Сульфасалазин

Цей лікарський засіб застосовується при хронічних запальних захворюваннях кишкового тракту з частими рецидивами. Випускається словенською компанією "KRKA, d.d., Novo mesto" і є рецептурними ліками.

Склад і лікарська форма

Сульфасалазин містить у складі однойменну діючу речовину і виготовляється у вигляді:

• таблеток кишковорозчинних Сульфасалазин-ЕН по 500 мг 50 шт. в упаковці (кишковорозчинні);
• таблеток п/о Сульфасалазин по 500 мг 50 шт. в упаковці.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки Сульфасалазин-ЕН - круглої форми, трохи опуклі з обох боків, світло-коричневого кольору, зверху вкриті тонкою оболонкою.

У звичайних таблеток така сама форма, але вони відрізняються від перших скошеними краями, коричнево-жовтим кольором і наявністю прозорої оболонки, яка не має кольору.

Фармакотерапевтична група

Сульфасалазин належить до групи протизапальних ліків, які призначають у разі патологій кишкового тракту, кислоти аміносаліцилової та подібних до них засобів. Код АТХ А07Е С01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активна речовина має протизапальні та імуносупресивні властивості. Останній ефект поширюється насамперед на стінки кишківника, сполучну тканину, серозну рідину. Саме в цих середовищах організму концентрація сульфасалазину максимальна.

Під впливом кишкової флори сульфасалазин розпадається на сульфапіридин і месалазин (5-аміносаліцилову кислоту). Перший проявляє антибактеріальну активність (знищує гонококи, диплококи, стрептококи, кишкову паличку), купірує запалення, пригнічує проліферативні здібності клітин-кілерів і трансформацію лімфоцитів.

Другий має потужний і пролонгований антизапальний ефект, що важливо в терапії захворювань товстого відділу кишечника. Месалазин на місцевому рівні блокує продукцію ліпоксигенази і циклооксигенази в стінках кишківника і запобігає синтезу сполук, що підтримують запальний процес. Крім того, здатний зв'язувати вільні радикали.

Фармакокінетика

30% ліків Сульфасалазин після перорального прийому всмоктується в тонкому відділі кишківника, а 70% зазнає метаболізму за рахунок флори в ділянці товстого кишківника з утворенням сульфапіридину і месалазину.

Пікових значень діючий компонент і його продукти розпаду в кровоносному руслі досягають за різний час у різної категорії пацієнтів. Так, наприклад, в осіб з низьким ацетилюванням концентрація сульфасалазину висока і може спровокувати появу побічних реакцій.

Основна маса сульфасалазину за допомогою жовчі проникає в кишковий тракт, і лише мала його частина елімінується із сечею без будь-яких змін. Т½ займає від 5 до 10 годин.

Препарат всмоктується практично повністю і максимуму досягає впродовж 12-24 год з моменту вживання таблеток. Його метаболізм відбувається в печінці, а виведення здійснюється через нирки. При цьому лише 30% месалазину всмоктується і ацетилюється в гепатоцитах. Елімінація речовини проходить через нирки з уриною.

Показання

Сульфасалазин призначають у разі ревматоїдного артриту, за якого НПЗЗ і саліцилати продемонстрували свою неефективність. Його використовують і при хворобі Крона в активній фазі запального процесу.

Медикамент застосовують як основне лікування виразкового коліту, що протікає з легкими та середніми симптомами, і як допоміжний елемент комплексної терапії цього захворювання з тяжким перебігом. Він також допомагає ефективно подовжити період ремісії між загостреннями коліту.

Крім того, Сульфасалазин допомагає в боротьбі з ювенільною формою ревматоїдного артриту, що супроводжується полі- або олігосуглобовим синдромом, за умови, що НПЗЗ із саліцилатами не надають позитивного ефекту.

Протипоказання

Сульфасалазин не призначається при:

• непереносимості або надчутливості до активного компонента і продуктів його розпаду, саліцилатів, сульфонамідів;
• порфірії;
• обструктивних патологіях сечовивідної системи;
• кишкової непрохідності;
• тяжких порушеннях функцій нирок і печінки;
• бронхіальній астмі з тяжким перебігом, висипаннях, кропив'янці та ринітах, зумовлених алергією на АСК, НПЗЗ.

Також ліки не призначають у терапії дітей до 6 років.

Взаємодія з ліками

Сульфасалазин при прийомі з:

• дигоксином і фолієвою кислотою - зменшує їх всмоктування;
• тіопурин-6-меркаптопурином, азатіопурином - спричиняє супресію кісткового мозку та лейкемію;
• метотрексатом - не призводить до негативного впливу на організм і не змінює фармакокінетичні властивості обох засобів.

Діючий компонент може впливати на показники крові та давати хибнопозитивні результати.

Особливості щодо застосування

Медикамент у терапії коліту призначається хворим з непереносимістю з боку ШКТ таблеток сульфасалазину без плівкової кишковорозчинної оболонки. Насамперед, це стосується осіб, у яких у відповідь на ліки з'являються нудота з блювотою або низькі їхні дозування не усувають побічної симптоматики, що зачіпає органи травлення.

Під час курсу людям з ревматоїдним артритом і ювенільною його формою потрібно, відповідно до лікарських рекомендацій, не забувати про відвідування фізіопроцедур, чергування відпочинку і праці.

Слід враховувати, що медикамент проявляє свою дію не миттєво, а по накопиченню. Тому на початкових етапах терапії необхідно приймати НПЗЗ, анальгетики до появи ефекту медикаменту.

Препарат заборонено приймати особам з тяжкими порушеннями печінки, оскільки у них можлива відмова органу або збільшення ензимів у крові. За легкого та середнього ступеня пити таблетки обережно, при цьому потрібно ретельно моніторити лабораторні показники до початку курсу і під час нього. Такі рекомендації стосуються і людей із захворюваннями нирок.

На тлі прийому Сульфасалазину фіксувалися випадки смертності, зумовлені реакціями гіперчутливості, агранулоцитозом, фіброзуючим альвеолітом, анемією апластичного типу, різного роду дискразією, незворотними порушеннями ЦНС або нервово-м'язової системи.

При виникненні болю в горлі, пурпури, збліднення шкіри, гіпертермії, жовтяниці слід відмінити Сульфасалазин, здати ЗАК, ЗАС і пройти мікроскопічне дослідження. Перелічені прояви вказують на проблеми з кров'ю і печінкою.

Під час лікування препаратом у деяких чоловіків можливий розвиток олігоспермії та безпліддя. Однак ці порушення оборотні й минають після закінчення курсу через 2-3 міс.

Важкі алергічні реакції можуть вплинути на роботу внутрішніх органів, спричиняючи розвиток псевдомононуклеозу, нефриту, гепатиту, гематофагічного гістіоцитозу, міокардиту тощо. Шкірні реакції, як правило, виникають на початкових етапах лікування і минають протягом першого місяця. Але можуть розвиватися і більш серйозні ускладнення у вигляді синдрому Стівенса-Джонсона, ексфоліативного дерматиту та епідермального некролізу.

Вкрай обережно варто використовувати Сульфасалазин за наявності в анамнезі бронхіальної астми або важкої алергії.

Всім категоріям пацієнтів рекомендується під час терапії вживати велику кількість рідини, оскільки ліки здатні призводити до накопичення каменів у сечовивідній системі та кристалурії.

Гестація і лактація

Сульфасалазин не чинить тератогенних ефектів на плід, але спричиняє дефіцит фолієвої кислоти, що загрожує розвитком у нього різних дефектів нервової системи. Тому в період гестації можна приймати таблетки тільки в тому разі, коли користь перевищує потенційні ризики для плода.

Діюча речовина виявляється в грудному молоці, з цієї причини засіб потрібно застосовувати обережно або відмовитися від нього повністю.

Діти

Ліки протипоказані в педіатричній практиці до 6 років.

Здатність впливати на швидкість реакції

Вплив Сульфасалазину на концентрацію уваги та психомоторні реакції при керуванні автотранспортними засобами та роботі з іншими механізмами не досліджувався.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки ковтати цілими, запиваючи чистою водою. Приймати під час їди. У разі пропуску слід прийняти якомога швидше або вже пити наступну дозу за розкладом. Дозування підбирається в індивідуальному порядку залежно від захворювання і вираженості клінічної картини:

1. Неспецифічний виразковий коліт. Дорослим препарат необхідно приймати разом зі стероїдами: у разі тяжкого перебігу - від 2 до 4 табл. до 4 разів на день (інтервал уночі не має бути більшим за 8 годин), середнього - від 2 до 4 табл. 4 рази на день, легкого - 2 табл. 4 рази на добу. Підтримуюче лікування - 4 шт./день постійно. Дітям дозування підбирають відповідно до маси тіла: у разі загострення захворювання - 40-60 мг/кг на день, для підтримання ремісії - 20-30 мг/кг.
2. Захворювання Крона - схема аналогічна такій при неспецифічному виразковому коліті.
3. Ревматоїдний артрит. Дорослим призначають по 1 таблетці на день, потім збільшують по 1 шт./добу щотижня і доводять до 4 табл./добу. Такий режим необхідний через те, що на тлі лікування НПЗЗ може страждати шлунок. Ефект препарату максимально проявляється через 6 тижнів.
4. Ювенільний артрит. Дітям з 6 років - 30-50 мг/кг на день. Максимально допустиме дозування - 2000 мг/день. Терапія ліками в дитячому віці може спровокувати сироваткову хворобу, що супроводжується такими симптомами, як гіпертермія, нудота, блювота, головний біль, висипання, підвищення рівня печінкових трансаміназ. Системний ювенільний артрит не рекомендується лікувати сульфасалазином.

Побічні реакції

Сульфасалазин у разі порушення режиму прийому і дозувань здатний спровокувати побічні ефекти з боку органів і систем:

• крові, лімфи - макроцитоз, еозинофілія, анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, ураження кісткового мозку, пурпура, метгемоглобінемія;
• імунної - реакції підвищеної чутливості, гіпертермія, висипання, набряк Квінке, анафілаксія, синдром Стівенса-Джонсона;
• нервової - головні болі, запаморочення, нейропатії, депресивний стан, судоми, менінгіти, порушення сприйняття смаку;
• ССС - міокардит;
• дихальної - задишка, кашель, бронхоспазм, пневмоніт, еозинофільна пневмонія;
• травної - нудота, блювання, розлад випорожнень, біль в епігастрії, здуття кишечнику, гепатит, діарея з домішками крові, порушення всмоктування фолієвої кислоти;
• печінки - збільшення печінкових ферментів, гепатити, печінкова недостатність;
• шкіри та підшкірної клітковини - висипання, кропив'янка, свербіж, блідість;
• кістково-м'язової - болі в суглобах, м'язах;
• ниркової - нефрити в гострій і хронічній стадії, нефролітіаз, інфекційне ураження сечовивідних шляхів.

Передозування

Симптоми інтоксикації залежать від концентрації сульфапіридину. Зазвичай виникають біль в епігастрії, нудота, блювання, розлад випорожнень. У важчих ситуаціях можливі порушення з боку ЦНС, судомні напади. У пацієнтів із захворюваннями нирок ризик виникнення токсичних ефектів значно вищий. Летальних випадків внаслідок передозування Сульфасалазину не фіксувалося.

У разі інтоксикації необхідно промити шлунок, викликати блювання, дати проносні ліки. Показано рясне пиття при нормальному функціонуванні нирок і, навпаки, зниження кількості вживаної рідини пацієнтам з олігурією. Катетеризація сечоводів призначається в разі блокади кристалами нирок. Усі заходи щодо усунення наслідків передозування Сульфасалазину проводяться в умовах стаціонару.

Умови зберігання

Препарат необхідно зберігати в заводській упаковці за температури не вище +25℃. Тримати ліки в темному, недоступному для дітей місці, в добре провітрюваних приміщеннях. Термін придатності - 5 років від дати випуску, зазначеної на упаковці. Не застосовувати медикамент після закінчення цього часу.

В інтернет-магазині "Online аптека" можна купити Сульфасалазин за доступною ціною. Товар має ліцензію і сертифікат міжнародного зразка, що підтверджують його високу якість. Покупець може оформити онлайн-замовлення з доставкою в будь-яке місто України. Оскільки для купівлі медикаменту необхідний рецепт, консультація у лікаря обов'язкова.