Телміста

Телміста — антигіпертензивний лікарський препарат, призначений для лікування артеріальної гіпертензії. Комбіновані форми Н і HD додатково містять гідрохлоротіазид, що має м'яку діуретичну дію і підсилює гіпотензивний ефект. Препарат призначений для тривалого лікування і відпускається строго за рецептом лікаря. Виробник — компанія KRKA, d.d., Словенія.

Форма випуску та склад

Активні речовини: телмісартан, а також гідрохлоротіазид (у комбінованих формах).

Вміст в 1 таблетці:

• Стандартна форма: 40 мг або 80 мг телмісартану.
• Н — 40 мг/12,5 мг і 80 мг/12,5 мг (телмісартан / гідрохлоротіазид).
• HD — 80 мг/25 мг (телмісартан / гідрохлоротіазид).

Додатково у складі: меглумін, повідон, сорбітол, целюлоза, магнію стеарат, крохмаль, натрію гідроксид, очищена вода.

Фармакологічна категорія

Звичайна форма: Прості препарати антагоністів ангіотензину II. Код АТХ С09С А07.

H і HD: Антагоністи ангіотензину II і діуретики. Код ATX C09D A07.

Фізико-хімічні властивості

Телміста має вигляд овальних двоопуклих таблеток від білого до майже білого кольору (для дозувань 40 мг і 80 мг).

Форма Н: двошарові, двоопуклі, овальні, з одного боку від білого до майже білого або рожево-білого кольору, з іншого — рожево-мармурові.

Форма HD: двошарові, двоопуклі, овальні таблетки — з одного боку від білого до жовтувато-білого кольору, з іншого — жовто-мармурові.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Телмісартан — специфічний і високоефективний антагоніст рецепторів ангіотензину II підтипу AT₁. Він витісняє ангіотензин II з ділянок зв'язування на рецепторах AT₁, відповідальних за судинозвужувальну дію ангіотензину II. Не виявляє агоністичної активності і не взаємодіє з іншими підтипами ангіотензинових рецепторів. Активний компонент знижує рівень альдостерону в плазмі крові, не гальмує деградацію брадикініну, тому не викликає кашель та інші побічні реакції, характерні для інгібіторів АПФ. Антигіпертензивний ефект зберігається протягом 24 годин і залишається помітним до 48 годин після прийому.

Після прийняття першої дози зниження тиску відбувається поступово протягом 3 годин. Максимальний ефект досягається через 1-1,5 місяці прийому і зберігається при тривалій терапії. Гіпотензивний ефект стійкий протягом доби.

Телмісартан ефективно знижує тиск без впливу на ЧСС. При припиненні лікування АТ поступово повертається до початкових показників протягом декількох днів, без ознак синдрому відміни.

Комбінація телмісартан/гідрохлоротіазид об'єднує антагоніст рецепторів ангіотензину II і тіазидний діуретик, що забезпечує виражений ефект. Комбінація діє сильніше, ніж кожен компонент окремо, і сприяє стабільному зниженню тиску при прийомі один раз на добу.

Гідрохлоротіазид підвищує виведення натрію і хлору, зменшує об'єм плазми, активує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, посилюючи секрецію альдостерону і виведення калію. На тлі застосування телмісартану втрата калію частково компенсується. Діуретичний ефект починається через 2 години, досягає максимуму через 4 години і зберігається до 12 годин.

Після початку терапії антигіпертензивна дія формується поступово, максимальний ефект — через 4-8 тижнів лікування. АТ тиск знижується рівномірно протягом доби.

Фармакокінетика

Після перорального застосування телмісартан швидко всмоктується. Середня абсолютна біодоступність становить близько 50%. Вже через 3 години після прийому концентрація телмісартану в плазмі крові вирівнюється і не залежить від прийому їжі. Телмісартан активно зв'язується з білками плазми крові (більше 99,5%), метаболізується в печінці. Після прийому всередину максимальна концентрація досягається через 0,5-1,5 години.

Гідрохлоротіазид після прийому комбінованого препарату досягає максимальної концентрації в плазмі через 1-3 години, його середня абсолютна біодоступність становить близько 60%. Активний компонент виводиться майже повністю нирками в незміненій формі: близько 60% дози протягом 48 годин.

Показання

Телміста призначають для лікування есенціальної (первинної) артеріальної гіпертензії у дорослих. Також медпрепарат використовують як профілактику серцево-судинних захворювань у пацієнтів:

• з клінічно вираженим атеротромботичним ураженням судин (ішемічна хвороба серця, перенесений інсульт, захворювання периферичних артерій);
• з цукровим діабетом II типу і задокументованим ураженням органів-мішеней (наприклад, ретинопатією, гіпертрофією лівого шлуночка, мікроальбумінурією).

Форма Н використовується для лікування артеріальної гіпертензії у дорослих пацієнтів, у яких застосування телмісартану у вигляді монотерапії не забезпечує адекватного контролю тиску.

Форма HD показана для застосування у пацієнтів, у яких терапія більш низькими дозами не призводить до досягнення цільового рівня тиску, а також у пацієнтів, тиск яких стабілізовано при одночасному застосуванні телмісартану та гідрохлоротіазиду у вигляді окремих препаратів.

Протипоказання

Препарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до діючих речовин або будь-якого з компонентів у складі;
• холестатичні та біліарні обструктивні порушення;
• тяжкі порушення функції печінки.

Медпрепарат не рекомендується застосовувати одночасно з лікарськими засобами, що містять аліскірен, при діабеті або у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Телміста Н і HD протипоказано використовувати при:

• гіперчутливості до похідних сульфонаміду;
• анурії;
• тяжкої ниркової недостатності;
• рефрактерної гіпокаліємії/гіпонатріємії;
• гіперкальціємії;
• подагри.

Особливості застосування

При холестазі, обструкції жовчних шляхів і тяжкій печінковій недостатності препарат протипоказаний. При легких–помірних порушеннях застосовувати з обережністю.

При порушенні функції нирок потрібен контроль креатиніну та калію. Атична гіпотензія можлива при зниженні об'єму рідини/натрію — перед початком лікування скоригувати ці стани.

Спільний прийом з Аліскіреном протипоказаний при ЦД. Подвійна блокада РААС (іАПФ/БРА/Аліскірен) не рекомендується через ризик гіпотензії, гіперкаліємії та погіршення функції нирок. Терапія допустима тільки під наглядом з частим контролем.

Сильне зниження АТ у пацієнтів з ішемією міокарда/мозку може викликати ІМ або інсульт, тому підвищувати дозу потрібно обережно.

На тлі терапії у пацієнтів на інсуліні/ПСС можлива гіпоглікемія, важливо контролювати глюкозу і при необхідності коригувати дози.

Ризик гіперкаліємії вищий у літніх людей, при ХНП, ЦД і при прийомі калійзберігаючих діуретиків, калієвих добавок, НПЗП, гепарину, циклоспорину/такролімусу, триметоприму. Важливий моніторинг калію.

Препарат містить лактозу і сорбіт, тому при наявності спадкової непереносимості його не застосовують.

При використанні форм Н і HD можливі гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіперурикемія, помірне зростання ліпідів.

Застосування дозування гідрохлоротіазиду 25 мг підвищує ризик електролітних порушень, гіперурикемії, фоточутливості та очних реакцій. Потрібен більш частий контроль калію, натрію, магнію, креатиніну, сечової кислоти та глюкози.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Під час вагітності препарати групи БРА-II не призначають. При плануванні вагітності переводять на інший антигіпертензивний препарат. На період лікування необхідно припинити грудне вигодовування.

Для дітей

Безпека та ефективність препарату у дітей та підлітків до 18 років не встановлені, тому його застосування не рекомендується.

Лікарська взаємодія

Телмісартан взаємодіє з препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), електролітний баланс і функцію нирок.

Комбінація з аліскіреном протипоказана при цукровому діабеті та порушенні функції нирок. Спільне застосування з іншими інгібіторами АПФ або блокаторами рецепторів ангіотензину II не рекомендується через ризик гіпотензії, гіперкаліємії та погіршення функції нирок.

Телмісартан підвищує концентрацію дигоксину в плазмі (до 50%). Потрібен контроль рівня дигоксину на початку терапії, при зміні дози або відміні терапії даним препаратом.

Можлива гіперкаліємія при одночасному прийомі калійзберігаючих діуретиків, калієвих добавок, солей з калієм, інгібіторів АПФ, НПЗП, гепарину, циклоспорину, такролімусу або триметоприму. Не рекомендується поєднувати без контролю калію.

Можливе підвищення концентрації літію та його токсичність. Комбінація не рекомендується; за необхідності — контроль рівня літію.

НПЗП знижують антигіпертензивний ефект Телмісартану та можуть погіршити функцію нирок (особливо у літніх, при зневодненні). Потрібна достатня гідратація та контроль креатиніну.

Попередній прийом великих доз діуретиків (фуросемід, гідрохлоротіазид) підвищує ризик гіпотензії на початку терапії Телмісартаном.

Інші гіпотензивні препарати підсилюють дію препарату. Алкоголь, барбітурати, антидепресанти та наркотики можуть викликати ортостатичну гіпотензію.

Спільний прийом збільшує концентрацію раміприлу та його метаболіту; клінічне значення неясне.

Телміста Н і HD містять гідрохлоротіазид, тому додаються ефекти, характерні для тіазидних діуретиків:

• Препарати, що викликають втрату калію, підсилюють ризик гіпокаліємії.
• Препарати, чутливі до зміни електролітів, вимагають контролю ЕКГ та електролітів.
• Може знадобитися корекція доз через вплив на рівень глюкози.
• Гідрохлоротіазид підвищує рівень сечової кислоти, може знадобитися корекція дози пробенециду, сульфінпіразону або алопуринолу.
• Можливе підвищення кальцію в крові — потрібен контроль.
• Циклоспорин підсилює гіперурикемію і ризик подагри.
• Бета-блокатори та діазоксид підсилюють гіперглікемію.
• Антихолінергічні препарати можуть збільшувати біодоступність гідрохлоротіазиду.
• Амантадин, цитостатики підвищують ризик побічних ефектів.
• При зневодненні збільшується ризик гострої ниркової недостатності — необхідна регідратація.
• Саліцилати у високих дозах підсилюють токсичність для ЦНС.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

На початку лікування можливі запаморочення, слабкість або сонливість, тому слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи зі складними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

При лікуванні артеріальної гіпертензії ефективна доза становить 40 мг 1 раз на добу. У деяких випадках достатньо 20 мг на день. Якщо бажане зниження тиску не досягнуто, дозу можна збільшити до 80 мг 1 раз на добу.

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на день, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Таблетки по 40 мг не ділять, тому при необхідності дози 20 мг або у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід використовувати інші форми

При необхідності препарат може комбінуватися з тіазидними діуретиками (наприклад, гідрохлоротіазидом), що підсилює антигіпертензивний ефект. Максимальна дія зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування.

Для профілактики серцево-судинних захворювань рекомендується 80 мг 1 раз на добу. На початку терапії слід контролювати артеріальний тиск і при необхідності коригувати дози інших гіпотензивних засобів.

При нирковій недостатності початкова доза — 20 мг/добу. Для легкої та помірної недостатності корекція дози не потрібна.

При печінковій недостатності препарат протипоказаний при тяжких порушеннях. При легких та помірних — не більше 40 мг/добу.

Телміста Н і HD застосовують у пацієнтів, у яких тиск недостатньо контролюється при монотерапії. Можливий прямий перехід з окремих компонентів на фіксовані комбінації.

Стандартне дозування: 1 таблетка 1 раз на день.

Побічні дії

Під час лікування можливі побічні реакції з боку:

• Дихальних або сечових шляхів: фарингіт, синусит, цистит. Можуть відзначатися реакції гіперчутливості, ангіоотек.
• Системи крові: зниження рівня гемоглобіну, тромбоцитопенія.
• Обміну речовин: може підвищуватися рівень калію в крові.
• Психіки та нервової системи: запаморочення, сонливість, непритомність, безсоння, тривожність, депресія.
• Органів чуття: іноді відзначаються порушення зору, дзвін у вухах, відчуття нестійкості.
• Серцево-судинної системи: можливе зниження тиску, прискорене або уповільнене серцебиття, ортостатична гіпотензія.
• Дихальної системи: кашель, задишка.
• Шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, метеоризм, розлади травлення. Може виникати сухість у роті, дискомфорт у шлунку.
• Опорно-рухової системи: біль у спині, суглобах і кінцівках, судоми.
• Нирок і сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Іноді відзначаються слабкість, біль у грудях, симптоми, схожі на грип.

Через наявність гідрохлоротіазиду можливі:

• Зниження рівня калію, натрію, хлору в крові.
• Підвищення рівня сечової кислоти (ризик подагри).
• Порушення сну, підвищена втомлюваність.
• Тахікардія, аритмія.
• Сухість у роті, запор, гастрит, діарея.
• Пітливість, свербіж, шкірні висипання.

Передозування

Основні прояви — артеріальна гіпотензія і тахікардія. Можливі брадикардія, запаморочення, нудота, підвищення креатиніну в крові і гостра ниркова недостатність. У важких випадках — виражене падіння тиску, колапс.

Лікування. Препарат не видаляється при гемодіалізі. Показані промивання шлунка, індукція блювоти, прийом активованого вугілля. Слід контролювати рівень електролітів і креатиніну. При гіпотензії — покласти пацієнта на спину, ввести фізіологічний розчин або інші об'ємзаміщаючі рідини.

Ступінь виведення гідрохлоротіазиду при гемодіалізі невідомий. Лікування — симптоматичне: корекція електролітів, поповнення рідини, моніторинг функції нирок і серця.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Телміста можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток:

• стандартна форма по 40 або 80 мг, 28 шт. в упаковці;
• форма Н по 40/12,5 мг або 80/12,5 мг, 28 шт. в упаковці;
• форма HD 80/25 мг, 28 шт. в упаковці.

На сайті представлений зручний каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.