Солу-медрол

Солу-Медрол — рецептурний глюкокортикостероїд, синтетичний аналог гормонів кори надниркових залоз. Належить до групи препаратів, що впливають на ендокринну систему. Виробник: Pfizer Inc., Бельгія.

Форма випуску та склад

Медикамент являє собою порошок і розчинник для приготування розчину для ін'єкцій.

Діюча речовина: метилпреднізолон. 1 флакон містить його в кількості 40 мг, 125 мг, 500 мг або 1000 мг.

Допоміжні речовини:

• для дозування 40 мг: натрію дигідрофосфат моногідрат, натрію гідрофосфат безводний, сахароза;
• для дозувань 125 мг або 500 мг або 1000 мг: натрію дигідрофосфат моногідрат, натрію гідрофосфат безводний.

Інші складові:

• розчинник для дозування 40 і 125 мг: вода для ін'єкцій;
• розчинник для дозування 500 і 1000 мг: спирт бензиловий (9 мг/мл), вода для ін'єкцій.

Фармакологічна категорія

Кортикостероїди для системного застосування.

Код АТХ Н02А В04.

Фізико-хімічні властивості

Порошок від білого до майже білого кольору.

Розчинник:

• для дозування 40 і 125 мг: прозорий безбарвний;
• для дозування 500 і 1000 мг: прозорий безбарвний, з легким запахом бензилового спирту.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Солу-Медрол є потужним глюкокортикоїдом, який має виражену протизапальну, імуносупресивну та антиалергічну дію. Вона в 5 разів перевищує активність гідрокортизону і має мінімальні мінералокортикоїдні ефекти. Медикамент пригнічує запальні процеси, що призводить до зменшення ексудації та набряку в осередку запалення.

Препарат інгібує міграцію лейкоцитів і макрофагів до місця запалення, гальмує фагоцитоз і вивільнення медіаторів запалення, таких як простагландини, лейкотрієни та інтерлейкіни.

В імунній системі пригнічує проліферацію Т- і В-лімфоцитів, знижує синтез антитіл і цитокінів, що призводить до імуносупресії та зменшення аутоімунних реакцій.

Антиалергічний ефект реалізується через стабілізацію мембран тучних клітин і базофілів, запобігаючи дегрануляції і вивільненню гістаміну, серотоніну та інших медіаторів алергії.

Медикамент впливає на метаболізм, стимулює глюконеогенез, підвищує рівень глюкози в крові, підсилює катаболізм білків і перерозподіл жирів. Це може призвести до характерних змін в організмі при тривалому застосуванні.

Клінічний ефект проявляється через 4-6 годин після введення, з більш швидким початком при астмі (1-2 години), і зберігається тривало завдяки повільному вивільненню активної речовини.

Фармакокінетика

Медикамент швидко гідролізується холінестеразою в плазмі до активного метилпреднізолону, досягаючи пікової концентрації через 15 хвилин після внутрішньовенної інфузії в дозі 30 мг/кг за 20 хвилин або 1 г за 30-60 хвилин, з рівнем близько 20 мкг/мл, або через 25 хвилин після болюсного введення 40 мг з концентрацією 42-47 мкг/100 мл.

Зв'язування з білками плазми становить 40-90%, з переважанням слабкого дисоційованого комплексу, що забезпечує високу біодоступність. Препарат швидко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, виділяється в грудне молоко.

Метаболізм відбувається в печінці, з періодом напіввиведення метилпреднізолону сукцинату 2,3-4 години, а біологічним — більше 36 годин, що не залежить від шляху введення.

Виведення здійснюється в основному з сечею і калом, а також з жовчю. При печінковій недостатності метаболізм сповільнюється, що вимагає коригування дози, в той час як ниркова недостатність не впливає істотно на кліренс.

Показання

Показаннями до застосування Солу-Медролу є:

• Ендокринні порушення: надниркова недостатність, вроджена гіперплазія надниркових залоз, негнійний тиреоїдит, гіперкальціємія (при пухлинах).
• Ревматичні захворювання: посттравматичний остеоартрит, артрит, анкілозуючий спондиліт, гострий і підгострий бурсит, неспецифічний тендосиновіт, епікондиліт.
• Колагенози: системний червоний вовчак, дерматоміозит, ревмокардит, вузликовий періартеріїт, гігантоклітинний артеріїт.
• Шкірні захворювання: пухирчатка, бульозний герпетиформний дерматит, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, грибоподібний мікоз, псоріаз, себорейний дерматит.
• Алергічні стани: сезонний або хронічний риніт, сироваткова хвороба, астма, лікарська алергія, контактний або атопічний дерматит.
• Офтальмологічні захворювання: алергічна виразка рогівки, запалення переднього сегмента ока, дифузний задній увеїт, симпатична офтальмія, кон'юнктивіт, кератит, хоріоретиніт, неврит зорового нерва, ірит, іридоцикліт.
• Захворювання органів дихання: симптоматичний саркоїдоз, синдром Леффлера, бериліоз, фульмінантний або дисемінований туберкульоз легенів (з антибіотиками), аспіраційна пневмонія.
• Гематологічні захворювання: ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія, аутоімунна гемолітична анемія, еритробластопенія, вроджена гіпопластична анемія.
• Неопластичні захворювання: лейкози та лімфоми (паліативно).
• Набрякові стани: для індукції діурезу або ремісії протеїнурії при нефротичному синдромі.
• Захворювання ШКТ: виразковий коліт, регіонарний ентерит.
• Неврологічні захворювання: загострення розсіяного склерозу, набряк мозку при пухлинах.

Також медикамент призначають при туберкульозному менінгіті (з антибіотиками), трихінельозі з неврологічними або міокардіальними проявами.

Протипоказання

Протипоказаннями до використання є:

• системні грибкові інфекції;
• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• внутрішньом'язове введення при ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі;
• інфекції в місці введення (при внутрішньосуглобовому застосуванні).

Лікарська взаємодія

Солу-Медрол метаболізується переважно ферментом CYP3A4 — основним ізоферментом цитохрому P450 в печінці дорослих. Багато препаратів впливають на його активність:

• інгібітори уповільнюють метаболізм, підвищуючи концентрацію в плазмі (може знадобитися зниження дози для уникнення токсичності);
• індуктори прискорюють виведення, знижуючи концентрацію (може знадобитися підвищення дози для збереження ефекту).

Одночасне застосування інших субстратів CYP3A4 також може змінити кліренс і посилити побічні реакції кожного препарату.

Інгібітори CYP3A4 підвищують концентрацію метилпреднізолону, а індуктори CYP3A4 — знижують.

Активний компонент прискорює ацетилювання і виведення ізоніазиду.

При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами ефект непередбачуваний (посилення або ослаблення), потрібен контроль коагуляції.

При використанні з нейром'язовими блокаторами можлива гостра міопатія при високих дозах кортикостероїдів, а також ослаблення блокади нервово-м'язової передачі.

З антихолінестеразними засобами можливе ослаблення ефекту при міастенії gravis.

З антидіабетичними препаратами відзначається підвищення рівня глюкози, може знадобитися корекція доз.

Одночасне застосування з НПЗП (включаючи високі дози аспірину) може спровокувати підвищений ризик ШКТ-кровотеч і виразок. Також ліки прискорюють виведення саліцилатів, при відміні — ризик саліцилатної токсичності (обережно при гіпопротромбінемії).

Використання з циклоспорином: взаємне гальмування метаболізму, підвищення концентрацій препаратів; можливі судоми.

Циклофосфамід, такролімус (як субстрати CYP3A4) можуть змінити кліренс метилпреднізолону.

Діуретики, амфотерицин B, ксантини, β2-агоністи провокують ризик гіпокаліємії та непереносимості глюкози.

Аміноглютетимід підсилює пригнічення надниркових залоз.

Солу-Медрол не рекомендується змішувати в одному шприці або інфузії з алопуринолом натрію, доксапрамом, тайгецикліном, дилтіаземом, кальцію глюконатом, векуроном, рокуронієм, цисатракуріумом, глікопіролатом, пропофолом.

В онкології препарат часто комбінують з алкілуючими агентами, антиметаболітами і алкалоїдами барвінку.

Особливості застосування

Застосовувати з обережністю у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, оскільки препарат може викликати перфорацію або кровотечу через пригнічення репаративних процесів у слизовій оболонці. У хворих з дивертикулітом або свіжими кишковими анастомозами ризик перфорації підвищується через уповільнення загоєння.

Пацієнтам з остеопорозом або схильністю до переломів слід моніторити щільність кісток, оскільки глюкокортикоїди підсилюють резорбцію кісткової тканини. У осіб з міастенією гравіс можливе загострення м'язової слабкості.

При психічних захворюваннях, таких як депресія або психози, може посилитися симптоматика або розвинутися стероїдний психоз.

Пацієнтам з діабетом потрібна корекція інсуліну або гіпоглікемічних засобів через гіперглікемічний ефект.

У хворих з гіпотиреозом або гіпертиреозом метаболізм препарату змінюється.

При серцево-судинних захворюваннях (гіпертонія, серцева недостатність) потрібна обережність через затримку натрію і рідини, ризик гіпокаліємії та аритмій. У пацієнтів з глаукомою слід моніторити внутрішньоочний тиск, оскільки стероїди можуть його підвищити.

При інфекціях застосовувати тільки з антибіотиками, уникаючи маскування симптомів. У хворих на туберкульоз використовувати з хіміопрофілактикою.

При вакцинації уникати живих вакцин через зниження імунітету.

Тривала терапія вимагає поступової відміни з метою запобігання надниркової недостатності. Моніторити ріст у дітей, електроліти, тиск, вагу, офтальмологічний статус.

При вагітності та годуванні груддю

Застосування Солу-Медролу можливе тільки за суворими показаннями, якщо користь для матері перевищує ризик для плода, оскільки глюкокортикоїди проникають через плаценту і можуть викликати затримку росту плода, гіпоплазію надниркових залоз або вроджені аномалії. У першому триместрі ризик тератогенних ефектів вищий.

Під час годування груддю препарат виділяється в молоко, що може пригнічувати ріст дитини або спровокувати гіпофункцію надниркових залоз. Рекомендується припинити лактацію або використовувати мінімальні дози з моніторингом.

Для дітей

Застосування у дітей можливе, але з обережністю через ризик затримки росту і розвитку, остеопорозу, катаракти. Дозу підбирати мінімальну, курс — короткочасний, з моніторингом росту, ваги та ендокринних функцій. Уникати тривалої терапії.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Може викликати запаморочення, безсоння або психічні розлади, опосередковано впливаючи на здатність керувати транспортом або працювати з механізмами. Рекомендується дотримуватися обережності під час лікування.

Спосіб застосування та дозування

Розчин вводять внутрішньовенно (ін'єкція або інфузія) або внутрішньом'язово. В екстрених ситуаціях переважно внутрішньовенне введення.

При ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі у дорослих — тільки внутрішньовенно (внутрішньом'язове введення протипоказане).

Рекомендовані дози Солу-Медролу:

• Загрозливі для життя стани: 30 мг/кг в/в протягом не менше 30 хв, повтор кожні 4-6 год протягом 48 год (за необхідності, в стаціонарі).
• Пульс-терапія (при тяжких загостреннях, резистентних до стандартного лікування, наприклад, ревматоїдний артрит): 1 г/добу в/в 1-4 дні поспіль або 1 г/міс протягом 6 міс. Вводити не менше 30 хв у стаціонарі з ЕКГ-моніторингом і дефібрилятором.

Профілактика нудоти/блювання при хіміотерапії:

• Легка/помірна еметогенність: 250 мг в/в за 1 год до, на початку і після хіміотерапії (можна з хлорпромазином).
• Виражена: 250 мг в/в з метоклопрамідом або бутирофеноном за 1 год до, плюс 250 мг на початку і після.

Гостра травма спинного мозку (починати терапію слід у перші 8 год):

• Якщо в перші 3 год: болюс 30 мг/кг в/в за 15 хв, пауза 45 хв, потім інфузія 5,4 мг/кг/год протягом 23 год.
• Якщо перші 3-8 год: те саме, але інфузія 47 год. Використовувати окремий венозний доступ для болюсу та інфузії.

Інші показання: початкова доза 10-500 мг залежно від стану. Дози менше 250 мг вводити більше 5 хв, вище 250 мг — більше 30 хв. Наступні дози — в/в або в/м за клінічною реакцією.

Терапія допоміжна, не замінює основне лікування. При тривалому застосуванні дозу знижувати поступово. Рекомендуються регулярні лабораторні тести (сечі, глюкози крові, АТ, ваги, рентген грудної клітки; при виразках в анамнезі — рентген ШКТ).

Приготування розчину:

• Для флаконів Act-O-Vial: натиснути активатор, струсити, дезінфікувати пробку, набрати вертикально голкою (бажано 22G).
• З розчинником: асептично додати спеціальний розчинник, струсити.
• Для інфузій: розвести відновлений розчин у 5% декстрозі, фізіологічному розчині або їх комбінаціях.

Невикористаний препарат утилізувати.

Літні пацієнти: лікування планувати обережно через підвищений ризик остеопорозу, діабету, гіпертензії, інфекцій і стоншення шкіри.

Діти: дозу визначати як у дорослих, коригуючи за тяжкістю і відповіддю на проведене лікування. Використовувати мінімальну ефективну дозу мінімальним курсом. Переважно введення раз на добу або через день. Деякі форми містять бензиловий спирт — уникати у новонароджених (вік менше 4 тижнів) і не застосовувати більше тижня у дітей віком до 3 років (ризик накопичення і токсичності). Тривала терапія може викликати затримку росту.

Передозування

Не існує клінічного синдрому гострого передозування кортикостероїдами. Повідомлення про гостру токсичність та/або летальні випадки є поодинокими. Специфічного антидоту немає; слід розпочати підтримуюче та симптоматичне лікування. Хронічне передозування викликає характерні симптоми синдрому Кушинга.

Специфічного антидоту на випадок передозування не існує; слід розпочати симптоматичне підтримуюче лікування.

Метилпреднізолон виводиться шляхом діалізу.

Побічні дії

Можливі з боку:

• імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні та анафілактоїдні);
• ендокринної системи: синдром Кушинга, пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової осі, синдром відміни стероїдів;
• обміну речовин: метаболічний ацидоз, ліпоматоз, затримка натрію і рідини, гіпокаліємічний алкалоз, дисліпідемія, порушення толерантності до глюкози, підвищена потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних засобах у діабетиків, підвищення апетиту;
• системи кровотворення та лімфатичної системи: лейкоцитоз;
• психіки: афективні та психотичні розлади, психічні порушення, зміна особистості, сплутаність свідомості, тривожність, перепади настрою, неадекватна поведінка, безсоння, дратівливість;
• нервової системи: епідуральний ліпоматоз, підвищений внутрішньочерепний тиск, судоми, амнезія, когнітивні порушення, запаморочення, головний біль;
• органів зору: хоріоретинопатія, катаракта, глаукома, екзофтальм, нечіткість зору;
• органів слуху і рівноваги: вертиго;
• серця: застійна серцева недостатність, аритмія, розрив міокарда після інфаркту, брадикардія, тахікардія, аритмія, судинний колапс або зупинка серця після швидкого введення великих доз;
• судин: тромботичні явища, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, припливи;
• респіраторної системи: тромбоемболія легеневої артерії, гикавка;
• ШКТ: пептична виразка (з ризиком перфорації та кровотечі), перфорація кишечника, шлункова кровотеча, панкреатит, виразковий езофагіт, езофагіт, здуття живота, біль у шлунку, діарея, диспепсія, нудота, блювання;
• опорно-рухової системи: м'язова слабкість, міалгія, міопатія, атрофія м'язів, остеопороз, остеонекроз, патологічний перелом, нейропатична артропатія, артралгія, затримка росту;
• репродуктивної системи та молочних залоз: порушення менструального циклу;

При інтратекальному або епідуральному введенні повідомлялося про: арахноїдит, порушення функції ШКТ і сечового міхура, головний біль, менінгіт, парапарез, судоми, сенсорні розлади.

Можливі інфекції та інвазії: інфекції, опортуністичні інфекції, перитоніт (може бути ознакою перфорації, обструкції або панкреатиту); загальні розлади та реакції в місці введення: периферичні набряки, порушення загоєння ран.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності становить 3 роки (таблетки) і 2 роки (розчин для ін'єкцій і мазь).

На сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» Солу-Медрол можна придбати у вигляді розчину для ін'єкцій по 40 мг, 125 мг, 500 мг або 1000 мг у флаконі з розчинником 1 шт.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.