Соталол

Соталол — препарат з групи антиаритмічних засобів. Використовується для лікування порушень серцевого ритму. Виробник — фармацевтична компанія Сандоз (Sandoz), Німеччина.

Форма випуску та склад

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 80 мг і 160 мг.

• Активний компонент: соталол гідрохлорид — 80 мг або 160 мг.
• Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, діоксид титану (Е171), барвники.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки округлої форми, вкриті плівковою оболонкою білого або світло-жовтого кольору, без запаху.

Фармакологічна категорія

Неселективні блокатори β-адренорецепторів.

Код АТХ С07А А07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Медикамент має подвійний механізм дії:

• β-адреноблокуючий — блокує β1 і β2-адренорецептори, що призводить до зниження частоти серцевих скорочень, зменшення провідності по атріовентрикулярному вузлу і зменшення автоматизму в серці.
• Антиаритмічна дія класу III — подовжує реполяризацію міокарда, тривалість потенціалу дії, а також ефективний рефрактерний період у шлуночках, пригнічує виникнення шлуночкових і надшлуночкових аритмій.

Зазначені дії сприяють нормалізації серцевого ритму при різних порушеннях, таких як фібриляція передсердь, шлуночкова тахікардія та екстрасистолія.

Фармакокінетика

Після прийому всередину близько 75-90% препарату всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Завдяки тому, що він майже не піддається первинній переробці в печінці, велика частина активних речовин потрапляє в кров — біодоступність становить до 90%. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-3 години після прийому.

Велика частина (75-90%) виводиться нирками в незміненому вигляді, решта — з калом. Період напіввиведення препарату в організмі становить приблизно 15 годин.

Показання

Медикамент використовують при шлуночкових аритміях з метою:

• профілактики повторних нападів небезпечної для життя шлуночкової тахікардії;
• лікування симптоматичної нестабільної шлуночкової тахікардії.

При суправентрикулярних аритміях його застосовують для:

• Профілактики тахікардії передсердь, фібриляції передсердь, атріовентрикулярної вузлової тахікардії та інших видів раптових надшлуночкових тахікардій.
• Підтримки нормального синусового ритму після відновлення нормального серцевого ритму при фібриляції або тріпотінні передсердь.

Протипоказання

Протипоказанням до застосування Соталолу є:

• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• важка, гостра або декомпенсована хронічна серцева недостатність;
• гострий інфаркт міокарда;
• синдром слабкості синусового вузла (без встановленого кардіостимулятора);
• атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (без кардіостимулятора);
• синдром подовженого QT інтервалу або прийом ліків, які його збільшують;
• шлуночкова тахікардія;
• синусова брадикардія з частотою серцевих скорочень 45-50 ударів на хвилину і нижче;
• застійна серцева недостатність;
• кардіогенний шок;
• анестезія препаратами, які пригнічують роботу серця;
• низький рівень калію або магнію в крові;
• феохромоцитома;
• артеріальна гіпотензія, за винятком викликаної аритмією;
• порушення периферичного кровообігу, включаючи синдром Рейно;
• астма і важкі обструктивні хвороби легень;
• метаболічний ацидоз;
• важка ниркова недостатність.

Особливості застосування

Медичне спостереження потрібне при порушенні у пацієнта функції нирок, в даному випадку необхідно знизити дозу і регулярно контролювати рівень креатиніну і концентрацію активного компонента в крові.

При цукровому діабеті з коливаннями рівня глюкози необхідно ретельно контролювати цукор і попереджати пацієнта, що головною ознакою низького цукру під час лікування є підвищене потовиділення.

Тривале голодування вимагає обережності через ризик гіпоглікемії.

У пацієнтів з гіпертиреозом симптоми підвищеної активності щитовидної залози можуть бути замасковані соталолом, тому не можна різко припиняти прийом препарату, щоб уникнути загострення, в тому числі тиреотоксичного кризу.

Можливі периферичні порушення кровообігу, особливо на початку терапії.

Фармпрепарат можна застосовувати при феохромоцитомі тільки після попередньої блокади α-адренорецепторів.

У пацієнтів з алергіями і в ході десенсибілізуючої терапії можливе посилення анафілактичних реакцій і зниження ефективності адреналіну.

Особливу увагу необхідно приділяти при вазоспастичній стенокардії, міастенії гравіс, депресії та синдромі дисфункції синусового вузла. Це пов'язано з тим, що активний компонент препарату може посилити брадикардію, призвести до пауз у роботі синусового вузла або його зупинки.

Медикамент може погіршувати перебіг псоріазу.

Під час терапії існує ризик посилення існуючих або появи нових аритмій, включаючи небезпечні для життя шлуночкові тахікардії та фібриляції.

При тяжкій діареї або при прийомі препаратів, що викликають втрату магнію і калію, обов'язково потрібно контролювати електроліти і кислотно-лужний баланс.

Не дозволяється застосовувати ліки при низькому рівні калію або магнію без їх корекції через ризик аритмій.

Моніторинг пацієнтів повинен включати контроль пульсу, тиску, ЕКГ і рівня глюкози у діабетиків.

Пацієнти з нирковою недостатністю потребують корекції доз.

При серйозних проблемах з лівим шлуночком після інфаркту необхідно ретельно оцінювати співвідношення користі і ризику, контролювати дозу.

Припиняти прийом медпрепарату потрібно поступово, знижуючи дозу під контролем лікаря, щоб уникнути важких аритмій і інфаркту.

Пацієнти похилого віку потребують додаткового контролю через можливі супутні захворювання.

Лікарський засіб може підвищувати чутливість до алергенів і посилювати анафілактичні реакції.

Протипоказаний при тяжкому алергічному риніті.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Застосування під час вагітності обмежене, оскільки недостатньо даних про його безпеку для плода. Ліки призначають тільки у випадках, коли передбачувана користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода.

Медикамент також проникає в грудне молоко, тому під час лікування годування груддю необхідно припинити.

Для дітей

Не застосовують у педіатричній практиці.

Лікарська взаємодія

Лікарський засіб не можна застосовувати разом з антиаритмічними препаратами I і III класу, оскільки це може посилити вплив на серце, підвищити ризик уповільнення серцевого ритму і порушень провідності між передсердями і шлуночками.

При одночасному застосуванні з іншими β-адреноблокаторами можливе посилення їх ефектів, що може призвести до занадто сильного зниження тиску і частоти серцевих скорочень.

Не дозволяється поєднувати соталол з ліками, які подовжують інтервал QT на ЕКГ. Це підвищує ризик розвитку небезпечної аритмії під назвою torsade de pointes.

Препарат флоктафенін у поєднанні з β-блокаторами може пригнічувати компенсаторні реакції серцево-судинної системи, які зазвичай допомагають при зниженому тиску або шоку.

Одночасний прийом з блокаторами кальцієвих каналів може викликати різке зниження артеріального тиску, уповільнення пульсу, порушення провідності серця і посилення серцевої недостатності.

Препарати з груп антидепресантів, нейролептиків, знеболюючих наркотичного типу, антигістамінних, седативних і снодійних, а також алкоголь, підсилюють пригнічуючий вплив на ЦНС і збільшують ризик розвитку шлуночкових аритмій.

Спільне застосування медикаменту з діуретиками, антидепресантами, барбітуратами і деякими антигіпертензивними препаратами може викликати різке зниження артеріального тиску.

Інгаляційні анестетики і міорелаксанти підсилюють ризик пригнічення функції серцевого м'яза і зниження тиску.

При одночасному застосуванні з препаратами, що виснажують запаси катехоламінів (резерпіном, гуанітидином), можливе зниження тонусу нервової системи. Це вимагає контролю тиску і ЧСС пацієнта через ризик втрати свідомості та гіпотензії.

Діуретики, що виводять калій або магній, можуть підвищувати ризик аритмій через порушення електролітного балансу, тому при їх спільному застосуванні потрібен контроль рівня електролітів.

При використанні з амфотерицином В і кортикостероїдами слід контролювати рівень калію.

Препарати, що активують симпатичну нервову систему (сантин, симпатоміметики), знижують активність медикаменту.

Поєднання з препаратами, що впливають на нервову систему і серцевими глікозидами, може посилити негативний вплив на серце, сприяти уповільненню пульсу і провідності. При відсутності поліпшення серцевої недостатності під час спільного лікування з глікозидами, прийом соталолу необхідно припинити.

При одночасному застосуванні з β2-агоністами (сальбутамол, тербуталін, ізопреналін) може знадобитися збільшення дози β2-агоніста.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та естрогени знижують гіпотензивний ефект фармпрепарату, а сульфасалазин підвищує його концентрацію в крові.

Антагоністи кальцію (верапаміл, дилтіазем), серцеві глікозиди та деякі антиаритмічні препарати посилюють порушення провідності і можуть підвищити ризик розвитку AV-блокади та серцевої недостатності.

Застосування ніфедипіну може призвести до вираженого зниження артеріального тиску і посилення синдрому слабкості синусового вузла.

Норепінефрин, інгібітори МАО-В і раптове припинення прийому клонідину можуть викликати різке підвищення артеріального тиску. При припиненні використання клонідину і МАО-інгібіторів необхідно дотримуватися інтервалів між прийомами і контролювати стан пацієнта.

Активний компонент підсилює дію недеполяризуючих міорелаксантів, підсилює антикоагуляційний ефект кумаринів, підвищує концентрацію лідокаїну в крові, підсилює ефект інсуліну і знижує дію пероральних протидіабетичних засобів, може знадобитися коригування доз цих препаратів.

Одночасний прийом з інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами, особливо при важких фізичних навантаженнях, може викликати гіпоглікемію.

Нейром'язова блокада, викликана тубокурарином, може посилитися під впливом β-блокаторів.

Негативний інотропний ефект може підсумовуватися з ефектами наркотичних анальгетиків та інших антиаритмічних засобів.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

У процесі проходження лікування рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та виконанні інших видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкості реакції.

Спосіб застосування та режим дозування

Терапію слід починати та коригувати тільки в умовах стаціонару, оснащеного обладнанням для моніторингу серцевого ритму. Контроль стану пацієнта проводять регулярно: стандартна електрокардіограма (ЕКГ) – приблизно раз на місяць, тривале моніторування (добова ЕКГ) – кожні 3 місяці, при необхідності – ЕКГ при фізичному навантаженні.

Рекомендована початкова доза – 80 мг на добу, розділена на один або два прийоми по 40 мг, підтримуючи інтервал 12 годин. При необхідності дозу підвищують поступово, контролюючи концентрацію препарату в крові і параметри ЕКГ.

В окремих випадках добова доза може досягати 160-320 мг, також розділена на два прийоми.

Для профілактики суправентрикулярних аритмій зазвичай призначають 320 мг на добу, розділені на два прийоми з інтервалом 12 годин. Після операцій на серці рекомендована доза – 240 мг на добу, розділена на два прийоми.

При важких, загрозливих для життя шлуночкових аритміях, дози можуть досягати 480-640 мг на добу. Але така терапія вимагає ретельного контролю через ризик серйозних побічних ефектів.

Соталол виводиться переважно з сечею, тому при зниженні функції нирок дозу необхідно коригувати. Коригування дози при порушеннях функції печінки не потрібно.

У літніх людей при лікуванні важливо враховувати можливе погіршення функції нирок і підвищену чутливість до препарату.

Таблетки приймають не розжовуючи, запиваючи склянкою води, до їди. Прийом під час їжі, особливо з молоком або молочними продуктами, знижує всмоктування активного компонента.

Тривалість терапії визначає лікар в кожному випадку індивідуально. Пацієнтам після інфаркту міокарда і з важкими порушеннями серцевої функції необхідний постійний медичний контроль при підборі дози. При тривалому застосуванні або при ішемічній хворобі серця лікування припиняють поступово, щоб уникнути погіршення стану.

Побічні дії

Можуть виникати з боку:

• Психіки: тривожність, неспокій, сплутаність свідомості, зміни настрою, галюцинації, підвищена збудливість і депресія; рідше — порушення сну.
• Нервової системи: запаморочення, сонливість, головні болі, порушення сну, оніміння або поколювання, відчуття холоду в кінцівках, загальна слабкість, судоми і тремор.
• Органів зору: кон'юнктивіт, кератокон'юнктивіт, сухість і болючість очей, запалення рогівки і кон'юнктиви, світлобоязнь.
• Серцево-судинної системи: болі в грудях, зниження тиску, утруднене дихання, набряки, посилення симптомів серцевої недостатності (набряки щиколоток і стоп, задишка), аритмії, брадикардія, серцебиття.
• Дихальної системи: риніт, утруднене дихання, бронхоспазм і ларингоспазм, диспное (особливо у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень);
• Травного тракту: порушення смаку, болі в шлунку, нудота, блювання, діарея, диспепсія і метеоризм.
• Шкіри: еритема, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж і екзантема.
• Кістково-м'язової системи: м'язові спазми або міастенія, болі в спині, суглобах, м'язові.
• Репродуктивної системи: у чоловіків можлива еректильна дисфункція.

Загальні порушення включають: лихоманку, підвищену втомлюваність, синюшність кінцівок, слабкість і синдром відміни.

Передозування

Симптоми залежать від загального стану серця пацієнта. При вираженій серцевій недостатності навіть мінімальні дози можуть погіршувати функцію серця. Можливі запаморочення, втрата свідомості, слабкість, зупинка серця, серцевий шок, аритмії, судоми, бронхоспазми, гіпоглікемія, сильна брадикардія та інші важкі стани. Передозування може призвести до летального результату.

При передозуванні необхідно негайно припинити прийом препарату, провести промивання шлунка і забезпечити підтримуючу терапію. Лікар може призначити внутрішньовенне введення атропіну, симпатоміметиків (допаміну, добутаміну, епінефрину), глюкагону та інших засобів. При брадикардії та блокадах серця можливе застосування електрокардіостимуляції.

Медикамент виводиться також за допомогою гемодіалізу.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 °C у сухому, захищеному від світла місці, в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Соталол можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток по 80 мг і 160 мг, по 50 шт. в упаковці.

До уваги покупців представлений великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, простий пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.