Престилол

Престилол — комбінований антигіпертензивний препарат. Призначений для лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця та серцевої недостатності в хронічній формі. Виробник: Servier, Франція.

Форма випуску та склад

Лікарський засіб випускається у вигляді таблеток.

• Активні речовини: бісопролол 5 мг / 10 і периндоприл 5 мг/10 мл.
• Додаткові компоненти: целюлоза мікрокристалічна, кальцію карбонат, крохмаль, натрію крохмальгліколят і кроскармелоза, кремнію діоксид, магнію стеарат.

Фармакологічна категорія

Інгібітори АПФ, інші композиції.

Код ATX C09B X02.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки рожево-бежеві, довгастої форми, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою і тисненням у вигляді двох трикутників з одного боку і «5/5» – з іншого. Таблетку можна розділити на дві частини.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Препарат поєднує два компоненти: селективний бета-адреноблокатор (бісопролол) та інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (периндоприл).

Бісопролол діє за таким принципом: блокує β1-рецептори в серці. Це допомагає знизити навантаження на орган, не зачіпаючи дихання або обмін речовин. Активний компонент діє м'яко, не погіршуючи силу скорочень серця. Ефект починається через 3-4 години після прийому і триває 24 години завдяки тривалому виведенню (10-12 годин).

При високому тиску максимальний ефект помітний через 2 тижні. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця бісопролол знижує частоту пульсу і об'єм крові, який викидає серце, що зменшує його потребу в кисні. При тривалому прийомі знижується опір судин, що допомагає тримати тиск в нормі. Також активний компонент зменшує активність гормонів, які підвищують тиск, і заспокоює серце, що особливо важливо при стенокардії.

Периндоприл, другий активний компонент, блокує фермент, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II, речовину, яка звужує судини і підвищує тиск. Це знижує рівень ангіотензину II, розслабляє судини і зменшує тиск. Також периндоприл захищає брадикінін – речовину, яка розширює судини, що підсилює зниження тиску і покращує кровотік. Діє через активну речовину – периндоприлат.

Периндоприл допомагає при будь-якому рівні високого тиску. Максимальний ефект настає через 4-6 годин після прийому і тримається добу, зберігаючи 87-100% дії. Тиск нормалізується за місяць без звикання, а відміна препарату не викликає різкого стрибка тиску.

Фармакокінетика

Швидкість і ступінь всмоктування бісопрололу і периндоприлу майже не відрізняються від того, як вони засвоюються при окремому прийомі.

Бісопролол після прийому всередину всмоктується більш ніж на 90%. У печінці він переробляється незначно, біодоступність дуже висока – близько 90%. З білками крові зв'язується приблизно 30%. В середньому препарат виводиться за 10-12 годин, тому його достатньо приймати один раз на добу. При хронічній серцевій недостатності препарат довше затримується в організмі: період напіввиведення може досягати 17 годин, а концентрація в крові вища, ніж у здорових людей.

Периндоприл після прийому всередину швидко засвоюється, максимальна кількість в крові спостерігається через годину. Максимальна концентрація досягається через 3-4 години. Компонент виводиться в основному нирками, період напіввиведення становить близько 17 годин, а постійний рівень в крові досягається через 4 дні.

У літніх людей, а також при серцевій або нирковій недостатності виведення сповільнюється, тому дозу підбирають індивідуально залежно від стану нирок.

Показання

Престилол застосовують для лікування:

• артеріальної гіпертензії та/або стабільної ішемічної хвороби серця;
• стабільної хронічної серцевої недостатності зі зниженою систолічною функцією лівого шлуночка у дорослих пацієнтів, яким потрібна терапія бісопрололом і периндоприлом у дозах, представлених у фіксованій комбінації.

Протипоказання

Препарат не застосовують при наявності у пацієнта таких станів:

• підвищена чутливість до компонентів, що входять до складу;
• гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стадії декомпенсації, що вимагає внутрішньовенної інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада;
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматична артеріальна гіпотензія;
• важка форма астми або важкий перебіг хронічного обструктивного захворювання легень;
• важка форма облітеруючих захворювань периферичних артерій або важка форма синдрому Рейно;
• метаболічний ацидоз;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов'язаний з попередньою терапією інгібіторами АПФ;
• спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
• двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної функціонуючої нирки.

Особливості застосування

Престилол може сильно знизити тиск, особливо у людей, які приймають сечогінні засоби, перебувають на безсольовій дієті, проходять діаліз, страждають від проносу або блювоти, або мають важку гіпертонію. Це частіше трапляється у пацієнтів із серцевою недостатністю, особливо якщо вони приймають великі дози сечогінних засобів або мають проблеми з нирками. У таких випадках лікування починають під наглядом лікаря і з малих доз.

Медикамент в рідкісних випадках викликає набряк обличчя, губ, язика або гортані. Це може статися в будь-який момент лікування. Якщо набряк з'явився, препарат відразу скасовують, але бета-блокатор (якщо приймається) продовжують. Пацієнта спостерігають, поки симптоми повністю не зникнуть.

У рідкісних випадках медикамент може викликати жовтяницю або серйозні проблеми з печінкою, іноді з небезпечними наслідками. Якщо шкіра пожовтіла або аналізи показують проблеми з печінкою, препарат відміняють і призначають обстеження.

Ліки можуть викликати сухий кашель, який проходить після відміни. Це потрібно враховувати при діагностиці кашлю.

Можливе підвищення рівня калію в крові, особливо у людей з хворими нирками, діабетом, зневодненням, літніх або при прийомі сечогінних, добавок з калієм, гепарину або ко-тримоксазолу. Високий калій небезпечний для серця, тому його рівень регулярно перевіряють.

Не можна поєднувати медпрепарат з аліскіреном або блокаторами ангіотензину у людей з діабетом або хворими нирками, оскільки це підвищує ризик низького тиску, високого калію і проблем з нирками.

Медикамент не рекомендується поєднувати з верапамілом, дилтіаземом, деякими антиаритмічними засобами або ліками від тиску, що діють на мозок, через ризик ускладнень.

Лікування не можна різко припиняти, особливо при ішемічній хворобі серця, щоб не погіршити стан серця. Дозу знижують поступово за 2 тижні, замінюючи іншими ліками.

Медикамент з обережністю призначають при астмі або хронічних захворюваннях легенів, оскільки він може викликати спазм бронхів. Іноді потрібні додаткові препарати для дихання.

Ліки можуть приховувати ознаки низького цукру в крові, тому діабетикам частіше перевіряють рівень глюкози.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат не застосовують для даної групи пацієнтів. При необхідності лікування годування груддю переривають.

Для дітей

Престилол не застосовують у дітей віком до 18 років через відсутність достатніх даних про його безпеку та ефективність.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування інгібіторів АПФ з сакубітрилом/валсартаном протипоказано через ризик ангіоневротичного набряку. Периндоприл і сакубітрил/валсартан можна призначати тільки з інтервалом не менше 36 годин.

Препарати, що викликають гіперкаліємію, можуть підвищувати рівень калію в крові. Спільне застосування небажане, при необхідності потрібна обережність і контроль калію.

Протипоказано одночасне застосування Престилолу з аліскіреном у пацієнтів з діабетом або порушенням функції нирок, а також при проведенні екстракорпоральних методів лікування (гемодіаліз з певними мембранами, аферез ЛПНЩ), оскільки це може викликати тяжкі анафілактоїдні реакції.

Не рекомендується поєднувати бісопролол з препаратами центральної дії (клофелін, метилдопа, моксонідин), антиаритміками I класу, верапамілом або дилтіаземом — це може посилити брадикардію, гіпотензію і погіршити серцеву функцію.

Прийом периндоприлу з аліскіреном або блокаторами рецепторів ангіотензину II підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії та погіршення роботи нирок. Естрамустин збільшує ризик ангіоотеку. Калійзберігаючі діуретики та солі калію можуть викликати небезпечну гіперкаліємію. Літій підвищує токсичність при комбінації з периндоприлом.

Особлива увага потрібна при спільному застосуванні з протидіабетичними засобами (інсулін, пероральні препарати), оскільки можливе посилення гіпоглікемії. НПЗЗ знижують антигіпертензивний ефект і можуть погіршувати роботу нирок. Обережність потрібна при комбінації з нітратами, анестетиками, антидепресантами, симпатоміметиками і вазодилататорами.

Бісопролол може взаємодіяти з дигідропіридиновими антагоністами кальцію (амлодипін, фелодипін), антиаритміками III класу (аміодарон), місцевими бета-блокаторами (очні краплі), препаратами наперстянки та парасимпатоміметиками, посилюючи ризик брадикардії та порушення провідності.

Периндоприл підсилює ефект баклофену та діуретиків, може викликати різку гіпотензію при поєднанні. При спільному застосуванні зі спіронолактоном або еплереноном підвищується ризик гіперкаліємії, тому потрібен ретельний контроль.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

У деяких пацієнтів можуть виникати реакції, пов'язані зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування. Через це здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами може бути порушена, що потрібно враховувати.

Спосіб застосування та режим дозування

Звичайна доза - 1 таблетка Престилолу раз на день, вранці перед їжею. Стан пацієнтів повинен бути стабілізований при застосуванні еквівалентних доз бісопрололу та периндоприлу як мінімум протягом 4 тижнів. Фіксована комбінація не призначена для початкової терапії.

Пацієнтам, стан яких стабілізовано за допомогою 2,5 мг бісопрололу і 2,5 мг периндоприлу, рекомендується половина таблетки 5 мг/5 мг один раз на день.

Пацієнтам, стан яких стабілізовано за допомогою 2,5 мг бісопрололу та 5 мг периндоприлу, рекомендується половина таблетки 5 мг/10 мг один раз на день.

При необхідності зміни дози проводять індивідуальний підбір доз кожного з компонентів.

Форма 5 мг/5 мг протипоказана пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю. Для таких пацієнтів рекомендується індивідуальний підбір доз кожного з компонентів. Пацієнтам з помірною нирковою недостатністю призначають половину таблетки 5 мг/5 мг один раз на день.

Форми 5 мг/10 мг і 10 мг/5 мг: пацієнтам з кліренсом креатиніну ≥ 60 мл/хв рекомендується добова доза — половина таблетки 5 мг/10 мг або одна таблетка 10 мг/5 мг. Ці форми протипоказані пацієнтам з кліренсом креатиніну нижче 60 мл/хв. Для таких пацієнтів рекомендується індивідуальний підбір доз кожного з компонентів.

Форма 10 мг/10 мг протипоказана пацієнтам з нирковою недостатністю. Для таких пацієнтів рекомендується індивідуальний підбір доз кожного з компонентів.

Побічні дії

Можливі з боку:

• Імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк обличчя, губ, язика або гортані.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість.
• Серцево-судинної системи: гіпотензія, тахікардія, брадикардія, сухий кашель.
• Судин: периферичні набряки, припливи жару.
• ШКТ: нудота, діарея, болі в животі, сухість у роті.
• Шкіри: висип, свербіж, кропив'янка.
• Крові: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія.
• Печінки: підвищення трансаміназ, жовтяниця.

Загальні прояви: слабкість, втома, гіперкаліємія.

Передозування

Бісопролол

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія.

Лікування: відміна препарату, підтримуюча та симптоматична терапія. При брадикардії – атропін, ізопреналін, при необхідності кардіостимулятор. При гіпотензії – внутрішньовенне введення судинозвужувальних препаратів, глюкагон. При блокаді II–III ст. – ізопреналін або стимулятор ритму. При серцевій недостатності – діуретики, інотропні, вазодилататори. При бронхоспазмі – бронходилататори. При гіпоглікемії – глюкоза внутрішньовенно.

Периндоприл

Симптоми: артеріальна гіпотензія, шок, електролітні порушення, ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, брадикардія, запаморочення, тривога, кашель.

Лікування: внутрішньовенно натрію хлорид 0,9 %, горизонтальне положення з піднятими ногами. Можливий гемодіаліз. При стійкій брадикардії – штучний водій ритму. Моніторинг життєвих функцій, електролітів і креатиніну.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності – 30 місяців. Не застосовувати після закінчення терміну на упаковці.

Престилол можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 5 мг / 5мг, 5мг / 10мг, 10мг / 10мг. Кількість в упаковці 30 шт. (10х3).

На сайті аптеки представлений зручний каталог сертифікованих ліків. За допомогою зручного і зрозумілого пошуку можна вибрати і оплатити необхідні лікарські товари. Доставка — в будь-який куточок України. Регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» стануть приємним бонусом для кожного клієнта.