Різамігрен

Різамігрен — рецептурний лікарський препарат, що належить до групи антимігренозних засобів. Призначений для купірування гострих нападів мігрені з аурою або без. Препарат виробляється українською фармацевтичною компанією ФК «Здоров'я», ТОВ.

Форма випуску та склад

Медикамент випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 5 мг і 10 мг.

Активний компонент: ризатриптану бензоат. Вміст в 1 таблетці 5 або 10 мг.

Допоміжні компоненти: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, прежелатинізований кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат.

Препарат випускається в блістерах по 3 таблетки, які поміщені в картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою. Допускається наявність слабкого специфічного запаху і незначних вкраплень (за нормою виробника).

Фармакологічна категорія

Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективні агоністи 5-НТ1 рецепторів серотоніну. Ризатриптан.

Код ATX N02C C04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Різамігрен зв'язується з 5-HT₁B- і 5-HT₁D-рецепторами людини і виявляє мінімальну фармакологічну дію щодо 5-HT₂-, 5-HT₃-, α₁-, α₂- або β-адренорецепторів, дофамінових D₁ і D₂, H₁-гістамінових, мускаринових або бензодіазепінових рецепторів.

Терапевтичний ефект може бути обумовлений його дією агоніста 5-HT₁B- і 5-HT₁D-рецепторів, які розширюються під час мігренозного нападу, а також на трійчастому нерві, що іннервує ці судини.

Активація даних рецепторів може призводити до звуження розширених внутрішньочерепних кровоносних судин, що викликають біль, і до гальмування вивільнення нейропептидів. Це призводить до зменшення запалення в чутливих тканинах і ослаблення передачі больових імпульсів через центральну частину трійчастого нерва.

Препарат знижує функціональну недієздатність і усуває такі симптоми мігренозних нападів, як нудота, світлобоязнь і звукофобія. Він також ефективний для лікування менструальної мігрені, яка виникає протягом трьох днів до або після початку місячних.

Фармакокінетика

Ризатриптан швидко і повністю всмоктується після перорального прийому. Середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі близько 1-1,5 години.

Прийом Різамігрену одночасно з їжею з високим вмістом жирів не впливає на ступінь всмоктування, але може затримати абсорбцію приблизно на одну годину. Різатриптан мінімально зв'язується з білками плазми.

Основний шлях метаболізму — окислювальне дезамінування за допомогою моноаміноксидази-А (МАО-А) з утворенням індолуксусної кислоти, яка не має фармакологічної активності.

N-монодесметилрізатриптан — метаболіт з активністю щодо 5-HT₁B/1D-рецепторів, утворюється в невеликій кількості і не має сильного впливу на загальну активністьрізатриптану. Плазмова концентрація становить приблизно 14% від концентрації вихідної речовини, виведення відбувається з аналогічною швидкістю.

Період напіввиведення становить 2-3 години. Після перорального прийому близько 80% речовин виводиться з сечею і близько 10% — з калом, що вказує на те, що ниркове виведення метаболітів відбувається через нирки.

При застосуванні ризатриптану його накопичення в плазмі не відбувається.

Показання

Препарат застосовують для лікування головного болю при нападах мігрені з аурою або без неї.

Протипоказання

Застосування Різамігрену протипоказано в наступних випадках:

• підвищена чутливість до ризатриптану або до будь-якого допоміжного компонента в складі;
• одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) або ризатриптану протягом двох тижнів після припинення терапії інгібіторами МАО;
• тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• транзиторні порушення мозкового кровообігу або транзиторна ішемічна атака в анамнезі;
• артеріальна гіпертензія середнього або тяжкого ступеня, а також неконтрольована артеріальна гіпертензія легкого ступеня;
• захворювання коронарних артерій, включаючи ішемічну хворобу серця (стенокардія, інфаркт міокарда в анамнезі, документально підтверджена безболісна ішемія міокарда), а також наявність симптомів, характерних для ішемічної хвороби серця;
• захворювання периферичних судин;
• одночасне застосування ерготаміну та його похідних або інших агоністів 5-HT₁B/1D-рецепторів.

Особливості застосування

Медпрепарат призначають тільки пацієнтам з чітко встановленим діагнозом мігрені, виключаючи базилярну і геміплегічну форми. Препарат не застосовують для купірування атипового головного болю, пов'язаного з потенційно небезпечними станами (інсульт, розрив аневризми), де звуження судин може погіршити стан. Можливі тимчасові болі або відчуття стиснення в грудях і горлі; при підозрі на ішемічну хворобу серця препарат скасовують і проводять обстеження.

Різамігрен не призначають без обстеження пацієнтам з підозрою на серцево-судинні захворювання або високим ризиком ІХС (гіпертензія, діабет, куріння, замісна нікотинова терапія, чоловіки старше 40 років, жінки в постменопаузі, блокада ніжок пучка Гіса, сімейний анамнез ІХС). Ризик серйозних серцевих ускладнень зберігається навіть у пацієнтів без відомих захворювань серця, тому препарат не застосовують при ІХС. Не допускається одночасний прийом з іншими триптанами.

Між прийомом ризатриптану і препаратів ерготаміну має пройти не менше 6 годин; після застосування ерготаміну — не раніше ніж через 24 години.

Можливий серотоніновий синдром при одночасному застосуванні з СІЗЗС або СІЗЗСН, тому потрібен контроль стану, особливо на початку терапії або при зміні дози. Побічні реакції частіше виникають при спільному прийомі з препаратами звіробою.

Повідомлялося про ангіоневротичний набряк обличчя, язика або гортані. При його появі препарат відразу скасовують і переходять на інше лікування під наглядом лікаря.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з непереносимістю цукрів потрібно проконсультуватися з лікарем.

Тривале або надмірне застосування анальгетиків може посилювати головний біль — при підозрі на медикаментозно індукований головний біль важливо звернутися до лікаря і припинити застосування ризатриптану.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Обмежені дані спостережень у вагітних не показують ризику тератогенності при прийомі ліків у першому триместрі. У другому і третьому триместрах даних недостатньо, тому ризатриптан можна застосовувати тільки при клінічній необхідності.

Препарат проникає в грудне молоко в незначній кількості. Для мінімізації впливу рекомендується уникати годування груддю протягом 12 годин після прийому ризатриптану.

Для дітей

Не застосовують у педіатричній практиці.

Лікарська взаємодія

Одночасний прийом ерготаміну, його похідних або інших агоністів 5-HT₁B/1D-рецепторів з ризатриптаном протипоказаний через адитивний ефект і підвищений ризик коронарної вазоконстрикції та гіпертензії.

Різамігрен переважно метаболізується ферментом МАО-А, тому спільне застосування з інгібіторами МАО підвищує його плазмову концентрацію і збільшує ризик судинного спазму та гіпертензії. Тому дана комбінація також протипоказана.

Пропранолол збільшує концентрацію ризатриптану в плазмі, що пов'язано з взаємодією на рівні пресистемного метаболізму через МАО-А. Тому пацієнтам, які отримують пропранолол, рекомендується доза ризатриптану 5 мг. Надолол і метопролол не впливають на рівень ризатриптану.

Спільний прийом з СІЗЗС або СІЗЗСН може викликати розвиток серотонінового синдрому. Рекомендується спостерігати за пацієнтом, особливо на початку лікування, при зміні доз або переході на інші серотонінергічні препарати. Також слід враховувати можливість взаємодії з іншими ліками, які метаболізуються CYP 2D6, оскільки ризатриптан in vitro може його інгібувати.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Мігрень і сам ризатриптан можуть викликати сонливість і запаморочення, що слід враховувати при виконанні потенційно небезпечної або складної роботи. Пацієнтам рекомендується оцінити свій стан і здатність до концентрації під час нападу або лікування за допомогою препарату.

Спосіб застосування та режим дозування

Різамігрен не застосовують для профілактики мігрені. Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи водою, не розжовуючи. Прийом з їжею може затримувати всмоктування приблизно на годину і відстрочити ефект.

Рекомендована доза для дорослих — 10 мг. Якщо біль повертається протягом доби, допускається повторний прийом, але інтервал між дозами повинен бути не менше двох годин, і не більше двох доз на добу. Якщо перша доза неефективна, повторювати її для купірування того ж нападу не слід.

Деяким пацієнтам потрібна знижена доза (5 мг). Це стосується тих, хто приймає пропранолол (ризатриптан приймають не раніше ніж через 2 години після нього), а також пацієнтів з легкою або помірною нирковою або печінковою недостатністю.

Побічні дії

Побічні ефекти можуть виникати з боку:

• імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілаксія;
• психіки: дезорієнтація, безсоння, дратівливість;
• нервової системи: запаморочення, сонливість, парестезії, головний біль, зниження розумової активності, тремор, атаксія, вертиго, порушення смаку, непритомність, судоми, серотоніновий синдром;
• органів зору: затуманення зору;
• серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, припливи крові, аритмія, зміни на ЕКГ, гіпертензія, брадикардія, ішемія або інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, периферична судинна ішемія;
• дихальної системи: відчуття дискомфорту в горлі, задишка, хрипи;
• шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість у роті, блювання, діарея, спрага, диспепсія, ішемічний коліт;
• шкіри та підшкірної клітковини: почервоніння, підвищена пітливість, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк (обличчя, язика, глотки), висип;
• опорно-рухового апарату: відчуття тяжкості, біль або скутість у шиї та інших зонах, ригідність, м'язова слабкість, біль в обличчі, міалгія.

Можливі також загальні реакції: стомлюваність, біль у животі або грудній клітці.

Передозування

Прийом дози, що перевищує допустиму, може викликати запаморочення, сонливість, блювоту, брадикардію, аритмію, гіпертензію і серйозні серцево-судинні ускладнення.

При підозрі на передозування проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля і спостерігають пацієнта з моніторингом ЕКГ не менше 12 годин, навіть при відсутності симптомів. Даних про вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу немає.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 °C в сухому, захищеному від світла місці, в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Різамігрен можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток по 5 мг і 10 мг, 3 шт. в упаковці.

До уваги покупців представлений великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, простий пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.