Ранекса

Ранекса — препарат нового класу з групи антиангінальних засобів. Призначений для терапії стабільної стенокардії у пацієнтів з недостатньою ефективністю або непереносимістю бета-блокаторів, блокаторів кальцієвих каналів або нітратів тривалої дії. Відпускається за рецептом. Виробник: Berlin-Chemie AG (Menarini Group), Німеччина.

Форма випуску та склад

Форма випуску: таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою.

• Активні компоненти: ранолазину — 500 мг або 1000 мг в 1 шт.
• Додаткові компоненти: гіпромелоза, магнію стеарат, сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату, поліетиленгліколь, целюлоза, натрію гідроксид, спирт полівініловий, титану діоксид, тальк, віск, заліза оксид і червоний (для обсягу 500 мг), заліза оксид жовтий (таблетки 1000 мг).

Фармакологічна категорія

Інші кардіологічні засоби. Ранолазин.

Код АТХ С01Е B18.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки по 500 мг: світло-помаранчеві, вкриті плівковою оболонкою, опуклі з обох боків, овальної форми, з тисненням «500» з одного боку;

по 1000 мг: блідо-жовті, вкриті плівковою оболонкою, опуклі таблетки овальної форми, з тисненням «1000» з одного боку.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Препарат зменшує пізній приплив іонів натрію в клітини міокарда, що знижує внутрішньоклітинне накопичення натрію і надлишок кальцію. Це допомагає усунути іонний дисбаланс у пацієнтів з ішемією, сприяє розслабленню міокарда і зменшує діастолічне напруження лівого шлуночка. Ефект не залежить від змін ЧСС, тиску або вазодилатації.

Медпрепарат ефективний в якості монотерапії і в комбінації з іншими антиангінальними засобами при хронічній стенокардії. Після прийому збільшує толерантність до фізичного навантаження, зменшує частоту нападів стенокардії і потребу в нітрогліцерині. При тривалому застосуванні не розвиваються толерантність і синдром відміни.

При гострому коронарному синдромі Ранекса не знижує ризик раптової смерті або симптоматичних аритмій, але зменшує частоту шлуночкових аритмій.

У пацієнтів після ЧКВ з неповною реваскуляризацією ліки не знижують ризик ішемічної реваскуляризації або госпіталізації з приводу ішемії. У літніх людей може підвищувати ризик тяжких серцево-судинних патологій і загальної смертності.

Фармакокінетика

Після прийому всередину максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-6 годин. При прийомі 2 рази на добу рівноважний стан зазвичай досягається протягом 3 днів.

Середня абсолютна біодоступність становить 35-50 % з високою індивідуальною варіабельністю. Ефект препарату посилюється дозозалежно. Прийом їжі не впливає на швидкість і повноту всмоктування.

Більше 60 % активного компонента зв'язується з білками плазми. Середній об'єм розподілу в рівноважному стані — близько 180 л.

Виведення відбувається переважно через нирки. Менше 5% дози виділяється з сечею і калом у незміненому вигляді. Кліренс лікарського засобу дозозалежний. Термінальний період напіввиведення після прийому всередину — близько 7 годин через обмежену швидкість абсорбції.

Показання

Ранекса використовують для лікування стабільної стенокардії.

Протипоказання

Лікарський засіб не призначають при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до діючої або будь-якої допоміжної речовини в складі;
• тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);
• печінкова недостатність середнього або тяжкого ступеня.

Медикамент протипоказаний до одночасного застосування з: потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, з ітраконазолом, кетоконазолом, вориконазолом, позаконазолом, інгібіторами протеази ВІЛ, кларитроміцином, телітроміцином, нефазодоном); з антиаритмічними засобами класу Ia (наприклад, хінідином) або класу III (дофетилідом, соталолом), крім аміодарону.

Лікарська взаємодія

Вплив інших препаратів на Ранекса:

• Сильні інгібітори CYP3A4 (ітраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, інгібітори ВІЛ-протеази, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон, грейпфрутовий сік) — протипоказані, оскільки підвищують концентрацію активного компонента в 3-3,9 рази, посилюючи побічні ефекти.
• Помірні інгібітори CYP3A4 (дилітазем, еритроміцин, флуконазол) підвищують концентрацію в 1,5-2,4 рази. Потрібен обережний підбір і можливе зниження дози.
• Інгібітори P-gp (верапаміл, циклоспорин) — підвищують рівень ранолазину. Необхідне обережне титрування дози.
• Індуктори CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, звіробій) — знижують концентрацію ранолазину до 95 %. Не рекомендується починати лікування на тлі цих препаратів.
• Інгібітори CYP2D6 (пароксетин) — на 20-62 % підвищують концентрацію ранолазину (залежно від дози). Корекція дозування зазвичай не потрібна.

Вплив ранолазину на інші препарати:

• Підвищує концентрацію субстратів P-gp і CYP3A4 (симвастатину, ловастатину — до 2 разів, такролімусу, циклоспорину, сиролімусу, еверолімусу). Може знадобитися зниження їх дози.
• Симвастатин: доза не більше 20 мг/добу при комбінації з ранолазином.
• Метопролол та інші субстрати CYP2D6 (пропафенон, флекаїнід, трициклічні антидепресанти, нейролептики) — концентрація підвищується в 1,8 раза. Можливо, буде потрібно зниження дози.
• Дигоксин — концентрація підвищується в 1,5 рази. Необхідний моніторинг рівня дигоксину.
• Метформін та інші субстрати OCT 2 — концентрація підвищується в 1,4-1,8 рази.
• Препарати, що подовжують QTc — теоретичний ризик аритмій. Дана комбінація небажана.

Особливості застосування

Обережність (підбір дози та моніторинг) потрібна при:

• печінковій недостатності в легкому ступені;
• нирковій недостатності легкої-середньої форми;
• похилому віці;
• низькій масі тіла (менше 60 кг).

При одночасному застосуванні з помірними інгібіторами CYP3A4 або P-gp, ЗСН III–IV класу NYHA.

При поєднанні декількох факторів — додаткове посилення дії та зростання побічних ефектів. У «повільних» метаболізаторів CYP2D6 ризик вищий.

Застосування препарату протипоказано при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази або глюкозо-галактозній мальабсорбції.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Протипоказано.

Для дітей

Не застосовується у віці до 18 років.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Можливі запаморочення, нечіткість зору, сплутаність свідомості, тому рекомендується утримуватися від керування автомобілем і роботи з механізмами до оцінки індивідуальної реакції.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки ковтати цілими (не подрібнювати, не розжовувати). Можна з їжею або без.

Початкова доза — 500 мг двічі на добу. Через 2-4 тижні при необхідності підвищують до 1000 мг 2 рази на добу (максимум).

При побічних ефектах, виникненні запаморочення, нудоти рекомендується знизити дозу або відмінити ліки.

Особливі групи: обережний підбір дози при помірних інгібіторах CYP3A4/P-gp, печінковій недостатності легкого ступеня, нирковій недостатності легкого-середнього ступеня, літньому віці, масі тіла менше 60 кг.

Передозування

Симптоми: запаморочення, нудота, блювання, диплопія, летаргія, непритомність.

Лікування: симптоматичне, спостереження. Гемодіаліз неефективний.

Побічні дії

Можливі з боку:

• обміну речовин: зниження апетиту, дегідратація, гіпонатріємія;
• психіки: тривога, безсоння, сплутаність свідомості, галюцинації, дезорієнтація;
• нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність, гіпестезія, сонливість, тремор, втрата свідомості, порушення координації;
• органів зору: розмитість зору, зорові розлади, диплопія;
• органів слуху: вертиго, шум у вухах, зниження слуху;
• судин: припливи, гіпотензія, ортостатична гіпотензія;
• дихальної системи: задишка, кашель, носові кровотечі;
• ШКТ: запор, блювання, нудота, біль у шлунку, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, панкреатит, оральна гіпестезія;
• печінки: підвищення АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гепатит, холестаз, жовтяниця;
• шкіри: свербіж, гіпергідроз, висип, почервоніння шкіри, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, кропив'янка, холодний піт;
• опорно-рухового апарату: біль у кінцівках, м'язові спазми, набряк суглобів, м'язова слабкість;
• сечовидільної системи: дизурія, гематурія, хроматорія, гостра ниркова недостатність, затримка сечі;
• загальні: астенія, стомлюваність, периферичні набряки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 5 років.

Ранекса можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 500 мг і 1000 мг, 60 шт. (20х3) в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.