Рамітон

Рамітон А — комбінований антигіпертензивний препарат, що містить 2 активні компоненти: раміприл і амлодипін. Призначений для лікування артеріальної гіпертензії у дорослих пацієнтів, коли тиск контролюється окремими компонентами у відповідних дозах. Виробник: Дарниця, Україна. Відпускається за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Лікарський засіб випускається у вигляді твердих капсул.

Активні речовини: раміприл та амлодипін. У складі 1 капсули можуть бути різні композиції компонентів:

• 5 мг раміприлу та 5 мг амлодипіну;
• 10 мг раміприлу і 5 мг амлодипіну;
• 5 мг раміприлу і 10 мг амлодипіну;
• 10 мг раміприлу і 10 мг амлодипіну.

Додаткові компоненти: мікрокристалічна целюлоза, безводний гідрофосфат кальцію, прежелатинізований кукурудзяний крохмаль, прежелатинізований кукурудзяний крохмаль з низьким вмістом вологи, натрію крохмальгліколят, натрію стеарилфумарат.

Фармакологічна категорія

Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Інгібітори АПФ у комбінації з антагоністами кальцію. Раміприл та амлодипін.

Код АТХ C09BB07.

Фізико-хімічні властивості

Залежно від кількості активної речовини змінюється колір капсул:

• 5 мг/5 мг: кришечка непрозора, рожевого кольору; корпус непрозорий, білого кольору; вміст — порошок білого або майже білого кольору.
• 5 мг/10 мг: кришечка непрозора, червоно-коричневого кольору; корпус непрозорий, білого кольору; вміст — порошок білого або майже білого кольору.
• 10 мг/5 мг: кришечка непрозора, темно-рожевого кольору; корпус непрозорий, білого кольору; вміст — порошок білого або майже білого кольору.
• 10 мг/10 мг: кришечка непрозора, коричневого кольору; корпус непрозорий, білого кольору; вміст — порошок білого або майже білого кольору.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Раміприлат, активний метаболіт раміприлу, є потужним і довготривалим інгібітором АПФ. Він відомий як кініназа II і каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II. Останній є потужним вазоконстриктором, сприяє звуженню судин і підвищенню тиску.

Блокування цього ферменту призводить до зниження утворення ангіотензину II, що викликає розширення кровоносних судин, зменшення загального периферичного опору і зниження тиску без рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень.

Інгібування АПФ додатково підсилює ефект релаксації гладкої мускулатури судин, покращує ендотеліальну функцію і сприяє додатковому зниженню тиску. Цей механізм також призводить до зменшення секреції альдостерону наднирковими залозами, що сприяє натрійурезу і зниженню об'єму циркулюючої крові, тим самим посилюючи антигіпертензивний ефект.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією раміприл забезпечує поступове і стійке зниження тиску. Максимальний ефект досягається через 3-6 годин і зберігається протягом 24 годин, що дозволяє приймати препарат один раз на добу.

Амлодипін є дигідропіридиновим антагоністом кальцію, інгібує трансмембранний потік іонів кальцію, викликаючи їх релаксацію і зниження периферичного судинного опору. Це призводить до зниження тиску без значного впливу на ЧСС. Речовина також розширює коронарні артерії, нормалізує кровопостачання міокарда і знижує потребу в кисні. Це робить його ефективним для запобігання стенокардії.

Комбінація 2-х активних компонентів забезпечує синергетичний антигіпертензивний ефект, дозволяючи досягати кращого контролю тиску при більш низьких дозах кожного компонента, мінімізуючи побічні ефекти, такі як набряки від амлодипіну або кашель від раміприлу.

Нефропротективні властивості комбінації проявляються в уповільненні прогресування ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з діабетом, за рахунок зниження внутрішньоклубочкового тиску і протеїнурії, а кардіопротективні ефекти включають запобігання ремоделювання серця і судин.

Фармакокінетика

Після перорального прийому раміприл швидко всмоктується з ШКТ, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 1 годину. Біодоступність становить близько 20-30%, не залежить від прийому їжі. У печінці та тканинах речовина піддається інтенсивному метаболізму першого проходження, перетворюючись на активний метаболіт раміприлат, який досягає пікової концентрації в плазмі через 2-4 години після прийому.

Раміприлат має в 6-8 разів більшу активність щодо інгібування АПФ, ніж раміприл, і зв'язується з білками плазми на 56%, в основному з альбуміном, забезпечуючи тривалу дію. Метаболізм раміприлу відбувається переважно в печінці, за виведення відповідають нирки. Період напіввиведення становить 1-2 години.

Амлодипін швидко всмоктується після перорального прийому, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 6-12 годин, з біодоступністю 64-80%, що не залежить від їжі. Зв'язування з білками плазми високе — близько 93%, об'єм розподілу — 21 л/кг, що вказує на широкий розподіл у тканинах. Метаболізм амлодипіну відбувається в печінці, виводиться в основному нирками. Період напіввиведення амлодипіну становить 35-50 годин, що забезпечує тривалу дію. Рівноважна концентрація досягається через 7-8 днів.

У комбінації фармакокінетика компонентів не змінюється, без значущих взаємодій. У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення раміприлату сповільнюється, вимагаючи коригування дози; у пацієнтів з печінковою недостатністю метаболізм амлодипіну сповільнюється, подовжуючи період напіввиведення до 56-60 годин.

Показання

Лікування артеріальної гіпертензії у дорослих пацієнтів, АТ яких контролюється раміприлом і амлодипіном у відповідних дозах.

Протипоказання

Препарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• підвищена чутливість до речовин у складі;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі;
• двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної функціонуючої нирки;
• артеріальна гіпотензія або гемодинамічно нестабільні стани;
• тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• гемодіаліз;
• гострий інфаркт міокарда з ознаками серцевої недостатності;
• шок (включаючи кардіогенний);
• гемодинамічно значуща обструкція вихідного тракту лівого шлуночка;
• гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Протипоказано одночасне застосування з сакубітрилом/валсартаном і препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом або помірною/тяжкою нирковою недостатністю.

Особливості застосування

Рамітон А вимагає обережності у пацієнтів з дефіцитом об'єму циркулюючої крові або електролітів. Це пояснюється тим, що зростає ризик симптоматичної гіпотензії, особливо після першої дози. Рекомендується коригування гідратації, відміна діуретиків за 2-3 дні та моніторинг АТ і нирок.

У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією препарат може викликати гостру ниркову недостатність. Тому лікування починають з мінімальних доз у стаціонарі з контролем креатиніну та калію.

При обструктивних захворюваннях серця (стеноз, кардіоміопатія) можлива ішемія або синкопе. Потрібен гемодинамічний моніторинг і ЕКГ.

У хворих з печінковою недостатністю метаболізм сповільнюється, дозу починають мінімальною під контролем ферментів.

При хірургії препарат скасовують за 24 години через ризик гіпотензії.

Можливий кашель або ангіоневротичний набряк, що вимагає відміни і терапії.

У діабетиків посилюється ефект гіпоглікемічних засобів, потрібен моніторинг глюкози.

У пацієнтів з аутоімунними захворюваннями ризик нейтропенії. Необхідний контроль крові щомісяця перші 3 місяці.

Літнім пацієнтам титрують дозу з 5/5 мг, враховуючи ризик гіпотензії та гіперкаліємії. У пацієнтів на гемодіалізі ризик анафілактоїдних реакцій, використовувати альтернативні мембрани.

Оскільки амлодипін може викликати набряки, рекомендується моніторити стан пацієнтів з венозною недостатністю.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності через ризик фетотоксичності. При плануванні його замінюють альтернативами. При виявленні вагітності рекомендується скасувати лікування і моніторити плід.

Компоненти виділяються в молоко, тому при необхідності терапії годування припиняють.

Для дітей

Лікарський засіб не застосовують у дітей віком до 18 років через відсутність даних про його безпеку та ефективність.

Лікарська взаємодія

Одночасний прийом з інгібіторами РААС не рекомендується, особливо при діабеті або нирковій недостатності. Це пов'язано з ризиком гіпотензії, гіперкаліємії та ниркової недостатності. При необхідності слід моніторити нирки, калій і АТ щотижня.

Калійзберігаючі діуретики, добавки калію викликають гіперкаліємію при зниженій нирковій функції. Важливо уникати або моніторити калій з коригуванням доз.

Літій протипоказаний через токсичність. НПЗЗ послаблюють ефект і погіршують роботу нирок, слід уникати або поєднувати з гідратацією і контролем креатиніну.

Лікування підсилює ефект гіпоглікемічних засобів, підвищуючи ризик гіпоглікемії. Необхідний контроль глюкози і коригування доз.

Діуретики провокують гіпотензію, їх необхідно відмінити за 2-3 дні або починати з мінімального дозування.

Сакубітрил/валсартан протипоказані, при необхідності прийому важливо дотримуватися інтервалу 36 годин. Інгібітори mTOR, гліптини, рацекадотрил підвищують ризик ангіоотеки, тому важлива обережність під час лікування і моніторинг стану пацієнта.

Симпатоміметики послаблюють ефект. Антациди знижують абсорбцію, необхідний інтервал не менше 2 годин.

Індуктори CYP3A4 (рифампіцин) знижують концентрацію амлодипіну; інгібітори (кетоконазол) підвищують, додається ризик гіпотензії.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Зазвичай вплив мінімальний, але можливі гіпотензія, запаморочення, слабкість, стомлюваність, сонливість, особливо на початку терапії або при комбінації з іншими гіпотензивними засобами. Слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і роботі зі складними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Рамітон А приймають в один і той же час (бажано вранці), раз на добу, незалежно від їжі, запиваючи водою. Капсули не розжовують і не ділять.

Дозу підбирає лікар індивідуально на основі рівня тиску, функції нирок і печінки, а також реакції на лікування, починаючи з мінімальної і титруючи вгору кожні 2-4 тижні під контролем.

Для артеріальної гіпертензії стартова доза відповідає попередній терапії окремими компонентами: 5/5 мг, 5/10 мг, 10/5 мг або 10/10 мг на добу.

При нирковій недостатності дозу коригують за кліренсом креатиніну: якщо вище 60 мл/хв — стандартна; 30-60 мл/хв — старт з 5/5 мг, максимум 5/10 мг або 10/5 мг; нижче 30 мл/хв — протипоказано.

При печінковій недостатності легкого/середнього ступеня старт з 5/5 мг, максимум 5/5 мг з контролем ферментів.

У літніх пацієнтів лікування починають з 5/5 мг, титруючи повільно. Якщо ефект недостатній, переглядають терапію, але не перевищують максимум 10/10 мг на добу.

Побічні дії

Під час лікування можливі реакції з боку:

• імунної системи — гіперчутливість, ангіоневротичний набряк;
• судин — гіпотензія, припливи, периферичні набряки;
• ШКТ — нудота, блювання, діарея, болі в животі;
• нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність;
• серця — тахікардія, стенокардія;
• печінки — підвищення трансаміназ, жовтяниця;
• шкіри — висип, свербіж, кропив'янка; крові — анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Також можливі загальні симптоми: астенія, стомлюваність, гіперкаліємія.

Передозування

Симптоми: виражена гіпотензія, шок, брадикардія, гіперкаліємія, ниркова недостатність, тахікардія, запаморочення, кашель, тривожність.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля в перші 1-2 години, внутрішньовенне введення 0,9% NaCl, ангіотензин II або катехоламіни при гіпотензії. Гемодіаліз ефективний для видалення раміприлату. Необхідний моніторинг життєво важливих показників, електролітів і креатиніну. При брадикардії — атропін або штучний водій ритму.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Рамітон А можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді твердих капсул по 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг. Кількість в упаковці 30 шт. (6х5).

На сайті онлайн-аптеки зручний каталог з сертифікованими ліками. За допомогою простого пошуку можна швидко знайти, замовити та оплатити потрібні препарати. Ми здійснюємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки вигіднішими.