Різоптан

Різоптан — протимігренозний препарат, що належить до групи селективних агоністів 5-HT1B/1D-серотонінових рецепторів. Застосовується для купірування гострих нападів мігрені з аурою або без неї.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток, кількість в упаковці 3, 6 і 9 штук.

Активний компонент: ризатриптан. 1 таблетка містить ризатриптану бензоату 14,53 мг (в перерахунку на ризатриптан - 10 мг.).

Додаткові компоненти: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, натрію стеарилфумарат, гіпромелоза, титану діоксид (E171), тальк, макрогол 400, заліза оксид жовтий.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки круглої форми, плоскоциліндричні, з фаскою, з рискою з одного боку. Колір – білий або майже білий.

Фармакологічна категорія

Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективні агоністи 5-НТ1-рецепторів серотоніну.

Код АТХ N02C C04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ризатриптан — похідне індолу, селективно активує 5-HT1B і 5-HT1D рецептори. Вони знаходяться в краніальних кровоносних судинах і трійчастому нерві. Мігрень виникає в результаті вазодилатації і нейрогенного запалення, яке викликане активацією тригеміноваскулярної системи.

Препарат звужує розширені судини в головному мозку і пригнічує викид медіаторів в трійній системі, завдяки чому зменшує запалення і біль. Ефект настає через 30 хв і досягає максимуму через 1-2 години.

Різоптан не має значного впливу на периферичні артерії і не викликає вираженої вазоконстрикції в системній циркуляції.

Фармакокінетика

Після перорального застосування медикамент швидко і повністю всмоктується. Середня біодоступність становить приблизно 40-45%, а середня максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1-1,5 години. Прийом ризатриптану під час сніданку з високим вмістом жирів не впливає на ступінь його абсорбції, але уповільнює процес всмоктування приблизно на одну годину.

Медпрепарат в незначній мірі зв'язується з білками плазми крові.

Основний шлях метаболізму ризатриптану проходить через окислювальне дезамінування під дією моноаміноксидази типу A, в результаті чого утворюється метаболіт індолілуксусна кислота, що не володіє фармакологічною активністю. Концентрація N-монодезметилризатриптану в плазмі становить приблизно 14% від концентрації самого ризатриптану.

В результаті пресистемного метаболізму близько 14% дози активної речовини виводиться з сечею в незміненому вигляді, 51% — у вигляді метаболіту індолілуксусної кислоти.

Показання

Різоптан застосовують з метою невідкладної терапії головного болю при нападах мігрені, з аурою або без.

Протипоказання

Застосування ліків протипоказано в наступних випадках:

• гіперчутливість до ризатриптану або до будь-якої з допоміжних речовин у складі;
• одночасне використання з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або прийом протягом двох тижнів після припинення терапії інгібіторами МАО;
• тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• порушення мозкового кровообігу або транзиторна ішемічна атака в анамнезі;
• помірна або тяжка артеріальна гіпертензія, нелікована легка гіпертензія;
• підтверджене захворювання коронарних артерій, включаючи ішемічну хворобу серця (стенокардія, перенесений інфаркт міокарда або безсимптомна ішемія), ознаки і симптоми ІХС, стенокардія Принцметала;
• захворювання периферичних кровоносних судин;
• одночасне використання ризатриптану з ерготином, похідними ріжків (включаючи метисергід) або іншими агоністами 5-HT1B/1D-рецепторів.

Особливості застосування

Різоптан призначають тільки пацієнтам, у яких встановлено чіткий діагноз — мігрень. Препарат не рекомендується застосовувати при базилярній або геміплегічній мігрені.

Лікарський засіб не призначений для лікування атипового головного болю, який може бути пов'язаний з потенційно небезпечними станами (наприклад, інсультом або розривом аневризми).

Застосування ліків може супроводжуватися минущими симптомами, включаючи біль або відчуття стиснення в грудях, які можуть бути інтенсивними і поширюватися на горло. При виникненні симптомів, що викликають підозру на ішемічну хворобу серця, прийом препарату слід негайно припинити і звернутися до лікаря.

Як і інші агоністи 5-HT1B/1D-рецепторів, ризатриптан не слід призначати без попереднього обстеження пацієнтам з можливими захворюваннями серця або високим ризиком розвитку коронарної хвороби.

Слід враховувати, що навіть повноцінне кардіологічне обстеження не завжди дозволяє виявити приховану серцеву патологію. У рідкісних випадках при застосуванні триптанів повідомлялося про тяжкі серцеві ускладнення у пацієнтів без відомих серцево-судинних захворювань. При встановленому діагнозі коронарного атеросклерозу медикамент протипоказаний.

Застосування агоністів 5-HT1B/1D може бути пов'язане з ризиком коронароспазму. В окремих випадках повідомлялося про розвиток ішемії або інфаркту міокарда на тлі їх прийому.

Не слід одночасно призначати ризатриптан з іншими агоністами 5-HT1B/1D, наприклад суматриптаном.

Між прийомом ризатриптану і препаратів, що містять ерготамін, дигідроерготамін або метисергід, повинен дотримуватися інтервал не менше 24 годин. Перед прийомом препаратів на основі ерготаміну рекомендується почекати мінімум 6 годин.

Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при спільному застосуванні триптанів із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або серотоніну і норадреналіну (СІЗЗСН). Симптоми включають зміни психічного стану, порушення вегетативної нервової системи і нейром'язові розлади. Ці реакції можуть бути серйозними. Якщо спільне призначення виправдано клінічно, необхідно забезпечити ретельне спостереження за пацієнтом, особливо на початку терапії, при збільшенні дози або додаванні інших серотонінергічних засобів.

Побічні ефекти частіше виникають при одночасному застосуванні триптанів з рослинними препаратами, що містять звіробій.

У пацієнтів, які приймають триптани, включаючи ризатриптан, може виникати ангіоневротичний набряк (наприклад, набряк обличчя, язика, гортані). При його розвитку пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом до повного зникнення симптомів. Препарат слід негайно відмінити і замінити засобом з іншої фармакологічної групи.

Різоптан містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози, його застосовувати не можна.

При призначенні медикаменту пацієнтам, які приймають субстрати CYP2D6, слід враховувати можливість лікарської взаємодії.

Тривале і часте застосування засобів від головного болю може призвести до посилення проявів. У разі підозри на такий синдром необхідно припинити терапію і проконсультуватися з лікарем. Цей стан слід запідозрити у пацієнтів з частими або щоденними головними болями, незважаючи на регулярний прийом знеболюючих.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Застосування під час вагітності можливе тільки в разі клінічної необхідності.

Різатриптан проникає в грудне молоко в незначних концентраціях. При необхідності його застосування в період лактації, годування груддю слід припинити на 12 годин після прийому препарату.

Для дітей

Застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років не рекомендується через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.

Лікарська взаємодія

Через адитивний ефект одночасне застосування Різоптана з ерготаміном, похідними ріжків (включаючи метисергід), а також з іншими агоністами 5-HT1B/1D-рецепторів (такими як суматриптан, золмітриптан, наратриптан) збільшує ризик вазоконстрикції коронарних артерій і гіпертензивного ефекту. Така комбінація протипоказана.

У зв'язку з ризиком розвитку коронароспазму і артеріальної гіпертензії застосування ризатриптану пацієнтам, які отримують інгібітори МАО, протипоказано.

Концентрація ризатриптану в плазмі крові може підвищуватися при одночасному його прийомі з пропранололом. Взаємодія, ймовірно, пов'язана з впливом цих препаратів на метаболізм через систему МАО-А. Пацієнтам, які приймають пропранолол, рекомендується використовувати медикамент в дозі 5 мг.

При спільному застосуванні з надололом і метопрололом рівень ризатриптану в плазмі не змінюється.

Надходили повідомлення про розвиток симптомів, схожих з серотоніновим синдромом (включаючи зміни психічного стану, порушення вегетативної нервової системи та нейром'язові розлади) у пацієнтів, які отримували триптани в комбінації з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну або інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

У деяких пацієнтів мігрень або прийом ризатриптану можуть викликати сонливість або запаморочення. Тому рекомендується оцінювати індивідуальну переносимість лікарського засобу перед виконанням складних завдань, у тому числі керування транспортними засобами або роботи зі складними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Різоптан призначений виключно для купірування гострих нападів мігрені, його не слід використовувати з метою профілактики. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи водою, не розжовуючи.

При прийомі ліків під час їжі може спостерігатися уповільнене всмоктування, що призводить до відстроченого початку дії приблизно на одну годину. Тому прийом препарату на голодний шлунок забезпечує більш швидке настання ефекту.

Рекомендована доза для дорослих — 10 мг. При необхідності допускається повторний прийом, але він повинен бути не раніше ніж через 2 години. Протягом доби не можна приймати більше 2-х доз.

Якщо головний біль поновлюється через деякий час після купірування нападу, можна прийняти ще одну дозу, але тільки дотримуючись зазначених часових інтервалів. Якщо перша доза не дала ефекту, повторний прийом для купірування того ж нападу недоцільний, оскільки його ефективність у таких випадках не встановлена. Слід враховувати, що у деяких пацієнтів, навіть при відсутності відповіді на препарат в одному нападі, можливе досягнення ефекту при наступних.

Для окремих груп пацієнтів рекомендується знижена доза (5 мг), особливо:

• при супутньому прийомі пропранололу (інтервал між препаратами — мінімум 2 години),
• при легкому та помірному ступені ниркової або печінкової недостатності.

У зазначених випадках також заборонено прийом більше двох доз на добу з обов'язковим дотриманням інтервалу не менше 2 годин між ними.

Безпека та ефективність застосування ризатриптану у пацієнтів старше 65 років систематично не вивчалися, тому призначення повинно проводитися з обережністю.

Побічні дії

Їх розвиток можливий з боку:

• імунної системи: алергічні реакції, анафілаксія або анафілактоїдні реакції;
• психіки: безсоння, дратівливість, дезорієнтація;
• нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, зниження когнітивної активності, парестезії, атаксія, тремор, непритомність, порушення смаку, серотоніновий синдром, судоми;
• органів зору: затуманення;
• серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, серцебиття, гіперемія (припливи), зміни на ЕКГ, підвищення тиску, порушення мозкового кровообігу, брадикардія, ішемія або інфаркт міокарда, ішемія периферичних судин;
• дихальної системи та грудної клітки: дискомфорт у горлі, задишка, хрипи;
• ШКТ: нудота, блювання, діарея, сухість у роті, диспепсія, спрага, ішемічний коліт;
• шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз, ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя, язика і глотки), еритема, токсичний епідермальний некроліз;
• опорно-рухового апарату і сполучної тканини: м'язова ригідність, міалгія, біль у шиї, відчуття тяжкості, спазми в області обличчя, м'язова слабкість;

Також можливі загальні розлади: біль у грудях або животі, астенія, швидка втомлюваність.

Передозування

При одноразовому прийомі доз до 40 мг (включаючи два прийоми по 20 мг з інтервалом в 2 години) препарат в цілому добре переноситься. Найбільш частими побічними ефектами були запаморочення і сонливість.

Можливі наслідки передозування включають підвищення артеріального тиску та інші серцево-судинні порушення. У разі підозри на передозування слід промити шлунок, прийняти активоване вугілля і провести моніторинг стану пацієнта протягом як мінімум 12 годин, включаючи ЕКГ-спостереження, навіть при відсутності виражених симптомів.

Вплив гемодіалізу та перитонеального діалізу на кліренс ризатриптану невідомий.

Умови зберігання

Зберігати лікарський засіб потрібно при температурі до 25 °C у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Різоптан можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток по 3 шт, 6 шт. і 9 шт. в упаковці.

До уваги покупців представлений великий каталог сертифікованих ліків. Лікарські засоби можуть бути доставлені в різні міста України протягом декількох днів. З метою безпеки перед покупкою необхідно відвідати лікаря.