Стопмігрен

Стопмігрен — рецептурний препарат із групи селективних агоністів серотонінових 5-HT₁-рецепторів (триптан). Використовується для купірування гострих нападів мігрені.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток, в різних дозуваннях: 50 мг (6 таблеток в упаковці) і 100 мг (3 таблетки в картонній пачці).

Таблетки по 50 мг

1 таблетка містить сукцинат суматриптану 70 мг, що еквівалентно суматриптану 50 мг.

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, магнію стеарат, кроскармелоза натрію, мікрокристалічна целюлоза, тальк, колоїдний безводний діоксид кремнію.

Таблетки по 100 мг

1 таблетка містить сукцинат суматриптану 140 мг, що еквівалентно суматриптану 100 мг.

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, магнію стеарат, кроскармелоза натрію, мікрокристалічна целюлоза, тальк, колоїдний безводний діоксид кремнію.

Основні фізико-хімічні властивості

Круглі двоопуклі таблетки, при обсязі 50 мг — рожева оболонка, 100 мг — помаранчева.

Фармакологічна категорія

Препарати, що застосовуються для лікування мігрені. Селективний агоніст 5НТ1-рецепторів серотоніну. Суматриптан.

Код АТХ N02C C01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Суматриптан діє на певні рецептори серотоніну (5-HT1D), що знаходяться в судинах голови. Він не впливає на інші рецептори серотоніну. Дослідження показали, що Стопмігрен звужує судини, пов'язані з сонною артерією, не зачіпаючи при цьому кровопостачання головного мозку. Ці судини постачають кров'ю тканини зовні і всередині черепа, в тому числі оболонки мозку. Вважається, що саме розширення цих судин викликає мігрень, а суматриптан допомагає полегшити стан за рахунок їх звуження.

Крім того, є дані, що препарат знижує активність трійчастого нерва, який теж може відігравати роль у розвитку болю при мігрені. Саме завдяки цим ефектам суматриптан ефективно знімає напади.

Дія препарату зазвичай починається приблизно через 30 хвилин після прийому 100 мг всередину.

Фармакокінетика

Після прийому всередину суматриптан швидко всмоктується: приблизно через 45 хвилин досягається 70% від його максимальної концентрації в крові. Після прийому дози 100 мг, максимальна концентрація в плазмі становить близько 45 нг/мл. Біодоступність невисока — близько 14%, що пов'язано з частковим руйнуванням препарату в печінці і неповним всмоктуванням в кишечнику.

Суматриптан слабо зв'язується з білками крові (14-21%). Об'єм розподілу — близько 17 літрів. Загальний кліренс з крові — близько 1160 мл на хвилину, з них приблизно 260 мл відбувається через нирки. Це означає, що велика частина препарату виводиться у вигляді неактивних речовин (метаболітів), а не в вихідній формі.

Основний метаболіт (похідне індолоцтової кислоти) виводиться з сечею, як у вільній формі, так і в зв'язаному вигляді. Він не має активності на рецептори серотоніну і не впливає на мігрень. Інші продукти розпаду препарату поки точно не визначені. Дія препарату практично не змінюється під час нападу мігрені — він діє так само ефективно.

Показання

Стопмігрен застосовують з метою невідкладної терапії головного болю при нападах мігрені, з аурою або без.

Протипоказання

Застосування ліків протипоказано в наступних випадках:

• гіперчутливість до суматриптану або допоміжних компонентів у складі;
• ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала, інфаркт міокарда, судинні захворювання;
• інсульт або ТІА в анамнезі;
• неконтрольована артеріальна гіпертензія (помірна/важка ступеня);
• важка печінкова недостатність;
• одночасний прийом ерготамінів/триптанів/інгібіторів МАО, включаючи протягом 2 тижнів після їх відміни.

Особливості застосування

Стопмігрен застосовують виключно при чітко встановленому діагнозі мігрені. Він не призначений для лікування геміплегічної, базилярної або офтальмоплегічної форм хвороби. Якщо у пацієнта присутні нетипові симптоми або діагноз не підтверджений, перед початком прийому препарату необхідно виключити інші серйозні неврологічні захворювання, наприклад інсульт.

У деяких пацієнтів після прийому суматриптану можуть виникати короткочасні відчуття болю або стискання в грудях, гортані або глотці. Іноді ці симптоми можуть бути досить інтенсивними. Якщо вони вказують на можливі серцево-судинні порушення. В даному випадку потрібно пройти кардіологічне обстеження.

Особливу обережність слід дотримуватися при призначенні препарату людям, у яких є підозри на захворювання серця, але не проведено відповідне обстеження. До групи ризику входять:

• чоловіки старше 40 років;
• жінки в постменопаузі;
• пацієнти з факторами ризику ішемічної хвороби серця.

Навіть при відсутності діагностованих проблем із серцем, у деяких пацієнтів можуть розвинутися серйозні ускладнення. Також з обережністю препарат слід призначати людям з артеріальною гіпертензією, оскільки у частини пацієнтів можливе тимчасове підвищення артеріального тиску.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок, а також із схильністю до судом, препарат призначають з обережністю. У людей з алергією на сульфаніламіди можливі реакції різного ступеня тяжкості — від шкірних висипань до анафілаксії.

Не можна перевищувати рекомендовані дози. Посилене лікування може, навпаки, посилити головний біль. У таких випадках може знадобитися припинення терапії. Крім того, при одночасному прийомі з рослинними препаратами на основі звіробою можливе посилення побічних ефектів.

Якщо головний біль стає хронічним через регулярний прийом знеболюючих, варто проконсультуватися з лікарем. Можливий діагноз «лікарсько-індукований головний біль».

Стопмігрен містить лактозу, тому його не можна приймати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, лактазною недостатністю або порушенням всмоктування глюкози-галактози. Також до складу ліків входить барвник жовтий «захід сонця» (E110), який може викликати алергічні реакції.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат можна застосовувати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для жінки перевищує можливий ризик для плода.

Відомо, що суматриптан потрапляє в грудне молоко, тому рекомендується уникати годування груддю протягом 12 годин після прийому препарату.

Для дітей

Дітям і підліткам медикамент не призначають, оскільки його безпека для цієї вікової групи не підтверджена.

Лікарська взаємодія

На сьогоднішній день немає достовірних даних про взаємодію медикаменту з такими речовинами, як пропранолол, флунаризин, пізотифен або алкоголь. Однак відомо, що спільне його застосування з препаратами, що містять ерготамін або інші триптани, може викликати сильні і тривалі судинні спазми. Тому така комбінація протипоказана.

Точний інтервал між прийомами не встановлений, оскільки він залежить від доз і конкретних препаратів. Проте рекомендується витримувати не менше 24 годин між прийомом ерготаміну або інших триптанів і початком лікування даним медикаментом. Після прийому Стопмігрену препарати з вмістом ерготаміну можна застосовувати не раніше ніж через 6 годин, а інші триптани — не раніше ніж через 24 години.

Також протипоказано одночасне застосування медикаменту з інгібіторами моноаміноксидази (МАО). У рідкісних випадках повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому (порушення психіки, нестабільність вегетативної нервової системи, м'язові розлади) у пацієнтів, які приймали ліки одночасно з антидепресантами з груп СІЗЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) або СІЗЗСіН (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну). У таких випадках необхідна додаткова обережність і контроль з боку лікаря.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Сонливість може бути викликана як самою мігренню, так і прийомом лікарського засобу. Тому під час лікування варто відмовитися від керування автомобілем і роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Медикамент не підходить для профілактики нападів — його приймають тільки під час активного нападу мігрені. Найбільш ефективно починати застосування якомога раніше, але навіть при пізньому прийомі препарат зберігає ефективність.

Рекомендована доза для дорослих становить 50 мг. В окремих випадках лікар може її збільшити до 100 мг. Якщо після прийому препарат не подіяв, повторну дозу в рамках одного нападу приймати не слід. Повторний прийом можливий тільки при наступному нападі.

Якщо перша доза Стопмігрену допомогла, але симптоми повернулися, можна прийняти другу таблетку, але не раніше ніж через 2 години. При цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.

У пацієнтів старше 65 років досвіду застосування препарату недостатньо, тому його призначення в цьому віці не рекомендується.

Побічні дії

Їх розвиток можливий з боку:

• Нервової системи: запаморочення, сонливість, оніміння, парестезії, судоми, тремтіння, порушення координації, дистонія, ністагм, скотома.
• Серцево-судинної системи: підвищення або зниження тиску, відчуття припливів, порушення ритму серця, стенокардія, ішемічні зміни на ЕКГ, інфаркт міокарда, хвороба Рейно.
• Дихальної системи: задишка.
• Травної системи: нудота, блювання, діарея, ішемічний коліт, утруднення ковтання.
• М'язово-скелетної системи: відчуття тяжкості, біль у м'язах, скутість у шиї, болі в суглобах.
• Імунної системи: шкірні алергії, анафілаксія.
• Органів чуття: порушення зору, двоїння, тимчасова втрата зору.
• Шкіри: підвищене потовиділення.

Також можливі загальні реакції (відчуття жару або холоду, стискання, слабкість, втома), психічні реакції (збудження), посилення болю при запаленні або травмі. З боку лабораторних показників можуть відзначатися незначні відхилення печінкових ферментів.

Передозування

Навіть при прийомі доз понад 400 мг, серйозних додаткових побічних ефектів, крім описаних вище, не спостерігалося.

У разі передозування пацієнта слід спостерігати не менше 10 годин, проводячи стандартні підтримуючі заходи.

Умови зберігання

Зберігати лікарський засіб потрібно при температурі до 25 °C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Стопмігрен можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток по 100 мг (3 шт. в упаковці) і по 50 мг (6 шт. в упаковці).

До уваги покупців представлений великий каталог сертифікованих ліків. Лікарські засоби можуть бути доставлені в різні міста України протягом декількох днів. З метою безпеки перед покупкою необхідно відвідати лікаря.