Пропанорм

Пропанорм — антиаритмічний препарат, який має місцевоанестезуючу активність і слабкий бета-адреноблокуючий ефект. Належить до групи антиаритмічних засобів. Відпускається за рецептом. Виробник: PRO.MED.CS Praha a.s., Чехія.

Форма випуску та склад

Форма випуску: таблетки.

• Активні компоненти: пропафенону гідрохлорид — 150 мг або 300 мг в 1 таблетці.
• Додаткові компоненти: целюлоза, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, крохмаль, повідон, стеарат магнію, OPADRY WHITE 02F 28310, емульсія симетикону.

Фармакологічна категорія

Препарати для лікування хвороб серця. Антиаритмічні препарати IC класу. Пропафенон.

Код АТХ С01В С03.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з рискою на одному боці.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Пропафенон стабілізує мембрани кардіоміоцитів, пригнічує швидкий вхідний натрієвий струм, уповільнює швидкість деполяризації і подовжує час проведення імпульсу в передсердях, AV-вузлі і системі Гіса-Пуркіньє.

Проведення імпульсу додатковими шляхами гальмується за рахунок пролонгації рефрактерного періоду або блокади шляху проведення в антеградному та ретроградному напрямках.

Спонтанна збудливість знижується через підвищення порогу подразнюваності міокарда, електрична збудливість падає завдяки збільшенню порогу фібриляції шлуночків.

Протиаритмічна дія медикаменту проявляється уповільненням наростання потенціалу дії, зниженням збудливості, вирівнюванням швидкості проведення, пригніченням ектопічного автоматизму і зменшенням схильності міокарда до фібриляції.

Активний компонент Пропанорма має помірну бета-адреноблокуючу активність без клінічно значущого ефекту, але при високих добових дозах може виникати симпатолітична дія.

У пацієнтів на дигіталісі з фракцією викиду до 50 % скорочуваність лівого шлуночка знижується. При гострому трансмуральному інфаркті з серцевою недостатністю внутрішньовенне введення зменшує фракцію викиду, але в меншій мірі при інфаркті без недостатності.

Тиск в легеневих артеріях підвищується мінімально, в периферичних артеріях змін немає. Це свідчить про відсутність клінічно значущого негативного впливу на функцію лівого шлуночка. Клінічно значуще погіршення скоротливої здатності лівого шлуночка можливе тільки при початково зниженій вентрикулярній функції. Тому нелікована серцева недостатність може погіршуватися з ризиком декомпенсації.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години після прийому. Препарат піддається інтенсивній насичуваній пресистемній біотрансформації, тому абсолютна біодоступність залежить від дози і форми.

Пропафенон швидко розподіляється. У 90 % пацієнтів препарат швидко та інтенсивно метаболізується з періодом напіввиведення від 2 до 10 годин. У 10 % пацієнтів метаболізм повільніший, 5-гідроксил-метаболіт майже не утворюється, період напіввиведення — 10-32 години.

Кліренс до 0,81 л/год/кг. Рівноважна концентрація досягається через -4 дні. Рекомендований режим дозування однаковий для всіх типів метаболізаторів.

Експозиція пропафенону у літніх з нормальною нирковою функцією сильно варіює, але істотно не відрізняється від молодих здорових.

При порушенні функції нирок експозиція пропафенону і 5-гідроксипропафенону не змінюється, але кумулюються глюкуронові метаболіти. Призначати з обережністю.

При порушенні функції печінки біодоступність підвищується, період напіввиведення подовжується — потрібна корекція дози.

Показання

Лікарський засіб показаний для профілактики та лікування:

• шлуночкових аритмій;
• пароксизмальних надшлуночкових тахіаритмій, коли стандартна терапія неефективна або протипоказана.

Протипоказання

Пропанорм не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до будь-якого компонента в складі;
• виявлений синдром Бругада;
• інфаркт міокарда в останні 3 місяці;
• органічне ураження серця;
• тяжка артеріальна гіпотензія;
• маніфестні порушення електролітного балансу (наприклад, порушення метаболізму калію);
• тяжкі обструктивні патології легень;
• Міастенія гравіс;
• тяжка печінкова недостатність.

Лікарська взаємодія

Побічні реакції пропафенону можуть посилюватися при комбінації з місцевими анестетиками або препаратами, що знижують ЧСС і/або скорочувальну здатність міокарда (бета-блокатори, трициклічні антидепресанти).

При комбінації з пероральними антикоагулянтами (фенпрокумоном, варфарином, аценокумаролом) потрібен контроль згортання крові — пропафенон підсилює їх дію і подовжує протромбіновий час. При ознаках передозування антикоагулянту дозу знижують.

Спільне застосування з препаратами, що метаболізуються CYP2D6 (наприклад, з венлафаксином), підвищує їх концентрацію.

Відзначалося підвищення рівнів пропранололу, метопрололу, дезипраміну, циклоспорину, теофіліну (з ризиком теофілінової токсичності) і дигоксину. При ознаках передозування цих засобів дози знижують.

Інгібітори CYP2D6, CYP1A2 і CYP3A4 (кетоконазол, циметидин, хінідин, еритроміцин, грейпфрутовий сік) підвищують рівень пропафенону. Потрібен ретельний контроль пацієнтів і корекція дози.

Комбінація з аміодароном може порушувати провідність і реполяризацію, викликаючи проаритмічні ефекти. Необхідно коригувати дози обох препаратів за терапевтичним ефектом.

Спільне застосування Пропанорма з лідокаїном не змінює фармакокінетику істотно, але підвищує ризик ЦНС-побічних ефектів лідокаїну.

Фенобарбітал при тривалому застосуванні знижує ефективність пропафенону — контролювати клінічну відповідь.

Рифампіцин знижує концентрацію пропафенону в плазмі, послаблюючи антиаритмічний ефект, високий ризик раптових аритмій.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (флуоксетин, пароксетин) підвищують рівень пропафенону.

З обережністю комбінувати з рослинними препаратами-модуляторами цитохрому P450, наприклад, зі звіробоєм.

Особливості застосування

Пропафенон, як і інші антиаритмічні засоби, може провокувати проаритмічні ефекти — викликати нові аритмії або посилювати існуючі. Перед початком і під час терапії обов'язково проводити ЕКГ та клінічне обстеження для оцінки ефективності та необхідності продовження лікування.

Слабкий негативний інотропний ефект має значення для пацієнтів з ризиком серцевої недостатності.

Пропафенон може виявляти синдром Бругада або викликати бругадоподібні зміни на ЕКГ у безсимптомних носіїв. Важливо після початку терапії проводити ЕКГ для виключення таких змін.

Препарат може змінювати поріг стимуляції та чутливості кардіостимулятора. У пацієнтів з водієм ритму перевіряти і при необхідності перепрограмувати пристрій.

Можливий перехід пароксизмальної фібриляції передсердь в тріпотіння з блокадою 2:1 або провідністю 1:1.

У пацієнтів з вираженими органічними ураженнями серця ризик серйозних побічних ефектів підвищений, тому препарат протипоказаний.

Активний компонент уповільнює провідність, викликаючи дозозалежне подовження PR, QRS, розвиток AV-блокади I або вищого ступеня, блокади ніжки пучка Гіса або внутрішньошлуночкової затримки. При посиленні пригнічення провідності знижувати дозу або скасовувати препарат.

У перші 4-6 тижнів лікування рідко розвивається агранулоцитоз (лихоманка, слабкість, нездужання, ознаки інфекції). При зниженні лейкоцитів або симптомах агранулоцитозу/гранулоцитопенії — негайно скасувати лікування. Відновлення крові відбувається протягом 2 тижнів після відміни.

З обережністю застосовують препарат при порушеннях функції печінки. Дозу підбирати під контролем ЕКГ і клінічно. Можливі підвищення печінкових ферментів, гепатит, холестаз. При печінковій недостатності можлива кумуляція препарату.

При тривалому лікуванні у деяких пацієнтів з'являлися позитивні титри антинуклеарних антитіл (ANA) і один випадок люпус-подібного синдрому. При патологічному або підвищеному титрі ANA — скасовувати препарат.

При нирковій недостатності можлива кумуляція при стандартних дозах — застосовувати з обережністю.

Через бета-блокуючий ефект необхідна обережність при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів (астма).

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Достатніх досліджень у вагітних немає, допускається застосовувати препарат у разі, якщо користь для жінки перевищує ризик для плода.

Грудне вигодовування: даних про проникнення в молоко немає — застосовувати з обережністю.

Для дітей

Безпека та ефективність не встановлені, застосування в педіатричній практиці протипоказано.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

У чутливих пацієнтів можливі нечіткість зору, запаморочення, слабкість, постуральна гіпотензія — це може знижувати здатність керувати автотранспортом або механізмами і виконувати роботи, що вимагають концентрації уваги.

Спосіб застосування та дозування

Терапію Пропанормом починати в стаціонарі під контролем лікаря з досвідом лікування аритмій. Підтримуючу дозу підбирати з моніторингом ЕКГ та АТ. При подовженні QRS >20 % — знижувати дозу або скасовувати до нормалізації ЕКГ.

Таблетки ковтати цілими (не розжовувати) через гіркий смак і місцевоанестезуючу дію, запивати рідиною.

Дорослі: починати з 150 мг 3 рази/добу, підвищувати не раніше ніж через 3-4 дні до 300 мг 2 рази/добу, при необхідності — до 300 мг 3 рази/добу.

При масі тіла менше 70 кг — знижувати добову дозу індивідуально.

Літні: більш високі плазмові концентрації — починати з менших доз, підвищувати через 5-8 днів.

Порушення функції нирок/печінки: кумуляція можлива — починати з 20-30 % звичайної дози під контролем ЕКГ і клінічно.

Передозування

Симптоми: головний біль, запаморочення, нечіткість зору, парестезії, тремор, нудота, запор, сухість у роті, судоми, метаболічний ацидоз. В особливо важких випадках можливі судоми, кома, зупинка дихання.

Лікування: гемодіаліз і гемоперфузія неефективні через високе зв'язування з білками і великий об'єм розподілу. Проводять загальні реанімаційні заходи, моніторинг життєво важливих показників у відділенні інтенсивної терапії. Для корекції ритму і АТ — дефібриляція, інфузія дофаміну та ізопротеренолу. Судоми купірують внутрішньовенним діазепамом. Можливе проведення ШВЛ і зовнішній масаж серця.

Побічні дії

Можливі з боку:

• крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, гематома, пурпура, подовження часу кровотечі;
• імунної системи: алергічні реакції, позитивний титр ANA, гіперчутливість;
• обміну речовин: зниження апетиту, гіперкаліємія, гіпонатріємія, порушення секреції АДГ;
• психіки: тривожність, порушення сну, сплутаність свідомості;
• нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення смаку, безсоння, сонливість, синкопе, атаксія, парестезії, порушення мови, депресія, втрата пам'яті, судоми, неспокій, апное, кома;
• органів зору: нечіткість зору, подразнення очей, диплопія, офтальмоплегія;
• органів слуху: вертиго;
• серця: порушення провідності, посилене серцебиття, брадикардія, тахікардія, тріпотіння передсердь, стенокардія, набряк, аритмія, синдром слабкості синусового вузла, синусова пауза/зупинка, надшлуночкова тахікардія, піруетна тахікардія, шлуночкова фібриляція, серцева недостатність, зниження ЧСС;
• судин: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія;
• дихальної системи: задишка;
• ШКТ: біль у шлунку, блювання, нудота, діарея, запор, сухість у роті, порушення смаку, диспепсія, анорексія, здуття живота, метеоризм, гастроентерит, позиви до блювання, шлунково-кишкові порушення;
• печінки: порушення функції печінки, холестаз, гепатит, жовтяниця;
• шкіри: кропив'янка, свербіж, висип, почервоніння шкіри;
• опорно-рухового апарату: біль у суглобах, м'язові судоми, м'язова слабкість;
• нирок: нефротичний синдром, ниркова недостатність.

Загальні: біль у грудях, слабкість, стомлюваність, лихоманка, підвищена пітливість, підвищення рівня глюкози в крові.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 5 років.

Пропанорм можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 150 мг і 300 мг, 50 шт. (10х5) в упаковці.

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.