Урсоност

Цей лікарський препарат застосовується для лікування патологій печінки та жовчовивідних шляхів. Виробляється італійською фармацевтичною компанією "Organosyn Life Sciences". Належить до рецептурних ліків.

Склад і лікарська форма

Активною речовиною Урсоноста є урсодезоксихолева кислота, що входить у комплекс жовчних кислот (ЖК) і єдина з них, яка не має цитотоксичності. Випускається у формі капсул з різним дозуванням активної речовини і кількості шт. в упаковці. Різноманітність дає змогу індивідуально підібрати ліки залежно від показань, стану, тривалості курсу лікування.

Основні фізико-хімічні властивості

Урсоност має вигляд твердих желатинових капсул білого кольору. Всередині міститься дрібнозернистий білий або майже білий порошок. Розфасовані у блістери по 10 шт. Кожна картонна упаковка містить 2 або 5 блістерів.

Фармакотерапевтична група

Препарат належить до засобів, що впливають на травну систему та метаболізм, медикаментів, які застосовують при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів, препаратів, які призначають при біліарній патології, жовчних кислот та їх похідних, кислоти урсодезоксихолевої. У класифікації АТХ має код А05А А02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Урсодезоксихолева кислота (УДХК) - єдиний лікарський засіб із доведеним літолітичним ефектом. Тривалий час її використовували тільки з метою розчинення каменів у біліарному тракті. З розвитком медицини препарати на основі УДХК виявили й інші терапевтичні властивості, не завжди пов'язані з літолізом.

Для розуміння механізму дії УДХК необхідно розглянути, як утворюються холестеринові камені. У світлі аналізу патологічного механізму стає зрозуміло, як Урсоност розчиняє конкременти. Жовч - це стабільний колоїдний розчин. Камені утворюються при порушенні балансу компонентів: жовчних кислот (12%), фосфоліпідів (4%) і холестерину (0,7-1,6%).

Стабільність жовчі підтримують міцели, які складаються з 1 молекули холестерину + 6 молекул жовчних кислот + 2 молекул фосфоліпідів (лецитину). Якщо збільшується кількість молекул холестерину, то структура міцел порушується, змінюються властивості жовчі. При цьому кристали моногідрату холестерину починають "притягувати" до себе інші кристали, утворюючи невеликі конкременти. Потім вони продовжують збільшуватися. Центром кристалізації можуть стати різні речовини - пігменти, мукоїдні білки, органічні солі кальцію, колоїдні частинки.

Основна (97-99%) частина кислот є гідрофобними, а УДХК - гідрофільна. Перші обумовлюють основні властивості жовчі, а друга призупиняє кристалізацію, розчиняє вже утворені камені. В основі цього процесу лежить принцип "заміщення". Точний механізм поки що не розшифрований, але вважається, що УДХК:

• пригнічує активність ферменту, який регулює синтез холестерину в печінці;
• інгібує фермент, який активізує синтез гідрофобних кислот.

Окрім літолітичного ефекту, Урсоност також має й інші властивості:

• холеретичну - збільшує вміст жовчних кислот у жовчі;
• цитопротективну - захищає від пошкоджень клітини печінки та біліарної системи;
• антифібротичну - попереджає фіброз печінки;
• імуномодулюючу - підвищує локальний і місцевий імунітет;
• гіпохолестеринемічну - знижує продукцію холестерину в печінці та його вміст у жовчі;
• антиоксидантну - нейтралізує вплив активних кисневих радикалів;
• антиапоптичну - регулює баланс росту й апоптозу клітин біліарної системи.

Урсоност - не панацея при ЖКХ. Препарат може успішно (30-60%) розчиняти камені, але є деякі обмеження його ефективності:

• конкременти не повинні в діаметрі перевищувати 8 мм;
• у жовчному міхурі не повинно бути більше 1-2 великих каменів;
• якщо дрібних каменів багато, то вони не можуть займати більше ½ об'єму міхура.

Після успішного видалення/розчинення конкрементів ризик утворення нових протягом 5 років становить 30-50%. При профілактичному прийомі ліків ризик каменеутворення знижується в 5 разів.

Урсоност чинить загально терапевтичну дію і покращує стан пацієнта. Його прийом:

• знижує частоту атак;
• зменшує вираженість симптомів, особливо больових;
• знижує потребу в хірургічних втручаннях.

Завдяки своїм властивостям застосовуються у разі різних захворювань, зокрема не пов'язаних із травною системою, наприклад, під час комплексного лікування хвороби Альцгеймера, деменції, Паркінсона, бо він регулює поляризацію мембран макрофагів і покращує функції мітохондрій.

УДХК позитивно впливає на метаболізм глюкози та енергетичний баланс. Крім того, медикамент підвищує чутливість тканин до інсуліну, відіграє важливу роль у клітинному окисно-відновному гомеостазі.

Спільний прийом Урсоноста і протипухлинних препаратів підвищує ефективність останніх, захищає клітини печінки від цитотоксичної дії засобів хіміотерапії. Область застосування лікарського засобу продовжує розширюватися.

Фармакокінетика

Після перорального прийому капсул желатинова оболонка розчиняється у кишечнику, і основна кількість УДХК поглинається у тонкому кишечнику. Тільки незначна частина введенної дози всмоктується у товстій кишці шляхом неіонної пасивної дифузії.

У верхньому відділі тонкої кишки УДХК змішується і з'єднується в міцели з іншими жовчними кислотами. У пацієнтів із застоєм жовчі та зниженою секрецією ЖК всмоктування засобу може бути знижене. Близько ½ дози з кишківника потрапляє в портальний кровотік і в печінку. Там УДХК зв'язується переважно з гліцином, а меншою мірою - з таурином. Кон'юганти проникають у жовч. Активні метаболіти і визначають терапевтичні властивості Урсоносту.

Ступінь насичення жовчі УДКХ корелює з добовою дозою ліків. При щоденному введенні 13-15 мг/кг активної речовини жовчні кислоти збагачуються УДКХ приблизно на 40-50%. Але при підвищенні дозування препарату рівень ЖК не підвищується.

Кон'юганти УДХК, що не всмокталися в тонкому кишечнику, потрапляють у товсту кишку, де під впливом місцевої мікрофлори відбувається декон'югація до утворення літохолевої кислоти. Через її низьку розчинність більша частина метаболіту виводиться з калом. Із сечею елімінується всього 5% УДХК. Період напіввиведення (Т1/2) становить 3,5-5,8 діб.

Показання

Урсоност призначають для профілактики та лікування:

• захворювань жовчного міхура, зокрема ЖКХ;
• хронічних хвороб печінки;
• первинного біліарного цирозу печінки (ПБЦ);
• неалкогольної жирової хвороби печінки, що поєднується з деформацією жовчного міхура;
• муковісцидозу;
• ГЕРХ;
• первинного склерозуючого холангіту;
• лікарсько індукованого холестазу;
• внутрішньопечінкового холестазу у вагітних;
• біліарного сладжу;
• стану холестазу, спричиненого трансплантацією органів та синдромом "трансплантат проти хазяїна";
• гіпофосфоліпід-асоційованої жовчнокам'яної хвороби (ГФАЖКХ);
• СНІД-асоційованої холангіопатії;
• доброякісного внутрішньосімейного прогресуючого холестазу;
• холестатичного шкірного свербежу;
• холестазу у хворих із парентеральним харчуванням тощо.

У сучасній клінічній практиці показанням до призначення Урсоносту є 40-45 захворювань і патологічних станів.

Протипоказання

Абсолютними протипоказаннями до застосування Урсоносту є:

• підвищена індивідуальна чутливість до УДХК або інших жовчних кислот, а також допоміжних компонентів препарату;
• кальцифіковані або рентгеноконтрастні конкременти;
• гостре запалення органів і проток біліарної системи;
• жовчно-кишкова фістула;
• непрохідність, або стаз жовчних проток;
• жовчнокам'яний панкреатит;
• регулярні печінкові коліки;
• рентгеноконтрастні, великі жовчні камені;
• відсутність позитивного результату оперативного втручання у дітей з атрезією жовчних шляхів.

Відносними протипоказаннями до лікування медикаментом вважаються 1-2 триместр гестації, дитячий вік до 6 років, цукровий діабет.

Особливості застосування

Для розчинення каменів слід застосовувати препарат тривалий період часу. Але оскільки відсутні результати спостережень за хворими, які приймали препарат понад 2 роки, то необхідно регулярно проводити моніторинг кількості холестерину в жовчі. У перший квартал лікування потрібно 1 раз на тиждень здавати проби АСТ, АЛТ і ГГТ. З другого кварталу аналізи проводять 1 раз кожні 3 міс.

Кожні 0,5 року рекомендується проводити УЗД або рентгенографічні дослідження ефективності розчинення холестеринових конкрементів.

Жінкам дітородного віку в період прийому Урсоносту слід використовувати негормональні засоби контрацепції, оскільки гормони можуть прискорити утворення каменів у ЖП.

При лікуванні важких стадій первинного біліарного цирозу печінки прийом медикаменту може викликати загострення стану. Щоб купірувати ознаки, рекомендується знизити щоденну дозу препарату до 1 капсули - 250 мг. Надалі доза підвищується до терапевтичної, прописаної лікарем.

Вагітність

Вагітність і грудне вигодовування включені до переліку відносних протипоказань, але відбувається це через відсутність об'єктивних даних лікування Урсоностом у цих групах пацієнтів. Тому застосовувати медикамент у гестаційний період можна під наглядом лікаря, якщо очікуваний ефект перевищує можливий ризик.

Діти

Урсоност використовується в педіатрії і вікових обмежень до його застосування немає. Але капсули маленькі діти приймати не можуть, тому їх рекомендується прописувати дітям від 6 років і з масою тіла понад 47 кг.

Спосіб застосування та дозування

У терапії ЖКХ доза Урсоносту розраховується залежно від маси тіла пацієнта: 10 мг на кг. Капсули потрібно ковтати ввечері перед сном, не розжовуючи і не розкриваючи. Запивати їх краще чистою водою. Терапевтичний курс може зайняти від 6 до 24 міс. У разі відсутності позитивної динаміки слід через 12 міс. Скасувати Урсоност. Результати лікування контролюють раз на півроку за допомогою УЗД і рентгена.

При лікуванні біліарного рефлюкс-гастриту приймають по 1 капс./добу. Тривалість курсу терапії становить 10-14 днів, але вона може бути скоригована лікарем з урахуванням клінічної картини.

Для лікування симптомів первинного біліарного цирозу печінки рекомендованою дозою Урсоносту є 14 +/- 2 мг/кг. У перші 3 міс. загальна кількість ліків розподіляється на три прийоми. Починаючи з четвертого, приймається за один раз (ввечері).

Для лікування дітей від 6 до 18 років дозування розраховується, виходячи з 20 мг/кг з подальшим її доведенням до 30 мг, якщо є в цьому гостра необхідність. Кількість капсул розподіляють на 2-3 прийоми. Для дітей молодше 6 років призначають препарат в іншій фармацевтичній формі та у відповідному віковому дозуванні.

Побічні реакції

Негативні явища при лікуванні відзначаються рідко. Порушення мають легкий ступінь і, як правило, минають самостійно при відміні/заміні препарату. Побічні реакції можуть виражатися в такій формі:

• з боку шлунково-кишкового тракту - пастоподібний кал або діарея;
• при лікуванні ПБЦ - болі в животі, справа;
• з боку гепатобіліарної системи - кальцифікація каменів;
• з боку імунної системи - алергія, висипання, кропив'янка.

Якщо побічні реакції викликають сильний дискомфорт, можливе призначення лікарем симптоматичних засобів.

Передозування

Передозування Урсоностом малоймовірне, оскільки при надмірному його введенні надлишок УДХК не всмоктується і виводиться з організму при дефекації. В окремих випадках перевищення дози викликає діарею. При зниженні дозування симптом зникає. Але в разі, якщо діарея відзначається постійно, потрібно відмінити Урсоност, провести поповнення води та електролітів.

Умови зберігання

Капсули зберігають в оригінальній упаковці за температури не вище +25°С у місці, недоступному для дітей. Оберігають від впливу сонячних променів і вологи. Тривалість зберігання - 5 років з моменту виготовлення виробником.

На сайті нашої онлайн-аптеки "Мед-Сервіс" можна придбати за доступною ціною Урсоност. У каталозі він представлений у вигляді капсул з різним вмістом діючого компонента:

• по 150 мг 20 шт. (10х2);
• по 300 мг 50 шт. (10х5);
• по 300 мг 20 шт. (10х2).

Замовлення можна оформити за телефоном або за допомогою спеціальної форми. Ліки буде доставлено в будь-яке місто України протягом декількох днів.