Пульмикорт

Пульмикорт – это препарат, предназначенный для ингаляционного применения, принадлежащий к синтетическим кортикостероидам с мощным местным противовоспалительным эффектом. Лекарственное средство не оказывает системного действия. Выпускается компанией «AstraZeneca AB», Швеция.

Состав

Во всех формах выпуска препарата в формулу входит один и тот же действующий компонент – будесонид. Данное соединение характеризуется выраженным положительным воздействием на дыхательную систему и минимальным количеством побочных реакций.

Лекарственная форма

Пульмикорт имеет несколько форм выпуска:

• небулы суспензия по 0,5 мг/мл и 0,25 мг/мл;
• Турбухалер порошок в разовой дозе 100 мкг и 200 мкг.

Разнообразие дозировок обуславливает применение медикамента в различных клинических ситуациях.

Основные физико-химические свойства

Каждая фармацевтическая форма имеет свои физико-химические характеристики:

• суспензия для распыления в небулах – белая жидкость, которая находится в полиэтиленовом контейнере с точно рассчитанной разовой дозировкой;
• Турбухалер – пластиковый ингалятор, содержащий внутри белый порошок в гранулах, которые быстро растворяются при механическом воздействии.

Порошок и суспензия назначаются в зависимости от клинической картины и выраженности симптомов.

Фармакотерапевтическая группа

Ингаляционные вещества, которые используются в терапии обструктивных болезней дыхательных путей. Глюкокортикоиды.

Фармакологические особенности

Фармакокинетика

Всасывание

Будесонид в ингаляциях отличается быстротой абсорбции. Наивысшая концентрация в кровеносном русле наблюдается через 30 минут с момента проведения процедуры. Во время клинических исследований было доказано, что средняя насыщенность будесонидом в легких после выдоха – 25-35% от дозировки. Системная доступность препарата равняется примерно 38%.

Метаболизм

Связывание действующего вещества с белковыми частицами осуществляется на 90%. Будесонид значительно метаболизируется уже при первом прохождении через печень и превращается в вещество с низкой глюкокортикоидной активностью. Основные метаболиты препарата: 6-батагидроксибутезонид и 16-альфагидроксипреднизолон.

Элиминация

Продукты распада будесонида элиминируются через мочу в чистом или конъюгированном виде. В моче определялись только следы неизмененного будесонида. Время выведения из плазмы крови составляет приблизительно до 4 часов.

Фармакокинетика действующего вещества лекарства у детей и лиц, страдающих недостаточностью почек, недостаточно изучена. При печеночных заболеваниях эффективность будесонида может повышаться.

Фармакодинамика

Будесонид принадлежит к глюкокортикостероидам с мощным наружным противовоспалительным эффектом. Механизм влияния заключается в угнетении синтезирования простагландинов и других веществ, провоцирующих воспалительный процесс, а также в ингибировании цитокиновой иммунной реакции. Пульмикорт проявляет высокую терапевтическую активность из-за сродства с рецепторами к глюкокортикостероидам, которая в 15 раз сильнее, чем у преднизолоновых препаратов.

Антивоспалительное действие проявляется в результате снятия бронхиальной обструкции на ранней и поздней стадии аллергического процесса. Будесонид блокирует действие гистамина и метахолина в дыхательной системе гиперреактивных пациентов. Чем раньше с момента начала приступа начать терапию препаратом, тем лучшего эффекта следует ожидать.

При наличии хронического обструктивного заболевания легких во время использования Пульмикорта на протяжении 3-6 месяцев наблюдалось увеличение объема форсированного выдоха на первой секунде. В возрасте от 5 лет при применении рекомендованной дозировки системных реакций не отмечалось. Исследования доказали, что дети, которые лечатся препаратом Пульмикорт, всегда достигают нормального роста во взрослом возрасте (задержка может быть только в течение 1 года терапии).

Показания

Пульмикорт широко применяют при:

• предупреждении приступов бронхиальной астмы, при которой было назначено терапию ГКС;
• ларингите и трахеобронхите для снятия приступов удушья (стенозирующий круп и обструкция в бронхах);
• хроническом обструктивном заболевании легких умеренной или тяжелой степени.

Положительные результаты терапии обычно проявляются на протяжении 10 дней.

Противопоказания

Препарат имеет небольшое количество противопоказаний:

• повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам;
• цирроз печени;
• туберкулез легких в открытой форме;
• в форме суспензии нельзя назначать детям до 6 месяцев, а в форме порошка – до 5 лет;
• суспензию в небулах нельзя применять лицам, управляющим транспортным средством и другими механизмами (может незначительно замедлять реакцию);
• грибковые заболевания дыхательных путей.

С особым контролем следует использовать Пульмикорт беременным женщинам и аллергикам.

Способ применения и дозировки

Дозирование препарата зависит от основного диагноза, индивидуальных особенностей и лекарственной формы.

Суспензия для ингаляций в небулах

Бронхиальная астма:

• дети от 6 месяцев до 12 лет – 0,5-1 мг два раза в сутки в начале лечения, потом 0,25-0,5 мг дважды в день для поддержания эффекта;
• взрослые и дети от 12 лет – 1-2 мг два раза в сутки в начале лечения, потом 0,5-1 мг два раза в сутки для поддержания эффекта.

Круп: рекомендуется использовать по 2 мг каждые 12 часов.

Дозу можно разделить на 2 приема. Продолжительность терапии должна составлять не больше 36 часов.

Порошок для ингаляций Пульмикорт Турбухалер

Бронхиальная астма:

• детям 5-7 лет – по 100-400 мкг в сутки (можно разделить на несколько приемов);
• детям старше 7 лет – по 100-800 мкг в сутки за 2-4 ингаляции;
• взрослые – по 200-800 мкг в сутки за 2-4 приема (в сложных клинических случаях максимальная суточная доза – 1600 мкг).

Хроническое обструктивное заболевание легких: ингаляция проводится 2 раза в день в дозировке 400 мкг за одну процедуру.

Кратность приема и дозировку лекарства подбирает лечащий врач с учетом возраста больного, выраженности симптомов основного заболевания. Следует обязательно придерживаться назначенной дозы для исключения перехода болезни в хроническую форму и предупреждения возникновения осложнений.

Особенности применения

Пульмикорт имеет определенные особенности, которые следует учитывать перед началом терапии:

• положительный терапевтический эффект проявляется спустя 10 дней терапии, поэтому следует помнить, что Пульмикорт не назначается при острых приступах бронхиальной астмы;
• чем раньше начать лечение при сухом кашле, тем быстрее произойдет восстановление функции легких;
• во время перехода с лечения пероральными формами стероидов на Пульмикорт может отмечаться незначительное снижение системного действия и могут проявиться побочные эффекты;
• суспензия для распыления используется только с помощью специального ингалятора – небулайзера (распыляет лекарство на микрочастицы и доставляет в нижние отделы дыхательной системы);
• в обязательном порядке следует тщательно мыть небулайзер после каждого использования Пульмикорта, чтобы избежать инфицирования и сохранить раствор стерильным;
• при применении высоких доз длительный период времени возможно проявление системного действия (синдром Кушинга, подавление надпочечников, задержка роста, уменьшение минеральной насыщенности костей, глаукома);
• Пульмикорт оказывает незначительное влияние на скорость реакции;
• рекомендуется избегать совместного назначения с Кетоконазолом, Итраконазолом или увеличить время между приемами препаратов.

Дети

Назначается детям с 6 месяцев в виде суспензии для распыления и с 5 лет в порошковой форме в четко определенной дозировке. При крупе 2 мг препарата можно разводить с 0,9% раствором натрия хлорида или применять в чистом виде.

Так как существует риск задержки роста у детей при использовании глюкокортикостероидов, рекомендуется проводить контроль роста в педиатрической практике (если рост замедляется, то рекомендуется пересмотреть целесообразность назначенной терапии и снизить дозировку до минимально допустимой, при которой сохраняется контроль над бронхиальной астмой).

Период беременности

Применять Пульмикорт беременным можно, если акушер-гинеколог решит, что польза от его приема превышает возможные риски. Ингаляционные ГКС имеют больше преимуществ для использования беременными (относительно безопасные за счет меньшей выраженности системных реакций).

Период лактации

Будесонид имеет свойство проникать в грудное молоко, но при соблюдении терапевтических дозировок негативное влияние на развитие новорожденного не наблюдается.

Поддерживающая терапия медикаментом при бронхиальной астме может привести лишь к незначительной системной экспозиции будесонида у ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Побочные реакции

В некоторых ситуациях медикамент может вызывать побочные эффекты:

• инфекции и инвазивные процессы (распространение возбудителя в нижние дыхательные пути) – кандидоз полости рта, пневмония у пациентов с ХОЗЛ;
• иммунная система – высыпания, крапивница, дерматиты, отек Квинке, анафилаксия (случаются очень редко);
• торможение функций надпочечников и задержка роста у детей и подростков (в единичных случаях);
• со стороны дыхательной системы – кашель, охриплость голоса и раздражительные симптомы в горле;
• тремор, ухудшение зрения, нарушения сна;
• депрессивное состояние, тревожные нарушения;
• мышечные спазмы.

Для того чтобы избежать или свести к минимуму побочные эффекты, следует соблюдать несколько правил:

• полоскать полость рта водой после каждой ингаляционной процедуры;
• умывать лицо для исключения местных аллергических реакций.

Передозировка

Пульмикорт в небулах в составе содержит натрия эдетат в дозировке 0,1 мг/мл, если принимать в количестве 1,2 мг/мл – это приведет к сужению легких. Серьезных последствий передозировка не вызывает. Если происходит регулярное нарушение правил приема препарата Пульмикорт, может развиться системный глюкокортикоидный эффект (гиперкортицизм и снижение функции надпочечников).

Взаимодействие с препаратами

Пульмикорт имеет ряд особенностей по взаимодействию с некоторыми лекарственными средствами:

1. Кетоконазол при совместном использовании способствует увеличению концентрации в крови будесонида в 6 раз, также является ингибитором CYP3A4 (нужно применять в максимально разное время).
2. Метандростенолон и эстрогеноподобные вещества могут усиливать эффекты будесонида.
3. Пульмикорт разрешается смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида, тербуталином, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеином, натрия кромогликатом, ипратропия бромидом. Комбинацию препаратов следует использовать в течение 30 минут с момента смешивания.

Условия и срок хранения

Пульмикорт следует хранить в недоступном для детей месте, подальше от попадания прямых солнечных лучей, при температуре окружающей среды – не более +30℃. Также важно учитывать следующие факторы:

• после вскрытия пакета с небулами разрешено использовать их в течение 3 месяцев;
• упаковку рекомендуется оставлять в вертикальном положении;
• после открытия и неполного использования содержимого упаковки остаток лекарства нужно утилизировать (содержимое контейнера теряет стерильность);
• порошкообразную форму препарата Пульмикорт следует тщательно закрывать колпачком, который идет в комплекте.

Максимальный срок хранения – 2 года с момента изготовления.

Пульмикорт в разных формах выпуска можно найти на сайте «Online аптеки». В каталоге покупатель сможет подобрать медикамент с необходимой дозировкой и оформить онлайн-заказ с доставкой в ближайшее отделение почты/аптеки.