Валмісар

Валмісар – рецептурний лікарський засіб, який використовується в лікуванні артеріальної гіпертонії, що поєднується з ішемічними порушеннями, хронічною формою серцевої недостатності або цукровим діабетом. Випускається індійською фармацевтичною компанією «МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД».

Склад і лікарська форма

Виготовляється у вигляді таблеток з плівковим покриттям для перорального вживання. В якості основної діючої речовини вони містять валсартан (80 або 160 мг). Ядро доповнюють:

• мікрокристалічна целюлоза;
• магнію стеарат;
• аеросил;
• кросповідон.

Зовнішня оболонка Opadry Pink (для дозування 80 мг) або Opadry Yellow (для 160 мг) складається з комбінації гіпромелози, тальку, поліетиленгліколю, двоокису титану та штучного барвника.

Фармацевтичне підприємство виробляє і модифікацію препарату – НА. Основу його складають валсартан (160 мг), гідрохлоротіазид (12,5 мг) і амлодипіну бесилат (5 або 10 мг). Доповнюють формулу ядра і складають оболонку Instacoat Universal White компоненти, ідентичні таким у стандартного ліки.

Основні фізико-хімічні параметри

Таблетки Валмісар 80 мг – округлі, двоопуклі, блідо-червоні. Одна з їх горизонтальних поверхонь гладка, інша має розділову риску, по обидва боки якої нанесені гравіювання «L» і «13».

Таблетки 160 мг – теж двоопуклі, але овальної форми і світло-оранжевого кольору. На одній зі сторін нанесена риска і символи «L» і «14».

Модифікація НА – овальні, двоопуклі, вкриті оболонкою білого (у 160/12,5/5 мг) і світло-жовтого (у 160/12,5/10 мг) кольору, одна поверхня яких має гравіювання «T23» і «С96» відповідно.

Будь-яка з дозувань і модифікацій по 10 шт. розфасовується в блістери зі світлозахисної фольги і ПВХ плівки. По 3 блістери разом з листком-вкладишем поміщаються в картонну пачку.

Фармакотерапевтична група

Класичний фармпрепарат відноситься до групи простих ліків антагоністів ангіотензину II. У класифікації хвороб має код C09C A03. Модифікація Валмісар НА належить до антагоністів ангіотензину та інших комбінацій, валсартану, амлодипіну та гідрохлоротіазиду. У системі АТХ має інший код – C09D X01.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Валсартан, селективно конкуруючи з рецепторами ангіотензину II, знижує гіперактивність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) – важливого фактора формування артеріальної гіпертонії. Речовина вважається такою, що має найвищу афінність до даних рецепторів серед групи сартанів. Амлодипін вважається одним з найбільш ефективних антагоністів кальцію III покоління. Гідрохлоротіазид відноситься до класу тіазидних діуретичних засобів.

РААС є гуморальною системою, що регулює водно-електролітний обмін і гемодинаміку. Її короткочасна активація служить компенсаторним механізмом. Але тривала гіперактивність стає причиною ряду кардіологічних патологій. Результатом впливу на чутливі до ангіотензину рецептори є зниження тонусу і периферичного опору судин, нормалізація артеріального тиску.

Валмісар при тривалому застосуванні поступово зменшує масу гіпертрофованого лівого шлуночка. У поєднанні з блокаторами кальцієвих каналів більш ефективно запобігає ускладненням кардіологічних захворювань. Валсартан має нефропротекторну дію, знижує рівень холестерину, тригліцеридів і креатиніну в плазмі крові, у літніх пацієнтів помірно покращує когнітивні функції.

Амлодипін блокує трансмембранний потік іонів кальцію, «відповідальний» за тонус гладкої мускулатури судин і міокарда, що призводить до їх розслаблення і нормалізації артеріального тиску без впливу на ЧСС.

Гідрохлоротіазид сприяє виведенню з організму надлишку рідини та іонів натрію.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні валсартан добре абсорбується, максимально виявляється в плазмі через 2 години. Наявність їжі в шлунку на 40% знижує біодоступність, але не впливає на ефективність ліків. Всього 20% від прийнятої кількості піддається біотрансформації з утворенням неактивних метаболітів. Трохи більше 80% дози виводиться з каловими масами, решта – через нирки.

Для амлодипіну характерна повільна абсорбція, з максимумом виявлення в кровотоці через 6-12 годин після вживання таблетки, а також тривалий період напіввиведення (від 30 до 50 годин).

Гідрохлоротіазид, навпаки, всмоктується швидко. Біотрансформації він не піддається, виводиться нирками в незміненому вигляді.

Показання до призначення

Валмісар застосовується для лікування артеріальної гіпертонії у дорослих і дітей, починаючи з 6-річного віку. Засіб може бути призначений при серцевій недостатності або безсимптомній дисфункції лівого шлуночка, що розвинулися на тлі перенесеного гострого інфаркту міокарда. Виписують медикамент і в разі неможливості використання або непереносимості бета-адреноблокаторів.

Протипоказання

Ліки слід замінити альтернативним препаратом, якщо у пацієнта в анамнезі є вказівки на:

• гіперчутливість до валсартану, амлодипіну, тіазидних діуретиків або будь-якого з допоміжних інгредієнтів у складі;
• шоковий стан;
• нестабільність гемодинаміки після перенесеного інфаркту міокарда;
• мітральний стеноз;
• декомпенсовану печінкову або ниркову недостатність;
• цироз печінки, холестаз;
• вагітність або її планування в найближчому майбутньому, грудне вигодовування;
• вік менше 6 років для класичних таблеток і до 18 років для різновиду НА;
• дефіцит в плазмі крові іонів калію, натрію, гіперурикемія, гіперкальціємія.

Особливості застосування

На початковому етапі лікування, а також протягом його необхідно контролювати артеріальний тиск, ОЦК, вміст в плазмі сечовини, креатиніну і натрію. Валмісар в стандартній і модифікованій формі не поєднується з одночасним вживанням алкогольних напоїв.

При вагітності та лактації

І валсартан, і амлодипін відносяться до фетотоксичних сполук, тому застосування медикаменту при артеріальній гіпертонії в період гестації – тимчасовий вимушений захід при відсутності альтернативних препаратів. При першій же можливості майбутню матір переводять на більш безпечні ліки.

Лактація також є протипоказанням для призначення ліків.

У дітей

Оскільки користь і нешкідливість стандартного медикаменту в ранньому дитячому віці не доведені, застосування його для дошкільнят неприпустимо, а комбінованого – до повноліття.

Вплив на фертильність

Вплив комплексу активних речовин комбінованого засобу на репродуктивну функцію людини не вивчався. Окремо валсартан не чинить негативного впливу на процес зачаття і життєздатність ембріона.

Вплив на швидкість реакції

Оскільки діючі речовини фармпрепарату можуть спровокувати запаморочення, парестезії, сонливість, головний біль, особливо на початку терапевтичного курсу, слід тимчасово відмовитися від діяльності, пов'язаної з точністю координації рухів і підвищеним рівнем уваги.

Схема прийому та дозування

Таблетки Валмісар будь-якої модифікації приймають перорально, раз на добу (якщо немає індивідуальних вказівок лікаря), бажано в ранкові години, незалежно від часу прийому їжі. Їх ковтають цілими, не розжовуючи, для полегшення ковтання запивають водою.

При артеріальній гіпертонії дозу і кратність прийому визначає лікар. При хронічному перебігу серцевої недостатності починають прийом з 40 мг. У разі хорошої переносимості переходять на підтримуючу дозу 80 мг. Максимально допустима добова кількість становить 160 мг.

Побічна дія

Препарат (стандартний і комбінований) здатний спровокувати небажані симптоми з боку ряду органів і систем:

• серця і судин – падіння АТ нижче норми, непритомність;
• НС – цефалгію, астенію, перепади настрою, парестезії, денну сонливість, рідко – периферичну нейропатію;
• ШКТ – нудоту, діарею, анорексію, неясні абдомінальні болі;
• зміни в аналізах крові – надлишок кальцію, ліпідів, сечової кислоти, глюкози, іонів натрію в плазмі, підвищений рівень печінкових трансаміназ і білірубіну, тромбоцито- і лейкопенію;
• інші симптоми – шкірні алергічні прояви, гіпергідроз, артралгію, прискорене сечовипускання, оборотну імпотенцію.

При будь-яких побічних явищах Валмісар скасовують і звертаються за консультацією до лікаря.

Передозування

Основними симптомами передозування можна назвати різке зниження артеріального тиску, рефлекторне серцебиття, млявість, блювоту, болі в епігастрії, зневоднення (через вміст у модифікації НА діуретика). Основними заходами в наданні допомоги є:

• промивання шлунка або примусова стимуляція блювоти;
• прийом ентеросорбентів в перші 2 години після надмірного вживання ліків;
• застосування судинозвужувальних засобів, внутрішньовенне поповнення обсягу циркулюючої крові при гіпотонії;
• відновлення електролітного балансу;
• підтримка серця і судин, дихальної функції.

Термін і умови зберігання

Препарат необхідно зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище +25℃. Тримати його в темному, прохолодному місці, поза доступом дітей і недієздатних дорослих. Термін придатності – 2 роки з дати випуску виробником.

Валмісар за доступною ціною можна купити в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». До уваги покупців доступні сотні товарних позицій та інформація про кожен препарат, величину та наявність знижок, способи оплати та терміни доставки посилки на вказану адресу.