Семлопін

Семлопін — антигіпертензивний засіб із групи селективних антагоністів кальцію з переважною судинорозширювальною дією (похідні дигідропіридину). Призначений для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної стабільної стенокардії та стенокардії Принцметала. Виробник: ТОВ «Кусум Фарм», Україна. Відпускається строго за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Лікарський засіб випускається у вигляді таблеток.

• Активна речовина: S(-) амлодипін, міститься в кількості 2,5 / 5 мг.
• Допоміжні речовини: целюлоза, кисла сіль кальцію і ортофосфорної кислоти, гідроксид-оксид заліза (III), кремнію діоксид колоїдний, гліколят крохмалю натрію, магнію стеарат.

Фармакологічна категорія

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини.

Код АТХ С08С А01.

Фізико-хімічні властивості

Світло-жовтого кольору круглі плоскоциліндричні таблетки з фаскою і логотипом «К» з одного боку.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Амлодипін є рацематом, що складається з S(-)- та R(+)-ізомерів. Активна хіральна форма, S(-)-амлодипін, є антагоністом кальцію з групи дигідропіридинів і перешкоджає проникненню іонів кальцію в клітини міокарда та гладком'язові елементи судин. Гіпотензивна дія реалізується за рахунок прямого розслаблюючого впливу на гладкі м'язи судинної стінки.

Механізм антиангінального ефекту забезпечують такі фактори:

1. Амлодипін викликає розширення периферичних артеріол, що призводить до зменшення загального периферичного опору (постнавантаження). При збереженні незмінної ЧСС це зниження навантаження на серце зменшує енерговитрати і потребу міокарда в кисні.
2. Розширення великих коронарних артерій і артеріол (як у нормі, так і в ішемізованих зонах) сприяє терапевтичному ефекту. Таке розширення покращує оксигенацію міокарда, особливо у хворих зі спазмом коронарних судин.

При артеріальній гіпертензії одноразовий добовий прийом препарату забезпечує зниження тиску протягом 24 годин як у положенні лежачи, так і стоячи. Завдяки поступовому розвитку ефекту гостра гіпотензія, як правило, не виникає.

У пацієнтів зі стенокардією добова доза одного препарату подовжує загальний час фізичної активності, відсуває настання нападу і уповільнює розвиток депресії сегмента ST. Крім того, знижується кількість ангінозних епізодів і потреба в нітрогліцерині.

Амлодипін не викликає метаболічних порушень або зрушень у ліпідному профілі плазми і підходить для терапії у осіб з бронхіальною астмою, цукровим діабетом або подагрою.

Фармакокінетика

Після перорального прийому в терапевтичних дозах S(-)-Семлопін поступово абсорбується в плазму крові, при цьому одночасний прийом їжі не впливає на процес всмоктування.

Абсолютна біодоступність становить близько 64-80%, максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 6-12 годин після прийому. Зв'язування з білками плазми крові досягає близько 97,5%.

Період напіввиведення становить приблизно 35-50 годин, рівноважна концентрація в плазмі формується через 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін переважно метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

У хворих з порушеннями функції нирок амлодипін екстенсивно метаболізується до неактивних метаболітів.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки кліренс знижений, що збільшує період напіввиведення і AUC приблизно на 40-60%, тому рекомендується починати з низької дози з ретельним моніторингом.

Показання

Семлопін призначають для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної стабільної стенокардії, стенокардії Принцметала.

Протипоказання

Препарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• підвищена чутливість до речовин у складі;
• тяжка артеріальна гіпотензія;
• шок (включаючи кардіогенний);
• обструкція вивідного тракту лівого шлуночка;
• гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Особливості застосування

Препарат застосовують з обережністю у пацієнтів із серцевою недостатністю, оскільки у хворих важкого ступеня відзначається підвищений ризик розвитку набряку легенів, а блокатори кальцієвих каналів можуть збільшувати ймовірність серцево-судинних подій і летальності в майбутньому. Терапію починають під суворим медичним контролем з моніторингом клінічного стану.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки період напіввиведення та AUC амлодипіну збільшуються на 40-60%, тому рекомендують починати лікування з мінімальної дози (2,5 мг), підвищувати її повільно і ретельно спостерігати за станом. При тяжкій печінковій недостатності може знадобитися індивідуальний підбір дози.

Пацієнтам літнього віку дозу підвищують поступово через знижений кліренс, що призводить до більш високої експозиції препарату.

У хворих з нирковою недостатністю застосовують стандартні дози, оскільки зміни концентрації амлодипіну не залежать від ступеня порушення функції нирок, і препарат не видаляється діалізом.

Безпека та ефективність при гіпертонічному кризі не вивчені, тому Семлопін не рекомендується в таких випадках.

Застосування у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом або подагрою безпечне завдяки відсутності метаболічних ефектів. На початку терапії можливі ортостатична гіпотензія або загострення стенокардії, тому потрібен моніторинг артеріального тиску та ЕКГ.

У хворих з ішемічною хворобою серця обережно застосовувати у поєднанні з іншими антиангінальними засобами.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Безпека застосування Семлопіну в період вагітності не встановлена. Тому препарат призначають тільки у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Рішення про продовження лактації або терапії приймають індивідуально, зважуючи користь для дитини і матері. Рекомендується перервати годування при необхідності лікування.

Для дітей

Препарат не застосовують у дітей та підлітків віком до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність.

Лікарська взаємодія

Інгібітори CYP3A4 підвищують експозицію амлодипіну, що може посилити гіпотензивний ефект і ризик побічних реакцій, особливо у літніх людей. Потрібен клінічний моніторинг і можлива корекція дози.

Грейпфрут або грейпфрутовий сік збільшують біодоступність амлодипіну у деяких пацієнтів, посилюючи гіпотензію, тому їх спільне вживання не рекомендується.

Індуктори CYP3A4 можуть знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі, послаблюючи ефект. При такій комбінації необхідний частий контроль тиску під час і після терапії.

Дантролен в/в протипоказаний у комбінації через ризик шлуночкової фібриляції, гіперкаліємії та колапсу, особливо у пацієнтів з ризиком злоякісної гіпертермії.

Амлодипін потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів, нітратів і вазодилататорів, що корисно для комбінованої терапії, але підвищує ризик ортостатичної гіпотензії. Дозу коригують під контролем.

З такролімусом можливе зростання його рівня в крові, тому потрібен регулярний моніторинг концентрації та коригування дози для запобігання токсичності.

З циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки відзначається змінне підвищення його концентрації (в середньому на 0-40%), тому моніторять рівні і при необхідності знижують дозу циклоспорину.

Одночасний прийом із симвастатином у дозі 80 мг збільшує експозицію симвастатину на 77%, тому дозу симвастатину обмежують до 20 мг/добу.

Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину, етанолу або антибіотиків.

З НПЗЗ можливе ослаблення гіпотензивного ефекту і ризик ниркової недостатності.

З оральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном — моніторинг глюкози на початку терапії.

Безпечний з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, нітратами, антибіотиками.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Препарат зазвичай має незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Однак можливі запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота, особливо на початку терапії, що може знижувати швидкість реакції. Рекомендується дотримуватися обережності при водінні або виконанні потенційно небезпечних робіт до стабілізації стану, при появі симптомів — звернутися до лікаря.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат призначений для перорального прийому, приймати його можна незалежно від їжі, запиваючи водою. Таблетки 2,5 мг не призначені для поділу, а 5 мг — можна робити на дозування 2,5 мг.

Дозу підбирають індивідуально залежно від клінічної відповіді та переносимості, починаючи з мінімальної для мінімізації ризику побічних ефектів.

Для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії у дорослих початкова доза становить 2,5 мг 1 раз на добу. При недостатньому ефекті через 1-2 тижні її підвищують до 5 мг 1 раз на добу, що є максимальною рекомендованою дозою. Повний антигіпертензивний і антиангінальний ефект може розвиватися поступово протягом 7-8 днів, тому оцінку проводять після досягнення рівноважного стану.

Пацієнтам літнього віку або з порушеннями функції печінки починають з 2,5 мг, підвищуючи дозу повільно під контролем артеріального тиску та клінічних симптомів.

При нирковій недостатності застосовують стандартні дози без коригування.

Препарат можна використовувати в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними або антиангінальними засобами при резистентності до монотерапії. У таких випадках дозу Семлопіну не перевищують 5 мг, а загальну схему титрують для досягнення цільового тиску.

Курс лікування тривалий, довічний при хронічних станах; відміну проводять поступово для уникнення рикошетної гіпертензії.

Побічні дії

Під час лікування можливі реакції з боку:

• Нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність, парестезії, астенія, стомлюваність.
• Серця: тахікардія, серцебиття, загострення стенокардії, інфаркт міокарда.
• Судин: припливи, периферичні набряки, гіпотензія.
• ШКТ: нудота, диспепсія, біль у животі, діарея, запор.
• Шкіри: висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
• Опорно-рухової: міалгія, артралгія.

Також можливі загальні симптоми: біль у грудях, гіперплазія ясен.

Передозування

Симптоми включають надмірну периферичну вазодилатацію з вираженою гіпотензією, рефлекторною тахікардією, брадикардією (при високих дозах через втрату селективності), втратою свідомості, шоком.

Лікування симптоматичне: горизонтальне положення з піднятими ногами, моніторинг життєво важливих функцій, введення 0,9% NaCl в/в для корекції об'єму циркулюючої крові; при необхідності — вазопресори, кальцію глюконат для часткової антагонізації ефекту. Активоване вугілля при ранньому надходженні. Через тривалу дію спостереження не менше 24 годин в умовах ОІТ. Гемодіаліз неефективний через високе зв'язування з білками.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Семлопін можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 2,5 і 5 мг, 28 шт. в упаковці.

На сайті представлений зручний каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.