Сумілар

Сумілар — комбінований антигіпертензивний препарат, призначений для лікування артеріальної гіпертензії у дорослих пацієнтів. Поєднує дію інгібітора ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і блокатора кальцієвих каналів, забезпечуючи синергетичний ефект для зниження артеріального тиску. Випускається компанією Sandoz, Словенія. З аптечної мережі відпускається строго за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Лікарський засіб випускається у вигляді твердих капсул.

Активні речовини:

• 5/5 мг: раміприл 5 мг, амлодипін 5 мг.
• 10/10 мг: раміприл 10 мг, амлодипін 10 мг.
• Н 5/5/12,5 мг: раміприл 5 мг, амлодипін 5 мг, гідрохлоротіазид 12,5 мг.

Додаткові компоненти:

• Корпус капсули: желатин, титану діоксид, індиготин.
• Вміст капсули: мікрокристалічна целюлоза, прежелатинізований кукурудзяний крохмаль, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Для Сумілар Н додається додатковий стабілізатор — натрію лаурилсульфат.

Фармакологічна категорія

Стандартна форма — комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Інгібітори АПФ у поєднанні з антагоністами кальцію. Раміприл та амлодипін. Код АТХ С09В В07.

Форма Н - Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Інші комбінації. Код ATX C09B X03.

Фізико-хімічні властивості

Капсули мають тверду желатинову оболонку, круглої форми, з маркуванням «S» на кришечці і дозою на корпусі.

• 5/5 мг: кришечка непрозора, рожевого кольору; корпус непрозорий, білого кольору; вміст — гранулят білого або майже білого кольору.
• 10/10 мг: кришечка непрозора, коричневого кольору; корпус непрозорий, білого кольору; вміст — гранулят білого або майже білого кольору.
• Н 5/5/12,5 мг: кришечка рожева непрозора; корпус непрозорий, світло-сірого кольору; вміст — гранулят білого або майже білого кольору.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Медикамент поєднує ефекти раміприлу та амлодипіну, забезпечуючи комплексне зниження тиску за рахунок різних механізмів.

Раміприл, як пролікарство, перетворюється на активний метаболіт раміприлат. Він інгібує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ), блокуючи конверсію ангіотензину I в ангіотензин II. Це призводить до розширення судин, зниження периферичного опору і зменшення навантаження на серце, покращуючи його функцію при серцевій недостатності. Інгібування АПФ також підвищує рівень брадикініну, що знижує ризик атеросклерозу.

Другий активний компонент (амлодипін) розслабляє гладку мускулатуру артерій, зменшуючи периферичний опір без сильного впливу на провідність серця. Це забезпечує тривале (24-годинне) зниження тиску, особливо ефективне з раміприлом. Така комбінація підвищує гіпотензивний ефект на 20-30% в порівнянні з монотерапією.

У Сумілар Н додавання гідрохлоротіазиду підсилює натрійуретичну дію, знижуючи об'єм циркулюючої крові та додатково розширюючи судини. Це особливо корисно при резистентній гіпертензії. Загальний ефект — нормалізація тиску, поліпшення кровотоку в органах-мішенях (серце, нирки, мозок) і профілактика ускладнень, таких як інфаркт або інсульт.

Препарат не викликає рефлекторної тахікардії, зберігаючи стабільний пульс, і демонструє нейтральний вплив на ліпідний профіль і рівень глюкози, що робить його придатним для пацієнтів з метаболічними порушеннями.

Фармакокінетика

Раміприл швидко всмоктується з ШКТ, біодоступність становить близько 28%, максимальна концентрація раміприлу досягається через 1 годину, а активного метаболіту раміприлату — через 2-4 години. Зв'язування з білками плазми для раміприлу становить 73%, для раміприлату — 56%. Метаболізм відбувається в печінці, напіввиведення раміприлату — 13-17 годин, що забезпечує добовий режим дозування. Виводиться переважно нирками (60% у вигляді метаболітів), з мінімальною гепатичною участю, що важливо для пацієнтів з нирковою недостатністю, де дозу коригують.

Аміприлодипін всмоктується повільно, біодоступність — 64-90%, максимальна концентрація — через 6-12 годин, з високим зв'язуванням з білками (95%). Метаболізується в печінці через CYP3A4 до неактивних метаболітів, напіввиведення — 35-50 годин, що забезпечує тривалий ефект. Виводиться нирками (60%) і через жовч (20%), з накопиченням у літніх людей або при печінковій недостатності.

Гідрохлоротіазид, що входить до складу Сумілар Н, всмоктується на 70%, максимальна концентрація — через 2 години, напіввиведення — 5-15 годин, виводиться нирками в незміненому вигляді, підсилюючи діуретичний ефект. Комбінація компонентів не змінює фармакокінетику в порівнянні з монотерапією, але підвищує ефективність, мінімізуючи дози і ризики.

Показання

Лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів, АТ яких контролюється одночасним застосуванням окремих препаратів в тих же дозах, що і в фіксованій комбінації.

Протипоказання

Препарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• підвищена чутливість до речовин у складі препарату;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі;
• білатеральний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної функціонуючої нирки;
• обструкція шляхів відтоку з лівого шлуночка (наприклад, аортальний стеноз тяжкого ступеня);
• гіпотензивні або гемодинамічно нестабільні стани;
• тяжка гіпотензія;
• шок (включаючи кардіогенний);
• гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда;
• екстракорпоральне лікування, що призводить до контакту крові з негативно зарядженими поверхнями.

Медпрепарат не рекомендується застосовувати одночасно з сакубітрилом/валсартаном, робити це небажано раніше ніж через 36 годин після його прийому, що пов'язано з ризиком ангіоневротичного набряку. Також протипоказано одночасне призначення з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з діабетом або помірною/тяжкою нирковою недостатністю.

Сумілар Н додатково не використовують:

• при тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);
• при рефрактерній гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіперкальціємії або симптоматичній гіперурикемії;
• у комбінації з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА) для пацієнтів з діабетичною нефропатією;
• при порушеннях функції печінки.

Особливості застосування

Комбінація Сумілара з аліскіреном не рекомендується через підвищений ризик гіпотензії, гіперкаліємії та порушень функції нирок. Сумісне застосування з аліскіреном протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю.

У пацієнтів з високим ризиком артеріальної гіпотензії можливе різке падіння тиску і погіршення роботи нирок, особливо при першому прийомі інгібітору АПФ або діуретика, а також при збільшенні дози.

Необхідне спостереження лікаря і контроль тиску при:

• тяжкій гіпертензії;
• декомпенсованій серцевій недостатності;
• стенозі аортального або мітрального клапана;
• односторонньому стенозі ниркової артерії з функціонуючою другою ниркою;
• цирозі печінки та/або асциті;
• дегідратації або втрати солей (включаючи пацієнтів на діуретиках);
• стані після серйозних операцій або анестезії з гіпотензивним ефектом, а також після інфаркту міокарда;
• транзиторній або стійкій серцевій недостатності;
• ризику ішемії серця або мозку при різкому падінні тиску.

Перед початком лікування рекомендується усунути дегідратацію, гіповолемію або надмірну втрату солей. У пацієнтів із серцевою недостатністю такі корекції вимагають обережності через ризик перевантаження рідиною. Початкова стадія терапії вимагає медичного спостереження.

При можливості прийом інгібіторів АПФ, таких як раміприл, слід припинити за добу до хірургічної операції.

Оцінка роботи нирок необхідна до початку, під час терапії та при коригуванні доз, особливо в перші тижні. Особлива увага потрібна пацієнтам з порушенням функції нирок, оскільки можливе погіршення, особливо при серцевій недостатності або після трансплантації нирки.

Повідомлялося про випадки ангіоневротичного набряку при прийомі інгібіторів АПФ, включаючи раміприл. При розвитку набряку потрібне негайне скасування раміприлу, невідкладна допомога і спостереження за пацієнтом до повного зникнення симптомів.

Інгібітори АПФ, включаючи раміприл, можуть викликати гіперкаліємію через пригнічення альдостерону. Ризик підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю, літнього віку, з неконтрольованим діабетом, а також при прийомі солей калію, калійзберігаючих діуретиків, гепарину, триметоприму, ко-тримоксазолу, антагоністів альдостерону або антагоністів рецепторів ангіотензину. При комбінованій терапії потрібен регулярний контроль калію в крові.

У деяких пацієнтів спостерігався синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону з розвитком гіпонатріємії. Рекомендується контроль натрію, особливо у літніх або у пацієнтів з ризиком.

Прийом інгібіторів АПФ пов'язаний з непродуктивним, стійким кашлем, що зникає після відміни. При діагностиці кашлю це слід враховувати.

Безпека та ефективність при гіпертонічному кризі не встановлені. Пацієнтів із серцевою недостатністю слід лікувати обережно.

При печінковій недостатності період напіввиведення амлодипіну збільшується, тому терапію починають з мінімальної дози з обережним збільшенням під лікарським контролем.

При нирковій недостатності амлодипін застосовують у стандартних дозах, оскільки він не виводиться діалізом.

Сумілар Н містить гідрохлоротіазид, тому вимагає більш суворого контролю електролітів, глюкози та функцій нирок, особливо у літніх людей та пацієнтів з діабетом.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Застосування протипоказане в I триместрі; у II-III — тільки за суворими показаннями.

Годування груддю протипоказане: раміприл і амлодипін проникають у молоко, викликаючи гіпотензію і сонливість у дитини; гідрохлоротіазид пригнічує лактацію.

Для дітей

Препарат не застосовують у дітей та підлітків віком до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність.

Лікарська взаємодія

Раміприл підсилює ефект калійзберігаючих діуретиків, НПЗЗ та імуносупресорів, підвищуючи ризик гіперкаліємії та ниркової недостатності.

З добавками або солями, що містять калій, важливий моніторинг калію. Амлодипін взаємодіє з інгібіторами CYP3A4, збільшуючи концентрацію і ризик гіпотензії, а з індукторами CYP3A4 — знижує ефект.

При прийомі алкоголю під час лікування можлива ортостатична гіпотензія, з трициклічними антидепресантами — посилення седативного ефекту. Не дозволяється комбінувати з іншими інгібіторами АПФ або АРА II (лозартан) через ризик ангіоотеку.

Гідрохлоротіазид (в Сумілар Н) знижує ефективність антигіпертензивних препаратів, підсилює токсичність літію і серцевих глікозидів, підвищує ризик гіпоглікемії з інсуліном.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Препарат може викликати запаморочення і сонливість, тому здатний впливати на керування автомобілем або роботу з механізмами. Важлива обережність в перші дні терапії. Рекомендується утриматися від водіння, поки не пройде період адаптації до створюваного ефекту.

Спосіб застосування та режим дозування

Рекомендована добова доза — 1 капсула. Медпрепарат приймають один раз на добу, в один і той же час. Капсулу потрібно ковтати цілою, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.

Пацієнтам, які отримують діуретики, слід дотримуватися обережності через ризик зневоднення та/або вимивання солей. Необхідний контроль функції нирок і рівня калію в сироватці крові.

Максимальна добова доза — одна капсула 10 мг/10 мг.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок дозування раміприлу коригують залежно від кліренсу креатиніну. Якщо його рівень більше 60 мл/хв, коригування не потрібне, максимальна добова доза — 10 мг. При кліренсі креатиніну менше 60 мл/хв і у пацієнтів на гемодіалізі призначення рекомендується тільки при оптимальній дозі раміприлу 5 мг. Максимальна доза — 5 мг.

Пацієнти на гемодіалізі можуть приймати препарат через кілька годин після процедури. Корекція дози амлодипіну при нирковій недостатності не потрібна, але пацієнтам на діалізі слід дотримуватися обережності.

Під час терапії необхідно контролювати функцію нирок і рівень калію. При погіршенні показників лікування припиняють і переходять на окремі компоненти з відповідним коригуванням доз.

Пацієнтам літнього віку рекомендується призначати мінімальні початкові дози з обережним їх підвищенням. Призначення у віці старше 80 років і ослабленим не рекомендується.

Сумілар Н застосовують аналогічно: капсула одноразово на добу. Фіксована комбінація не використовується для початкової терапії. У пацієнтів, які одночасно приймають раміприл, амлодипін і діуретики, можлива симптоматична гіпотензія.

При діуретичній терапії потрібен контроль функції нирок і калію в сироватці.

Препарат протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю, оскільки доза раміприлу перевищує максимально допустиму.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю дозування коригують з урахуванням кліренсу креатиніну. Максимальна доза: вище 60 мл/хв — 10 мг/10 мг/25 мг; 30-60 мл/хв — 5 мг/10 мг/25 мг. При тяжкій нирковій недостатності препарат не призначають. На гемодіалізі застосовують у дозі 5 мг/10 мг/25 мг через кілька годин після процедури.

Обов'язковий контроль функцій нирок і рівня калію. При погіршенні стану лікування припиняють і коригують дози окремих компонентів.

Пацієнти похилого віку потребують підвищеної обережності і частого моніторингу тиску, особливо при максимальних дозах. Починають терапію завжди з мінімальних доз.

Побічні дії

Під час лікування можливі реакції з боку:

• Імунної системи: ангіоневротичний набряк, алергія.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії.
• Серця: тахікардія, стенокардія, брадикардія.
• Судин: гіпотензія, припливи, набряки.
• ШКТ: нудота, блювання, діарея, болі в шлунку, сухість у роті.
• Печінки: підвищення трансаміназ, жовтяниця.
• Шкіри: висип, свербіж, кропив'янка.
• Крові: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Також можливі загальні симптоми: астенія, гіперкаліємія.

Передозування

Симптоми: тяжка гіпотензія, шок, брадикардія, гіперкаліємія, рефлекторна тахікардія, набряки, зневоднення, електролітний дисбаланс.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля в перші 1-2 години, внутрішньовенне введення NaCl для корекції об'єму, вазопресори (норепінефрин) при шоку. Гемодіаліз для раміприлату; моніторинг ЕКГ, електролітів, креатиніну. При брадикардії - атропін.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 2 роки (для форми Н), 3 роки (для стандартної). Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Сумілар можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді твердих капсул по:

• 5/5 мг і 10/10 мг, кількість в упаковці 28 шт. (7х4);
• 5/5/12,5 мг, кількість в упаковці 30 шт.

На сайті представлений зручний каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.