Соталол

Соталол — препарат из группы антиаритмических средств. Используется для лечения нарушений сердечного ритма. Производитель — фармацевтическая компания Сандоз (Sandoz), Германия.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 80 мг и 160 мг.

• Активный компонент: соталол гидрохлорид — 80 мг или 160 мг.
• Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, диоксид титана (Е171), красители.

Основные физико-химические свойства

Таблетки округлой формы, покрыты пленочной оболочкой белого или светло-желтого цвета, без запаха.

Фармакологическая категория

Неселективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТХ С07А А07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Медикамент обладает двойным механизмом действия:

• β-адреноблокирующее — блокирует β1 и β2-адренорецепторы, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению проводимости по атриовентрикулярному узлу и уменьшению автоматизма в сердце.
• Антиаритмическое действие класса III — удлиняет реполяризацию миокарда, продолжительность потенциала действия, а также эффективный рефрактерный период в желудочках, подавляет возникновение, желудочковых и наджелудочковых аритмий.

Указанные действия способствуют нормализации сердечного ритма при различных нарушениях, таких как фибрилляция предсердий, желудочковая тахикардия и экстрасистолия.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 75-90% препарата всасывается из желудочно-кишечного тракта. Благодаря тому, что он почти не подвергается первичной переработке в печени, большая часть активных веществ попадает в кровь — биодоступность составляет до 90%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа после приема.

Большая часть (75-90%) выводится почками в неизмененном виде, остальная — с калом. Период полувыведения препарата в организме составляет примерно 15 часов.

Показания

Медикамент используют при желудочковых аритмиях с целью:

• профилактики повторных приступов опасной для жизни желудочковой тахикардии;
• лечения симптоматической нестабильной желудочковой тахикардии.

При суправентрикулярных аритмиях его применяют для:

• Профилактики тахикардии предсердий, фибрилляции предсердий, атриовентрикулярной узловой тахикардии и других видов внезапных наджелудочковых тахикардий.
• Поддержания нормального синусового ритма после восстановления нормального сердечного ритма при фибрилляции или мерцании предсердий.

Противопоказания

Противопоказанием к применению Соталола является:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• тяжелая, острая или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• синдром слабости синусового узла (без установленного кардиостимулятора);
• атриовентрикулярная блокада II-III степени (без кардиостимулятора);
• синдром удлиненного QT интервала или прием лекарств, которые его увеличивают;
• желудочковая тахикардия;
• синусовая брадикардия с частотой сердечных сокращений 45-50 ударов в минуту и ниже;
• застойная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• анестезия препаратами, которые подавляют работу сердца;
• низкий уровень калия или магния в крови;
• феохромоцитома;
• артериальная гипотензия, за исключением вызванной аритмией;
• нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
• астма и тяжелые обструктивные болезни легких;
• метаболический ацидоз;
• тяжелая почечная недостаточность.

Особенности применения

Медицинское наблюдение требуется при нарушении у пациента функции почек, в данном случае необходимо снизить дозу и регулярно контролировать уровень креатинина и концентрацию активного компонента в крови.

При сахарном диабете с колебаниями уровня глюкозы необходимо тщательно контролировать сахар и предупреждать пациента, что главным признаком низкого сахара во время лечения является повышенное потоотделение.

Длительное голодание требует осторожности из-за риска гипогликемии.

У пациентов с гипертиреозом симптомы повышенной активности щитовидной железы могут быть замаскированы соталолом, поэтому нельзя резко прекращать прием препарата, чтобы избежать обострения, в том числе тиреотоксического криза.

Возможны периферические нарушения кровообращения, особенно в начале терапии.

Фармпрепарат можно применять при феохромоцитоме только после предварительной блокады α-адренорецепторов.

У пациентов с аллергиями и в ходе десенсибилизирующей терапии возможно усиление анафилактических реакций и снижение эффективности адреналина.

Особое внимание необходимо при вазоспастической стенокардии, миастении гравис, депрессии и синдроме дисфункции синусового узла. Это связано с тем, что активный компонент препарата может усилить брадикардию, привести к паузам в работе синусового узла или его остановке.

Медикамент может ухудшать течение псориаза.

Во время терапии существует риск усиления существующих или появления новых аритмий, включая опасные для жизни желудочковые тахикардии и фибрилляции.

При тяжелой диарее или при приеме препаратов, вызывающих потерю магния и калия, обязательно нужно контролировать электролиты и кислотно-щелочной баланс.

Не разрешено применять лекарство при низком уровне калия или магния без их коррекции из-за риска аритмий.

Мониторинг пациентов должен включать контроль пульса, давления, ЭКГ и уровня глюкозы у диабетиков.

Пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в коррекции доз.

При серьезных проблемах с левым желудочком после инфаркта необходимо тщательно оценивать соотношение пользы и риска, контролировать дозу.

Прекращать прием медпрепарата нужно постепенно, снижая дозу под контролем врача, чтобы избежать тяжелых аритмий и инфаркта.

Пациенты пожилого возраста требуют дополнительного контроля из-за возможных сопутствующих заболеваний.

Лекарственное средство может повышать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции.

Противопоказан при тяжелом аллергическом рините.

Для беременных и кормящих женщин

Применение во время беременности ограничено, так как недостаточно данных о его безопасности для плода. Лекарство назначают только в случаях, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Медикамент также проникает в грудное молоко, поэтому при лечении кормление грудью необходимо прекратить.

Для детей

Не применяют в педиатрической практике.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное средство нельзя применять вместе с антиаритмическими препаратами I и III класса, т.к. это может усилить влияние на сердце, повысить риск замедления сердечного ритма и нарушений проводимости между предсердиями и желудочками.

При одновременном применении с другими β-адреноблокаторами возможно усиление их эффектов, что может привести к слишком сильному снижению давления и частоты сердечных сокращений.

Не разрешено сочетать соталол с лекарствами, которые удлиняют интервал QT на ЭКГ. Это повышает риск развития опасной аритмии под названием torsade de pointes.

Препарат флоктафенин в сочетании с β-блокаторами может подавлять компенсаторные реакции сердечно-сосудистой системы, которые обычно помогают при пониженном давлении или шоке.

Одновременный прием с блокаторами кальциевых каналов может вызвать резкое снижение артериального давления, замедление пульса, нарушение проводимости сердца и усиление сердечной недостаточности.

Препараты из групп антидепрессантов, нейролептиков, обезболивающих наркотического типа, антигистаминных, седативных и снотворных, а также алкоголь, усиливают угнетающее воздействие на ЦНС и увеличивают риск развития желудочковых аритмий.

Совместное применение медикамента с диуретиками, антидепрессантами, барбитуратами и некоторыми антигипертензивными препаратами может вызвать резкое снижение артериального давления.

Ингаляционные анестетики и миорелаксанты усиливают риск угнетения функции сердечной мышцы и снижения давления.

При одновременном использовании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (резерпином, гуанитидином), возможно снижение тонуса нервной системы. Это требует контроля давления и ЧСС пациента из-за риска потери сознания и гипотензии.

Диуретики, выводящие калий или магний, могут повышать риск аритмий из-за нарушения электролитного баланса, поэтому при их совместном применении требуется контроль уровня электролитов.

При использовании с амфотерицином В и кортикостероидами следует контролировать уровень калия.

Препараты, активирующие симпатическую нервную систему (сантин, симпатомиметики), снижают активность медикамента.

Сочетание с препаратами, влияющими на нервную систему и сердечными гликозидами может усилить негативное влияние на сердце, способствовать замедлению пульса и проводимости. При отсутствии улучшения сердечной недостаточности во время совместного лечения с гликозидами, прием соталола необходимо прекратить.

При одновременном применении с β2-агонистами (сальбутамол, тербуталин, изопреналин) может потребоваться увеличение дозы β2-агониста.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) и эстрогены снижают гипотензивный эффект фармпрепарата, а сульфасалазин повышает его концентрацию в крови.

Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), сердечные гликозиды и некоторые антиаритмические препараты усиливают нарушения проводимости и могут повысить риск развития AV-блокады и сердечной недостаточности.

Применение нифедипина может привести к выраженному снижению артериального давления и усилению синдрома слабости синусового узла.

Норепинефрин, ингибиторы МАО-В, и внезапное прекращение приема клонидина могут вызвать резкое повышение артериального давления. При остановке использования клонидина и МАО-ингибиторов, необходимо соблюдать интервалы между приемом и контролировать состояние пациента.

Активный компонент усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов, усиливает антикоагуляционный эффект кумаринов, повышает концентрацию лидокаина в крови, усиливает эффект инсулина и снижает действие пероральных противодиабетических средств, может потребоваться корректировка доз этих препаратов.

Одновременный прием с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, особенно при тяжелых физических нагрузках, может вызвать гипогликемию.

Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может усилиться под влиянием β-блокаторов.

Негативный инотропный эффект может суммироваться с эффектами наркотических анальгетиков и других антиаритмических средств.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В процессе прохождения лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстроты реакции.

Способ применения и режим дозирования

Терапию следует начинать и корректировать только в условиях стационара, оснащенного оборудованием для мониторинга сердечного ритма. Контроль состояния пациента проводят регулярно: стандартная электрокардиограмма (ЭКГ) – примерно раз в месяц, длительное мониторирование (суточное ЭКГ) – каждые 3 месяца, при необходимости – ЭКГ при физической нагрузке.

Рекомендуемая начальная доза – 80 мг в сутки, разделенная на один или два приема по 40 мг, поддерживая интервал 12 часов. При необходимости дозу повышают постепенно, контролируя концентрацию препарата в крови и параметры ЭКГ.

В отдельных случаях суточная доза может достигать 160-320 мг, также разделенная на два приема.

Для профилактики суправентрикулярных аритмий обычно назначают 320 мг в сутки, разделенные на два приема с интервалом 12 часов. После операций на сердце рекомендуемая доза – 240 мг в сутки, разделенная на два приема.

При тяжелых, угрожающих жизни желудочковых аритмиях, дозы могут достигать 480-640 мг в сутки. Но такая терапия требует тщательного контроля из-за риска серьезных побочных эффектов.

Соталол выводится преимущественно с мочой, поэтому при снижении функции почек дозу необходимо корректировать. Корректировка дозы при нарушениях функции печени не требуется.

У пожилых людей при лечении важно учитывать возможное ухудшение функции почек и повышенную чувствительность к препарату.

Таблетки принимают не разжевывая, запивая стаканом воды, до еды. Прием во время еды, особенно с молоком или молочными продуктами, снижает всасывание активного компонента.

Длительность терапии определяет врач в каждом случае индивидуально. Пациентам после инфаркта миокарда и с тяжелыми нарушениями сердечной функции необходим постоянный медицинский контроль при подборе дозы. При длительном применении или при ишемической болезни сердца лечение прекращают постепенно, чтобы избежать ухудшения состояния.

Побочные действия

Могут возникать со стороны:

• Психики: тревожность, беспокойство, спутанность сознания, изменения настроения, галлюцинации, повышенная возбудимость и депрессия; реже — нарушения сна.
• Нервной системы: головокружение, сонливость, головные боли, нарушения сна, онемение или покалывание, ощущение холода в конечностях, общая слабость, судороги и тремор.
• Органов зрения: конъюнктивит, кератоконъюнктивит, сухость и болезненность глаз, воспаление роговицы и конъюнктивы, светобоязнь.
• Сердечно-сосудистой системы: боли в груди, снижение давления, затрудненное дыхание, отеки, усиление симптомов сердечной недостаточности (отеки лодыжек и стоп, одышка), аритмии, брадикардия, сердцебиение.
• Дыхательной системы: ринит, затрудненное дыхание, бронхоспазм и ларингоспазм, диспноэ (особенно у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких);
• Пищеварительного тракта: нарушение вкуса, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, диспепсия и метеоризм.
• Кожи: эритема, кожные высыпания, крапивница, зуд и экзантема.
• Костно-мышечной системы: мышечные спазмы или миастения, боли в спине, суставах, мышечные.
• Репродуктивной системы: у мужчин возможна эректильная дисфункция.

Общие нарушения включают: лихорадку, повышенную утомляемость, синюшность конечностей, слабость и синдром отмены.

Передозировка

Симптомы зависят от общего состояния сердца пациента. При выраженной сердечной недостаточности даже минимальные дозы могут ухудшать функцию сердца. Возможны головокружение, потеря сознания, слабость, остановка сердца, сердечный шок, аритмии, судороги, бронхоспазмы, гипогликемия, сильная брадикардия и другие тяжелые состояния. Передозировка может привести к летальному исходу.

При передозировке необходимо немедленно прекратить прием препарата, провести промывание желудка и обеспечить поддерживающую терапию. Врач может назначить внутривенное введение атропина, симпатомиметиков (допамина, добутамина, эпинефрина), глюкагона и других средств. При брадикардии и блокадах сердца возможно применение электрокардиостимуляции.

Медикамент выводится также с помощью гемодиализа.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света месте, в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Соталол можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток по 80 мг и 160 мг, по 50 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск, заказ и оплата выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.