Стопмигрен

Стопмигрен — рецептурный препарат из группы селективных агонистов серотониновых 5-HT₁-рецепторов (триптан). Используется для купирования острых приступов мигрени.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, в различных дозировках: 50 мг (6 таблеток в упаковке) и 100 мг (3 таблетки в картонной пачке).

Таблетки по 50 мг

1 таблетка содержит сукцинат суматриптана 70 мг, что эквивалентно суматриптану 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, коллоидный безводный диоксид кремния.

Таблетки по 100 мг

1 таблетка содержит сукцинат суматриптана 140 мг, что эквивалентно суматриптану 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, коллоидный безводный диоксид кремния.

Основные физико-химические свойства

Круглые двояковыпуклые таблетки, при объеме 50 мг — розовая оболочка, 100 мг — оранжевая.

Фармакологическая категория

Препараты, применяемые для лечения мигрени. Селективный агонист 5НТ1-рецепторов серотонина. Суматриптан.

Код АТХ N02C C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан действует на определенные рецепторы серотонина (5-HT1D), находящиеся в сосудах головы. Он не влияет на другие рецепторы серотонина. Исследования показали, что Стопмигрен сужает сосуды, связанные с сонной артерией, не затрагивая при этом кровоснабжение головного мозга. Эти сосуды снабжают кровью ткани снаружи и внутри черепа, в том числе оболочки мозга. Считается, что именно расширение этих сосудов вызывает мигрень, а суматриптан помогает облегчить состояние за счет их сужения.

Кроме того, есть данные, что препарат снижает активность тройничного нерва, который тоже может играть роль в развитии болей при мигрени. Именно благодаря этим эффектам суматриптан эффективно снимает приступы.

Действие препарата обычно начинается примерно через 30 минут после приема 100 мг внутрь.

Фармакокинетика

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается: примерно через 45 минут достигается 70% от его максимальной концентрации в крови. После приема дозы 100 мг, максимальная концентрация в плазме составляет около 45 нг/мл. Биодоступность невысокая — около 14%, что связано с частичным разрушением препарата в печени и неполным всасыванием в кишечнике.

Суматриптан слабо связывается с белками крови (14-21%). Объем распределения — около 17 литров. Общий клиренс из крови — около 1160 мл в минуту, из них примерно 260 мл происходит через почки. Это значит, что большая часть препарата выводится в виде неактивных веществ (метаболитов), а не в исходной форме.

Основной метаболит (производное индолоцтовой кислоты) выводится с мочой, как в свободной форме, так и в связанном виде. Он не обладает активностью на рецепторы серотонина и не влияет на мигрень. Другие продукты распада препарата пока точно не определены. Работа препарата практически не меняется во время приступа мигрени — он действует также эффективно.

Показания

Стопмигрен применяют с целью неотложной терапии головных болей при приступах мигрени, с аурой или без.

Противопоказания

Применение лекарства противопоказано в следующих случаях:

• гиперчувствительность к суматриптану или вспомогательным компонентам в составе;
• ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, инфаркт миокарда, сосудистые заболевания;
• инсульт или ТИА в анамнезе;
• неконтролируемая артериальная гипертензия (умеренная/тяжелая степени);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• одновременный прием эрготаминов/триптанов/ингибиторов МАО, включая в течение 2 недель после их отмены.

Особенности применения

Стопмигрен применяют исключительно при четко установленном диагнозе мигрени. Он не предназначен для лечения гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической форм бдолезни. Если у пациента присутствуют нетипичные симптомы или диагноз не подтвержден, перед началом приема препарата необходимо исключить другие серьезные неврологические заболевания, например инсульт.

У некоторых пациентов после приема суматриптана могут возникать кратковременные ощущения боли или сдавливания в груди, гортани или глотке. Иногда эти симптомы могут быть довольно интенсивными. Если они указывают на возможные сердечно-сосудистые нарушения. В данном случае нужно пройти кардиологическое обследование.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата людям, у которых есть подозрения на заболевания сердца, но не проведено соответствующее обследование. В группу риска входят:

• мужчины старше 40 лет;
• женщины в постменопаузе;
• пациенты с факторами риска ишемической болезни сердца.

Даже при отсутствии диагностированных проблем с сердцем, у некоторых пациентов могут развиться серьезные осложнения. Также с осторожностью препарат следует назначать людям с артериальной гипертензией, так как у части пациентов возможно временное повышение артериального давления.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек, а также с предрасположенностью к судорогам, препарат назначают с осторожностью. У людей с аллергией на сульфаниламиды возможны реакции различной степени тяжести — от кожных высыпаний до анафилаксии.

Превышать рекомендованные дозы нельзя. Усиленное лечение может, наоборот, усилить головную боль. В таких случаях может потребоваться прекращение терапии. Кроме того, при одновременном приеме с растительными препаратами на основе зверобоя возможно усиление побочных эффектов.

Если головная боль становится хронической из-за регулярного приема обезболивающих, стоит проконсультироваться с врачом. Возможен диагноз "лекарственно-индуцированная головная боль".

Стопмигрен содержит лактозу, поэтому его нельзя принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Также в состав лекарства входит краситель желтый "закат" (E110), который может вызывать аллергические реакции.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат можно применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода.

Известно, что суматриптан попадает в грудное молоко, поэтому рекомендуется избегать кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата.

Для детей

Детям и подросткам медикамент не назначают, т.к. его безопасность для этой возрастной группы не подтверждена.

Лекарственное взаимодействие

На сегодняшний день нет достоверных данных о взаимодействии медикамента с такими веществами, как пропранолол, флунаризин, пизотифен или алкоголь. Однако известно, что совместное его применение с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны, может вызвать сильные и продолжительные сосудистые спазмы. Поэтому такая комбинация противопоказана.

Точный интервал между приемами не установлен, так как он зависит от доз и конкретных препаратов. Тем не менее, рекомендуется выдерживать не менее 24 часов между приемом эрготамина или других триптанов и началом лечения данным медикаментом. После приема Стопмигрена препараты с содержанием эрготамина можно применять не ранее чем через 6 часов, а другие триптаны — не ранее чем через 24 часа.

Также противопоказано одновременное применение медикамента с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). В редких случаях сообщалось о развитии серотонинового синдрома (нарушения психики, нестабильность вегетативной нервной системы, мышечные расстройства) у пациентов, принимавших лекарство одновременно с антидепрессантами из групп СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) или СИОЗСиН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина). В таких случаях необходима дополнительная осторожность и контроль со стороны врача.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Сонливость может быть вызвана как самой мигренью, так и приемом лекарственного средства. Поэтому во время лечения стоит отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Медикамент не подходит для профилактики приступов — его принимают только во время активного приступа мигрени. Наиболее эффективно начинать применение как можно раньше, но даже при позднем приеме препарат сохраняет эффективность.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 50 мг. В отдельных случаях врач может ее увеличить до 100 мг. Если после приема препарат не подействовал, повторную дозу в рамках одного приступа принимать не следует. Повторный прием возможен только при следующем приступе.

Если первая доза Стопмигрена помогла, но симптомы вернулись, можно принять вторую таблетку, но не раньше чем через 2 часа. При этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг. Таблетки следует глотать целиком, запивая водой.

У пациентов старше 65 лет опыта применения препарата недостаточно, поэтому его назначение в этом возрасте не рекомендуется.

Побочные действия

Их развитие возможно со стороны:

• Нервной системы: головокружение, сонливость, онемение, парестезии, судороги, дрожь, нарушение координации, дистония, нистагм, скотома.
• Сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение давления, ощущение приливов, нарушение ритма сердца, стенокардия, ишемические изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда, болезнь Рейно.
• Дыхательной системы: одышка.
• Пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, ишемический колит, затруднение глотания.
• Мышечно-скелетной системы: ощущение тяжести, боль в мышцах, скованность в шее, боли в суставах.
• Иммунной системы: кожные аллергии, анафилаксия.
• Органов чувств: нарушения зрения, двоение, временная потеря зрения.
• Кожи: повышенное потоотделение.

Также возможны общие реакции (ощущение жара или холода, сдавливание, слабость, усталость), психические реакции (возбуждение), усиление боли при воспалении или травме. Со стороны лабораторных показателей могут отмечаться незначительные отклонения печеночных ферментов.

Передозировка

Даже при приеме доз свыше 400 мг, серьезных дополнительных побочных эффектов, кроме описанных выше, не наблюдалось.

В случае передозировки пациента следует наблюдать не менее 10 часов, проводя стандартные поддерживающие меры.

Условия хранения

Хранить лекарственное средство нужно при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Стопмигрен можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток по 100 мг (3 шт. в упаковке) и по 50 мг (6 шт. в упаковке).

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств. Лекарственные средства могут быть доставлены в разные города Украины в течение нескольких дней. В целях безопасности перед покупкой необходимо посетить врача.