Тіотриазолін

Тіотриазолін – рецептурний лікарський засіб, антиоксидант, який має кардіо- та гепатопротекторну дію, стимулює регенерацію клітин у зонах ішемії або пошкодження тканин. Виробляється різними українськими фармацевтичними підприємствами: «Київмедпрепарат», «Галічфарм», «Дослідницький завод «ДНЦЛС»», «Фармекс Груп».

Форма випуску та склад

Медикамент виготовляється в декількох лікарських формах:

1. Таблетки для перорального застосування. В якості їх фармакотерапевтично активного компонента виступає морфоліній-метил-триазоліл-тіоацетат в кількості 200 мг. Доповнюють склад: целюлоза мікрокристалічна, повідон, цукровий порошок, стеарат кальцію, картопляний крохмаль.
2. Розчин для ін'єкцій. У 1 мл готового препарату міститься 25 мг діючої речовини. Допоміжний інгредієнт один – спеціально підготовлена стерильна вода.
3. Очні краплі, в 1 мл яких знаходиться 10 мг активного компонента. Доповнюють формулу ліків: натрію хлорид, метилцелюлоза, стерильна вода.

Основні фізико-хімічні параметри

Таблетки Тіотриазолін – круглі, плоскоциліндричні, з фаскою (зрізаною гострою гранею між торцевою і горизонтальними поверхнями). На одну зі сторін нанесена розділова риска. По 15 шт. їх фасують в контурні упаковки з ПВХ і фольги алюмінієвої лакованої. Кожні 6 блістерів доповнюють анотацією для споживача і поміщають в коробку з картону.

2,5-відсотковий розчин для парентерального застосування – виглядає як прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина. Іноді присутня незначна опалесценція. Розфасований в ампули з безбарвного скла ємністю 2 або 4 мл. Місце надлому на них маркується червоною крапкою або кільцем. Ампули забезпечені самоклеючою етикеткою з назвою і терміном придатності ліків. По 5 шт. їх поміщають спочатку в контурні пластикові упаковки, потім в картонні пачки. Кожна пачка містить 10 ампул.

Краплі офтальмологічні 1% – світло-жовта опалесцентна рідина, прозора, без запаху. Знаходиться вона в скляному 5-мілілітровому флаконі, який герметично закупорений спочатку гумовою пробкою, а поверх неї – алюмінієвим ковпачком. У коробку з картону поміщають флакон з розчином, анотацію для споживача і насадку-крапельницю.

Фармакотерапевтична група

Таблетки і розчин Тіотриазолін відносяться до кардіологічних засобів, інших кардіологічних ліків, тіазотової кислоти. У системі хвороб АТХ має код C01E B23. Краплі очні належать до офтальмологічних медикаментів і в АТХ кодуються S01X A.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Молекула морфолінієвої солі тіазотової кислоти була синтезована українськими вченими. Виражені антиоксидантні властивості проявляються за рахунок вмісту в формулі тіолу сірки і третинного азоту.

Глюкоза – найдоступніше джерело енергії. Найефективнішим способом її засвоєння є аеробний гліколіз, коли з однієї молекули простого вуглеводу утворюється 36 молекул АТФ. Перетворення регулюється піруватом, що міститься в клітинах. Однак в ділянках ішемії та пошкодження тканин відбувається лише анаеробний гліколіз (з продукцією всього 2 молекул АТФ). Збільшити синтез пірувату в подібних вогнищах здатний єдиний лікарський засіб – Тіотриазолін.

Результатами застосування препарату стають:

• зменшення зони ішемії органів, у тому числі міокарда;
• нормалізація серцевого ритму, зменшення частоти ангінальних нападів;
• попередження надмірної загибелі гепатоцитів;
• зменшення ступеня жирової дистрофії печінки;
• прискорення виведення жовчі та нормалізація її складу;
• поліпшення складу, профілактика «згущення» крові за рахунок стимуляції фібринолітичної системи;
• гальмування запалення та посилення регенерації при травмах і опіках очей;
• поліпшення мікроциркуляції та кровопостачання в тканинах органу зору.

Фармакокінетика

Після перорального вживання активний компонент швидко всмоктується. Максимум його в плазмі крові фіксується через 1,6 години. При внутрішньовенній інфузії максимальний вміст у кровотоці визначається через 10 хвилин, при внутрішньом'язовому введенні – через 45 хвилин.

З'єднання здатне в значних кількостях накопичуватися в печінці, нирках, селезінці, міокарді. Меншою мірою виявляється в легенях і тонкому кишечнику. Період напіввиведення становить третину доби. Екскреція здійснюється нирками.

Фармакокінетика очних крапель не вивчалася.

Показання до призначення

Ін'єкційний тіотриазолін призначають при токсичних ураженнях печінки різної етіології, цирозі, гострому і хронічному вірусному гепатиті, жировій дистрофії. Використовується він і як гепатопротектор при призначенні токсичних для печінки медикаментів. Є досвід його призначення як допоміжного засобу при гострому коронарному синдромі.

Таблетований фармпрепарат може бути призначений при:

• медикаментозному, вірусному або алкогольному гепатиті;
• жировій дистрофії печінки;
• цирозі;
• ІХС, стенокардії (у складі комплексного лікування);
• аритміях;
• постінфарктному кардіосклерозі;
• діабетичній ангіопатії.

В офтальмології ліки виписують у разі:

• опіків або непроникаючих травм ока;
• запально-дистрофічних патологій рогівки;
• кон'юнктивіту вірусної етіології;
• профілактики синдрому сухості ока, хронічної втоми при високому навантаженні на орган зору.

Протипоказання

Тіотриазолін у будь-якій лікарській формі замінюють альтернативним медикаментом, якщо в анамнезі пацієнта є вказівки на:

• індивідуальну гіперчутливість до будь-якого з компонентів формули;
• ниркову дисфункцію середнього або тяжкого ступеня;
• періоди вагітності або грудного вигодовування;
• вік менше 18 років;
• цукровий діабет, непереносимість фруктози (для таблеток).

Специфіка застосування

Таблетована та ін'єкційна форми медикаменту не застосовуються для купірування гострих станів (напад стенокардії, гостре порушення серцевого ритму тощо). У літніх людей, в силу вікового погіршення ниркової функції, під час лікувального курсу необхідний регулярний контроль біохімічних показників сечовини і креатиніну.

При вагітності та лактації

Тератогенна та ембріотоксична дія препарату не підтверджена, але адекватних досліджень не проводилося. Тому бажано не застосовувати оральний і парентеральний Тіотриазолін під час гестації та лактації. Без обмежень допустиме використання тільки очних крапель.

У дітей

Користь і безпека медикаменту для організму, що росте, вивчені слабо, з цієї причини в педіатрії він не призначається.

Вплив на фертильність

Фармакологи не мають даних про негативний вплив лікарського засобу на репродуктивну систему людини.

Вплив на швидкість реакції

Фармакологи не мають даних про негативний вплив лікарського засобу на репродуктивну систему людини.

Вплив на швидкість реакції

Під час лікування таблетками та розчином слід бути обережними, керуючи автомобілем, обслуговуючи травмонебезпечні механізми, виконуючи діяльність, пов'язану з підвищеною уважністю та швидкістю реагування. Можливі індивідуальні реакції з боку нервової системи у вигляді запаморочення і слухових розладів.

Вживання і дозування

Таблетки приймають внутрішньо в цілому вигляді, для полегшення ковтання запиваючи достатньою кількістю рідини. При патологіях печінки показана 1 шт. від 3 до 4 разів на день. Добова терапевтична доза для дорослих – 600 мг, максимальна – 800 мг. Загальна тривалість терапії 28–30 днів. При постінфарктному кардіосклерозі, аритміях і стенокардії призначають по 200 мг тричі на день протягом 8 тижнів.

Парентерально Тіотриазолін виписують при токсичних і вірусних гепатитах, цирозі, жировій дистрофії печінки. У перші 5 діб його вводять одним із способів:

• внутрішньовенно струминно повільно – приблизно 2 мл вмісту шприца на хвилину, попередньо розчинивши лікарський засіб у 0,9% розчині натрію хлориду;
• внутрішньовенно крапельно – не більше 30 крапель на хвилину, 4 мл препарату розвести в 100–250 мл фізіологічного розчину натрію хлориду;
• внутрішньом'язово – по 2 мл ліків двічі на день.

З 6-го дня пацієнта переводять на пероральну лікарську форму терміном 20-30 днів.

Краплі очні використовують субкон'юнктивально, до 4 разів протягом 24 годин. Стандартний курс - 14 днів, за призначенням лікаря він може бути продовжений до 4 тижнів. З метою профілактики призначають 2 краплі медикаменту до початку зорового навантаження і по 2 краплі кожні 120 хвилин протягом нього.

Побічна дія

Тіотриазолін, як правило, добре переноситься організмом і вкрай рідко викликає небажану симптоматику. У деяких хворих розвиваються побічні прояви з боку:

• травного тракту – нудота, сухість слизової оболонки рота, здуття живота;
• нервової системи – запаморочення, тиннітус;
• серця і судин – тахікардія, артеріальна гіпотензія, біль і дискомфорт у грудній клітці;
• імунної системи – шкірні алергічні реакції, локальний ангіоневротичний набряк;
• місцеві прояви (для ін'єкцій) – болючість, локальна гіперемія.

Передозування

Випадки розвитку тяжкої інтоксикації у відповідь на надмірне надходження в організм медикаменту не зафіксовані. Можливе посилення побічних реакцій, підвищення вмісту натрію і калію в сечі. При передозуванні таблеток показана евакуація шлункового вмісту (індукція блювоти, промивання шлунка), активоване вугілля або інші ентеросорбенти всередину. При помилковому парентеральному введенні проводять внутрішньовенну дезінтоксикацію. В обох випадках призначається симптоматична терапія.

Умови та тривалість зберігання

Кардіологічний фармпрепарат обох видів рекомендується зберігати в заводській упаковці при температурі до +25℃ протягом 2 років (таблетки) і 5 років (розчин). Захищати від проникнення сонячного світла і вологи. Флакон з краплями після відкриття зберігати в холодильнику при температурі +4℃…+8℃ протягом максимум 5 діб, запечатаний – 4 роки. Всі препарати бренду не повинні знаходитися в місцях вільного доступу для дітей та недієздатних членів сім'ї.

Тіотриазолін в будь-якій з лікарських форм за доступною ціною можна купити в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». У каталозі розміщені сотні лікарських і косметичних товарів. Для замовлення рецептурних препаратів достатньо додати скан документа, виданого лікарем. Вартість обраних товарів набагато дешевша, ніж в інших аптеках. Відправлення посилки по Україні здійснюється в найкоротші терміни.