Севікар

Севікар НСТ — комбінований антигіпертензивний препарат, що містить 3 активні компоненти: антагоніст рецепторів ангіотензину II (олмесартану медоксоміл), блокатор кальцієвих каналів (амлодипін) і тіазидний діуретик (гідрохлоротіазид) . Призначений для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії. Виробник: Zentiva, k.s., Німеччина. Відпускається за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Лікарський засіб випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою.

• Активні речовини: олмесартану медоксоміл — 20 мг, амлодипін - 5 мг, гідрохлоротіазид - 12,5 мг.
• Додаткові компоненти: крохмаль прежелатинізований кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна силікатована, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Фармакологічна категорія

Комбіновані антигіпертензивні засоби. Антагоністи ангіотензину II у комбінації з блокаторами кальцієвих каналів і діуретиками. Олмесартану медоксоміл, амлодипін і гідрохлоротіазид.

Код АТХ C09DX03.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки світло-помаранчеві, круглі, розміром 8 мм, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «C51» з одного боку.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Севікар НСТ являє собою комбінацію трьох активних речовин із взаємодоповнюючими механізмами зниження тиску. Це забезпечує синергетичний антигіпертензивний ефект і дозволяє досягати кращого контролю тиску при більш низьких дозах кожного компонента, мінімізуючи побічні ефекти.

Олмесартану медоксоміл є пролікарством, яке в організмі швидко перетворюється в активний метаболіт олмесартан. Він селективно блокує рецептори ангіотензину II типу AT1, запобігаючи зв'язуванню ангіотензину II з цими рецепторами. Це призводить до розширення судин, зниження загального периферичного опору і зменшення тиску без рефлекторної тахікардії або активації симпатичної нервової системи. Описаний ефект розвивається плавно, без гіпотензивного ефекту першої дози, тахіфілаксії або синдрому відміни, досягаючи максимуму через 8 тижнів регулярного прийому. Дія зберігається протягом 24 годин.

Амлодипін є дигідропіридиновим антагоністом кальцію. Він інгібує трансмембранний потік іонів кальцію в гладком'язові клітини судин і кардіоміоцити, переважно в артерії, викликаючи їх релаксацію і зниження периферичного судинного опору. Це призводить до зниження тиску без значного впливу на ЧСС або провідність. Активний компонент також розширює коронарні артерії, покращуючи кровопостачання міокарда і знижуючи потребу в кисні. Завдяки такій дії речовина ефективна для запобігання стенокардії і не погіршує стан при серцевій недостатності.

Гідрохлоротіазид є тіазидним діуретиком, який інгібує реабсорбцію натрію і хлору, викликаючи діурез, зниження об'єму циркулюючої крові і периферичного судинного опору. Це підсилює антигіпертензивний ефект без значного впливу на електролітний баланс при низьких дозах.

Діурез починається через 2 години, досягає максимуму через 4 години і триває 6-12 годин, а при тривалому застосуванні знижує ризик серцево-судинних ускладнень, включаючи інсульт та інфаркт міокарда.

Комбінація речовин забезпечує більш виражене зниження систолічного та діастолічного тиску в порівнянні з подвійними комбінаціями, без значного впливу на метаболізм глюкози, ліпідів або сечової кислоти.

Нефропротективні властивості проявляються у зниженні протеїнурії та уповільненні прогресування ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з діабетом.

Фармакокінетика

Після перорального прийому медоксоміл швидко всмоктується з ШКТ і перетворюється в активний метаболіт (олмесартан). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години.

Олмесартан зв'язується з білками плазми на 99,7%, об'єм розподілу становить 17 л, він не метаболізується далі і виводиться в основному з фекаліями (60%) і нирками (40%), з періодом напіввиведення 10-15 годин. Рівноважна концентрація досягається через 3-5 днів без значного накопичення при повторному прийомі.

Амлодипін швидко всмоктується після перорального прийому, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 6-12 годин. Період напіввиведення 35-50 годин.

Гідрохлоротіазид швидко всмоктується з ШКТ з біодоступністю 60-80%, досягаючи максимальної концентрації через 1-5 годин, зв'язується з білками плазми на 40-70%. Не метаболізується і виводиться майже повністю нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення 5-15 годин.

У комбінації фармакокінетичні параметри компонентів не змінюються істотно, без клінічно значущих взаємодій. Але одночасний прийом може трохи уповільнити всмоктування.

Показання

Севікар НСТ призначають для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії у дорослих пацієнтів, тиск яких недостатньо контролюється комбінацією олмесартану медоксомілу та амлодипіну у фіксованих дозах або комбінацією олмесартану медоксомілу та гідрохлоротіазиду у фіксованих дозах.

Протипоказання

Препарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• підвищена чутливість до речовин у складі;
• тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• обструкція жовчовивідних шляхів або холестаз;
• рефрактерна гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія або симптоматична гіперурикемія;
• артеріальна гіпотензія або шок (включаючи кардіогенний);
• гемодинамічно значуща обструкція вивідного тракту лівого шлуночка;
• гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Протипоказано одночасне застосування з сакубітрилом/валсартаном, з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з діабетом або помірною/тяжкою нирковою недостатністю, а також з потужними індукторами CYP3A4 у випадках, коли ризик перевищує користь.

Особливості застосування

Севікар НСТ вимагає обережності у пацієнтів з дефіцитом об'єму циркулюючої крові або електролітів. Особливо це небезпечно після першої дози, що може проявлятися запамороченням, слабкістю або непритомністю. Рекомендується коригування гідратації, тимчасова відміна діуретиків за 2-3 дні до початку терапії та моніторинг артеріального тиску і функції нирок на початку лікування.

У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією препарат може спровокувати гостру ниркову недостатність, тому лікування починають з мінімальних доз в умовах стаціонару з регулярним контролем рівня креатиніну і калію в сироватці.

При обструктивних захворюваннях серця комбінація може посилити ішемію міокарда або викликати синкопе через різке зниження постнавантаження. Це вимагає ретельного гемодинамічного моніторингу та ЕКГ-контролю на початку терапії.

У хворих з печінковою недостатністю метаболізм амлодипіну та олмесартану сповільнюється, що може призвести до підвищеної експозиції до активних речовин. Лікування починають з мінімальної дози і коригують під контролем печінкових ферментів, уникаючи застосування при тяжкій недостатності.

При хірургічних втручаннях або загальній анестезії комбінація підсилює гіпотензивний ефект анестетиків, що може викликати виражену гіпотензію, яка усувається заповненням об'єму рідини. Тому препарат рекомендується відмінити за 24 години до операції.

Гідрохлоротіазид може викликати гіпокаліємію, гіпонатріємію або гіпомагніємію, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю або тих, хто приймає інші діуретики, що підвищує ризик аритмій. Необхідний регулярний моніторинг електролітів і коригування за необхідності.

У пацієнтів з діабетом гідрохлоротіазид може погіршити контроль глюкози, необхідний частий моніторинг рівня глюкози в крові і можливе коригування дози антидіабетичних препаратів.

У пацієнтів з аутоімунними захворюваннями гідрохлоротіазид може спровокувати загострення або активацію захворювання. Це вимагає щомісячного контролю симптомів і лабораторних показників у перші місяці лікування.

Літнім пацієнтам дозу титрують поступово, починаючи з мінімальної, з огляду на знижену ниркову функцію і підвищений ризик ортостатичної гіпотензії, гіперкаліємії та когнітивних порушень.

У пацієнтів з гіперурикемією або подагрою гідрохлоротіазид може підвищити рівень сечової кислоти, провокуючи напади. Тому рекомендується застосовувати з обережністю і моніторити рівень уратів.

Амлодипін може викликати периферичні набряки, особливо у пацієнтів з венозною недостатністю, що вимагає моніторингу і можливого коригування дози.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності через ризик фетотоксичності. При плануванні його замінюють альтернативами. При виявленні вагітності рекомендується скасувати лікування і провести ультразвуковий моніторинг плода.

Компоненти виділяються в молоко, тому при необхідності терапії годування припиняють.

Для дітей

Лікарський засіб не застосовують у дітей віком до 18 років через відсутність даних про його безпеку та ефективність.

Лікарська взаємодія

Одночасний прийом Севікар НСТ з іншими інгібіторами ренін-ангіотензин-альдостеронової системи не рекомендується, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю. Така подвійна блокада підвищує ризик тяжкої гіпотензії, гіперкаліємії та гострої ниркової недостатності з можливими фатальними наслідками. Якщо комбінація є неминучою, проводять суворий моніторинг функції нирок, рівня калію та тиску кожні 1-2 тижні.

Калійзберігаючі діуретики можуть викликати гіперкаліємію, особливо при зниженій нирковій функції або діабеті, що загрожує аритміями. Бажано уникати таку комбінацію або використовувати з щотижневим моніторингом калію і коригуванням доз під контролем лікаря.

Літій протипоказаний у комбінації, оскільки олмесартан і гідрохлоротіазид знижують його ниркову екскрецію, що призводить до його накопичення і токсичності з симптомами тремору, нудоти, сплутаності свідомості і судом. Якщо комбінація необхідна, рівень літію в плазмі моніторять щотижня з можливим зниженням дози літію.

НПЗЗ в дозах вище 3 г/добу послаблюють антигіпертензивний ефект і можуть погіршити ниркову недостатність, особливо у літніх або зневоднених пацієнтів. Таку комбінацію уникають або поєднують з адекватною гідратацією і контролем креатиніну кожні 2 тижні.

Гіпоглікемічні засоби можуть посилюватися під дією олмесартану, підвищуючи ризик гіпоглікемії в перші тижні терапії за рахунок поліпшення інсулінової чутливості. Необхідний частий самоконтроль глюкози і коригування доз антидіабетичних препаратів.

Сакубітрил/валсартан протипоказані через підвищений ризик ангіоневротичного набряку. Між прийомом препаратів необхідний інтервал не менше 36 годин.

Інгібітори mTOR, гліптини та рацекадотрил підвищують ризик ангіоневротичного набряку. Комбінацію використовують з обережністю та моніторингом симптомів.

Симпатоміметики послаблюють гіпотензивний ефект, що може вимагати підвищення дози. Антациди знижують абсорбцію на 20-30%, тому інтервал між прийомами повинен бути не менше 2 годин.

Індуктори CYP3A4 знижують концентрацію амлодипіну, послаблюючи ефект; інгібітори CYP3A4 підвищують її, посилюючи ризик гіпотензії та набряків.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Зазвичай вплив мінімальний, але можливі гіпотензія, запаморочення, слабкість, стомлюваність, сонливість, особливо на початку терапії або при комбінації з іншими гіпотензивними засобами. Слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і роботі зі складними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Севікар НСТ приймають внутрішньо 1 раз на добу, в один і той же час (бажано вранці), незалежно від їжі, запиваючи водою. Таблетки не розжовують, не ділять і не подрібнюють.

Дозу підбирає лікар індивідуально на основі показників тиску, функції нирок і печінки, а також реакції на лікування, починаючи з мінімальної і підвищуючи кожні 2-4 тижні під контролем.

Для есенціальної гіпертензії початкова доза відповідає попередній терапії подвійними комбінаціями: 20/5/12,5 мг на добу. При необхідності переходять на більш високі дози (до 40/10/25 мг), але не перевищують максимум олмесартану 40 мг, амлодипіну 10 мг, гідрохлоротіазиду 25 мг на добу.

При нирковій недостатності дозу коригують з урахуванням кліренсу креатиніну: якщо вище 60 мл/хв — стандартна; 30-60 мл/хв — старт з 20/5/12,5 мг, максимум 40/5/12,5 мг; нижче 30 мл/хв — застосування препарату протипоказано.

При печінковій недостатності легкого/середнього ступеня старт з 20/5/12,5 мг, максимум 20/5/12,5 мг з контролем ферментів; при тяжкій — протипоказано.

У літніх пацієнтів лікування починають з 20/5/12,5 мг, титруючи повільно. Якщо ефект недостатній, переглядають терапію, але не перевищують рекомендовані максимуми.

Побічні дії

Під час лікування можливі реакції з боку:

• імунної системи — гіперчутливість, ангіоневротичний набряк;
• нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність;
• серця — тахікардія, стенокардія;
• судин — гіпотензія, припливи, периферичні набряки;
• ШКТ — нудота, блювання, діарея, болі в животі;
• печінки — підвищення трансаміназ, жовтяниця;
• шкіри — висип, свербіж, кропив'янка; крові — анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Також можливі загальні симптоми: астенія, стомлюваність, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперурикемія.

Передозування

Симптоми: виражена гіпотензія, шок, електролітні порушення, дегідратація, ниркова недостатність, тахікардія, брадикардія, запаморочення, тривога.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля в перші 1-2 години, внутрішньовенне введення 0,9% NaCl, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний для олмесартану та амлодипіну, але може видалити гідрохлоротіазид. Необхідний моніторинг життєво важливих показників, електролітів і креатиніну.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Севікар НСТ можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 20 мг/5 мг/12,5 мг 28 шт. (14х2) в упаковці.

На сайті онлайн-аптеки зручний каталог з сертифікованими ліками. За допомогою простого пошуку можна швидко знайти, замовити та оплатити потрібні препарати. Ми здійснюємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.