Сусприн

Сусприн – это лекарственный препарат, принадлежащий к группе противорвотных веществ, которые также устраняют тошноту. Является рецептурным медикаментом и производится фармацевтической компанией «Кусум Фарм, ТОВ», Украина.

Состав и фармацевтические формы

В основе Сусприн находится действующий компонент ондансетрон гидрохлорид. Выпускается в двух лекарственных формах:

• Раствор для орал. прим. 4 мг/5 мл на 50 мл во флаконе;
• Таблетки по 4 и 8 мг, в упаковке 10 шт.

Физико-химические характеристики

Раствор для орального применения – это прозрачная жидкость, бесцветная, имеющая специфический запах.

Таблетки – зеленые, круглые, выпуклые с обеих сторон, гладкие и сверху покрыты оболочкой (защитной, пленочной).

Фармакотерапевтическая группа

Относится к категории противорвотных препаратов, способных устранять тошноту с рвотой, антагонистов рецепторов серотонина.

Фармакологическая активность

Фармакодинамическая

Ондансетрон – это сильнодействующее вещество, относящееся к антагонистам серотониновых рецепторов. Принцип действия соединения полностью не изучен и его влияние на тошноту и рвоту не доказано. Но предполагают, что лучевое лечение с химиотерапией являются возможной причиной продукции серотонина в тонком отделе кишечника и возбудимости окончаний нервных волокон за счет активизации 5НТ3 рецепторов, которые способны запустить процесс рвотной рефлексии. А ондансетрон способствует торможению данного процесса.

Активизация афферентных окончаний блуждающего нерва может спровоцировать «выброс» 5 НТ и, в свою очередь, создать все условия для раздражения центра рвотного рефлекса в ГМ. Активный компонент Сусприн подавляет возникновение тошноты с рвотой, которые появляются на фоне лучевой или химиотерапии, с помощью антагонистического воздействия на 5НТ нейронные рецепторы, разбросанные по ЦНС и ПНС.

Принцип влияния действующего компонента Сусприн после оперативных вмешательств на тошноту и рвоту также не изучен. Он не изменяет количество пролактина в кровеносном русле. Кроме того, воздействие ондансетрона на рвотный центр при приеме опиатов доподлинно не выяснено.

Фармакокинетическая

После принятия таблеток/раствора активный компонент медленно, но полноценно всасывается через желудочно-кишечный тракт и проходит метаболизм. Пик концентрации в кровеносном русле достигается через полтора часа с момента употребления лекарственного средства. При использовании препарата в дозировке 8 мг количество ондансетрона увеличивается неравномерно в крови и, соответственно, уменьшается скорость метаболизма.

Биодоступность препарата значительно возрастает во время еды и не меняется при сочетании с антацидными средствами. Элиминация занимает 3 ч. Медикамент обладает умеренной взаимосвязью с кровяными белками – 70%. Элиминируется активное вещество за счет печени (95%) и почек (5%). Отсутствие цитохромного фермента не оказывает влияния на метаболизм соединения. Фармакокинетика не меняется при длительном применении лекарственного средства.

Установлено, что фармакокинетические свойства медикамента обусловлены гендерными и возрастными отличиями. Так, например, женщинам присущи быстрота абсорбции и наименьший клиренс, в сравнении с мужчинами. Для детей характерно «большее» наличие жидкости в организме, что и объясняет высокий объем распределения активного компонента.

Однако в детском возрасте (3-12 лет) клиренс с объемом распределения были ниже, чем во взрослом. Данные показатели повышались равномерно с набором массы тела. У лиц с нарушенной функциональностью почек клиренс уменьшается после внутривенного применения, что, в свою очередь, увеличивает период полувыведения.

Показания

Сусприн необходимо применять в таких случаях:

• в лечении тошноты и рвоты, обусловленных токсическим влиянием химио- и лучевой терапии;
• с профилактической целью для предупреждения появления тошноты и рвоты после оперативных вмешательств.

Противопоказания

Сусприн противопоказан к применению при наличии:

• высокой чувствительности к составляющим компонентам;
• непереносимости действующего вещества;
• лечения апоморфин гидрохлоридом.

Лекарственные взаимодействия

Нет достоверной информации по поводу того, что Сусприн увеличивает либо уменьшает эффективность каких-либо медикаментов при одномоментном их приеме. Однако доказано, что активное вещество не влияет на действие алкоголя, Темазепама, Фуросемида, Алфентанила, Трамадола, морфина, лидокаина, тиопентала.

Сусприн взаимодействует с разными ферментами цитохрома печени. Блокирование или увеличение действия любого из них будет компенсироваться другими (без изменения клиренса). С особым контролем необходимо сочетать данный медикамент с препаратами, увеличивающими интервал QT (Сусприн может его дополнительно удлинять). Комбинация с лекарствами, токсично влияющими на сердце (антибактериальными, противогрибковыми, антиаритмическими, β-блокаторами) способна приводить к «утяжелению» аритмии.

Сочетанное использование с серотонинергетиками и ингибиторами обратного серотонинового захвата может спровоцировать развитие ухудшения со стороны психики, изменений работы ВНС и мышечных нарушений. А с апоморфином – неконтролируемое понижение кровяного давления и потерю сознания.

При сочетании Сусприн + Фенитоин + Карбамазепин – клиренс действующего вещества возрастает, а содержание в кровеносном русле, напротив, падает. Также установлено, что препарат может снижать эффективность Трамадола.

Особенности по использованию

Если в анамнезе больного были зафиксированы случаи сверхчувствительности при применении других антагонистов 5 НТ рецепторов, использовать Сусприн необходимо с особой осторожностью и под наблюдением специалистов, так как возможны нарушения дыхательной функции (как первое проявление).

Медикамент способен увеличивать интервал QT, поэтому следует прекратить прием таблеток/раствора при наличии у пациента такового с рождения. Лицам с нарушенным электролитным составом крови, сердечной недостаточностью с застойными явлениями, брадикардией с наличием аритмии применять лекарство стоит крайне осторожно.

В процессе терапии у отдельной категории больных наблюдались случаи ишемии миокарда, поэтому лечение таких лиц с предрасположенностью требует круглосуточного мониторинга состояния. Перед назначением лечебного курса обязательно нужно проверить и привести в норму уровень калия и магния в крови.

Возможно развитие серотонинового синдрома при использовании похожих препаратов, по этой причине при разрешенном приеме препарата требуется наблюдение специалистов.

Действующее соединение способно уменьшать перистальтические движения кишечника, поэтому стоит его принимать очень осторожно при подтвержденной непроходимости кишечника. Также после проведенной операции в аденотонзиллярной области во время использования Сусприн можно пропустить скрытое кровотечение.

При назначении медикамента детям следует тщательно следить за лабораторными показателями функционирования их печени. В формулу Сусприн включена лактоза, соответственно, при ее непереносимости нужно получить консультацию врача и подобрать безопасное лекарственное средство.

У беременных и кормящих

Доказано, что активное вещество способно вызывать пороки челюстно-лицевой области у плода при применении лекарства в первом триместре беременности «(волчью пасть» и «заячью губу»), а также сердечные заболевания. По этой причине Сусприн запрещено назначать на этом сроке гестации.

Действующее вещество попадает в грудное молоко, поэтому в период лактации применять препарат также недопустимо.

У детей

Сусприн разрешен к приему детьми, достигшими 6-ти месячного возраста.

Другие особенности

При планировании беременности рекомендуется воздержаться от лекарства и применять методы контрацепции. На фертильность мужчин и женщин медикамент не влияет, так же, как и не воздействует на скорость внимания, поэтому разрешен к использованию при управлении транспортными средствами.

Режим и дозирование

Рвота и тошнота, спровоцированные лучевой и химиотерапией

При эметогенном лечении: 8 мг за 1-2 ч до химио- или лучевой терапии с последующими дозировками – 8 мг через каждые 12 ч на протяжении 5 суток.

Высоко эметогенная терапия: 24 мг + 12 мг дексаметазона за 60-120 мин до процедуры. Для предупреждения продолжительной рвоты после манипуляции по 8 мг 2 раза/сут. на протяжении 5 дней.

Дети с полугода – расчет дозировки проводится с учетом массы и площади тела, но она не должна превышать 32 мг.

По площади тела:

• до 0,6 м2 – 5 мг/м2, после по 2 мг через 12 ч;
• менее 1,2 м2 – 5 мг/м2, затем по 4 мг/12 ч;
• больше 1,2 м2 – 5 мг/м2, а дальше по 8 мг спустя 0,5 сут.

По массе тела:

• ≤ 10 кг – до 3 доз на 0,15 мг/кг раз в 4 ч, 2-й – 6-й день – 2 мг/12 ч;
• ≥ 10 кг – до 3 доз на 0,15 мг/кг каждые 4 ч, со второго по шестые сутки – 4 мг с перерывом в 12 ч.

Специальные дозировки для пожилых больных не нужны.

В терапии тошноты/рвоты после оперативных вмешательств

Взрослым – 16 мг за 1 ч до анестезии. Отмечено, что пожилые пациенты, которые получали химиотерапию после 65 лет, довольно хорошо переносят препарат. При наличии почечных заболеваний коррекция дозы не проводится.

Передозировка

Сусприн при нарушении режима приема и дозирования может спровоцировать передозировку, которая проявляется:

• нарушением зрительных функций;
• запорами;
• понижением показателей кровяного давления;
• вазовагальными проявлениями;
• транзиторной атриовентрикулярной блокадой;
• у детей от года до 2 лет – серотониновым синдромом;
• увеличением интервала QT.

Поскольку антидота к лекарственному средству не разработано, то при развитии симптоматики передозировки подбирается симптоматическое и поддерживающее лечение. Использовать ипекакуану в подобных ситуациях не рекомендуется (действие очень слабое).

Побочные эффекты

Сусприн, хоть и достаточно хорошо переносится организмом больного, но иногда вызывает ряд побочных реакций:

• иммунная система – повышенную чувствительность немедленного типа в тяжелых формах (анафилаксию);
• НС – головные боли, судороги, нарушение координации;
• орган зрения – потемнение в глазах, нарушение остроты зрения;
• сердце – аритмию, боль в области сердца, уменьшение частоты СС;
• сосуды – приливы, понижение АД;
• респираторный тракт – икание;
• ЖКТ – запоры;
• печень – повышение лабораторных показателей печеночных ферментов.

При наличии других побочных реакций нужно обязательно сообщить в место регистрации лекарственных препаратов для фиксирования симптоматики с целью изменения инструкции к лекарственному средству и внесения правки.

Условия хранения и срок годности

Сусприн рекомендуется хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре не более +25°С. При этом лекарство требует достаточной влажности. Срок хранения, в течение которого можно принимать медикамент, – 2 года с момента изготовления, указанного производителем на оригинальной упаковке.

На сайте «Online аптеки» можно купить препарат Сусприн по доступной цене и быть уверенным в высоком качестве товара. Все препараты оснащены описанием, инструкцией, лицензией и сертификатом международного образца. Покупателям доступна доставка в любую аптеку города. Для постоянных клиентов действуют хорошие скидки и выгодные предложения.