Тербінафін

Тербінафін – лікарський препарат, що застосовується в дерматології для лікування грибкових захворювань, спричинених різними видами грибків. Виробляється українськими фармацевтичними компаніями: «Київський вітамінний завод» («КВЗ») і «Лубнифарм». Залежно від лікарської форми відпускається з аптек за рецептом лікаря або без нього.

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді таблеток для перорального вживання і крему для зовнішнього нанесення. Загальним для всіх форм є однойменна активна речовина, але її вміст різниться: в таблетках – 250 мг, в кремі – 10 мг (1%).

Допоміжний склад у різних форм і виробників також відрізняється:

• таблетки від «Лубнифарм» – магнію стеарат, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, безводний колоїдний кремнію діоксид, поліетиленгліколь-1500;
• таблетки від «КВЗ» – МКЦ, крохмаль кукурудзяний, колоїдний безводний кремнію діоксид, стеарат магнію, натрію крохмальгліколят, гіпромелоза;
• крем від «Лубнифарм» – спирти (бензиловий, цетиловий і стеариловий), цетилпальмітат, полісорбат 60, натрію гідроксид, сорбітан стеарат, ізопропілміристат, вода очищена.

Основні фізико-хімічні параметри

Таблетки Тербінафін від «Лубнифарм» – білі з жовтуватим відтінком, у вигляді правильного круглого циліндра, з плоскими верхньою і нижньою поверхнями, скошеними краями, з розділовою рискою. Кожні 10 шт. розфасовані в полімерні блістери. По одному блістеру разом з листком-вкладишем поміщені в картонну коробку.

Таблетки від «КВЗ» – плоскоциліндричні зі скошеним краєм, з розділовою рискою, білі або практично білі. Розфасовані по 7 шт. в блістери з ПВХ. У пачці з картону знаходяться 2 блістери та інструкція від виробника.

Крем – біла або майже біла маса з однорідною консистенцією, має слабо виражений специфічний запах. Розфасовують її в полімерні туби ємністю 15 г. Горлечко їх запаяно мембраною для контролю першого відкриття і проколюється шипом, розташованим на зворотному боці ковпачка. По 1 тубі і анотацію щодо застосування вкладають в картонну упаковку.

Фармакотерапевтична група

Пероральний Тербінафін відноситься до групи протигрибкових ліків, призначених для системного прийому в дерматології. У системі захворювань АТХ має код D01B A02.

Топічний препарат належить до антигрибкових медикаментів, що застосовуються місцево, і в класифікації АТХ має інший шифр – D01А Е15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Діючий компонент ліків – нова синтетична протигрибкова сполука з групи алліламінів. Синтезували його в кінці ХХ століття, і воно вже за цей період встигло довести свою високу ефективність і безпеку. Речовина має масу переваг у порівнянні з антимікотиками першого покоління і активно діє на ряд грибів:

• дерматофітів (Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton spp.);
• дріжджоподібних (Candida spp.) і дріжджових (Malassezia furfur);
• деяких видів диморфних.

Тербінафін навіть у низькій концентрації виявляє виражені лікувальні властивості. Він пригнічує синтез стеринів у стінці грибкової клітини і починає діяти на більш ранній стадії її формування та розвитку. Пригнічує вироблення основного ферменту – скваленепоксидази, що призводить до токсичного накопичення всередині клітини сквалену і нестачі головного компонента цитомембрани – ергостеролу. Така двофакторна спрямованість забезпечує фунгіцидні та фунгістатичні властивості препарату:

1. Порушення будови оболонки клітини призводить до аномалії росту і розвитку – фунгістатичний ефект.
2. Накопичення сквалену викликає утворення ліпідних гранул, які збільшуються в розмірі і розривають клітини грибка – фунгіцидний ефект.

Речовина має вибірковість: пошкоджуючи фермент в оболонці клітини грибка, вона не діє на аналогічні ферменти людини. Також не впливає на утворення і метаболізм статевих гормонів.

Великою перевагою даного ліки в порівнянні з іншими групами антимікотиків є те, що резистентність (стійкість) до нього розвивається дуже повільно. І на даний момент більшість штамів до нього сприйнятливі.

Тербінафін має:

• хорошу переносимість;
• низькою лікарською взаємодією, завдяки особливостям фармакокінетики, що дуже важливо при лікуванні пацієнтів з цукровим діабетом та іншими системними захворюваннями;
• абсорбцією тканинами нігтів, роговим шаром шкіри, підшкірною жировою клітковиною і не акумулюється всередині організму, що знижує ризик негативних системних ефектів;
• зручним режимом прийому – 1 раз на день.

У роговому шарі та його похідних ліки накопичуються в ефективній концентрації, яка зберігається тривалий час, тому вони продовжують діяти ще 1 тиждень після відміни.

Перераховані переваги, різноманітність фармацевтичних форм, що забезпечують комплексний вплив, висока антимікотична ефективність роблять препарат засобом вибору при терапії грибкових інфекцій шкіри та її придатків.

Фармакокінетика

При пероральному введенні тербінафін добре всмоктується в кишечнику. Його біодоступність змінюється, оскільки речовина метаболізується в печінці і в його трансформації бере участь 7 різних ізоферментів системи цитохрому P450 (CYP). Тому біодоступність варіює в широких межах – від 40 до 80%. Наявність декількох шляхів метаболізму, в той час як у інших груп протигрибкових засобів всього 1–2, знижує ризик небажаних взаємодій з іншими лікарськими препаратами.

Максимальної концентрації в крові досягає через 2 години після прийому таблетки. При місцевому застосуванні його біодоступність становить всього 5%. Неактивні метаболіти виводяться переважно з сечею. Т ½ становить 11–17 годин. Але при нирковій та печінковій недостатності цей час може збільшитися, що вимагає корекції дози.

Діючий компонент проникає через плацентарний бар'єр і виявляється в грудному молоці.

Показання до призначення

Тербінафін призначають у терапії:

• оніхомікозів, мікозів волосистої частини голови;
• грибкових інфекцій шкіри тулуба, кистей, стоп, спричинених грибками, чутливими до діючої речовини;
• кандидозу шкіри.

Максимальна ефективність засобу відзначається при лікуванні грибкових захворювань стоп.

Протипоказання

Медикамент заборонено застосовувати при індивідуальній гіперчутливості до активних або допоміжних компонентів формули, у віці від 0 до 18 років – перорально, від 0 до 12 років – зовнішньо.

Особливості застосування

Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з патологіями печінки. При необхідності лікування лікар повинен оцінити стан хворого і можливі ризики негативного впливу на орган. Для цього фахівець проводить дослідження функцій печінки через 4-6 тижнів з початку терапії. Якщо показники печінкових тестів підвищуються, системний антимікотик скасовують.

Таблетований Тербінафін підвищує ймовірність ураження печінки (гепатотоксичність), що проявляється:

• свербінням;
• нудотою без видимих причин;
• зниженням апетиту;
• втратою маси тіла;
• жовтушністю епідермісу і склер очей;
• підвищеною стомлюваністю;
• болем у правому підребер'ї;
• зміною кольору сечі та калу.

При появі одного або декількох симптомів необхідно звернутися до лікаря, перевірити стан печінки та припинити прийом таблеток.

При вагітності та лактації

Всі лікарські форми не слід приймати під час вагітності. При необхідності лікування медикаментом лікуючий лікар повинен оцінити можливі ризики для матері і плода.

Це ж стосується і періоду лактації, так як діючий компонент проникає в грудне молоко.

У дітей

Пероральний препарат не призначають до повноліття, а місцевий – тільки з підліткового віку (після 12 років).

Вплив на фертильність

Негативний вплив на фертильність чоловіків і жінок не виявлено, але при плануванні вагітності слід проконсультуватися з лікарем.

Вплив на швидкість реакції

Пацієнтам, у яких Тербінафін викликає такі негативні ефекти, як запаморочення або порушення зору, слід відмовитися від водіння автомобіля, висотних робіт, керування рухомими механізмами та інших видів діяльності, що вимагають швидкості реагування і зосередженості.

Способи прийому та дозування

Таблетки приймають в один і той же час, без прив'язки до вживання їжі. Їх ковтають цілими, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим рекомендована добова доза становить 250 мг (1 шт.). Тривалість терапевтичного курсу залежить від тяжкості захворювання, його виду і становить (у тижнях):

• дерматофітія стоп – 2–6;
• трихофітія гладкої шкіри – 4;
• трихофітія промежини – 2–4;
• кандидоз шкіри – 2–4;
• трихофітія волосистої частини голови – 4;
• оніхомікоз – 6–12.

При ураженні грибками нігтьової пластини тривалість лікування залежить від швидкості росту здорового нігтя.

Крем Тербінафін наносять на підготовлену шкіру. Перед процедурою її ретельно промивають і висушують. Засіб розподіляють тонким шаром на уражені ділянки і захоплюють прилеглі здорові ділянки. Його втирають легкими рухами. При використанні на ділянках, схильних до попрілостей, можна закривати стерильною марлею або бинтом, особливо під час сну.

Кратність процедур і тривалість курсу лікування залежать від виду і тяжкості захворювання:

• дерматофітія різної локалізації (стоп, пахової області, тулуба) – 1 раз/добу протягом 7 днів;
• мокасинова стопа – 2 рази/добу протягом 2-х тижнів;
• кандидоз шкіри – 1–2 рази/день, 14 діб поспіль;
• кольоровий лишай – 1–2 рази/добу протягом 2 тижнів.

Порушення графіка терапії може викликати рецидив захворювання, тому не варто пропускати прийом ліків.

Побічна дія

Ризик побічних явищ при прийомі пероральних антимікотиків вищий, ніж при застосуванні локальних. Так, таблетований Тербінафін викликає негативні реакції з боку різних органів і систем:

• крові та лімфи – анемію, нейтропенію, тромбоцитопенію, панцитопенію;
• імунної – анафілактичні реакції, аж до набряку Квінке, загострення червоного вовчака, алергічні реакції з симптомами, схожими з сироватковою хворобою;
• метаболізму – зниження апетиту, втрату маси тіла;
• психіки – неспокій, депресію;
• нервової – головний біль, запаморочення, порушення сну, розлади смаку, парестезію, гіпестезію;
• зору – зниження гостроти зору, двоїння, нечіткість зображення.
• слуху – шум у вухах, приглухуватість;
• кровоносних судин – васкуліт;
• ШКТ – диспепсичні розлади, порушення стільця, панкреатит;
• біліарної – печінкову недостатність, застій жовчі, гепатит;
• шкіри та підшкірної клітковини – висип, кропив'янку, облисіння;
• скелетно-м'язової – міалгію, артралгію;
• загальні – виснаження, грипоподібний стан, підвищення температури тіла.

Топічний Тербінафін набагато рідше викликає негативні ефекти і, як правило, вони розвиваються з боку шкіри: алергічні реакції, аж до анафілактичного шоку. При контакті зі слизовою оболонкою очей можливе подразнення.

Передозування

Передозування системними препаратами можливе при прийомі більше 5 г і проявляється у вигляді:

• головного болю;
• запаморочення;
• нудоти;
• болю у верхній частині живота.

Для купірування симптомів отруєння потерпілому слід прийняти активоване вугілля, а при необхідності пройти підтримуюче або симптоматичне лікування.

Крем може викликати отруєння при проковтуванні великої кількості (більше 1 туби) засобу. Симптоми аналогічні передозуванню таблетками і лікування підбирається аналогічне.

Умови та тривалість зберігання

Для збереження лікувальних властивостей ліки слід зберігати в оптимальних умовах – в оригінальній упаковці, при температурі не вище +25°С і відносній вологості (67%). Важливо не допускати потрапляння в коробку прямого сонячного світла, обмежити доступ дітей і недієздатних членів сім'ї. Термін придатності у виробників відрізняється: обидва види від «Лубнифарм» використовувати протягом 3 років, від «КВЗ» – протягом 4 років з дати виготовлення.

На сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» є всі фармацевтичні форми бренду Тербінафін. Оформити замовлення можна всього в кілька рухів. Всі товари в каталозі забезпечені офіційною інструкцією, коштують недорого, а за рахунок бонусів, акцій і знижок підсумкова вартість покупки стає ще меншою. У найкоротші терміни замовлення відправляється покупцеві.