Тигофаст

Тигофаст - лікарський препарат, який належить до останнього покоління антигістамінних ліків. Володіє високим профілем безпеки, хорошою переносимістю і відмінною ефективністю. Випускається індійською компанією "Фламінго Фармасьютікалс ЛТД" і відпускається без лікарського рецепта.

Склад і лікарська форма

Діючою речовиною медикаменту є фексофенадину гідрохлорид. Сполука є високоселективним антагоністом Н1-гістамінових рецепторів. Випускається в таблетованій формі з різним вмістом активної речовини - 120 мг і 180 мг. Доза фексофенадину в першому випадку є терапевтичною добовою, а в другому - максимальною кількістю на добу.

Різноманітність дозувань у лікарському засобі полегшує прийом - для досягнення терапевтичного ефекту достатньо прийняти 1 таблетку на добу. Також лікар може індивідуально підійти до терапії, обравши медикамент із дозуванням, що відповідає виду та тяжкості алергічної реакції.

Таблетована форма має як переваги, так і недоліки. Так, наприклад, таблетки:

• містять точно дозовану кількість активної речовини;
• забезпечують передбачувану терапевтичну дію;
• виключають взаємодію компонентів формули;
• мають триваліший термін придатності та не потребують дотримання спеціальних умов зберігання;
• дають змогу варіювати вивільнення компонентів і подовжувати ефект завдяки нанесенню на поверхню плівкових покриттів;
• мають невеликий розмір, що полегшує прийом і відпуск ліків;
• дають змогу наносити на поверхню спеціальне маркування, що унеможливлює помилки.

Але таблетки мають і недоліки. Так, наприклад, їх важко приймати в разі нудоти, блювоти, порушення функції ковтання. Більшості людей необхідно їх запивати, що не зовсім зручно в подорожі, відрядженні тощо. Також існує вікове обмеження. Таблетки не рекомендується давати дітям молодшого віку. Тому Тигофаст має доросле дозування, оскільки призначений для лікування підлітків (від 12 років) і дорослих.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки легко відрізнити за зовнішнім виглядом:

• Тигофаст-120 - вкриті кишковорозчинною плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, мають круглу форму з опуклими гранями;
• Тигофаст-180 - вкриті плівковою тонкою оболонкою помаранчевого кольору, круглої форми, з опуклими бічними поверхнями.

Обидва види розфасовані у блістери по 10 шт. Картонні коробки містять по 3 блістери, що забезпечує повний курс лікування.

Фармакотерапевтична група

Тигофаст належить до засобів, що діють на респіраторну систему, антигістамінних медикаментів для системного застосування, інших антигістамінних препаратів для системного використання, фексофенадину. Код АТХ R06A Х26:

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Усі препарати ІІІ покоління є активними метаболітами речовин ІІ покоління, що характерно і для Тигофасту. Діюча речовина - фексофенадин, є кінцевим метаболітом терфенадину. При цьому володіє всіма позитивними ефектами цієї сполуки, але позбавлений її недоліків.

Фексофенадин має велику структурну схожість із гістаміном, тому він вступає з Н1-рецепторами в конкурентний зв'язок і блокує значну їх кількість. Тигофаст посідає особливе місце навіть серед антигістамінних сполук ІІІ покоління. Вони не залежать від метаболічних змін і зв'язку з ферментними системами, насамперед - із цитохромом Р450.

Тигофаст:

• характеризується швидкодією, на відміну від проліків терфенадину, і пролонгованим ефектом, що дає змогу приймати його всього 1 раз/добу;
• не долає гематоенцефалічний бар'єр, оскільки не володіє ліпофільністю і є субстратом Р-глікопротеїну;
• не впливає на ЦНС - не спричиняє седативного ефекту і не впливає на швидкість реакції навіть при введенні великої (240 мг) дози;
• сумісний з іншими ліками, навіть з алкоголем, оскільки він не метаболізується в печінці, не взаємодіє з цитохромом Р450 3А (CYP 3A), що зумовлює відсутність гепатотоксичного ефекту;
• не взаємодіє з продуктами харчування, а також не впливає на інтестинальний транспорт протеїнів, тому його введення не залежить від прийому їжі;
• має меншу спорідненість до холіно- та α-адренергічних рецепторів, що унеможливлює розвиток відповідних симптомів;
• не чинить блокуючого впливу на іони К+ і запізнювання реполяризації шлуночків із подовженням інтервалу QT, що пояснює відсутність аритмогенних кардіотоксичних ефектів;
• може застосовуватися для лікування тяжких форм алергії, оскільки збільшення дози не призводить до розвитку негативних явищ;
• не викликає звикання, що дає змогу застосовувати тривалий час без зниження ефективності лікування;
• має доведений високий профіль безпеки.

Препарати на основі фексофенадину гідрохлориду дозволені в багатьох країнах (США, Бразилія, Велика Британія, Австралія) для лікування алергічних захворювань у пілотів авіації.

Ще однією перевагою препарату є те, що, окрім антигістамінної дії, він має також антиалергенну та протизапальну властивість. Активна речовина пригнічує виділення медіаторів запалення опасистими клітинами.

На відміну від ліків I і II покоління, лікарський засіб позитивно впливає на носове дихання. Назальна обструкція розвивається при тривалому впливі алергену й істотно знижує якість життя хворого.

Закладеність носа розвивається в результаті гіперпродукції слизових виділень і набряку. Відсутність ефективності інших блокаторів Н1-рецепторів на цей симптом пояснюється мінімальною роллю гістаміну. Механізм розвитку патологічного процесу зумовлений еозинофілами та епітеліальними клітинами, які виділяють цитокіни та хемокіни, що спричиняють:

• персистирование эозинофилов;
• избирательную активацию и продолжительность жизни эозинофилов;
• дополнительную продукцию интерлейкинов (IL-4,-5,-8, GM-GSM) и молекул клеточной адгезии (ICAM-1).

Усе це запускає каскад процесів, що підтримують алергічне запалення. Тигофаст впливає на всі ланки патогенетичного ланцюга і сприяє купіруванню запалення, відновленню прохідності носових ходів, полегшенню носового дихання.

Перевагою Тигофасту є те, що він показав високий профіль безпеки в групах пацієнтів різного віку, як у дітей 6-12 років, так і в категорії літніх - 65-80 років. Значних відмінностей у фармакокінетиці засобу у них виявлено не було. Хоча препарати фексофенадину у маленьких пацієнтів від 6 до 11 років стали застосовуватися зовсім недавно і існує недостатня кількість досліджень у цій віковій групі, наявні результати підтвердили ефективність і безпеку Тигофасту при прийомі вікових доз.

В Україні пилок рослин, що викликають алергію, створює високу концентрацію понад 2-х місяців. Тому необхідний препарат, який можна застосовувати тривалий час, здатний контролювати всі симптоми: САР-гістамінзалежні та протизапальні негістамінзалежні. Усім вимогам відповідає лінійка Тигофаст, яка має, крім високої ефективності та безпеки, ще й доступну ціну, що дає змогу її застосовувати в кризових економічних умовах, що склалися, тривалий час.

Фармакокінетика

Фексофенадин погано розчиняється у воді і тому має низьку (30-35%) здатність до пенетрації через слизову. Покращена формула Тигофасту забезпечує швидку всмоктуваність після перорального прийому. Максимальна концентрація діючої речовини в плазмі крові досягається через 1-3 год після прийому таблетки. Тривалість терапевтичного ефекту становить 24 год.

Повторний прийом Тигофасту не призводить до накопичення чинного компонента, оскільки біотрансформації в печінці піддається лише 5% введеної дози. Приблизно 60-70% речовини зв'язується з білками крові.

Оскільки фексофенадин - кінцевий метаболіт, то в організмі він присутній у незмінній формі та виводиться без змін з каловими масами (80%) і сечею (10%).

Показання

Тигофаст показаний у терапії вазомоторного і сезонного алергічного риніту, полінозу, кропив'янки. У комплексному лікуванні бронхіальної астми із супутніми алергічними порушеннями його використовують для посилення дії бронхолітиків.

Також препарат призначають для купірування симптомів алергічного кашлю, сонячної алергії, лишаю Жибера, псоріазу тощо. Він є препаратом вибору в лікуванні алергії у пацієнтів із супутніми патологіями серцево-судинної системи та нирок.

Протипоказання

Тигофаст не можна застосовувати у разі підвищеної індивідуальної чутливості до діючої речовини або допоміжних компонентів у складі. Також його не призначають у віці хворого молодше 12 років (через недостатню кількість досліджень).

Особливості застосування

Призначати Тигофаст хворим із нирковою недостатністю високого ступеня потрібно з обережністю, оскільки препарат може спричинити затримку виведення сечі. Хворим із захворюваннями серцево-судинної системи в теперішньому або минулому необхідно відстежувати порушення ритму серця через можливість тахікардії. Перерахованим категоріям хворих курс з Тигофастом потрібно проводити тільки під наглядом медперсоналу.

Вагітність

Засіб досліджували на лабораторних тваринах. У результаті не встановлено тератогенного впливу медикаменту на плід. Через відсутність тестування на вагітних жінках застосовувати його в гестаційний період слід, якщо можливі ризики нижчі за очікуваний терапевтичний ефект.

Оскільки фексофенадин виявляється в грудному молоці, то на час годування груддю слід припинити прийом Тигофасту.

Діти

Тигофаст не рекомендується приймати дітям молодше 12-річного віку.

Спосіб застосування та дозування

Препаратт приймають незалежно від їжі, запиваючи таблетку чистою водою. Доза залежить від вираженості симптомів алергії. Так, при:

1. Легкого ступеня алергічного риніту рекомендується приймати по 120 мг (1 табл.) 1 раз/добу.
2. При виражених симптомах алергічного риніту, якщо немає ефекту при прийомі дози 120 мг, і при хронічній кропив'янці призначають по 180 мг 1 раз/добу.
3. При полінозі як профілактичну та початкову дозу приймають 120 мг 1 раз на добу. При прогресуванні проявів переходять на 180 мг/добу.

Максимальне добове дозування Тигофасту становить 180 мг. Тривалість курсу лікування, в середньому, становить 7-10 днів.

Побічні реакції

У численних рандомізованих дослідженнях побічних реакцій при застосуванні Тигофасту не виявлено. Але існують відомості про рідкісні випадки негативних явищ з боку окремих систем:

• нервової - головний біль, запаморочення, денна сонливість;
• ШКТ - біль в епігастрії, нудота, діарея;
• зору - розфокусування;
• психіки - кошмари, інсомнія, дратівливість;
• серця - тахікардія; прискорене серцебиття;
• імунної - індивідуальна підвищена чутливість, анафілактичний шок, задишка, припливи, гіперемія обличчя;
• шкіри та підшкірної клітковини - висипання, кропив'янка.

У складі плівкової оболонки таблеток Тигофаст-180 міститься барвник, який може викликати алергічну реакцію.

Передозування

Про випадки передозування ліками відомості неінформативні та поодинокі. Повідомляється про симптоми сухості слизової ротової порожнини, запаморочення, сонливості. В експерименті навіть 2-а доза (280 мг) не викликала ознак інтоксикації. У разі підозри на передозування достатньо прийняти будь-який адсорбент або очистити шлунок.

Умови зберігання

Тигофаст не потребує спеціальних умов зберігання. Для підтримання стабільності формули слід зберігати таблетки у фірмовому упакуванні за температури не вище +25°С, подалі від дітей. Термін придатності - 2 роки з моменту випуску.

Таблетки Тигофаст доступні в "Online аптеці". Інтернет-магазин гарантує оригінальність препаратів. Зручний фільтр допомагає порівняти ціни та вибрати потрібне дозування. Товари можна замовити з будь-якого населеного пункту України всього в один клік.