Сандімун

Сандімун Неорал – це імунодепресант, включений до переліку життєво необхідних лікарських препаратів. Призначений для застосування в трансплантології. Зважаючи на деякі серйозні побічні ефекти, відпускається з аптек тільки за умови пред'явлення рецепта.

Лікарська форма і склад

Випускається у вигляді м'яких желатинових капсул для орального застосування, що містять 25, 50 або 100 мг активного компонента – циклоспорину. Допоміжний склад ідентичний для всіх трьох дозувань, відрізняючись лише кількістю компонентів:

• вітамін Е (токоферол);
• олія рицинова, гідрогенізована;
• суміш гліцеридів кукурудзяної олії;
• двохатомний спирт пропіленгліколь;
• етиловий спирт.

Корпус капсул складається з желатину, 85% гліцерину, двоокису титану, пропіленгліколю. Для дозувань 100 і 25 мг додатково застосовується барвник, що складається з окису заліза.

Фізико-хімічні параметри

Капсули Сандімун Неорал – довгасті, овальної форми, з м'якою пружною поверхнею. Колір 50 мг – жовтувато-білий, інші дозування мають сіро-блакитне забарвлення. На бічній поверхні нанесене маркування червоним «NVR 25 mg», «NVR 100 mg», і «NVR 50 mg».

Вміст являє собою суміш масляних компонентів природного походження у вигляді концентрованої мікроемульсії. Зовні це прозорий маслянистий розчин від світло-жовтого до світло-коричневого кольору, прозорий, з характерним запахом етанолу. При температурі нижче +20℃ рідина перетворюється на желе.

У вмісті капсули можлива наявність осаду, пластівців. Сторонні включення не впливають на придатність і лікувальні властивості. Кожні 5 шт. поміщені в блістер з двох шарів алюмінієвої фольги. У зовнішній упаковці – картонній коробці, знаходяться 10 блістерів плюс інструкція з застосування.

Фармакотерапевтична група

Належить до селективних імунодепресантів зі здатністю блокування кальциневрину. Код АТХ L04A D01.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Циклічний поліпептид, що має у складі 11 амінокислот, – циклоспорин, був виділений 1970 року з ґрунтових грибків. Хімічна сполука мала потужну імуносупресивну дію. Першим препаратом, створеним на його основі, був Сандімун Неорал. Плюсом лікарського засобу стало те, що він вибірково впливав на кальциневрин і лімфоцити, не пригнічуючи кістковий мозок.

Кальциневрин – головний фактор, що провокує реакції відторгнення алотрансплантатів шляхом запуску процесу активізації Т-лімфоцитів. Пригнічуючи його, циклоспорин покращує приживлюваність і життєздатність пересаджених органів.

Фармакокінетика

Всмоктуються ліки швидко. Вживання їжі не впливає на швидкість фармакокінетичних процесів. Максимальний вміст у кровоносному руслі визначається через 90-120 хв. після надходження у шлунок. Біодоступність становить від 30 до 60%.

Медикамент на 90% зв'язується з білками плазми. У результаті біотрансформації утворюється близько 15 метаболітів. Екскреція здійснюється з жовчю, через кишечник.

Показання до прийому

Основним показанням для призначення капсул Сандімун Неорал є необхідність придушення імунної системи після трансплантації серця, підшлункової залози, нирки, печінки, кісткового мозку, ділянки шкіри. А також лікування відторгнення цих органів, що почалося, якщо інші імунодепресанти неефективні.

До інших показань належать:

• нефротичний синдром, спровокований патологією клубочкової фільтрації – як засіб підтримуючої терапії після застосування глюкокортикостероїдів;
• затяжний перебіг псоріазу та нейродерміту, коли традиційна терапія не дає позитивного ефекту;
• незапальний увеїт (патологія судинної оболонки ока, що призводить до сліпоти);
• хвороба Бехчета (хронічний поліорганний васкуліт);
• ревматоїдний артрит у дорослих, у важкій формі.

Протипоказання

Фармпрепарат має великий перелік обмежень до прийому. Так, Сандімун Неорал не застосовують, якщо є вказівки на:

• індивідуальну гіперчутливість до циклоспорину або будь-якого з допоміжних компонентів;
• виношування плода і грудне вигодовування;
• вік віком до 1 року для застосування у трансплантології та до 18 років – для інших показань;
• злоякісні новоутворення;
• затяжний перебіг артеріальної гіпертонії, особливо в літньому віці;
• черепно-мозкові травми, епілепсію, хронічний алкоголізм (через можливий негативний вплив етанолу);
• вітряну віспу, оперізувальний герпес (ризик генералізації інфекції);
• гострі інфекційні захворювання;
• гіперкаліємію, гіперурикемію;
• початковий рівень креатиніну 200 мкмоль/л (у дітей вище 140 мкмоль/л);
• необхідність вакцинації, особливо живими атенуйованими вакцинами.

Особливості застосування

Перед початком терапевтичного курсу потрібно визначити початковий рівень креатиніну, сечовини, калію, натрію та ліпідів у плазмі крові. Потрібно контролювати показники під час терапії та після її завершення.

При порушенні функціонування печінки Сандімун Неорал може виводитися повільніше, тому потрібна корекція дози у бік зменшення.

Пацієнтам слід уникати перебування під прямими сонячними променями або застосування УФ-фізіолікування. Потрібно носити одяг, що захищає шкіру, і застосовувати засоби з високим SPF.

Під час вагітності та лактації

Хоча у дітей, народжених від матерів, які приймали ліки під час вагітності, серйозної вродженої патології не виявлено, слід утриматися від його прийому під час гестації. Препарат здатний спровокувати передчасні пологи на терміні раніше 37 тижнів.

Також потрібно мати на увазі наявність у складі етанолу (9.5% від маси вмісту капсули). Під час лактації потрібне тимчасове переведення малюка на штучне харчування.

У дітей

Показання, не пов'язані з пересадкою органів, за винятком нефротичного синдрому, у педіатрії відсутні. За рахунок більш високої швидкості метаболізму в дитячому віці циклоспорин виводиться швидше. Отже, для досягнення необхідної концентрації у кровоносному руслі Сандімун Неорал дітям призначають у вищих, ніж у дорослих, дозах.

Вплив на швидкість реакції

Деякі побічні ефекти ліків, зокрема, зорові та координаційні порушення, запаморочення, можуть стати перешкодою до роботи на висоті, керування автомобілем і складними механізмами, будь-якої діяльності, пов'язаної зі швидкістю і точністю психомоторних реакцій.

Вплив на фертильність

Медикамент чинить токсичний вплив на репродуктивну функцію в обох статей.

Дозування і спосіб прийому

Ліки має право призначати тільки лікар з досвідом проведення імуносупресивної терапії. Желатинові капсули приймають внутрішньо, ковтаючи цілими, запиваючи водою кімнатної температури. Стандартно добову дозу ділять навпіл, на ранковий і вечірній прийоми. Імунодепресант випивають без прив'язки до їжі.

За показань, пов'язаних з пересадкою органів, Сандімун Неорал призначають напередодні операції (приблизно за 12 год). Курс триває один-два тижні після трансплантації. Разова кількість залежить від ваги пацієнта і становить 5-7.5 мг/кг. Потім поступово дозу зменшують, доводячи до 1-3 мг/кг.

При пересадці кісткового мозку дозування 6-7.5 мг/кг застосовується двічі на добу. У разі стабілізації стану підтримуюча терапія триває до 6 міс. Повна відміна імунодепресанту показана через рік.

Схема прийому при інших показаннях:

1. Увеїт – по 2.5 мг двічі на день до настання поліпшення з додатковим призначенням глюкокортикостероїдів. Якщо лікувальний ефект відсутній протягом 3 міс., замінюють іншим фармпрепаратом.
2. Ураження клубочкового апарату нирок – 2.5 мг/кг на разовий прийом дорослим і 3 мг/кг – дітям. При початковому підвищеному рівні креатиніну або наявності інших ниркових захворювань добову кількість зменшують на 25-50 %.
3. У разі псоріазу – спочатку по 2.5 мг протягом 24 год. Якщо через 30 днів результату немає, додають ще 0.5-1 мг/кг. Якщо через 14 днів ремісія не настає, Сандіммун Неорал скасовують. Підтримувальне лікування триває до півроку, з поступовим дозуванням до повної відміни.
4. За атопічного нейродерміту – від 2.5 до 5 мг/кг, поділених на ранок і вечір. Курс становить 8 тижнів, потім слідує плавна відміна імунодепресанту.
5. У разі ревматоїдного артриту – по 3 мг на кілограм маси тіла на добу, доповнюючи нестероїдними протизапальними засобами та глюкокортикоїдами. Стандартний курс становить 1.5 міс., повне досягнення клінічного ефекту відбувається через 12 тижнів.

Побічні ефекти

Побічні явища у відповідь на терапію ліками класифікують за частотою виникнення:

1. Дуже часто – підвищена втомлюваність, артеріальна гіпертензія, нудота, диспепсичні явища, цефалгія, порушення діяльності печінки та нирок.
2. Часто – анорексія, виразкові дефекти слизової оболонки шлунка, холестаз, міалгія, парестезії, біль у нижніх кінцівках, гарячка, акне, гіпертрихоз, лейкопенія.
3. Рідко – порушення координації рухів, дезорієнтація, судоми, зорові розлади, шкірні алергічні реакції, панкреатит, гематурія, гематурія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія, минуща гіперглікемія.
4. Дуже рідко – застійний диск зорового нерва, при курсах понад 2 роки зниження мінеральної щільності кісток. У поодиноких випадках Сандімун Неорал спричиняє летальний результат.

Передозування

Симптоми інтоксикації виникають при вживанні всередину близько 10 г фармпрепарату. Постраждалого турбують нудота і блювота, біль в епігастральній ділянці, головний біль, стрибки артеріального тиску, тахікардія, збій у діяльності нирок.

Якщо з моменту помилково прийнятої підвищеної дози минуло не більше ніж 2 год, дадуть ефект примусове викликання блювання і промивання шлунка. Потім рясне пиття з ентеросорбентами, внутрішньовенна дезінтоксикація. Антидот до циклоспорину не розроблено. Діаліз не застосовується. Пацієнт потребує спостереження лікарем з оцінкою загального стану та лабораторних показників.

Умови зберігання

Медикамент слід зберігати в оригінальному упакуванні за температури +2℃...+25℃. Помістити його потрібно в місце, недоступне для дітей, тварин, вологи та сонячного світла. Термін придатності – 2 роки з дати випуску.

Сандімун Неорал у вигляді капсул з різною кількістю діючої речовини можна купити в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс». Покупець може оформити замовлення на сайті, заповнивши спеціальну форму, або телефоном, зв'язавшись з менеджером-консультантом. Хорошими бонусами стануть знижки, доступні ціни та швидка доставка в будь-яке місто України.