Толперіл

Толперіл – міорелаксант центральної дії. Виробники – ТОВ «Фармацевтична компанія Здоров'я», ТОВ «Фармекс груп». Відпускається строго за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Фармпрепарат випускається у вигляді таблеток і розчину для ін'єкцій.

Таблетки

Діючий компонент (в 1 шт.): гідрохлорид толперизону 50 мг або 150 мг.

Додаткові речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, моногідрат, кислота стеаринова, крохмаль картопляний, крохмаль кукурудзяний, тальк, кислота лимонна, моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь 6000.

Розчин для ін'єкцій

Активний компонент (в 1 мл): толперизону гідрохлорид – 100 мг, лідокаїну гідрохлорид – 2,5 мг.

Допоміжні речовини: діетиленгліколю моноетиловий ефір, метилпарагідроксибензоат (Е218), вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні дії

Таблетки – білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, округлої форми з опуклою поверхнею.

Розчин – прозора рідина, безбарвна або злегка забарвлена.

Фармакологічна категорія

Таблетки – Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Код АТХ М0ЗВ Х04. Розчин – Міорелаксанти центральної дії. Код ATH M0ZV X04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Толперіл є міорелаксантом, механізм дії якого зумовлений гальмуванням провідності імпульсів первинних аферентних волокон і рухових нейронів. Це провокує блокаду спинномозкових моно- і полісинаптичних рефлексів. Активний компонент гальмує проведення збудження по ретикулоспінальному шляху, збільшує периферичний кровотік, незалежно від впливу центральної нервової системи. Ці ефекти можуть бути пов'язані зі слабким спазмолітичним і адренергічним ефектом препарату.

Доведено клінічну ефективність при лікуванні м'язового спазму після перенесеного інсульту.

Дані про ефективність медикаменту при підвищеному м'язовому тонусі у пацієнтів з захворюваннями опорно-рухового апарату, відмінними від м'язового спазму після інсульту, суперечливі.

Фармакокінетика

Препарат добре всмоктується. Максимальна концентрація діючої речовини у плазмі крові досягається через 0,5-1,5 години після прийому. Біодоступність Толперілу становить близько 20%. Одночасний прийом з жирною їжею збільшує біодоступність до 100%. При цьому максимальна концентрація в плазмі підвищується до 45%, порівняно з вживанням медпрепарату натщесерце.

Метаболізм відбувається у печінці та нирках, які виводять компоненти у вигляді метаболітів (понад 99%). Фармакологічна активність останніх невідома. Період напіввиведення лікарського засобу становить 2,5 години, при парентеральному введенні – 1,5 години.

Показання

Препарат призначається для зняття гіпертонусу і спазмів поперечно-смугастої мускулатури, що виникають при хворобах:

• центральної нервової системи – інсульт, енцефаломієліт, ураження пірамідних шляхів, мієлопатія, розсіяний склероз;
• опорно-рухового апарату – спондилоартроз, цервікальний і люмбальний синдроми, спондильоз, артрози великих суглобів;

Медикамент також використовують для відновлювальної терапії після ортопедичних і травматологічних операцій.

Толперіл застосовується в рамках комплексної терапії при таких станах:

• облітеруючі захворювання судин – атеросклероз, діабетична ангіопатія, тромбангіїт, хвороба Рейно, дифузна склеродермія;
• патології, що виникають унаслідок порушення іннервації судин – акроціаноз, інтермітуюча ангіоневротична дисплазія.

Протипоказання

Препарат не призначається у разі підвищеної чутливості до будь-якого компонента, що входить до складу, у разі тяжкої міастенії.

Особливості застосування

Приймати медикамент потрібно після їди, інакше його біодоступність знижується.

З обережністю лікарський засіб застосовують при нирковій і печінковій недостатності, при цьому корекція дозування не потрібна.

Розчин для ін'єкцій не рекомендується змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Медикамент повинен вводитися окремо від інших препаратів.

Враховуючи наявність у складі лідокаїну, необхідно перед застосуванням провести пацієнту пробу на чутливість до компонентів.

Для вагітних і жінок, які годують груддю

Застосування Толперілу протипоказане під час вагітності та в період грудного вигодовування.

Для дітей

Лікарський засіб не застосовується для лікування дітей та підлітків віком до 18 років.

Лікарська взаємодія

При одночасному призначенні з іншими міорелаксантами центральної дії, слід розглянути питання про зниження дозування.

Препарат не чинить седативного ефекту і не посилює вплив етанолу на центральну нервову систему, тому може застосовуватися одночасно з седативними, снодійними і транквілізуючими засобами.

Медикамент посилює дію НПЗЗ (нестероїдних протизапальних засобів), тому при одночасному прийомі слід знизити дозування останніх.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Застосування лікарського засобу може спровокувати запаморочення, сонливість, порушення уваги, епілепсію, нечіткість зору. Тому під час прийому Толперілу необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидких психомоторних реакцій і підвищеної концентрації уваги.

Спосіб застосування режим дозування

Таблетки 50 і 150 мг

Препарат призначається залежно від індивідуальної потреби та переносимості, по 150-450 мг на добу за 3 прийоми.

Розчин 100 мг/мл

Лікарський засіб призначений тільки для парентерального введення. Медикамент вводиться внутрішньом'язово по 100 мг 2 рази на день або у вигляді повільної ін'єкції по 100 мг 1 раз на день.

Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від характеру захворювання та ефективності терапії.

Побічні дії

Препарат добре переноситься. У більшості випадків побічні реакції викликані гіперчутливістю до будь-якого компонента, що входить до складу Толперілу.

Серед симптомів можна виділити:

• м'язову слабкість, головний біль, сонливість, сплутаність свідомості, порушення сну;
• нудоту, блювання, відчуття дискомфорту в шлунку;
• артеріальну гіпотензію;
• шкірний свербіж, еритему, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичну реакцію.

Передозування

Дані обмежені. Перевищення рекомендованої дози може призвести до запаморочення, нудоти, блювання, тахікардії, артеріальної гіпертензії, вертиго. У рідкісних випадках виникають судоми.

Препарат не має антидоту. Пацієнтам з ознаками передозування рекомендована симптоматична та підтримуюча терапія.

Умови зберігання

Термін придатності медикаменту – 3 роки. Таблетки необхідно зберігати в оригінальній упаковці, за температури, що не перевищує 25°С, розчин для ін'єкцій – 2-8°С.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» можна купити Толперіл у декількох лікарських формах:

• таблеток по 50 мг і 150 мг, 30 штук в упаковці;
• розчину для ін'єкцій, 100мг/мл в ампулах по 1 мл, 5 штук в упаковці.

У каталозі представлений великий вибір лікарських і косметичних засобів. Якщо уважно вивчити їхні картки, всі товари сертифіковані, з хорошим терміном придатності. З плюсів замовлення онлайн також можна вказати простоту подачі заявки та оплати, швидкість збирання посилки і доставки на вказану покупцем адресу, наявність регулярних акцій і знижок.