Телдіпін

Телдіпін – комбінований антигіпертензивний засіб, що містить два активних компоненти: телмісартан і амлодипін. Така комбінація забезпечує виражене, пролонговане і стабільне зниження тиску у пацієнтів, для яких монотерапія одним з компонентів виявилася недостатньо ефективною. Лікарський засіб відпускається за рецептом лікаря. Виробник: KRKA, d.d., Словенія.

Форма випуску та склад

Активними речовинами є телмісартан і амлодипін. Їх вміст в 1 таблетці: 40/ 5 мг; 80 мг / 5 мг; 80 мг /10 мг відповідно.

Додаткові компоненти: меглумін, натрію гідроксид, повідон КЗ0, моногідрат лактози, сорбіт, заліза оксид жовтий, магнію стеарат, натрію стеарилфумарат, манітол, кремнію діоксид, кислота стеаринова.

Фармакологічна категорія

Препарати, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Антагоністи ангіотензину II та блокатори кальцієвих каналів. Телмісартан та амлодипін.

Код ATX C09D B04.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки 40 мг/5 мг: овальні, злегка двоопуклі, двошарові, одна сторона коричнево-жовта, інша – білого або майже білого кольору з нанесеним гравіюванням K3;

80 мг/5 мг: овальні, злегка двоопуклі, двошарові, з одного боку коричнево-жовті, з іншого – білого або майже білого кольору;

80 мг/10 мг: овальні, злегка двоопуклі, двошарові, з одного боку коричнево-жовті, з іншого – від білого до майже білого кольору, зверху нанесено гравіювання K1.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Телдіпін поєднує властивості двох антигіпертензивних компонентів, що діють через різні механізми. Це забезпечує додатковий і стійкий ефект зниження артеріального тиску.

Телмісартан - специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II підтипу AT1. Він запобігає зв'язуванню ангіотензину II з рецепторами судинної стінки, що призводить до розширення судин, зниження загального периферичного опору, зменшення післянавантаження на серце і зниження тиску. Компонент не має часткової агоністичної активності і не впливає на інші рецепторні системи, що беруть участь у регуляції серцево-судинної функції. Гіпотензивний ефект розвивається протягом 3 годин, зберігається протягом 24 годин. Досягає максимального значення через 4-8 тижнів постійного застосування. Телмісартан не викликає синдрому відміни після припинення лікування і не має значного впливу на рівні глюкози, ліпідів і сечової кислоти.

Амлодипін - антагоніст кальцію дигідропіридинового ряду. Він інгібує надходження іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин і кардіоміоцити. Зниження внутрішньоклітинної концентрації кальцію викликає розслаблення судинної стінки, зменшення периферичного опору і зниження артеріального тиску. Активний компонент має поступову і пролонговану дію, що дозволяє уникнути різких коливань тиску і розвитку рефлекторної тахікардії.

Комбінація телмісартану та амлодипіну забезпечує більш виражене зниження артеріального тиску, ніж кожен з компонентів окремо. Телмісартан запобігає затримці рідини, спричиненій амлодипіном, а амлодипін доповнює вазодилататорну дію телмісартану. Спільне застосування сприяє зниженню гіпертрофії міокарда, поліпшенню еластичності судин і зниженню ризику серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Фармакокінетика

Активні компоненти препарату забезпечують пролонговану дію і стабільний контроль артеріального тиску при одноразовому прийомі на добу.

Після перорального прийому телмісартан швидко абсорбується. Середня абсолютна біодоступність становить близько 50%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години. Прийом їжі не має значного впливу на абсорбцію. Компонент активно зв'язується з білками плазми крові (близько 99,5%), має великий об'єм розподілу (приблизно 500 л), що вказує на значне проникнення в тканини.

Метаболізм відбувається в печінці з утворенням неактивного ацильного глюкуроніда. Виведення переважно через кишечник з жовчю. Період напіввиведення становить близько 24 годин.

Амлодипін після прийому всередину повільно, але майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить 60-80%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 6-12 годин. Об'єм розподілу близько 20 л/кг, зв'язування з білками плазми становить 97,5%.

Компонент метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 10% дози виводиться в незміненому вигляді, близько 60% — у вигляді метаболітів. Період напіввиведення становить 35-50 годин, що забезпечує можливість одноразового прийому медикаменту на добу.

У пацієнтів літнього віку кліренс амлодипіну знижений, що може збільшувати період напіввиведення. У хворих з печінковою недостатністю концентрації телмісартану та амлодипіну в плазмі можуть зростати, тому необхідна обережність при підборі дози. У пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика телмісартану істотно не змінюється.

Спільне застосування телмісартану та амлодипіну не впливає на фармакокінетичні параметри кожного з компонентів.

Показання

Телдіпін призначають для лікування артеріальної гіпертензії у дорослих пацієнтів, у яких артеріальний тиск не контролюється в достатній мірі при застосуванні окремо телмісартану або амлодипіну.

Медпрепарат може застосовуватися також для продовження терапії у пацієнтів, які отримували телмісартан і амлодипін у вигляді окремих препаратів у тих же дозах.

Протипоказання

Препарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до діючих речовин або будь-якого з компонентів у складі;
• біліарні обструктивні порушення;
• тяжкі порушення функції печінки;
• тяжка артеріальна гіпотензія;
• шок (включаючи кардіогенний);
• обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, при тяжкому аортальному стенозі);
• гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Медпрепарат не рекомендується застосовувати одночасно з лікарськими засобами, що містять аліскірен, при діабеті або у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Особливості застосування

Пацієнтам з вираженою стимуляцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи препарат слід призначати під контролем лікаря, оскільки можливе різке зниження артеріального тиску і порушення функції нирок.

Особлива обережність потрібна у пацієнтів з порушенням функції печінки, оскільки телмісартан виводиться переважно з жовчю. При легких і помірних порушеннях дозу слід підбирати з обережністю. Препарат протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня коригування дози зазвичай не потрібне. При тяжких порушеннях і при двосторонньому стенозі ниркових артерій застосування препарату не рекомендується. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати рівень креатиніну та калію в сироватці крові.

Пацієнтам із серцевою недостатністю та після інфаркту міокарда лікування слід розпочинати під наглядом лікаря, особливо при одночасному застосуванні з діуретиками. Можливі випадки значного зниження артеріального тиску та погіршення функції нирок.

Телдіпін не застосовують для лікування гіпертензивних кризів.

У хворих на діабет, які отримують терапію інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами, слід контролювати рівень глюкози в крові. Медикамент може посилювати чутливість тканин до інсуліну і підвищувати ризик гіпоглікемії.

Комбінація з препаратами літію може призводити до підвищення концентрації ліків у плазмі крові, тому необхідний контроль рівня літію при сумісному застосуванні.

У пацієнтів літнього віку лікування слід починати з мінімальної дози і під медичним наглядом.

При виникненні набряків, вираженої гіпотензії, запаморочення або інших побічних ефектів дозу слід скоригувати або тимчасово припинити лікування.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат протипоказаний при вагітності. При підтвердженні вагітності лікування слід негайно припинити і замінити препаратом з встановленим профілем безпеки при вагітності.

На період лікування необхідно припинити грудне вигодовування, оскільки телмісартан і амлодипін можуть проникати в грудне молоко.

Для дітей

Безпека та ефективність препарату у дітей та підлітків до 18 років не встановлені, тому його застосування не рекомендується.

Лікарська взаємодія

Спільне застосування Телдіпіну з інгібіторами АПФ або аліскіреном може посилювати гіпотензивний ефект і підвищувати ризик гіперкаліємії, порушення функції нирок і гіпотензії. Комбінувати препарати даних груп не рекомендується.

Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, калієвих добавок, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, що підвищують рівень калію, вимагає регулярного контролю концентрації калію в сироватці крові.

Комбінація з препаратами літію може призвести до оборотного підвищення його рівня і посилення токсичної дії, тому рекомендується контроль концентрації речовини.

Амлодипін може посилювати дію інших антигіпертензивних засобів, а також нітратів і альфа-адреноблокаторів. Сумісне застосування з β-адреноблокаторами, діуретиками або інгібіторами АПФ підвищує гіпотензивний ефект.

При спільному прийомі з НПЗЗ можливе ослаблення антигіпертензивної дії телмісартану і погіршення функції нирок.

Алкоголь і седативні засоби можуть посилювати гіпотензивний ефект препарату.

Амлодипін метаболізується ізоферментом CYP3A4, тому сильні інгібітори цього ферменту (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, ритонавір) можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в крові, а індуктори (рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін) — знижувати його ефективність.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

На початку лікування можливі запаморочення, слабкість або сонливість, тому слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи зі складними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Рекомендована доза препарату становить 1 таблетку на добу.

Фіксована комбінація не підходить для початку терапії.

Перед переходом на комбінований препарат пацієнт повинен досягти очікуваного терапевтичного ефекту при одночасному застосуванні стабільних доз його окремих компонентів. Дозу підбирають на підставі тих доз телмісартану та амлодипіну, які пацієнт отримував на момент переходу на комбінований препарат.

Максимально рекомендована доза амлодипіну — 10 мг на добу, телмісартану — 80 мг на добу. Препарат призначений для тривалого лікування.

Не рекомендується приймати амлодипін з грейпфрутом або грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися і призводити до посилення його гіпотензивного ефекту.

У пацієнтів з порушенням функції нирок коригування дози не потрібне при легких і помірних порушеннях функції нирок. Досвід застосування у хворих з тяжкою нирковою недостатністю і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Тому таким пацієнтам препарат слід призначати з обережністю, оскільки телмісартан і амлодипін не виводяться при проведенні діалізу.

Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки, при легких і помірних порушеннях - призначають з обережністю. Добова доза телмісартану у таких пацієнтів не повинна перевищувати 40 мг.

Побічні дії

Частота і вираженість реакцій залежать від дози та індивідуальної чутливості пацієнта.

Найчастіше спостерігаються симптоми з боку:

• Серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність.
• Травного тракту: біль у животі, нудота, диспепсія.
• Шкіри: шкірний висип, свербіж, кропив'янка.
• Нирок і обміну речовин: підвищення креатиніну, гіперкаліємія (особливо при порушенні функції нирок).

У пацієнтів з печінковою недостатністю можливе підвищення активності печінкових ферментів.

Більшість побічних ефектів мають легкий або помірний характер і не вимагають відміни препарату.

Передозування

Основні симптоми — виражене зниження тиску, запаморочення. У рідкісних випадках можливі брадикардія або тахікардія.

Лікування симптоматичне. Пацієнт повинен перебувати в положенні з піднятими нижніми кінцівками. Показано промивання шлунка і прийом активованого вугілля при недавньому прийомі препарату у великій дозі. При вираженій гіпотензії — внутрішньовенне введення рідини і підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 2 роки (для форми Н), 3 роки (для стандартної). Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Телдіпін можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 40/5 мг; 80/5 мг; 80/10 мг, кількість в упаковці 30 шт. (10х3).

На сайті представлений зручний каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.