Рамімед

Рамімед — антигіпертензивний препарат з групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Призначений для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності, а також для зниження ризику серцево-судинних ускладнень у пацієнтів, що мають високий ризик (після інфаркту міокарда, з діабетичною нефропатією або цереброваскулярними захворюваннями).

Виробник: Medochemie Ltd, Ірландія. Відпускається за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Лікарський засіб випускається у вигляді таблеток.

Монопрепарат

• Активна речовина: раміприл, 5 або 10 мг.
• Допоміжні речовини: прежелатинізований крохмаль, натрію гідрокарбонат, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, натрію стеарил фумарат.

• Активні речовини: раміприл (5 мг) + гідрохлоротіазид (25 мг.).
• Допоміжні речовини: прежелатинізований крохмаль, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, натрію стеарил фумарат, натрію гідрокарбонат.

Фармакологічна категорія

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Інгібітори АПФ монокомпонентні. Раміприл. Код АТХ С09А А05

Комбіновані лікарські засоби інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Раміприл і діуретики. Код ATX C09B A05.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки Рамімед капсулоподібної форми, плоскі, без оболонки, з фаскою і рискою з обох боків.

Моно 5 мг — блідо-рожеві, з гравіюванням «R 3»; 10 мг — білі або майже білі, з гравіюванням «R 4».

Комбо 5/25 мг — світло-рожеві, круглі, з рискою.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Раміприл є проліком, який в організмі перетворюється на активний метаболіт раміприлат, що має високу афінність до АПФ. Фермент каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II. Речовина — потужний вазоконстриктор, що стимулює секрецію альдостерону і вазопресину. Це призводить до затримки натрію і води, підвищення тиску і збільшення навантаження на серце.

Інгібування АПФ раміприлатом призводить до зниження рівня ангіотензину II в плазмі, зменшення секреції альдостерону і розширення периферичних судин. Завдяки такій дії зниження загального периферичного судинного опору і артеріального тиску відбувається без рефлекторної тахікардії.

Додатково раміприлат запобігає деградації брадикініну, що підсилює судинорозширювальний ефект, покращує ендотеліальну функцію судин, знижує агрегацію тромбоцитів і чинить антипроліферативну дію на гладком'язові клітини судин.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією раміприл забезпечує поступове і стійке зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску протягом 24 годин, з максимальним ефектом через 3-6 годин після прийому, без розвитку толерантності або синдрому відміни.

При хронічній серцевій недостатності Рамімед зменшує перед- і післянавантаження на серце, підвищує фракцію викиду лівого шлуночка, запобігає ремоделюванню міокарда і покращує толерантність до фізичних навантажень, знижуючи частоту госпіталізацій і смертність.

У пацієнтів з високим кардіоваскулярним ризиком, включаючи тих, хто переніс інфаркт міокарда, а також з діабетом з мікроальбумінурією, раміприл знижує ризик розвитку інфаркту міокарда, інсульту та серцево-судинної смерті. Це відбувається за рахунок нефропротективної та кардіопротективної дій, включаючи стабілізацію атеросклеротичних бляшок і поліпшення ниркового кровотоку без істотного впливу на швидкість клубочкової фільтрації в нормі.

У Рамімед Комбо синергетичний ефект посилюється за рахунок гідрохлоротіазиду. Цей тіазидний діуретик інгібує реабсорбцію натрію і хлору в дистальних канальцях нирок, викликаючи діурез, зниження об'єму циркулюючої крові і периферичного судинного опору. Максимальний ефект досягається через 3-6 годин і триває до 24 годин. Комбінація мінімізує дозозалежні побічні ефекти, такі як гіпокаліємія від діуретика, що компенсується калійзберігаючим ефектом раміприлу.

Фармакокінетика

Після перорального прийому раміприл швидко всмоктується з ШКТ, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 1 годину, з біодоступністю близько 20-30%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-4 години після прийому, зв'язування з білками плазми становить близько 56%. Раміприлат має тривалий період напіввиведення, що становить 13-17 годин у фазі елімінації, що дозволяє приймати препарат один раз на добу, з накопиченням рівноважної концентрації через 4 дні регулярного прийому.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю естераз, з утворенням неактивних метаболітів. Виведення здійснюється в основному нирками (близько 60% у вигляді метаболітів) і через кишечник (40%).

У пацієнтів з нирковою недостатністю і кліренсом креатиніну менше 60 мл/хв, виведення раміприлату сповільнюється, що призводить до підвищення його концентрації в плазмі і вимагає корекції дози для запобігання накопиченню. При печінковій недостатності метаболізм раміприлу сповільнюється, але утворення раміприлату зберігається за рахунок альтернативних шляхів. Необхідно проводити моніторинг.

У пацієнтів старше 65 років фармакокінетика змінюється в бік уповільнення виведення через знижену функцію нирок, але без значного впливу на ефективність при правильно підібраному дозуванні.

Прийом їжі не впливає на всмоктування раміприлу, але може уповільнити утворення раміприлату.

Для комбінованої форми трохи змінюється фармакокінетика гідрохлоротіазиду: він всмоктується на 60-80%, з максимальною концентрацією через 1-5 годин, періодом напіввиведення 6-15 годин, виводиться нирками в незміненому вигляді. Компоненти не взаємодіють фармакокінетично, але при нирковій недостатності їх виведення сповільнюється.

Показання

Монопрепарат призначають:

• для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії;
• при хронічній серцевій недостатності, включаючи стани після гострого інфаркту міокарда;
• для профілактики серцево-судинних подій у пацієнтів з високим ризиком;
• для лікування діабетичної або недіабетичної нефропатії з мікро- або макроальбумінурією.

Рамімед Комбо призначають при есенціальній артеріальній гіпертензії, коли монотерапія раміприлом або гідрохлоротіазидом недостатньо ефективна.

Протипоказання

Препарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до раміприлу, інших інгібіторів АПФ або допоміжних речовин у складі;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі;
• двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної функціонуючої нирки;
• тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) або гемодіаліз;
• тяжка печінкова недостатність або печінкова енцефалопатія;
• артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт. ст.) або кардіогенний шок.

Для комбінованої форми додаткові протипоказання: гіперчутливість до гідрохлоротіазиду або сульфонамідів; анурія; рефрактерна гіпокаліємія або гіпонатріємія; симптоматична гіперурикемія/подагра; тяжка ниркова недостатність (ШКФ нижче 30 мл/хв).

Особливості застосування

Рамімед вимагає обережності у пацієнтів з дефіцитом об'єму циркулюючої крові або електролітів, оскільки може викликати симптоматичну гіпотензію, особливо після першої дози. Рекомендується корекція гідратації або тимчасова відміна діуретиків за 2-3 дні до початку терапії з моніторингом АТ і функції нирок.

У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією або стенозом ниркових артерій ризик гострої ниркової недостатності підвищений. Лікування починають з низьких доз у стаціонарі з контролем креатиніну.

При обструктивних захворюваннях серця (аортальний або мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія) препарат може викликати синкопе або посилити ішемію. Необхідний гемодинамічний моніторинг.

У пацієнтів з аутоімунними захворюваннями ризик нейтропенії підвищений. Потрібен щомісячний контроль лейкоцитів у перші 3 місяці.

Літнім пацієнтам дозу підвищують поступово, починаючи з мінімальної, через можливе зниження ниркової функції.

При печінковій недостатності лікування починають під контролем, оскільки метаболізм може сповільнитися.

При хірургічних втручаннях або анестезії можлива гіпотензія, для усунення якої необхідно заповнити об'єм рідини.

Препарат може викликати сухий кашель, який проходить після відміни; також можливий ангіоневротичний набряк, що вимагає негайної відміни та терапії.

У пацієнтів з діабетом в перші тижні лікування важливо контролювати глікемію, оскільки ефект гіпоглікемічних засобів може посилюватися.

Медпрепарат містить лактозу, тому протипоказаний при рідкісних спадкових порушеннях (непереносимість галактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція).

Для Рамімед Комбо додатково слід дотримуватися обережності при гіперурикемії або подагрі (ризик загострення через гідрохлоротіазид). У пацієнтів з гіперальдостеронізмом ефект знижений, необхідний моніторинг електролітів (калію, натрію, магнію), оскільки гідрохлоротіазид може викликати гіпокаліємію, гіпонатріємію.

У діабетиків рекомендується контролювати толерантність до глюкози, оскільки гідрохлоротіазид може її знижувати. Обережність потрібно дотримуватися при бронхіальній астмі або ХОЗЛ (ризик бронхоспазму), при алергії на сульфонаміди ризик перехресних реакцій.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат не рекомендується приймати в I триместрі, протипоказаний у II і III триместрах через ризик фетотоксичності. При виявленні вагітності негайно відмінити.

Компоненти виділяються в грудне молоко, тому при грудному вигодовуванні його не призначають. При необхідності терапії годування припиняють.

Для дітей

Даних щодо ефективності та безпеки немає, тому застосування у дітей та підлітків до 18 років не рекомендується.

Лікарська взаємодія

Одночасний прийом Рамімеда з іншими інгібіторами РААС не рекомендується, особливо у діабетиків або з нирковою недостатністю. Якщо комбінація необхідна, важливо проводити суворий моніторинг функції нирок, калію та АТ.

Калійзберігаючі діуретики, добавки калію або калійвмісні солі підвищують ризик гіперкаліємії, особливо при нирковій дисфункції. Слід уникати комбінації або моніторити калій щотижня з корекцією доз.

Літій протипоказаний у комбінації, оскільки раміприл знижує його екскрецію, викликаючи токсичність. При необхідності використання слід моніторити рівень літію.

НПЗЗ (наприклад, ібупрофен, аспірин, в дозах більше 3 г/добу) послаблюють гіпотензивний ефект і можуть погіршити ниркову недостатність. Комбінацію бажано уникати або поєднувати з гідратацією і контролем креатиніну.

Гіпоглікемічні засоби підсилюються раміприлом, підвищуючи ризик гіпоглікемії в перші тижні. Тому необхідний частий контроль глюкози.

Діуретики можуть викликати різку гіпотензію на початку терапії, особливо при дефіциті натрію. Слід відміняти діуретик за 2-3 дні або починати з низької дози раміприлу, під наглядом.

Сакубітрил/валсартан протипоказані через ризик ангіоотеку. Інтервал між препаратами повинен бути більше 36 годин.

Інгібітори mTOR (сиролімус), гліптини (ситагліптин) і рацекадотрил підвищують ризик ангіоневротичного набряку. Потрібно використовувати з обережністю і моніторингом.

Симпатоміметики (ефедрин) послаблюють ефект; може знадобитися підвищення дози. Антациди знижують абсорбцію, рекомендований інтервал більше 2 годин.

При використанні Комбо слід враховувати, що петльові діуретики підсилюють гіпотензію та електролітні порушення; НПЗЗ послаблюють ефект і підвищують ризик ниркової недостатності; кортикостероїди, амфотерицин B, карбеноксолон підсилюють гіпокаліємію; бета-адреноблокатори, нітрати підсилюють гіпотензивний ефект; метформін підвищує ризик лактат-ацидозу через гідрохлоротіазид; холестирамін знижує абсорбцію гідрохлоротіазиду.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

У більшості випадків вплив мінімальний, але можливі гіпотензія, запаморочення, слабкість, стомлюваність, сонливість. Особливо ці симптоми виражені на початку терапії або при комбінації з іншими гіпотензивними засобами. Слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і роботі зі складними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу, в один і той же час (бажано вранці), незалежно від їжі. Дозу підбирає лікар індивідуально.

Дозування змінюється залежно від захворювання:

• Для артеріальної гіпертензії: початкова доза 2,5 мг, титрують до 5-10 мг через 2-4 тижні. Максимум 10 мг/добу.
• При серцевій недостатності: початок 1,25-2,5 мг, підвищують до 10 мг/добу під контролем.
• Для профілактики кардіоваскулярних подій: 2,5 мг старт, до 10 мг/добу. При нирковій недостатності: кліренс більше 60 мл/хв — стандарт; 30-60 мл/хв — старт 2,5 мг, max 5 мг; менше 30 мл/хв — старт 1,25 мг, max 5 мг.
• При печінковій недостатності: старт 1,25-2,5 мг, max 2,5 мг.

Для Рамімед Комбо — 1 таблетка/добу; для 5/25 мг — при недостатньому контролі на монотерапії раміприлом 5 мг або гідрохлоротіазидом 25 мг; максимум 10 мг раміприлу + 25 мг гідрохлоротіазиду /добу.

При нирковій недостатності (ШКФ 30-60 мл/хв) — початок з низької дози, уникати при ШКФ нижче 30 мл/хв.

При печінковій недостатності — обережно, max 2,5 мг раміприлу.

Побічні дії

Можливі реакції з боку:

• імунної системи — гіперчутливість, ангіоневротичний набряк;
• печінки — підвищення трансаміназ, жовтяниця;
• ШКТ — нудота, блювання, діарея, болі в животі;
• нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність;
• серця — тахікардія, стенокардія;
• судин — гіпотензія, припливи;
• шкіри — висип, свербіж, кропив'янка;
• крові — анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Серед загальних порушень загального стану відзначають астенію, стомлюваність, гіперкаліємію.

Для Комбо в процесі лікування додатково можливі: гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіперурикемія, підвищення рівня глюкози, холестерину; з боку нирок — поліурія; шкіри — фотосенсибілізація.

Передозування

Симптоми: виражена гіпотензія, шок, брадикардія, гіперкаліємія, ниркова недостатність, тахікардія, запаморочення, кашель, тривожність.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля; гемодіаліз ефективний; моніторинг життєво важливих показників, електролітів, креатиніну.

Для комбінованої форми додатково: гіпонатріємія, гіпокаліємія, дегідратація, судоми. Лікування включає корекцію рівня електролітів.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Рамімед можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» в таблетках:

• Моно: по 5 мг або 10 мг, кількість в упаковці 30 шт. (10х3);
• Комбо: по 5 мг/ 25 мг, кількість в упаковці 30 шт. (10х3).

На сайті аптеки представлений зручний каталог сертифікованих ліків. За допомогою зручного і зрозумілого пошуку можна вибрати і оплатити необхідні лікарські товари. Доставка – в будь-який куточок України. Регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» стануть приємним бонусом для кожного клієнта.