Синглон

Синглон – це лікарський препарат, що застосовується для лікування астми, алергічного риніту. Виробляється польською фармацевтичною компанією «Гедеон Ріхтер». Відпускається з аптек за рецептом лікаря.

Склад і лікарська форма

Виготовляється у вигляді жувальних таблеток. У кожній з них міститься по 4 або 5 мг фармакологічно активної речовини монтелукасту. Формула доповнена:

• манітолом;
• мікрокристалічною целюлозою;
• ароматизатором «Вишня»;
• підсолоджувачем аспартам;
• барвником – окисом заліза жовтим;
• стеариновою сіллю магнію – консервантом.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки по 4 мг – кремові, овальної форми, опуклі з двох боків, на одному з них мають напис «R 13». Довжина – 11 мм, ширина – 8 мм. По 5 мг відрізняються від перших лише формою – круглою, діаметром – 10 мм, і написом – «R 14». Розфасовані по 28 шт. (7*4) у блістерах у картонні пачки одночасно з анотацією для споживача.

Фармакотерапевтична група

Синглон належить до медикаментів для системної терапії обструктивних патологій органів дихання, антагоністів лейкотрієнових рецепторів. Код у класифікації АТХ – R03D C03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Монтелукаст вступає у хімічний зв'язок з цистеїніллейкотрієновими рецепторами CysLT1, які знаходяться у легенях і бронхах і спричиняють різноманітні реакції, у тому числі спазм бронхів. Вони також відповідають за проникність судин, утворення бронхіального слизу, зростання кількості еозинофілів. Сполука ефективно пригнічує їхню дію після інгаляційної терапії в кількості 5 мг.

Бронходилатація проявляється протягом 2 год після прийому ліків. Діючий компонент пригнічує всі фази бронхоконстрикції (і пізню, і початкову), викликаної антигенною стимуляцією. Також помітно знижує вміст еозинофілів у крові периферичних судин у пацієнтів різного віку, що дає змогу контролювати перебіг бронхіальної астми.

Синглон значно покращує стан хворого вдень і вночі, доповнює терапевтичний ефект кортикостероїдів, що вводяться інгаляційно, зменшує періодичність загострення астми впродовж року та необхідність застосування бета-агоніста.

Фармакокінетика

Активний компонент швидко абсорбується органами ШКТ після прийому внутрішньо. При вживанні 5 мг пікових значень у кровоносному руслі досягає за 2 год. Біологічна доступність становить 73%, але її показник може зменшитися до 63%, якщо таблетки приймати під час їди. У дітей (2-5 років) при застосуванні 4 мг максимум діючої речовини в крові також виявляється через 120 хв, але він вищий, ніж у дорослих.

Монтелукаст вступає у взаємозв'язок з плазмовими білками на 99% і піддається активному метаболізму. Продукти його розпаду не визначаються у плазмі крові у хворих усіх вікових категорій.

У метаболізмі активного компонента важлива роль відводиться цитохрому Р450 2С8. Також у цьому процесі беруть участь цитохроми CYP ЗА4 і 2С9. Інгібітор CYP ЗА4 не порушує фармакокінетику монтелукасту навіть за умови вживання дози в 10 мг. Метаболіти сполуки не мають терапевтичного впливу.

Кліренс діючої речовини у пацієнтів становить 45 мл/хв. Після внутрішнього прийому монтелукаст більшою мірою (86%) протягом 5 діб елімінується з каловими масами і меншою (0,02%) – за рахунок сечі.

Синглон в осіб з дисфункціями печінки 1-2 ступеня, а також у людей з порушеннями роботи нирок не потребує коригування дозування.

У разі значного перевищення призначених лікарем дозувань у кілька десятків разів спостерігається падіння рівня теофіліну в крові. Але цей побічний ефект відсутній при прийомі терапевтичних доз.

Показання

Медикамент призначається в терапії БА малюків з 2 до 5 років:

1. Як додатковий метод при персистуючій астмі 1 або 2 ст., неконтрольованій кортикостероїдними ліками, що вводяться інгаляційно, і β-агоністами з короткою дією.
2. Як альтернатива низьким дозам інгаляційних кортикостероїдів за легкого перебігу персистуючої форми астми, за умови відсутності останнім часом тяжких астматичних нападів, за яких потрібне введення пероральних кортикостероїдів.

Крім того, Синглон показано приймати з 2-річного віку для попередження розвитку бронхоспазму на тлі підвищених фізичних навантажень. Також доцільний його прийом для зниження інтенсивності симптоматики в осіб з алергічним ринітом – цілорічним або сезонним.

Протипоказання

Фармпрепарат має мінімальний перелік обмежень, серед яких надчутливість до активного компонента або до будь-якого з допоміжних інгредієнтів і вік до 2 років.

Особливості застосування

Не можна пити таблетки для купірування гострого астматичного нападу. Пацієнти з БА завжди повинні мати при собі ліки «швидкої» допомоги. При нападі слід вводити інгаляційні β-агоністи короткочасної дії, але конкретний засіб для таких ситуацій підбирає лікар.

Заборонено в терапії різко замінювати кортикостероїди для інгаляційного або внутрішнього застосування монтелукастом.

У деяких осіб, які приймають протиастматичні препарати, у тому числі й Синглон, можливий розвиток еозинофілії, що протікає у супроводі васкуліту (синдром Черджа-Стросса). Це пов'язано або зі скасуванням кортикостероїдів, або зі зниженням їх дозування. Лікування цього патологічного стану полягає у введенні системних кортикостероїдів.

Під час терапевтичного курсу можливі психоневрологічні розлади. Однак невідомо, чи пов'язані ці порушення з прийомом ліків. У будь-якому разі слід поставити до відома лікаря про наявність подібних симптомів.

У 4 мг міститься 1,2 мг аспартаму, що слугує джерелом 674 мкг фенілаланіну. Відповідно, у 5 мг присутній 1,5 мг підсолоджувача, який вивільняє 842 мкг фенілаланіну. Це необхідно враховувати пацієнтам з фенілкетонурією.

У складі медикаменту немає натрію.

Вагітність і лактація

Інформація про безпеку ліків Синглон під час вагітності та лактації відсутня, тому в ці періоди життя доцільність їхнього призначення визначається виключно лікарем.

Діти

Таблетки по 4 мг призначаються дітям 2-5-річним, по 5 мг – 6-14-річним.

Вплив на фертильність

Не впливає.

Вплив на швидкість реакції

Як правило, медикамент не впливає на ЦНС, психомоторні функції та швидкість прийняття рішення. Але у деяких пацієнтів можуть виникати сонливість або непритомні стани, що унеможливлює керування автомобілем або роботу зі складними механізмами.

Спосіб прийому та дозування

При алергічному риніті слід приймати по 1 табл. 1 раз/добу. Час прийому визначається індивідуально.

Дітям для лікування БА пити під контролем дорослих у наступних дозуваннях:

• 2-5 років – по 4 мг 1 раз/добу, у вечірній час;
• 6-14 років – по 5 мг 1 раз/добу ввечері.

Режим дозування – за 60 хв. до їди або через 2 год після неї.

Якщо Синглон призначений з метою профілактики БА з бронхоспазмом у дитячому віці, результати оцінюються лікарем через 14-28 днів прийому ліків.

Побічні реакції

Медикамент добре переноситься організмом хворого і рідко викликає негативні реакції навіть за тривалого курсу. Проте в окремої категорії пацієнтів можуть розвиватися:

• інфекційні патології органів дихання;
• схильність до геморагій;
• зниження рівня тромбоцитів (рідко);
• анафілактичні реакції;
• еозинофільне ураження печінки (рідко);
• розлади сну, включаючи кошмари в нічний час, сомнамбулізм, підвищена тривожність, психомоторне збудження, напади агресії або ворожість, дратівливість, неспокій (нечасто);
• порушення уваги, погіршення пам'яті (поодинокі випадки);
• галюцинації, дезорієнтація, прагнення нашкодити собі, обсесивно-компульсивні психози, розлади мовлення;
• цефалгія;
• синкопальний стан, млявість, парестезія, зміна чутливості, м'язові спазми;
• відчуття серцебиття;
• носова геморагія;
• синдром Черджа-Стросса;
• легенева еозинофілія (рідко);
• діарея, нудота, блювання, абдомінальний біль, спрага та диспепсія;
• підвищення кількості трансаміназ (АлАТ, АсАТ);
• висипання;
• схильність до синців, свербіж і кропив'янка;
• ангіоневротичний набряк, почервоніння шкіри;
• біль у м'язах, суглобах, судоми;
• нетримання сечі;
• підвищення температури тіла;
• астенія.

При появі перерахованих вище побічних ефектів потрібно негайно відмінити Синглон і звернутися за консультацією до лікаря.

Передозування

Передозування монтелукастом не спричиняє клінічно значущих наслідків, навіть при систематичному введенні високих доз. При прийомі понад 61 мг/кг ваги протягом 42 тижнів можуть спостерігатися:

• абдомінальний біль;
• сонливість;
• спрага;
• блювання;
• гіперактивність.

У цьому випадку проводиться симптоматичне лікування. Ефективність гемодіалізу та перитонеального діалізу не підтверджені.

Умови та терміни зберігання

Зберігати препарат необхідно в оригінальній упаковці за температури не більше +25℃ градусів. Тримати його подалі від дітей і домашніх улюбленців, від джерел вологи і тепла. Термін придатності препарату – 24 міс. з дати виробництва, зазначеної на упаковці. Не застосовувати після завершення цього періоду часу.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» за найвигіднішою ціною можна купити жувальні таблетки Синглон з різним дозуванням діючої речовини – 4 мг і 5 мг по 28 шт. в упаковці. Покупець може оформити замовлення онлайн або в телефонному режимі. Товар буде доставлено за короткий термін у будь-яке місто України, за винятком тимчасово окупованих територій.