Терафлекс

Дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательной системы носят, как правило, хронический характер и поэтому требуют продолжительного лечения. Препараты, применяемые для лечения хронических патологий суставов, должны иметь высокий профиль безопасности, хорошую переносимость. Этим параметрам отвечают лекарства из группы хондропротекторов, к которым относится Терафлекс. Изготавливается компанией «Контракт Фармакал Корпорейшн» (США).

Состав и лекарственная форма

Терафлекс выпускают в форме желатиновых капсул:

• 60 шт. во флаконе;
• 120 шт. во флаконе;
• Адванс капсулы 60 шт. во флаконе.

В состав формулы входят глюкозамина гидрохлорид в количестве 500 мг и 400 мг хондроитина сульфата натрия. Соотношение действующих веществ 5:4 имеет максимальный синергический эффект.

Так как заболевания суставов сопровождаются сильной болью, компания Bayer разработала новый препарат – Терафлекс Адванс. В его состав, кроме хондропротекторов, включили НПВП – ибупрофен. Данное вещество оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее воздействие. Кроме того, НПВС потенцирует эффект хондропротекторов. Благодаря этому удалось снизить уровень хондроитина сульфата натрия до 200 мг и глюкозамина сульфата до 250 мг, то есть вдвое.

Наличие на фармацевтическом рынке 2-х форм препарата – Терафлекс и Терафлекс Адванс, обеспечивает более эффективный и рациональный подход к лечению заболеваний суставов, позвоночника. При болевом синдроме, сопровождающем патологию, назначают Адванс, а после купирования болевого синдрома переходят на прием обычного Терафлекс.

Основные физико-химические свойства

Капсулы Терафлекс изготовлены из желатина с добавками. Имеют стандартный вид, форму и размер 0. Крышка и основание белого цвета. Расфасованы в полимерные флаконы по 60 и 120 шт.

Терафлекс Адванс отличается не только по составу, но и по окраске. Колпачок капсулы имеет голубой цвет, а основание – белый с нанесенной по окружности надписью THERAFLEX ADVANCE голубого цвета. Внутри контейнера порошок белого или почти белого цвета со слабо выраженным запахом. Их в полимерном флаконе 60 шт.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ

Терафлекс в классификации АТХ имеет код М09А Х, который расшифровывается как:

• М – препараты для лечения заболеваний опорно-двигательной системы;
• М09 – другие препараты, применяемые при заболеваниях ОДС;
• М09А – другие средства, используемые в терапии патологий ОДС;
• М09А Х – другие средства, используемые при патологии ОДС.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В терапии заболеваний суставов используют симптоматические медикаменты, в том числе НПВС, и средства, способные модифицировать процессы обмена веществ в хряще. Они характеризуются свойствами, сопоставимыми с НПВС, хотя и более медленно развивающимися. В рекомендациях EULAR 2003 г. глюкозамина сульфат (ГС) и хондроитина сульфат (ХС) относят к соединениям, имеющим хондропротективные свойства.

При проведении исследований in vitro установлено, что ГС и ХС оказывают благотворное воздействие на метаболические процессы в клетках: хондроцитах, синовицитах и др. Соединения:

• увеличивают синтез коллагена и протеогликана II;
• снижают выработку некоторых противовоспалительных медиаторов и протеаз;
• тормозят активность гибели клеток;
• улучшают анаболический/катаболический баланс внеклеточного хрящевого матрикса;
• купируют болевой синдром.

Глюкозамин и хондроитин имеют как общее в механизме действия, так и отличия. Первый, например, образуется в организме в форме ГК 6-Ф (глюкозамин 6-фосфат). Он является основным структурообразующим соединением, необходимым для биосинтеза гликолипидов, гликопротеинов, гликозаминогликанов, гиалуроната и протеогликанов.

Кроме терапевтических эффектов в отношении соединительной ткани, структур сустава, молекула глюкозамина проявляет и другие свойства. Например, антикоагулянтные, антиагрегантные. Его применяют в терапии неврологических патологий.

Хондроитина сульфат входит в состав хрящевой ткани, связок, костей, сухожилий. Молекула вещества представляет собой длинную неразветвленную цепочку, состоящую из сульфатированного гликозаминогликана. Такое строение обуславливает полианионные свойства ХС. Молекула участвует в транспорте воды, липидов и аминокислот в участки хряща с низким содержанием кровеносных сосудов. Длинные цепочки ХС определяют биомеханические свойства хрящевой ткани – упругость, эластичность.

Первичной биологической ролью ГС является торможение или предотвращение дегенерации сустава, обусловленное его способностью действовать как эссенциальный субстрат для активизирования продукции гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты, которые используются в синтезе протеогликанов – структурных единиц матрицы сустава.

Хондроитина сульфат всасывается в неповрежденном виде или в виде компонентов, которые дополнительно обеспечивают субстрат для формирования здоровой ткани. Но также имеются принципиальные отличия, которые, в первую очередь, касаются влияния на субхондральную кость и синовиальную оболочку сустава. ХС нормализует метаболизм в клетках костной ткани, мобилизует фибрин, липиды, холестерин в синовиальной оболочке и кровеносных сосудах, снижает апоптоз хондроцитов.

Создание Терафлекс – комплекса ХС + ГС, позволило потенцировать действие и дополнить терапевтический эффект отдельных компонентов, реализовать весь спектр механизмов их действия. Совместное применение ХС + ГС увеличивает продукцию гликозаминогликанов хондроцитами на 96,6% в сравнении с 32% при применении препаратов по отдельности, а также имеет пролонгированный эффект.

Использование кристаллических форм ГС и ХС в отношении болевого синдрома составляет 95%, отмечается выраженный модифицирующий эффект Терафлекс. А также проявляются следующие его свойства:

• повышение качества жизни больного – 95%;
• улучшение функциональной активности сустава – 95%;
• уменьшение выраженности симптомов патологии – 95%.

При использовании Терафлекс снижается потребность в симптоматических лекарственных средствах и отдаляется срок по полной замене пораженного сустава.

В некоторых исследованиях получены данные о высокой эффективности Терафлекс и Терафлекс Адванс при лечении заболеваний позвоночника, в том числе дегенеративных изменений в межпозвоночных дисках. Результаты подтверждены МРТ.

Фармакокинетика

При приеме перорально хондроитина сульфат быстро всасывается из ЖКТ. При этом в системный кровоток попадают низкомолекулярные производные (дериваты) в объеме 90% от принятой дозы и всего 10% неизмененных (нативных) молекул ХС. Биологическая доступность действующего вещества зависит от:

• молекулярного веса;
• степени сульфатирования;
• наличия примесей.

В среднем, биодоступность ХС варьирует от 10 до 20%. Максимальная концентрация соединения в кровеносном русле достигается спустя 3-4 ч. после приема Терафлекс, а в синовиальной жидкости – на протяжении 4-5 ч. Около 25% ХС переходит из плазмы крови в синовиальную жидкость. Выведение метаболитов происходит с мочой. Время элиминации составляет 5-15 ч.

Глюкозамина сульфат также практически полностью всасывается из пищеварительной системы. В первом прохождении значительная (70%) часть вещества метаболизируется в печени до неактивных соединений – мочевины, воды и углекислого газа. Терафлекс выводится из организма с мочой и только небольшая его часть с калом. Т1/2 выведения составляет 68 ч.

Показания

Медикамент применяют при:

• лечении остеоартроза крупных суставов – первичного и вторичного;
• периоперационной подготовке к эндопротезированию;
• переломах костей для ускорения образования костной мозоли;
• остеохондрозе;
• плечелопаточном периартрите;
• вертеброгенном синдроме;
• спондилогенной дорсалгии и др.

Исследования свойств ГС и ХС позволили расширить спектр применения Терафлекс.

Противопоказания

Назначение Терафлекс противопоказано при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к активным или вспомогательным компонентам препарата;
• склонности к кровотечениям;
• тромбофлебите и других патологиях кровеносных сосудов;
• аллергии на морепродукты;
• почечной и печеночной недостаточности.

Из-за включения в формулу Терафлекс Адванс ибупрофена перечень противопоказаний для его применения увеличивается и включает:

• риск перфорации язвы и внутренних кровотечений;
• нарушения свертываемости крови;
• фенилкетонурию;
• патологии зрительного нерва и др.

Противопоказаний относительно немного, так как компоненты Терафлекс идентичны эндогенным веществам человеческого организма.

Особенности применения

Терафлекс при лечении пациентов с бронхиальной астмой может вызвать обострение патологического состояния, особенно в начале терапии. Пациентам с сахарным диабетом при использовании капсул необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы крови. Редко, но встречается образование отеков у больных с патологией сердца или почек.

Беременность

Из-за отсутствия данных о результатах применения Терафлекс в период беременности и грудного вскармливания, следует избегать приема капсул и отдать предпочтение лекарствам других групп.

Дети

Не рекомендуется использовать Терафлекс в педиатрии, поскольку отсутствуют объективные данные о безопасности препарата в терапии данной категории больных.

Способ применения и дозировки

Принимают Терафлекс постоянно или интермиттированно (периодически). В нескольких исследованиях проводили сравнение эффективности и безопасности лечения Терафлекс при:

• постоянном приеме по 1 капсуле 3 раза в сутки на протяжении 9 мес.;
• интермиттирующем приеме, когда медикамент в такой же дозировке больные принимали в течение 3 мес., потом делали перерыв на 3 мес. и продолжали терапию еще 3 мес.

Оба метода приема лекарственного средства имели равную эффективность, поэтому больные могут выбрать любой из них.

Максимальная суточная доза Терафлекс составляет 3 капс. в сутки или 1500 мг ГС и 1200 мг ХС. Капсулы запивают достаточным количеством воды. Принимают после еды. Терафлекс Адванс рекомендуется принимать по 2 капсулы 3 раза/сут.

Если при приеме Терафлекс курсом 2-3 месяца симптомы становятся выраженнее, а боль не уменьшается необходимо проконсультироваться со специалистом.

Побочные реакции

Согласно результатам клинических исследований, побочные реакции при соблюдении дозировки и продолжительности курса лечения отсутствуют. У 3% пациентов, принимающих Терафлекс Адванс, могут отмечаться следующие негативные явления:

• боль в эпигастрии, диспептические нарушения, диарея/запор, тошнота, рвота;
• аллергическая реакция, кожные высыпания, отеки, зуд, покраснения;
• головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная утомляемость.

Чаще всего причиной побочных эффектов являются сопутствующие патологии и прием препаратов, не сочетаемых с Терафлекс.

Передозировка

Сведения о случаях передозировки, даже при введении высоких доз Терафлекс, отсутствуют. Если передозировка появится, то ее рекомендуется лечить симптоматическими средствами.

Условия хранения и срок годности

Капсулы Терафлекс рекомендуется хранить в полимерных заводских флаконах с закрытой крышкой. Температура – не выше +25°С. Срок хранения – 2 года (дата изготовления указана производителем на упаковке).

В интернет-магазине «Online аптека» можно купить все препараты линейки Терафлекс от производителя. Цена товаров ниже, чем в других аптеках страны. Каждый продукт имеет инструкцию и подробное описание в каталоге. Товары «Online аптеки» доступны в самых отдаленных уголках Украины. Опытные менеджеры в режиме онлайн порекомендуют товар, ответят на вопросы и проконсультируют о правилах оформления заказа. Но лучше всего обратиться к врачу, который подберет максимально эффективный медикамент для конкретного больного.