Урсоност

Этот лекарственный препарат применяется для лечения патологий печени и желчевыводящих путей. Производится итальянской фармацевтической компанией «Organosyn Life Sciences». Принадлежит к рецептурным лекарствам.

Состав и лекарственная форма

Активным веществом Урсоноста является урсодезоксихолевая кислота, входящая в комплекс желчных кислот (ЖК) и единственная из них не обладающая цитотоксичностью. Выпускается в форме капсул с разной дозировкой активного вещества и количества шт. в упаковке. Разнообразие позволяет индивидуально подобрать лекарство в зависимости от показаний, состояния, длительности курса лечения.

Основные физико-химические свойства

Урсоност имеет вид твердых желатиновых капсул белого цвета. Внутри содержится мелкозернистый белый или почти белый порошок. Расфасованы в блистеры по 10 шт. Каждая картонная упаковка содержит 2 или 5 блистеров.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат относится к средствам, влияющим на пищеварительную систему и метаболизм, медикаментам, применяемым при заболеваниях печени и желчевыводящих путей, препаратам, назначаемым при билиарной патологии, желчным кислотам и их производным, кислоте урсодезоксихолевой. В классификации АТХ имеет код А05А А02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – единственное лекарственное средство с доказанным литолитическим эффектом. Долгое время ее использовали только с целью растворения камней в билиарном тракте. С развитием медицины препараты на основе УДХК проявили и другие терапевтические свойства, не всегда связанные с литолизом.

Для понимания механизма действия УДХК необходимо рассмотреть, как образуются холестериновые камни. В свете анализа патологического механизма становится понятно, как Урсоност растворяет конкременты. Желчь – это стабильный коллоидный раствор. Камни образуются при нарушении баланса компонентов: желчных кислот (12%), фосфолипидов (4%) и холестерина (0,7–1,6%).

Стабильность желчи поддерживают мицеллы, которые состоят из 1 молекулы холестерина + 6 молекул желчных кислот + 2 молекул фосфолипидов (лецитина). Если увеличивается количество молекул холестерина, то структура мицелл нарушается, изменяются свойства желчи. При этом кристаллы моногидрата холестерина начинают «притягивать» к себе другие кристаллы, образуя небольшие конкременты. Затем они продолжают увеличиваться. Центром кристаллизации могут стать разные вещества – пигменты, мукоидные белки, органические соли кальция, коллоидные частицы.

Основная (97–99%) часть кислот являются гидрофобными, а УДХК – гидрофильная. Первые обусловливают основные свойства желчи, а вторая приостанавливает кристаллизацию, растворяет уже образовавшиеся камни. В основе этого процесса лежит принцип «замещения». Точный механизм пока не расшифрован, но считается, что УДХК:

• подавляет активность фермента, который регулирует синтез холестерина в печени;
• ингибирует фермент, который активизирует синтез гидрофобных кислот.

Кроме литолитического эффекта, Урсоност также имеет и другие свойства:

• холеретическое – увеличивает содержание желчных кислот в желчи;
• цитопротективное – защищает от повреждений клетки печени и билиарной системы;
• антифибротическое – предупреждает фиброз печени;
• иммуномодулирующее – повышает локальный и местный иммунитет;
• гипохолестеринемическое – снижает продукцию холестерина в печени и его содержание в желчи;
• антиоксидантное – нейтрализует воздействие активных кислородных радикалов;
• антиапоптическое – регулирует баланс роста и апоптоза клеток билиарной системы.

Урсоност – не панацея при ЖКБ. Препарат может успешно (30–60%) растворять камни, но есть некоторые ограничения его эффективности:

• конкременты не должны в диаметре превышать 8 мм;
• в желчном пузыре не должно быть больше 1–2 крупных камней;
• если мелких камней много, то они не могут занимать больше ½ объема пузыря.

После успешного удаления/растворения конкрементов риск образования новых в течение 5 лет составляет 30–50%. При профилактическом приеме лекарства риск камнеобразования снижается в 5 раз.

Урсоност оказывает общетерапевтическое действие и улучшает состояние пациента. Его прием:

• снижает частоту атак;
• уменьшает выраженность симптомов, особенно болевых;
• снижает потребность в хирургических вмешательствах.

Благодаря своим свойствам применяется при разных заболеваниях, в том числе, не связанных с пищеварительной системой, например, при комплексном лечении болезни Альцгеймера, деменции, Паркинсона, так как он регулирует поляризацию мембран макрофагов и улучшает функции митохондрий.

УДХК положительно влияет на метаболизм глюкозы и энергетический баланс. Кроме того, медикамент повышает чувствительность тканей к инсулину, играет важную роль в клеточном окислительно-восстановительном гомеостазе.

Совместный прием Урсоноста и противоопухолевых препаратов повышает эффективность последних, защищает клетки печени от цитотоксического действия средств химиотерапии. Область применения лекарственного средства продолжает расширяться.

Фармакокинетика

После перорального приема капсул желатиновая оболочка растворяется в кишечнике, и основное количество УДХК поглощается в тонком кишечнике. Только незначительная часть введенной дозы всасывается в толстой кишке путем неионной пассивной диффузии.

В верхнем отделе тонкой кишки УДХК смешивается и соединяется в мицеллы с другими желчными кислотами. У пациентов с застоем желчи и пониженной секрецией ЖК всасывание средства может быть снижено. Около ½ дозы из кишечника попадает в портальный кровоток и в печень. Там УДХК связывается преимущественно с глицином, а в меньшей степени – с таурином. Конъюганты проникают в желчь. Активные метаболиты и определяют терапевтические свойства Урсоноста.

Степень насыщения желчи УДКХ коррелирует с суточной дозой лекарства. При ежедневном введении 13–15 мг/кг активного вещества желчные кислоты обогащаются УДКХ примерно на 40–50%. Но при повышении дозировки препарата уровень ЖК не повышается.

Конъюганты УДХК, не всосавшиеся в тонком кишечнике, попадают в толстую кишку, где под воздействием местной микрофлоры происходит деконъюгация до образования литохолевой кислоты. Из-за ее низкой растворимости большая часть метаболита выводится с калом. С мочой элиминируется всего 5% УДХК. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,5–5,8 сут.

Показания

Урсоност назначают для профилактики и лечения:

• заболеваний желчного пузыря, в том числе ЖКБ;
• хронических болезней печени;
• первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ);
• неалкогольной жировой болезни печени, сочетающейся с деформацией желчного пузыря;
• муковисцидоза;
• ГЭРБ;
• первичного склерозирующего холангита;
• лекарственно индуцированного холестаза;
• внутрипеченочного холестаза у беременных;
• билиарного сладжа;
• состояния холестаза, вызванного трансплантацией органа и синдромом «трансплантат против хозяина»;
• гипофосфолипид-ассоциированной желчнокаменной болезни (ГФАЖКБ);
• СПИД-ассоциированной холангиопатии;
• доброкачественного внутрисемейного прогрессирующего холестаза;
• холестатического кожного зуда;
• холестаза у больных с парентеральным питанием и др.

В современной клинической практике показанием к назначению Урсоноста является 40–45 заболеваний и патологических состояний.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к применению Урсоноста являются:

• повышенная индивидуальная чувствительность к УДХК или другим желчным кислотам, а также вспомогательным компонентам препарата;
• кальцифицированные или рентгеноконтрастные конкременты;
• острое воспаление органов и протоков билиарной системы;
• желчно-кишечная фистула;
• непроходимость, или стаз желчных протоков;
• желчнокаменный панкреатит;
• регулярные печеночные колики;
• рентгеноконтрастные, крупные желчные камни;
• отсутствие положительного результата оперативного вмешательства у детей с атрезией желчных путей.

Относительными противопоказаниями к лечению медикаментом считаются 1–2 триместр гестации, детский возраст до 6 лет, сахарный диабет.

Особенности применения

Для растворения камней следует применять препарат длительный период времени. Но так как отсутствуют результаты наблюдений за больными, принимавшими препарат более 2 лет, то необходимо регулярно проводить мониторинг количества холестерина в желчи. В первый квартал лечения нужно 1 раз в неделю сдавать пробы АСТ, АЛТ и ГГТ. Со второго квартала анализы проводят 1 раз каждые 3 мес.

Каждые 0,5 года рекомендуется проводить УЗИ или рентгенографические исследования эффективности растворения холестериновых конкрементов.

Женщинам детородного возраста в период приема Урсоноста следует использовать негормональные средства контрацепции, так как гормоны могут ускорить образование камней в ЖП.

При лечении тяжелых стадий первичного билиарного цирроза печени прием медикамента может вызвать обострение состояния. Чтобы купировать признаки, рекомендуется снизить ежедневную дозу препарата до 1 капсулы – 250 мг. В дальнейшем доза повышается до терапевтической, прописанной врачом.

Беременность

Беременность и грудное вскармливание включены в перечень относительных противопоказаний, но происходит это из-за отсутствия объективных данных лечения Урсоностом в этих группах пациентов. Поэтому применять медикамент в гестационный период можно под наблюдением врача, если ожидаемый эффект превышает возможный риск.

Дети

Урсоност используется в педиатрии и возрастных ограничений к его применению нет. Но капсулы маленькие дети принимать не могут, поэтому их рекомендуется прописывать детям от 6 лет и с массой тела больше 47 кг.

Способ применения и дозировки

В терапии ЖКБ доза Урсоноста рассчитывается в зависимости от массы тела пациента: 10 мг на кг. Капсулы нужно проглатывать вечером перед сном, не разжевывая и не вскрывая. Запивать их лучше чистой водой. Терапевтический курс может занять от 6 до 24 мес. В случае отсутствия положительной динамики следует через 12 мес. Отменить Урсоност. Результаты лечения контролируют раз в полгода с помощью УЗИ и рентгена.

При лечении билиарного рефлюкс-гастрита принимают по 1 капс./сут. Длительность курса терапии составляет 10–14 дней, но она может быть скорректирована врачом с учетом клинической картины.

Для лечения симптомов первичного билиарного цирроза печени рекомендованной дозой Урсоноста является 14 +/- 2 мг/кг. В первые 3 мес. общее количество лекарства распределяется на три приема. Начиная с четвертого, принимается за один раз (вечером).

Для лечения детей от 6 до 18 лет дозировка рассчитывается, исходя из 20 мг/кг с последующим ее доведением до 30 мг, если есть в этом острая необходимость. Количество капсул распределяют на 2–3 приема. Для детей младше 6 лет назначают препарат в другой фармацевтической форме и в соответствующей возрастной дозировке.

Побочные реакции

Негативные явления при лечении отмечаются редко. Нарушения имеют легкую степень и, как правило, проходят самостоятельно при отмене/замене препарата. Побочные реакции могут выражаться в следующей форме:

• со стороны ЖКТ– пастообразный кал или диарея;
• при лечении ПБЦ – боли в животе, справа;
• со стороны гепатобилиарной системы – кальцификация камней;
• со стороны иммунной системы– аллергия, высыпания, крапивница.

Если побочные реакции вызывают сильный дискомфорт, возможно назначение лечащим врачом симптоматических средств.

Передозировка

Передозировка Урсоностом маловероятна, так как при чрезмерном его введении избыток УДХК не всасывается и выводится из организма при дефекации. В отдельных случаях превышение дозы вызывает диарею. При снижении дозировки симптом исчезает. Но в случае, если диарея отмечается постоянно, нужно отменить Урсоност, провести восполнение воды и электролитов.

Условия хранения

Капсулы хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше +25°С в месте, недоступном для детей. Оберегают от воздействия солнечных лучей и влаги. Длительность хранения – 5 лет с момента изготовления производителем.

На сайте нашей онлайн-аптеки «Мед-Сервис» можно приобрести по доступной цене Урсоност. В каталоге он представлен в виде капсул с разным содержанием действующего компонента:

• по 150 мг 20 шт. (10х2);
• по 300 мг 50 шт. (10х5);
• по 300 мг 20 шт. (10х2).

Заказ можно оформить по телефону или с помощью специальной формы. Лекарство будет доставлено в любой город Украины на протяжении нескольких дней.