Роліноз

Роліноз - лікарський препарат, що застосовується в терапії алергічних захворювань. Крім антигістамінної дії, виявляє антизапальний ефект. Виробляється італійською фармацевтичною компанією "ABC Farmaceutici S.р.A." і відпускається без лікарського рецепта.

Склад і лікарська форма

Діючою речовиною Роліноз є цетиризин. Він належить до антигістамінних сполук II покоління - похідне піперазину. Випускається у вигляді таблеток і крапель. Обидві фармацевтичні форми використовують для лікування патології у пацієнтів різного віку та стану. Оральні краплі містять ту саму кількість основного активного компонента, що й таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки мають круглу форму, білий колір і розділову риску на одному боці. Розфасовані у блістери по 10 шт. У картонній коробці 2 блістери.

Оральні краплі - прозора рідина без кольору і запаху, має солодкуватий смак. Розфасована у флакон по 20 мл.

Фармакотерапевтична група та код АТХ

Роліноз належить до засобів, що діють на респіраторну систему, антигістамінних ліків для системного застосування, похідних піперазину, а також цетиризину. У системі АТХ має код R06A Е07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Алергічна реакція розвивається під генетичним контролем в організмі з гіперсенсибілізацією у відповідь на, як правило, повторний вплив алергену. При цьому основним протизапальним і вазоактивним медіатором, що викликає клінічні симптоми алергії, є гістамін. Його ефекти зумовлені його впливом на специфічні рецептори клітин - Н1, Н2, Н3. H1-рецептори розташовані переважно на опасистих клітинах і спричиняють спазм бронхів, посилюють свербіж, судинну проникність, що й проявляється в симптомах алергічної реакції.

Цетиризин - антагоніст гістамінових рецепторів групи 1. Він діє тільки на периферичні рецептори і не впливає на GPCR 1 у ЦНС, тому не спричиняє сонливість і психоемоційні порушення. Завдяки тому, що молекула активної речовини має високу полярність щодо гідрокортизону, вона практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Селективність обумовлює особливості цетиризину - він не блокує рецептори:

• холінергічні та серотонінергічні 5НТ2;
• допамінергічні D2;
• адренергічні α1;
• мускаринові.

Препарат чинить антигістамінну дію двофазно:

1. Зменшує кількість ендо- та екзогенного гістаміну в безпосередній близькості до периферичних H1-гістамінових рецепторів і гальмує спричинену ними алергічну шкірну реакцію, яка проявляється почервонінням і появою пухирів.
2. Пригнічує міграцію запальних клітин (здебільшого еозинофілів) до місця алергічної реакції та знижує кількість медіаторів, що виділяються клітинами, які можуть призвести до пошкодження слизової оболонки дихальних шляхів та сприяти розвитку бронхіальної астми.

Завдяки такому механізму дії Роліноз виявляє такі терапевтичні властивості:

• зменшує підвищену чутливість бронхів до алергенів;
• блокує розвиток бронхоспазму, спричиненого гістаміном;
• значно знижує проникність судин слизової оболонки носа та зменшує кількість еозинофілів у них;
• пригнічує розвиток шкірних реакцій.

Крім антигістамінного впливу, цетиризин проявляє протизапальні властивості:

• пригнічує рухову реакцію еозинофілів і нейтрофільних гранулоцитів у відповідь на хімічний подразник;
• знижує транспорт і "налипання" молекул на оболонку еозинофілів;
• гальмує потік клітин у зону алергічної реакції за рахунок експресії на клітинах ICAM 1 ендотелію;
• блокує імуноглобулін-залежну активацію тромбоцитів і виділення цитотоксичних речовин.

Порівняно з іншими антигістамінними медикаментами II покоління, встановлено, що препарат має кращий фармакологічний профіль, ефективніший щодо купірування симптомів захворювання, значно покращує якість життя пацієнтів.

З усіх антигістамінних ліків, що застосовуються в медицині, цетиризин має найнижчий об'єм розподілу (0,5 л/кг), що забезпечує більш повну "зайнятість" Н1-рецепторів і максимальні антигістамінні властивості Роліноз. Препарати цієї лінійки є ліками вибору для пацієнтів, які погано відповідають на терапію іншими протиалергічними засобами.

Перевагами Роліноз є:

• швидкодія - початок терапевтичного впливу починається через 20 хвилин після введення крапель/таблеток;
• пролонгований ефект - тривалість дії понад 24 години, і після курсу терапії він зберігається протягом 3 діб;
• відрізняється хорошою переносимістю;
• не проявляє седативної дії, що дає змогу застосовувати препарат пацієнтам, для виконання професійних дій яких важлива висока концентрація уваги;
• не блокує М-холінорецептори, тому ліки можна застосовувати в терапії хворих із супутніми патологіями - бронхіальною астмою, глаукомою, аденомою простати;
• не впливає на реологічні властивості слизу, що є важливою перевагою в лікуванні пацієнтів із продуктивним кашлем і гострим риносинуситом;
• не має кардіотоксичних властивостей;
• не взаємодіє з іншими лікарськими засобами;
• не метаболізується в печінці, тому його можна призначати одночасно із системними ліками - антибіотиками, кортикостероїдами тощо;
• має низьку ймовірність розвитку толерантності, що дає змогу застосовувати його протягом тривалого часу;
• можна вводити лише 1 раз/добу, що підвищує схильність до лікування.

Високий профіль безпеки дає змогу застосовувати Роліноз на основі цетиризину вже з 6 місяців життя, що є мінімальним віковим цензом, дозволеним для антигістамінних препаратів ІІ покоління.

Фармакокінетика

З травного тракту препарат всмоктується швидко і майже повністю. Біологічна доступність активної речовини - максимально можлива - близько 100%. При цьому вона має дуже низький показник розподілу - 0,4-0,5 л/кг.

Терапевтичний ефект після введення разової дози настає через 20 хв. у 50%, а у 95% - через 60 хв. Метаболізму піддається 2/3 введеної дози. Основна частина виводиться з організму із сечею і тільки 4,6% - з калом.

У дітей віком від 5 і до 12 років при прийомі Роліноз у дозі 5 і 10 мг пікових значень у крові досягає 427 і 978 мкг/л відповідно. Т1/2 становить 7 год незалежно від дозування. Близько 40% препарату елімінується протягом 24 год нирками. Період напіввиведення варіює залежно від віку. У малюків 2-4 років він становить 5 год, а у новонароджених - 2,4 год.

Показання

Роліноз рекомендований для терапії:

• сезонного та цілорічного алергічного риніту;
• кропив'янки, зокрема, хронічної та ідіопатичної;
• ринокон'юнктивіту легкого та середнього ступеня тяжкості;
• атопічного дерматиту;
• бронхіальної астми та ін.

Роліноз використовують як у терапії, зокрема комплексній, так і для профілактики алергічних захворювань.

Протипоказання

Роліноз не можна приймати хворим з:

• підвищеною чутливістю до цетиризину та інших речовин формули;
• вродженою непереносимістю галактози, глюкози, молочного цукру;
• порушеннями функції нирок тяжкого ступеня.

Таблетки не рекомендується приймати дітям віком до 6 років.

Особливості застосування

Пацієнтам із патологіями, що супроводжуються затримкою виведення сечі, слід з обережністю приймати Роліноз, оскільки він може негативно впливати на відходження сечі. Також літнім пацієнтам потрібно коригувати дозу препарату через вікове ослаблення фільтрувальних здібностей нирок.

Скасування Роліноз може супроводжуватися свербежем шкіри та кропив'янкою. Як правило, ці прояви мають слабку вираженість. У випадках інтенсивних негативних явищ необхідно відновити прийом антигістамінного препарату.

Вагітні

Під час дослідження Роліноз на лабораторних тваринах небезпеки щодо плода, вагітної самки та дитинчат виявлено не було. Не чинить він негативного впливу і на фертильність. Через обмежену кількість досліджень на людях Роліноз у період гестації слід приймати під контролем лікаря і в тому разі, якщо можливі ризики менші за користь від терапії.

Оскільки цетиризин виявляється у грудному молоці, то у період грудного вигодовування приймати Роліноз потрібно з обережністю.

Діти

Роліноз застосовують у педіатрії. Його доза розраховується залежно від віку, оскільки швидкість виведення діючого компонента з організму різна. Рекомендований вік маленьких пацієнтів, які приймають пероральний розчин Роліноз, становить від 2 років, а таблетки - від 6 років. Проведені дослідження підтвердили безпеку застосування препарату й у дітей старше 1 року.

Спосіб застосування та дозування

Оральний сироп рекомендується приймати:

• дорослим і підліткам віком від 12 років - по 20 крапель 1 раз/добу;
• дітям 6-12 років - по 10 крапель, розділивши дозу на 2 прийоми протягом доби;
• з 2 до 6 років - по 5 кап. 2 рази/добу.

Таблетки слід приймати:

• дорослим і дітям старше 12 років - по 1 табл. 1 раз/добу;
• дітям 6-12 років - по ½ табл. 2 рази/добу.

Активність речовини не залежить від прийому їжі, тому вводити препарат можна в будь-який зручний час. Корекція рекомендованої дози потрібна при порушенні функції нирок. Кількість залежить від кліренсу креатиніну і розраховується індивідуально.

Побічні реакції

Під час прийому Роліноз зрідка (у менш ніж 1% пацієнтів, переважно дітей) спостерігаються побічні явища у вигляді денної сонливості, головного болю і запаморочення, підвищеної стомлюваності. У поодиноких випадках відзначалися діарея, сухість слизових ротової порожнини, порушення акомодації очей.

Решта перерахованих в інструкції до препарату негативних явищ зустрічаються ще рідше.

Передозування

В експериментах навіть доза, що в 500 разів перевищує терапевтичну, не викликає симптомів отруєння. У поодиноких випадках можлива поява негативних ефектів, що минають:

• головного болю;
• запаморочення;
• збудження;
• слабкості;
• ксеростомії (сухості в роті);
• шкірних алергічних реакцій;
• підвищеної стомлюваності;
• ларингіту;
• болю в животі;
• кашлю;
• діареї;
• носової кровотечі;
• бронхоспазму;
• нудоти;
• блювання;
• ангіоневротичного набряку.

В окремих пацієнтів розвивалися ознаки дисфункції печінки у вигляді гепатиту та підвищення активності трансаміназ. У дітей значне перевищення рекомендованих доз може спричинити підвищену збудливість. При дуже сильній інтоксикації або підвищеній чутливості до препарату, а також у маленьких дітей передозування може супроводжуватися неврологічними порушеннями:

• галюцинаціями;
• збудливістю, що змінюється загальмованістю;
• підвищенням м'язового тонусу;
• судомами;
• тремором кінцівок;
• динамічною і статичною атаксією.

Вегетативні порушення включають гіперемію, сухість шкіри, задишку, тахікардію, підвищення АТ.

Оскільки специфічного антидоту до цетиризину немає, то в разі отруєння необхідно у хворого викликати блювання, промити шлунок і звернутися до лікаря. Як препарат із протилежною дією дають аміностигмін. Його вводять 2 рази з інтервалом 15-20 хв.

Умови зберігання

Зберігати Роліноз потрібно в оригінальному упакуванні за температури не вище +25°С у недоступному для дітей місці. Захистити ліки від потрапляння вологи та прямих сонячних променів. Термін придатності обох фармацевтичних форм - 3 роки з моменту випуску виробником. Після закінчення цього часу не слід приймати краплі та таблетки.

Препарат можна замовити в інтернет-магазині "Online аптека". На сайті ліки представлені такими формами випуску:

• Краплі 10 мг/мл по 20 мл у флаконі 1 шт.;
• Таблетки по 10 мг 20 шт. у блістері.

У каталозі кожен товар забезпечений офіційною інструкцією і коротким описом, наведено актуальні ціни. Замовлення можна оформити з доставкою в будь-який регіон України, окрім ТОТ, у режимі онлайн, заповнивши спеціальну форму на сайті або зв'язавшись телефоном з менеджерами. Перед купівлею медикаменту необхідно звернутися до лікаря, який розробить адекватну схему лікування.