Раміприл

Раміприл — антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Призначений для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності, а також для профілактики серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з високим ризиком. Виробники Ізраїль та ТОВ «Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна. Відпускається строго за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Лікарський засіб випускається у вигляді таблеток.

Активна речовина: раміприл 5 мг або 10 мг.

Допоміжні речовини:

• Тева: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид, титану діоксид, заліза оксид червоний (для таблеток 5 мг).
• Дарниця: гіпромелоза, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, натрію стеарилфумарат, заліза оксид червоний (для таблеток 5 мг).

Фармакологічна категорія

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Інгібітори АПФ монокомпонентні. Раміприл.

Код АТХ С09А А05.

Фізико-хімічні властивості

Тева: таблетки по 5 мг — рожеві, круглі, двоопуклі, з гравіюванням «5» на одному боці; по 10 мг — білі, круглі, двоопуклі, з гравіюванням «10».

Дарниця: таблетки по 5 мг — плоскоциліндричної форми з рискою і фаскою, світло-рожевого кольору, на поверхні допускаються незначні вкраплення рожевого кольору різної інтенсивності; по 10 мг — плоскоциліндричної форми з рискою і фаскою, білого або майже білого кольору.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Раміприлат, активний метаболіт проліку, є інгібітором ферменту дипептидилкарбоксипептидази I. Він у плазмі крові та тканинах каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II (активну судинозвужувальну речовину), а також розщеплення активного вазодилататора брадикініну.

Зменшення утворення ангіотензину II і пригнічення розщеплення брадикініну призводять до розширення судин, а оскільки ангіотензин II також стимулює вивільнення альдостерону, речовина призводить до зменшення секреції альдостерону.

Призначення ліків пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження тиску як у горизонтальному, так і у вертикальному положенні, без підвищення частоти серцевих скорочень.

У більшості пацієнтів антигіпертензивний ефект настає через 1-2 години після перорального прийому разової дози. Максимальний ефект після прийому разової дози зазвичай настає через 3-6 годин, а антигіпертензивний ефект після прийому разової дози зазвичай зберігається протягом 24 годин.

При тривалому лікуванні ефект розвивається через 3-4 тижні і зберігається протягом 2 років. Причому раптове припинення лікування не призводить до підвищення артеріального тиску (феномен рикошету). Раптове припинення прийому ліків не призводить до швидкого і надмірного підвищення артеріального тиску.

При серцевій недостатності медичний препарат, що застосовується як доповнення до традиційної терапії діуретиками та серцевими глікозидами, ефективний для пацієнтів із серцевою недостатністю. Він покращує гемодинаміку за рахунок зниження перед- та післянавантаження на серце, підвищення фракції викиду лівого шлуночка та зниження ризику госпіталізації.

У пацієнтів після інфаркту міокарда препарат знижує смертність і ризик повторних інфарктів, особливо в комбінації з іншими кардіопротекторами.

Медикамент ефективний у хворих із супутнім діабетом, оскільки уповільнює прогресування діабетичної нефропатії за рахунок зниження внутрішньоклубочкового тиску і протеїнурії. Крім того, медикамент підсилює синтез брадикініну і покращує ендотеліальну функцію судин.

Фармакокінетика

Після перорального прийому активний компонент швидко всмоктується з ШКТ, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 1 годину. Концентрація в плазмі досягає піку через 2-4 години після прийому.

Метаболізм відбувається переважно в печінці. Період напіввиведення раміприлу становить 1-2 години, а раміприлату — 13-17, що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу для підтримки 24-годинного ефекту.

Виводиться переважно нирками (60% у вигляді метаболітів), а залишок — з жовчю і калом.

У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю період напіввиведення подовжується, що вимагає обережності в терапії та коригування дози. Прийом їжі не впливає істотно на біодоступність, але може уповільнити абсорбцію.

Показання

Медпрепарат призначають:

• для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності з клінічними проявами;
• для зниження ризику серцево-судинних захворювань і смертності у пацієнтів з вираженими атеротромботичними патологіями або діабетом (при наявності як мінімум одного фактора серцево-судинного ризику);
• для лікування початкової стадії діабетичної нефропатії, діабетичної нефропатії, яка супроводжується макропротеїнурією, у пацієнтів з фактором серцево-судинного ризику, вираженою недіабетичною нефропатією з макропротеїнурією (більше 3 г/добу);
• для вторинної профілактики після перенесеного гострого інфаркту міокарда, з метою зниження смертності в гострій фазі у пацієнтів з ознаками серцевої недостатності (це можливо тільки за умови початку терапії через 48 годин після інфаркту).

Протипоказання

Препарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі;
• тяжка ниркова або печінкова недостатність;
• двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки;
• тяжка артеріальна гіпотензія або кардіогенний шок;
• аортальний або мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією;
• звуження вихідного тракту лівого шлуночка.

Протипоказано одночасне застосування з сакубітрилом/валсартаном або аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок.

Особливості застосування

Препарат застосовують з обережністю у пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю, оскільки можливі порушення функції нирок при зневодненні або при застосуванні діуретиків; моніторинг креатиніну та калію.

У пацієнтів з печінковою дисфункцією (цирозом, гепатитом) метаболізм сповільнюється, підвищуючи ризик гіпотензії. Рекомендується починати терапію з дозування 1,25-2,5 мг під контролем АТ.

У літніх людей кліренс знижується, посилюючи ефект і ризик ортостатичної гіпотензії — починати з низької дози (1,25-2,5 мг) і титрувати з моніторингом електролітів і нирок.

При ІХС або після інфаркту зростає ризик кашлю, гіпотензії, стенокардії. Важливо проводити ЕКГ-моніторинг і дотримуватися обережності з бета-блокаторами.

У пацієнтів з аутоімунними захворюваннями або на імуносупресорах високий ризик нейтропенії/агранулоцитозу. Необхідний аналіз крові кожні 2 тижні на початку.

При гіпертрофії ЛШ або аортальному стенозі можливі гемодинамічні порушення (синкопе). Важлива вимога - починати лікування в стаціонарі.

У діабетиків необхідний контроль глюкози. При подагрі/гіперурикемії існує ризик підвищення рівня сечової кислоти. Загальний підхід: амбулаторний початок з щотижневим контролем АТ, калію, креатиніну, слід уникати зневоднення.

При хірургії/анестезії — тимчасово скасувати терапію, оскільки ймовірне посилення гіпотензії). У перші тижні при стабільній ІХС — можлива нестабільна стенокардія; переглянути лікування.

Ризик гіпотензії у пацієнтів на діуретиках, при зневодненні, нирковій/серцевій недостатності, діалізі. Терапію слід починати під наглядом лікаря. При появі симптомів надати пацієнту горизонтальне положення, ввести фізіологічний розчин.

Лікування проводять з обережністю при стенозі клапанів, гіпертрофічній кардіоміопатії, порушеннях нирок.

При двосторонньому стенозі артерій або єдиній нирці — ризик ниркової недостатності/різкої гіпотензії. Необхідний індивідуальний підбір доз, контроль нирок.

Можливий ангіоневротичний набряк (обличчя, язик, гортань, кишечник) — негайне припинення лікування, медична допомога. Ризик вищий із сакубітрилом/валсартаном, імунодепресантами, гліптинами. Можливі анафілактоїдні реакції при діалізі/плазмаферезі.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Раміприл протипоказаний під час вагітності через ризик для плода, включаючи ураження нирок.

При необхідності лікування годування груддю переривають.

Для дітей

Лікарський засіб не застосовують у дітей віком до 18 років через відсутність даних про його безпеку та ефективність.

Лікарська взаємодія

Одночасний прийом препаратів, що впливають на РААС, підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії, погіршення функції нирок.

Комбінація інгібітора АПФ + БРА — тільки під контролем (АТ, калій, нирки).

Протипоказано одночасне призначення з сакубітрилом/валсартаном, оскільки існує високий ризик ангіоневротичного набряку. Важливо дотримуватися інтервалу більше 36 годин. Аналогічний ризик з рацекадотрилом, інгібіторами mTOR (сиролімус, еверолімус, темсіролімус), гліптинами (ситагліптин, саксагліптин).

З калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, еплереноном) або добавками калію можлива гіперкаліємія (особливо при нирковій недостатності). Необхідний суворий контроль калію, можливе скасування.

Протипоказано застосування з аліскіреном у діабетиків.

Медикамент підсилює ефект діуретиків, бета-блокаторів, вазодилататорів, підвищуючи ризик ортостатичної гіпотензії. Рекомендується знижувати дози, моніторити АТ.

При одночасному використанні з діуретиками можливе різке падіння АТ на початку лікування. Слід скасувати за 2-3 дні або зменшити дозу. З спіронолактоном/еплереноном необхідний контроль гіперкаліємії.

НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота більше 3 г/добу) послаблюють ефект, погіршують роботу нирок. Важливо уникати такої комбінації або використовувати тільки мінімальні дози (з контролем).

З літієм — токсичність. Важливий моніторинг рівня, коригування.

Антациди — знижують всмоктування, тому необхідний інтервал більше 2 годин. З інсуліном/гіпоглікемічними засобами — гіпоглікемія на початку, потрібен контроль глюкози, коригування доз.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

У більшості випадків вплив незначний, але можливі гіпотензія, запаморочення, слабкість, стомлюваність, сонливість. Особливо ці симптоми виражені на початку терапії або при комбінації з іншими гіпотензивними засобами. Слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і роботі зі складними механізмами. При появі виражених симптомів звернутися до лікаря і тимчасово утриматися від потенційно небезпечних дій.

Спосіб застосування та режим дозування

Приймати Раміприл рекомендується 1 раз/добу вранці, незалежно від їжі, запиваючи водою. Дозу лікар підбирає індивідуально під контролем АТ, калію, креатиніну.

Артеріальна гіпертензія: початок 2,5-5 мг/добу; при необхідності можливе підвищення до 10 мг/добу через 2-4 тижні. Максимальна доза - 10 мг.

Серцева недостатність: дачало 1,25-2,5 мг/добу (з діуретиками / бета-блокаторами). Підвищення до 5-10 мг/добу через 1-2 тижні.

Після інфаркту (з метою вторинної профілактики): 2,5 мг 2 р/добу перші 3 дні, потім 5 мг двічі на добу, далі перехід на 10 мг/добу.

Профілактика СС-ускладнень (атеротромбоз/діабет): початок 2,5 мг/добу; підвищення до 5 мг через 1 тиждень, до 10 мг через 2-3 тижні.

Літні пацієнти / ниркова недостатність: дозування на початку лікування - 1,25-2,5 мг/добу. Коригування з урахуванням кліренсу креатиніну: вище 60 мл/хв — 2,5-5 мг; 30-60 — 1,25-2,5 мг; 10-30 — 1,25 мг через день; менше 10 (діаліз) — 1,25 мг після сеансу.

Діуретики: скасувати за 2-3 дні; починати з дозування 1,25 мг.

Курс тривалий. Скасування рекомендується виконувати поступово за 1-2 тижні.

Побічні дії

Можливі з боку:

• Імунної системи: гіперчутливість, ангіоневротичний набряк обличчя, губ або гортані.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії.
• Серця: тахікардія, гіпотензія, кашель (сухий, наполегливий).
• Судин: припливи, периферичні набряки.
• ШКТ: нудота, діарея, сухість у роті, диспепсія.
• Печінки: підвищення трансаміназ, жовтяниця.
• Шкіри: висип, свербіж, кропив'янка.
• Крові: нейтропенія, анемія.

Загальні прояви: втома, гіперкаліємія, слабкість.

Передозування

З основних симптомів можна виділити: виражену артеріальну гіпотензію, циркуляторний шок, брадикардію, гіперкаліємію, ниркову недостатність, тахікардію, запаморочення, кашель і тривожність.

Лікування симптоматичне: промивання шлунка, прийом активованого вугілля в перші години після передозування. При гіпотензії важливо надати потерпілому горизонтальне положення з піднятими ногами. Ефективний гемодіаліз. Обов'язковий моніторинг життєво важливих функцій, електролітів і креатиніну; при брадикардії — застосування штучного водія ритму.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Раміприл можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» в таблетках:

• Тева: по 5 мг або 10 мг, кількість в упаковці 30 шт. (10х3);
• Дарниця: по 5 мг/ 25 мг, кількість в упаковці 30 шт. (10х3).

На сайті онлайн-аптеки зручний каталог з сертифікованими ліками. За допомогою простого пошуку можна швидко знайти, замовити та оплатити потрібні препарати. Ми здійснюємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки вигіднішими.