Сирдалуд

Сирдалуд – центральний міорелаксант, що містить тизанідин як активну речовину. Випускається в таблетках по 2 мг і 4 мг. Виробляється компанією Novartis International AG (Туреччина). Відпускається строго за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Ліки випускають у вигляді таблеток у блістері, по 30 штук в упаковці.

Активний компонент: тизанідин, його вміст в 1 таблетці: 2 мг або 4 мг.

Інші складові: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Основні фізико-хімічні властивості

Залежно від вмісту тизанідину, таблетки відрізняються за зовнішнім виглядом:

• 2 мг – білого або майже білого кольору круглі плоскі круглі таблетки зі скошеними краями, зі штрихом та написом «OZ» з одного боку таблетки.
• 4 мг – білого або майже білого кольору круглі плоскі круглі таблетки зі скошеними краями, з перехресними рисками з одного боку та написом «RL» з іншого боку таблетки.

Фармакологічна категорія

Міорелаксанти центральної дії.

Код АТХ M03B X02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тизанідин – це міорелаксант центральної дії, основним місцем впливу якого є спинний мозок. Він є агоністом α₂-адренорецепторів, розташованих пресинаптично. За рахунок стимуляції рецепторів пригнічується вивільнення збудливих амінокислот (глутамату, аспартату), які активують NMDA-рецептори (N-метил-D-аспартат). Це призводить до гальмування полісинаптичної передачі збудження на рівні інтернейронів спинного мозку – саме вона бере участь у формуванні надлишкового м'язового тонусу. У результаті зменшуються тонус скелетної мускулатури та спазми, покращується здатність людини до активних і пасивних рухів.

Сирдалуд ефективний як за гострих больових м'язових спазмів, так і за хронічної спастичності, спричиненої ураженням головного або спинного мозку (наприклад, за розсіяного склерозу, травм ЦНС). Він знижує опір пасивним рухам, усуває клонічні судоми, полегшує активні рухи і підвищує якість життя пацієнтів з неврологічною спастичністю.

Показання

Медикамент застосовується для полегшення м'язових спазмів. Він ефективний як за гострих, так і за хронічних станів, що супроводжуються патологічно підвищеним м'язовим тонусом.

Призначається в разі:

• Хворобливих м'язових спазмах, спричинених захворюваннями опорно-рухового апарату: шийний або поперековий синдром, міалгія, люмбаго.
• Спастичності, зумовленої неврологічними патологіями центрального походження, такими як розсіяний склероз, наслідки інсульту, черепно-мозкові травми або травми спинного мозку, дегенеративні захворювання спинного мозку.

Протипоказання

Фармпрепарат не призначають при:

• підвищеній чутливості до тизанідину;
• тяжкій печінковій недостатності;.
• одночасному прийомі інгібіторів CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин).

Особливості застосування

Сирдалуд слід застосовувати з обережністю пацієнтам з захворюваннями печінки, нирок, серцево-судинної системи та при гіпотензії. Препарат може спричиняти різке зниження тиску, брадикардію та пригнічення центральної нервової системи, особливо у поєднанні з іншими лікарськими засобами, що впливають на ЦНС.

Тизанідин метаболізується в печінці, тому при печінкових захворюваннях (гепатиті, цирозі, жировій дистрофії печінки) його концентрація в крові може підвищуватися, збільшуючи ризик гепатотоксичності. При тривалому застосуванні потрібен регулярний контроль печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ). При триразовому підвищенні їхнього рівня препарат відміняють.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю виведення тизанідину сповільнюється, що може призвести до його накопичення в організмі та посилення побічних ефектів. У таких випадках лікування розпочинають з 2 мг 1 раз на добу, поступово збільшуючи дозування під контролем функції нирок.

Сирдалуд спричиняти артеріальну гіпотензію, ортостатичні реакції та непритомність, особливо у пацієнтів, які приймають антигіпертензивні препарати. Ризик вираженого падіння тиску вищий у літньому віці, при дегідратації, прийомі діуретиків і хронічній серцевій недостатності.

При різкому припиненні прийому можливий синдром відміни, що проявляється гіпертонією, тахікардією і гострою недостатністю кровообігу (аж до інсульту). Щоб уникнути цього, дозування знижують поступово, особливо у пацієнтів, які приймають антигіпертензивні засоби.

Метаболізм тизанідину у літніх людей сповільнений, що збільшує ризик седативних ефектів, гіпотензії та слабкості. Починають лікування з мінімальних доз, поступово збільшуючи їх (у міру переносимості).

Для вагітних і жінок, які годують груддю

Дані щодо застосування препарату для цієї категорії пацієнтів обмежені. Тому його не слід призначати у період вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Тизанідин проникає у грудне молоко. Тому годування груддю слід припинити на період лікування, якщо застосування препарату необхідне.

Для дітей

Ефективність і безпека препарату у дітей до 18 років не встановлені.

Лікарська взаємодія

Сирдалуд метаболізується переважно ферментом CYP1A2, тому його концентрація в крові може змінюватись під дією інших препаратів, що впливають на активність цього ферменту. Особливо небезпечним вважається поєднання з інгібіторами CYP1A2 (флувоксаміном або ципрофлоксацином). Їх одночасне застосування з тизанідином може спричинити різке підвищення рівня діючої речовини у крові, що призводить до вираженого зниження тиску, брадикардії, посиленої сонливості, запаморочення і навіть втрати свідомості. Такі комбінації протипоказані.

При поєднанні з гіпотензивними препаратами, у тому числі діуретиками або бета-блокаторами, можливе посилення гіпотензивної дії, особливо у пацієнтів літнього віку. Також слід бути обережними при прийомі тизанідину одночасно з седативними засобами, антидепресантами, алкоголем або бензодіазепінами, оскільки це може посилити пригнічувальну дію на ЦНС, спровокувати виражену сонливість і погіршення концентрації уваги.

Оральні контрацептиви можуть підвищувати рівень тизанідину в організмі, що збільшує ризик розвитку побічних реакцій. Деякі препарати, наприклад, рифампіцин, які індукують CYP1A2, можуть знижувати концентрацію тизанідину, послаблюючи його терапевтичний ефект.

При призначенні лікування необхідно ретельно оцінювати потенційні взаємодії з іншими препаратами, особливо тими, що впливають на ферментні системи печінки.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Застосування медикаменту може викликати сонливість, запаморочення, зниження концентрації уваги, тому під час проходження лікування не рекомендується керувати автотранспортом і працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

У медикаменту вузький терапевтичний діапазон і висока варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові у різних пацієнтів. Тому важливим є застосування оптимальних доз відповідно до потреби конкретного пацієнта.

Розпочинати лікування рекомендується з мінімальної (2 мг), що робить ризик виникнення небажаних ефектів мінімальним. У разі необхідності дозу препарату поступово підвищують з дотриманням усіх необхідних застережень.

Для полегшення болісних м'язових спазмів: 2-4 мг 3 рази на день. У тяжких випадках перед сном можна прийняти додаткову дозу 2 або 4 мг.

При спастичності, пов'язаній з неврологічними порушеннями, дозу слід підбирати індивідуально для кожного пацієнта.

Початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг за 3 прийоми. Добову дозу можна поступово підвищувати на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів.

Зазвичай оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі 12-24 мг, розділеній на 3 або 4 прийоми. Не слід перевищувати загальну добову дозу 36 мг.

У разі пропуску чергової дози не слід подвоювати наступну, а просто продовжити прийом за звичайною схемою. Припиняти терапію необхідно поступово, знижуючи дозу впродовж кількох днів, щоб уникнути синдрому відміни та різких стрибків артеріального тиску.

Побічні дії

Під час застосування Сирдалуду можуть виникати небажані реакції, найчастіше пов'язані з впливом на ЦНС і серцево-судинну систему.

Найпоширенішими є:

• сонливість;
• запаморочення;
• стомлюваність;
• зниження тиску;
• сухість у роті;
• порушення сну;
• слабкість;
• брадикардія;
• нудота;
• розлади ШКТ;
• транзиторні підвищення активності печінкових ферментів, особливо при високих дозах.

У рідкісних випадках повідомлялося про гепатит, холестаз і порушення функції печінки. Деякі пацієнти відзначають порушення зору, депресію, тремор, м'язові спазми або прискорене серцебиття.

Ризик побічних ефектів зростає при одночасному застосуванні з алкоголем, іншими седативними засобами або у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.

Передозування

Симптоми передозування включають виражене зниження артеріального тиску, сонливість, блювання, брадикардію, запаморочення, порушення дихання та кому. У разі передозування необхідно терміново звернутися за медичною допомогою.

Специфічного антидоту немає, проводиться симптоматичне та підтримуюче лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, моніторинг функцій життєво важливих органів.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °C, у сухому, недоступному для дітей місці, захищеному від світла. Термін придатності - 5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» можна купити лікарський засіб Сирдалуд у вигляді:

• таблеток по 2 або 4 мг, 30 штук в упаковці.

Замовлення можна оформити онлайн, скориставшись спеціальною формою, або в телефонному режимі, зв'язавшись з менеджерами-консультантами. Доставка товарів здійснюється протягом декількох днів. Забрати препарат можна в найближчому до покупця відділенні аптеки.