Трифтазин

Трифтазин (трифлуоперазин гідрохлорид) — антипсихотичний препарат з групи фенотіазинів, який має виражену нейролептичну та протиблювотну дію. Призначається та коригується тільки лікарем-психіатром/неврологом. В Україні випускається у вигляді таблеток (АТ «Дарниця»), розчину для ін'єкцій (ПрАТ Здоров'я).

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток по 5 мг, 50 шт (5х10) в упаковці, а також розчину для ін'єкцій об'ємом 2 мг/мл в ампулах по 1 мл, 10 шт. в упаковці.

Таблетки

• Активна речовина: трифлуоперазину гідрохлорид 5 мг в 1 шт.
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, кислота стеаринова, гіпромелоза, титану діоксид, індигокармін.

Розчин для ін'єкцій

• Активна речовина: 1 мл містить трифлуоперазину гідрохлорид 5 мг/мл.
• Допоміжні речовини: натрію цитрат, вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки круглі, плоскоциліндричні, світло-синього або синього кольору.

Розчин прозорий, безбарвний або зі слабким жовтуватим відтінком, без видимих механічних включень.

Фармакологічна категорія

Антипсихотичні засоби. Піперазинові похідні фенотіазину.

Код АТХ N05A B06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Трифтазин (трифлуоперазин) — нейролептик з групи фенотіазинів. Він блокує дофамінові D₂-рецептори в головному мозку, завдяки чому зменшуються галюцинації, марення, психомоторне збудження. Одночасно медикамент пригнічує блювотний рефлекс (діючи на центри блювоти і закінчення блукаючого нерва в ШКТ) і може викликати каталептичний ефект. Седативна і гіпотензивна дія виражені помірно, тому сильної загальмованості і загальної слабкості зазвичай немає. Препарат може знижувати температуру тіла, впливати на серотонінові механізми, підвищувати рівень пролактину (гіперпролактинемія).

Таблетки

Седативна дія і вплив на вегетативну нервову систему слабші, ніж у інших фенотіазинів, а екстрапірамідні та протиблювотні ефекти — сильніші. Описано додатковий ефект проти гикавки.

Розчин для ін'єкцій

Крім антипсихотичної дії виявляє антисеротоніновий і виражений гіпотермічний ефект, може викликати зниження обміну і рухової активності. Відзначається стимулюючий компонент щодо продуктивної симптоматики; препарат, як правило, не викликає вираженої скутості та загальної астенії.

Фармакокінетика

Трифлуоперазин добре всмоктується, але частина дози втрачається при «першому проходженні» через печінку, тому біодоступність близько 30-35 %. З білками плазми зв'язується майже повністю (95-99 %), проходить через гематоенцефалічний бар'єр і в грудне молоко. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться в основному нирками, частково з жовчю. Погано виводиться діалізом через високе зв'язування з білками.

Показання

Психотичні розлади, в тому числі шизофренія.

Протипоказання

Протипоказанням до застосування Трифтазину є:

• підвищена чутливість до компонентів у складі та інших фенотіазинів;
• хвороби серця з порушенням провідності, декомпенсована серцева недостатність;
• артеріальна гіпотензія;
• депресія ЦНС, кома будь-якої етіології;
• прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку;
• стенокардія;
• закритокутова глаукома;
• порушення функції печінки і нирок, ушкодження печінки, гострі та хронічні запальні захворювання печінки;
• виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки в період загострення;
• епілепсія;
• хвороба Паркінсона;
• порушення центральної регуляції дихання (особливо у дітей);
• кахексія;
• феохромоцитома;
• мікседема;
• гіперплазія передміхурової залози;
• пролактинзалежні пухлини, рак молочної залози;
• патологічні зміни крові, пригнічення кістковомозкового кровотворення;
• вагітність і період грудного вигодовування;
• вік від 60 років.

Особливості застосування

Трифтазин призначають з особливою обережністю, якщо у пацієнта:

• затримка сечі;
• паралітична кишкова непрохідність;
• гіпотиреоз;
• серцево-судинні та цереброваскулярні захворювання;
• дихальна недостатність або хронічні хвороби легень;
• діабет;
• міастенія gravi;
• паркінсонізм;
• глаукома (при закритокутовій формі препарат протипоказаний);
• жовтяниця в анамнезі.

Обережність потрібна також при гострих інфекціях або лейкопенії.

Тривала терапія вимагає постійного контролю. Важливо спостерігати за ранніми ознаками пізньої дискінезії, змінами з боку крові, печінки, провідності серця, а також регулярно перевіряти зір. При появі пізньої дискінезії або симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, лікування негайно припиняють. Останній проявляється високою температурою, м'язовою ригідністю, змінами свідомості та психічного стану, коливаннями пульсу і тиску, тахікардією, пітливістю, аритмією.

У пацієнтів з пневмонією, генералізованими інфекціями, діагностика особливо складна. Важливо виключити тепловий удар, медикаментозну лихоманку, центральну антихолінергічну токсичність та інші ураження ЦНС.

Комбінація з літієм може викликати слабкість, млявість, лихоманку, тремор, сплутаність свідомості, лейкоцитоз, зростання ферментів, азоту сечовини та глюкози. Поява таких ознак — привід негайно припинити терапію. Якщо виникли реакції гіперчутливості (наприклад, жовтяниця, зміни формули крові), фенотіазини повторно не призначають.

Протиблювотний ефект трифлуоперазину здатний приховувати симптоми пухлини мозку, синдрому Рейє та передозування іншими ліками.

На початку лікування можливі сонливість і помірне зниження тиску. Препарат може порушувати терморегуляцію, тому потрібно уникати перегріву і прямого сонця. При блювоті призначають тільки після оцінки співвідношення користь/ризик. Для лікування непсихотичної тривожності медикамент розглядають лише тоді, коли альтернативи (наприклад, бензодіазепіни) не допомагають.

Спільний прийом із седативними засобами, анестетиками, транквілізаторами та алкоголем підвищує ризик звикання та пригнічення ЦНС — алкоголь на час терапії заборонений.

У літніх пацієнтів вища ймовірність ортостатичної гіпотензії, нейром'язових реакцій і незворотної пізньої дискінезії. Дозу підбирають з нижнього діапазону, підвищують повільно, під постійним наглядом. У хворих на деменцію фенотіазини збільшують ризик летального результату.

Трифтазин містить лактозу: при непереносимості цукрів потрібна консультація лікаря.

Для ін'єкційного розчину після внутрішньом'язового введення пацієнта рекомендують тримати в лежачому положенні не менше 30 хвилин з контролем тиску, оскільки ефект розвивається швидше і падіння тиску може бути різким.

Лікування за допомогою таблеток може спровокувати ризик синдрому відміни (нудоту, блювоту, пітливість, безсоння, повернення психотичних симптомів, рухові розлади). Тому припиняти прийом потрібно поступово. Бажано обмежити тривалість курсу (не більше 12 тижнів), щоб знизити ризик незворотної дискінезії.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності. При необхідності його застосування, годування груддю слід припинити.

Для дітей

Не застосовується в педіатричній практиці.

Лікарська взаємодія

У поєднанні з препаратами, що пригнічують ЦНС (засоби для наркозу, опіоїдні анальгетики, барбітурати, анксіолітики, алкоголь), Трифтазин підсилює сонливість, депресію ЦНС і пригнічує дихання.

Трициклічні антидепресанти, мапротилін та інгібітори МАО підвищують ризик злоякісного нейролептичного синдрому, одночасно підсилюючи седативний та антихолінергічний ефекти.

Протисудомні засоби на його тлі працюють слабкіше, при цьому власний судомний поріг знижується. Антитиреоїдні препарати збільшують ймовірність агранулоцитозу. Ліки, здатні самі викликати екстрапірамідні реакції (наприклад, метоклопрамід), роблять ці порушення більш частими і важкими. Будь-які антигіпертензивні, в тому числі α-адреноблокатори, можуть призводити до вираженої ортостатичної гіпотензії.

Адреналін, інші адрено- і симпатоміметики здатні викликати парадоксальне падіння тиску; судинозвужувальна дія ефедрину і адреналіну послаблюється. Одночасне застосування з антиаритміками класів Ia і III, неседативними антигістамінними, протималярійними засобами, цизапридом, діуретиками, трициклічними антидепресантами та іншими фенотіазинами підвищує ризик шлуночкових аритмій і тахікардії. Це ж стосується астемізолу, дизопіраміду, еритроміцину, прокаїнаміду.

Карбамазепін, фенобарбітал, рифампіцин, аміноглутетимід знижують концентрацію та ефект трифлуоперазину. Аміодарон, ципрофлоксацин, флувоксамін, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб, навпаки, підвищують.

Пропранолол і сульфадоксин збільшують рівень препарату в плазмі. Поліпептидні антибіотики можуть призвести до паралічу дихальних м'язів.

Тразодон знижує тиск. Одночасно зростає концентрація вальпроєвої кислоти. Фенотіазини послаблюють здатність бромокриптину знижувати пролактин. На тлі літію швидше і сильніше проявляються екстрапірамідні розлади і ознаки інтоксикації. Антациди, антипаркінсонічні засоби і солі літію погіршують всмоктування самого трифлуоперазину.

Амфетаміни, леводопа, клонідин і гуанетидин діють слабкіше. Пероральні антикоагулянти можуть працювати гірше. Прийом з протитуберкульозними антибіотиками вимагає обережності.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

У період лікування лікарським засобом необхідно утримуватися від керування автотранспортом і від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та режим дозування

Дозування Трифтазину завжди підбирають індивідуально: лікар оцінює стан, поступово підвищує дозу до ефекту, потім також плавно знижує її до підтримуючої.

Таблетки

Приймають внутрішньо після їди. Стартова разова доза для дорослих — 5 мг (1 таблетка). Потім дозу збільшують по 5 мг на прийом, поки добова кількість не досягне 30–80 мг (в окремих випадках допустимо 100–120 мг).

Добову дозу ділять на 2–4 прийоми. Після отримання вираженого лікувального ефекту оптимальні дози зберігають 1–3 місяці, потім повільно зменшують до 5–20 мг на добу і залишають як підтримуючі.

Максимум для дорослих — 100–120 мг на добу.

Розчин для ін'єкцій

Вводять тільки внутрішньом'язово. Початкова доза у дорослих — 1–2 мг, повторюють через 4–6 годин; при більш частих ін'єкціях можлива кумуляція. Звичайна добова доза — близько 6 мг, у виняткових випадках — до 10 мг.

При депресивно-галюцинаторних або депресивно-марених станах ін'єкційний медикамент застосовують разом з антидепресантами.

Курс не повинен перевищувати 12 тижнів.

Побічні дії

Можуть виникати з боку:

• Нервової системи: головний біль, сонливість або безсоння, запаморочення, підвищена втомлюваність, сплутаність свідомості, порушення терморегуляції, ригідність м'язів, екстрапірамідні розлади.
• Органів чуття — порушення зору, парез акомодації, ретинопатія, помутніння кришталика і рогівки, кон'юнктивіт.
• ШКТ — сухість у роті (на початку лікування), гіперсалівація, анорексія, булімія, нудота, блювання, діарея або запор, гастралгія, парез/атонія кишечника.
• Гепатобіліарної системи — холестатична жовтяниця, гепатит, гепатотоксичність.
• Ендокринної системи та обміну речовин — гіпо- або гіперглікемія, глюкозурія, гіперпролактинемія, біль у грудях, зміна лібідо, підвищення апетиту та маси тіла.
• Серцево-судинної системи — тахікардія, зниження артеріального тиску на початку терапії, порушення ритму, зміни ЕКГ, напади стенокардії, шлуночкова аритмія.
• Крові та лімфатичної системи — лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, анемія, панцитопенія.
• Сечостатевої системи — затримка сечі, олігурія, порушення сечовипускання, зниження потенції, порушення еякуляції, пріапізм.
• Опорно-рухового апарату — міастенія.
• Шкіри та підшкірної клітковини — фотодермія/фотосенсибілізація, почервоніння, пігментація шкіри, ексфоліативний дерматит.
• Імунної системи — алергічні реакції (висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк), анафілактичний/анафілактоїдний шок.
• Лабораторних показників — хибнопозитивні тести на вагітність і фенілкетонурію.

Також можливі м'язова слабкість, набряки.

Передозування

Картина передозування в цілому однакова для обох форм: з'являються виражена сонливість, ступор, дизартрія, дискінезії та інші екстрапірамідні розлади, мимовільні м'язові скорочення, коливання тиску (частіше гіпотензія), аритмії, судоми, зміни на ЕКГ, потовиділення, сухість у роті, можлива кишкова непрохідність. У важких випадках розвивається кома; для ін'єкційної форми додатково описують лихоманку і гіпертензію.

Лікування симптоматичне і підтримуюче. В першу чергу зменшують дозу або повністю скасовують препарат. Контролюють дихання і кровообіг; при пригніченні дихання проводять ШВЛ і подають кисень, коригують кислотно-лужний стан і водно-електролітний баланс, при необхідності призначають форсований діурез. Подальші дії — за станом пацієнта під наглядом лікаря.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 °C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки (таблетки), 4 роки (розчин для ін'єкцій). Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Трифтазин можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток по 5 мг 50 шт. (10х5) в упаковці, а також розчину для ін'єкцій об'ємом 2 мг/мл в ампулах по 1 мл, 10 шт. в упаковці.

До уваги покупців — великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, зручний пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.