Тизалуд

Тизалуд — миорелаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Производитель АО «Киевский витаминный завод». Препарат отпускается исключительно по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускается в виде таблеток в блистере, по 30 штук в упаковке.

Одна таблетка содержит:

• действующее вещество: тизанидин 2 мг или 4 мг;
• вспомогательные вещества: лактоза безводная (лактопресс), целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), магния стеарат.

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглой формы белого или практически белого цвета, с разделительной чертой.

Фармакологическая категория

Миорелаксанты центрального действия.

Код АТХ M03B X02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Основным местом действия препарата является спинной мозг. Благодаря стимулированию пресинаптических а2-адренорецепторов, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Благодаря этому в спинном мозге на уровне межнейронных связей блокируется полисинаптическая передача сигнала, отвечающая за избыточный мышечный тонус. Это приводит к его снижению.

Тизалуд обладает высокой эффективностью при острых болезненных мышечных спазмах, хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Лекарственное средство снижает сопротивление пассивным движениям, угнетает спазм и клонические судороги, улучшает силу активных мышечных сокращений.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34%.

Лекарственное средство подвергается быстрому метаболизму в печени. Метаболизируется in vitro преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны, выводятся в большей степени почками (до 70%). Средний период полувыведения субстанции в неизменной форме составляет 2-4 часа.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин, среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает показатель у здоровых добровольцев. Конечный период полувыведения удлиняется до 14 часов.

Исследование больных с нарушениями функции печени не проводились.

Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.

Показания

Тизалуд применяется для быстрого и эффективного избавления от болевого синдрома при:

• спастических состояниях скелетных мышц, вызванных неврологическими заболеваниями — хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, рассеянный склероз, инсульт;
• болезненных спазмах скелетных мышц, обусловленных поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) либо возникающих после операционного вмешательства (при грыже межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Противопоказания

Фармпрепарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени и повышенной чувствительности к любому компоненту, входящему в состав.

Медикамент не рекомендуется применять одновременно с мощными ингибиторами CYP1A2, в частности с флувоксамином или ципрофлоксацином. Это объясняется тем, что возрастает риск симптомов передозировки, снижается артериальное давление, отсутствует терапевтический результат.

Особенности применения

Тизалуд назначается с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени и почек, а также в возрасте старше 65 лет. Терапию необходимо начинать с минимальных доз, постепенно повышать их до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности лечения.

При применении лекарственного средства, рекомендуется выполнять дополнительный контроль функциональных печеночных проб. Делать это нужно в первые 4 месяца, с частотой - 1 раз в 30 дней при лечении пациентов, которые получают лекарства в суточной дозировке более 12 мг. Также мониторинг необходим в случаях, когда присутствуют клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функций печени, а именно тошнота, анорексия, чувство усталости.

Резкая отмена фармпрепарата после продолжительного лечения или приема в высоких дозировках, а также одновременное применение с гипотензивными препаратами, может спровоцировать развитие тахикардии и повышение артериального давления. В отдельных случаях это может привести к острому нарушению мозгового кровообращения. Поэтому дозировка лекарственного средства должна снижаться постепенно, до полной его отмены.

Для беременных и кормящих

Данные о применении Тизалуда при лечении беременных женщин ограничены. Поэтому в период беременности он не назначается, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период грудного вскармливания лекарственное средство противопоказано. Если его применение в период лактации необходимо, следует решить вопрос с врачом о прекращении грудного вскармливания.

Для детей

Фармпрепарат не назначается детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение медикамента с гипотензивными препаратами, включая диуретики, может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Сочетание лекарственного средства с седативными и снотворными препаратами (бензодиазепином, баклофеном), блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов, может усилить седативный эффект.

Одновременное применение с индукторами изофермента CYP1A2 провоцирует снижение концентрации действующего вещества в плазме крови, что приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

Системная биодоступность Тизалуда у курящих пациентов снижается примерно на 30%. Этанол усиливает седативное действие, поэтому на время терапии следует отказаться от употребления алкоголя.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Фармакологическое средство может вызывать головокружение, артериальную гипотензию и сонливость. Следовательно, он ослабляет способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами, требующими высокой концентрации внимания и скорости реакции. Поэтому в процессе лечения следует воздержаться от работы со сложными механизмами, от управления транспортными средствами.

Способ применения и режим дозирования

Из-за узкого терапевтического диапазона и высокой вариабельности концентрации действующего вещества в плазме крови у разных пациентов, лечение следует начинать с малой дозировки (2 мг). Это минимизирует риск возникновения нежелательных эффектов от приема лекарственного средства. При необходимости дозировку постепенно повышают.

Для облегчения болезненных мышечных спазмов, препарат применяют 3 раза в сутки в дозировке 2-4 мг. В особо тяжелых случаях можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

При спастичности,вызванной неврологическими нарушениями, дозировка Тизалуда подбирается индивидуально для каждого пациента. Начальная суточная доза должна быть разделена на 3 приема и не превышать дозировку в 6 мг. Повышение дозы до 2-4 мг происходит постепенно, в 2 этапа с интервалами 3-7 дней.

Оптимальный терапевтический эффект в большинстве случаев достигается при дозировке 12-24 мг в день, разделенной на 3-4 приема. Максимальная суточная доза 36 мг.

Побочные действия

Возможные реакции при лечении:

• сонливость;
• головокружение;
• тошнота;
• повышенная утомляемость;
• низкое артериальное давление;
• сухость во рту;
• нарушения в работе ЖКТ.

У пациентов, принимающих низкие дозы, перечисленные проявления, как правило, слабо выражены. Также на фоне приема препарата могут возникнуть артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна. Указанные симптомы были зарегистрированы после резкой отмены препарата или в случае превышения суточной дозировки.

Передозировка

Основными симптомами передозировки является тошнота, рвота, брадикардия, головокружение, сонливость, беспокойство, нарушение дыхания. Для снятия клинических проявлений требуется промывание желудка, использование активированного угля, проведение форсированного диуреза и симптоматическая терапия.

Условия хранения

Срок годности препарата 4 года. Хранить необходимо в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от детей и света месте, при температуре не выше +25°С.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» можно купить лекарственное средство Тизалуд в виде:

• таблеток по 2 или 4 мг, 30 штук в упаковке.

Заказ можно оформить онлайн, воспользовавшись специальной формой, или в телефонном режиме, связавшись с менеджерами-консультантами. Доставка товаров осуществляется на протяжении нескольких дней. Забрать препарат можно в ближайшем к покупателю отделении аптеки.