Тирозол

Тирозол — рецептурний антитиреоїдний препарат, інгібітор синтезу тиреоїдних гормонів. Виявляє високу ефективність при симптоматичній терапії тиреотоксикозу. Виробник: Merck Healthcare KGaA, Німеччина.

Форма випуску та склад

Медикамент випускається у формі таблеток. Діюча речовина: тіамазол. В 1 таблетці міститься в кількості 5 мг або 10 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль, целюлоза, тальк, гіпромелоза, стеарат магнію, натрію крохмальгліколят, діоксид кремнію.

Фармакологічна категорія

Антитиреоїдні засоби. Сірковмісні похідні імідазолу.

Код ATХ Н0ЗВ В02.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки:

• 5 мг: світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з рискою для поділу, нанесеною з обох боків.
• 10 мг: сіро-оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з рискою для поділу з обох боків.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тіамазол блокує приєднання йоду до тирозину, пригнічуючи новий синтез гормонів щитоподібної залози. Це дозволяє проводити симптоматичне лікування гіпертиреозу незалежно від його причини, що його викликала.

Тирозол не впливає на виділення вже синтезованих тиреоїдних гормонів. Цим пояснюється різна тривалість латентного періоду дії препарату до нормалізації рівня тироксину і трийодтироніну в сироватці крові, що призводить до поліпшення клінічної картини.

Препарат також не впливає на гіпертиреоз, що виник в результаті вивільнення гормонів після руйнування клітин щитоподібної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті).

Фармакокінетика

Медикамент швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після прийому всередину максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 0,4-1,2 години. Активний компонент зв'язується з білками плазми крові в дуже малій мірі, накопичується в щитоподібній залозі (ЩЗ) і повільно метаболізується в ній.

Незважаючи на коливання рівнів в сироватці крові, накопичення тіамазолу в ЩЗ призводить до утворення плато концентрації. В результаті тривалість дії зберігається протягом приблизно 24 годин після прийому разової дози препарату.

Кінетика метаболізму препарату не залежить від функції щитоподібної залози. Період напіввиведення становить близько 3-6 годин. У пацієнтів з печінковою недостатністю він більш тривалий.

Медикамент виводиться з сечею і жовчю, в незначній мірі – з калом.

Показання

Тирозол призначають для лікування гіпертиреозу, включаючи:

• консервативне, особливо при відсутності зоба або при його невеликому розмірі;
• підготовку до хірургічного або до лікування радіоактивним йодом;
• проміжну терапію після лікування радіоактивним йодом;
• профілактичну терапію пацієнтів із субклінічною формою гіпертиреозу, автономними аденомами або тиреотоксикозом в анамнезі, які потребують прийому йоду (наприклад, з метою діагностики із застосуванням йодовмісних контрастних препаратів).

Протипоказання

Протипоказаннями до використання є:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• помірні та тяжкі порушення кількісного складу крові (гранулоцитопенія);
• холестаз перед початком лікування, не викликаний тиреотоксикозом;
• ураження кісткового мозку при раніше проведеній терапії тіамазолом або карбімазолом;
• гострий панкреатит в анамнезі після прийому тіамазолу або пролікарства карбімазолу.

Лікарська взаємодія

Дефіцит йоду збільшує чутливість щитоподібної залози до тіамазолу, а його надлишок — зменшує. Прямі взаємодії з іншими медикаментами не встановлені.

Однак при гіпертиреозі метаболізм і елімінація інших препаратів можуть прискорюватися. Ці параметри приходять в норму при відновленні роботи щитоподібної залози.

Якщо потрібно, дозу засобу коригують. Також нормалізація гіпертиреозу може стабілізувати підвищену активність антикоагулянтів у хворих з гіпертиреозом.

Особливості застосування

Тирозол не рекомендується використовувати пацієнтам з реакціями підвищеної чутливості середнього ступеня в анамнезі (наприклад, алергічний висип, свербіж).

При наявності зоба дуже великого розміру і звуженні трахеї, застосовувати препарат рекомендується протягом мінімального періоду і під суворим контролем лікаря, це пов'язано з небезпекою ще більшого збільшення зоба.

Агранулоцитоз при лікуванні був виявлений приблизно в 0,3-0,6% випадків. Перед проходженням терапії пацієнтів потрібно попередити про супутні ознаки агранулоцитозу (стоматит, фарингіт, лихоманка). Зазвичай зазначені ознаки з'являються в перші тижні лікування, але можливі через місяці або при проходженні повторного курсу.

Рекомендується моніторити показники крові до і після початку терапії, особливо у пацієнтів з гранулоцитопенією середнього ступеня. При розвитку будь-якого з перерахованих симптомів, особливо в перші тижні терапії, слід терміново звернутися до лікаря і здати аналіз крові. При підтвердженні агранулоцитозу потрібно припинити подальше лікування.

При використанні Тирозолу в рекомендованих дозах, побічні реакції, пов'язані з токсичним впливом на кістковий мозок, виникали рідко. Повідомлялося про такі реакції при прийомі дуже високих доз тіамазолу (близько 120 мг/добу), їх застосовують за спеціальними показаннями (важкі форми захворювання, тиреотоксичний криз). При появі симптомів токсичної дії на кістковий мозок на тлі терапії, слід припинити подальше використання препарату і при необхідності перейти на антитиреоїдний засіб іншої групи.

Фіксувалися випадки розвитку гострого панкреатиту у пацієнтів, які приймали препарати з тіамазолом або карбімазолом. При розвитку гострого панкреатиту слід негайно скасувати терапію. Медикамент не призначають пацієнтам, у яких раніше був гострий панкреатит на тлі прийому тіамазолу або карбімазолу. Повторне призначення може викликати рецидив гострого панкреатиту, при цьому час його розвитку скорочується.

Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати надійні методи контрацепції під час терапії.

Надлишок препарату в організмі після прийому дуже високих доз може призвести до розвитку субклінічного або клінічного гіпотиреозу або до збільшення зоба. У даному випадку дозу необхідно знизити відразу після відновлення нормальної роботи щитовидної залози. При необхідності слід додатково приймати левотироксин. Повністю припиняти лікування за допомогою Тирозолу і застосовувати тільки левотироксин недоцільно. Збільшення зоба на тлі терапії препаратом, незважаючи на пригнічення секреції тиреотропного гормону, виникає через саме захворювання і не може бути попереджено додатковим прийомом левотироксину.

Забезпечення нормального рівня секреції тиреотропного гормону важливо для мінімізації ризику прояву або погіршення ендокринної офтальмопатії. Однак ця патологія часто не залежить від перебігу патології ЩЗ. Подібні ускладнення не є причиною зміни режиму лікування.

У рідкісних випадках після курсу антитиреоїдної терапії, без додаткового хірургічного втручання, спостерігався розвиток пізнього гіпотиреозу. Найчастіше це не побічна реакція на препарат, а результат запальних і деструктивних процесів у паренхімі щитоподібної залози, викликаних основним захворюванням.

Тирозол містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не слід застосовувати препарат.

При вагітності та годуванні груддю

Необхідно проводити адекватне лікування гіпертиреозу вагітних для запобігання серйозних ускладнень у вагітної та плода. Медикамент може проникати через плацентарний бар'єр. Виявлено закономірність виникнення вроджених аномалій в результаті прийому високих доз, особливо в першому триместрі вагітності.

Медикамент призначають під час вагітності тільки після ретельної оцінки користі і можливого ризику, в найнижчих ефективних дозах і без додаткового введення тиреоїдних гормонів. Рекомендується ретельний моніторинг стану вагітної, плода і новонародженого.

Під час годування груддю призначати лікарський засіб допускається в найнижчих ефективних дозах, що не перевищують 10 мг на добу, без додаткового призначення гормонів. Необхідно регулярно контролювати функцію щитоподібної залози у новонароджених.

Для дітей

Призначається дітям старше 2 років.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або при роботі зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дозування

Тіамазол є активним метаболітом карбімазолу, проте 1 мг тіамазолу не є еквівалентним 1 мг карбімазолу. Це необхідно враховувати на початку лікування та при переході з одного препарату на інший. Слід дотримуватися зазначених рекомендацій щодо дозування.

Добову дозу застосовують одноразово або ділять на кілька прийомів. На початку лікування разові дози слід приймати протягом дня через рівні проміжки часу. Підтримуючу дозу приймають за 1 прийом, оптимально під час або після сніданку.

Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Якщо був пропущений один прийом препарату, то збільшувати дозу при наступному прийомі не потрібно.

Залежно від ступеня тяжкості захворювання і надходження йоду в організм рекомендована доза для дорослих становить 10-40 мг/добу. У багатьох випадках пригнічення продукування гормону щитоподібної залози забезпечується при прийомі 20-30 мг препарату на добу. При наявності захворювання легкого ступеня тяжкості лікарський засіб призначають у нижчій дозі, при тяжкому ступені захворювання — у початковій дозі (40 мг/добу).

Коригування дози рекомендується проводити індивідуально, враховуючи активність процесів метаболізму, зумовлених рівнем продукування гормону щитоподібної залози.

Для проведення підтримуючої терапії рекомендується:

• підтримуюча доза — 5-20 мг/добу в комбінації з левотироксином для профілактики гіпотиреозу;
• у вигляді монотерапії — 2,5-10 мг на добу. При тиреотоксикозі, зумовленому підвищеним вмістом йоду, можливе застосування препарату в більш високих дозах.

Метою консервативного лікування тиреотоксикозу є досягнення еутиреоїдного стану залози і тривалої ремісії після обмеженої тривалості лікування. Ремісія може бути досягнута максимально у 50 % пацієнтів через рік після терапії.

При консервативному лікуванні гіпертиреозу тривалість терапії становить від 6 місяців до 2 років (в середньому – 1 рік). Можливість подовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії.

Якщо не вдається забезпечити ремісію, а проведення інших терапевтичних заходів неможливе, Тирозол можна застосовувати для тривалої терапії в найнижчих ефективних дозах без додавання або в поєднанні з низькою дозою левотироксину.

Пацієнтам із звуженням трахеї та зобом дуже великого розміру медикамент призначають протягом короткого періоду. Тривала терапія може призвести до подальшого зростання зоба.

Підготовча терапія (протягом 3-4 тижнів, в деяких випадках препарат можна застосовувати довше) до хірургічного лікування при всіх формах гіпертиреозу сприяє відновленню еутиреоїдного стану. Хірургічне втручання проводиться відразу після досягнення еутиреоїдного стану. Якщо операцію не проводять, необхідно застосовувати левотироксин. Терапію можна закінчувати за день до операції.

Підвищену крихкість і схильність до кровоточивості тканин щитоподібної залози, викликані тіамазолом, можна компенсувати додатковим введенням йоду у високих дозах за 10 днів до операції.

Препарат рекомендується застосовувати для досягнення еутиреоїдного стану до початку терапії з використанням радіоактивного йоду. Попередня терапія особливо необхідна пацієнтам з тиреотоксикозом важкого ступеня, оскільки спостерігалися окремі випадки тиреотоксичного кризу після проведення лікування йодом без попередньої терапії Тирозолом.

У латентний період дії радіоактивного йоду тривалість лікування і дозу підбирають індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання, а також з урахуванням періоду до початку дії радіоактивного йоду (приблизно 4-6 місяців).

При профілактичному лікуванні пацієнтів з ризиком розвитку гіпертиреозу в результаті введення препаратів йоду з метою діагностики, рекомендована доза становить 10-20 мг на добу і/або 1 г перхлорату щодня протягом 10 днів. Тривалість лікування визначають з урахуванням тривалості періоду, протягом якого препарати йоду знаходяться в організмі.

У пацієнтів з порушеннями функцій печінки знижується швидкість виведення тіамазолу. Тому препарат рекомендується застосовувати в найнижчих ефективних дозах, а в період терапії необхідно проводити моніторинг стану пацієнта.

При нирковій недостатності рекомендується індивідуальне коригування дози і постійний моніторинг, оскільки недостатньо даних про фармакокінетичні властивості препарату у даної групи пацієнтів.

Літнім людям рекомендується індивідуальне коригування дози і постійний моніторинг, даних щодо накопичення препарату в організмі немає.

Початкова доза для лікування дітей і підлітків (3-17 років) розраховується відповідно до їх маси тіла. Як правило, лікування починають з 0,5 мг/кг, розділених на 2 або 3 прийоми в рівних дозах. Підтримуючу дозу можна знизити залежно від індивідуальної реакції пацієнта на терапію і призначати один раз на добу. Щоб уникнути гіпотиреозу, може знадобитися додатковий прийом левотироксину. Загальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг тіамазолу.

Передозування

Призводить до розвитку гіпотиреозу з симптомами уповільнення метаболізму і механізмом зворотного зв'язку – до активації аденогіпофіза з подальшим зростанням зоба. Цього можна уникнути шляхом зниження дози препарату до досягнення еутиреоїдного стану і при необхідності додатково призначити препарати левотироксину. Негативні наслідки випадкового прийому високих доз тіамазолу невідомі.

Побічні дії

Можливі з боку:

• ендокринної системи: інсуліновий аутоімунний синдром;
• нервової системи: порушення смакових відчуттів, неврити, полінейропатія;
• судин: васкуліти;
• ШКТ: гостре запалення слинних залоз, гострий панкреатит;
• гепатобіліарної системи: холестатична жовтяниця або токсичний гепатит;
• шкіри та підшкірної тканини: свербіж, висип, кропив'янка, генералізовані дерматити, червоний вовчак;
• опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, тромбоцитопенія, панцитопенія, генералізована лімфаденопатія.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Тривалість зберігання становить 4 роки.

На сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» Тирозол можна придбати у вигляді таблеток по 5 мг і 10 мг, 50 шт. (25х2) в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.