Преднізолон

Преднізолон — синтетичний препарат із групи кортикостероїдів системного та місцевого застосування. Відрізняється вираженою протизапальною, антиалергічною, імуносупресивною, протишоковою та антитоксичною дією. Вітчизняні виробники: Дарниця, Червона зірка, Біофарма.

Форма випуску та склад

Активна речовина для всіх форм: преднізолон.

Дарниця, розчин для ін'єкцій

30 мг/мл в ампулах по 1 мл, 3 або 5 шт. в упаковці.

• Активна речовина: 30 мг в 1 мл.
• Допоміжні компоненти: динатрію едетат, динатрію фосфат додекагідрат, монофосфат калію, етанол, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій.

Дарниця, таблетки

По 5 мг, 40 шт. в упаковці.

• Активна речовина: 5 мг в 1 таблетці.
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль, магнію стеарат.

Червона зірка, мазь

0,5% по 10 г в тубах.

• Активна речовина: 5 мг в 1 г.
• Допоміжні речовини: вазелін медичний, парафін рідкий, ланолін безводний, метилпарабен, пропілпарабен, стеаринова кислота, емульгатор №1, вода очищена.

Біофарма, мазь

0,5% по 10 г в алюмінієвих тубах.

• Активна речовина: 5 мг в 1 г.
• Допоміжні речовини: гліцерин, парафін білий, стеаринова кислота, емульгатор № 1, метилпарабен, пропілпарабен, вода очищена.

Фармакологічна категорія

Розчин для ін'єкцій і таблетки: Препарати гормонів для системного застосування. Прості препарати кортикостероїдів для системного застосування. Глюкокортикоїди.

Код АТХ Н02А В06.

Мазь: Кортикостероїди для дерматології. Преднізолон.

Код АТХ D07А А03.

Фізико-хімічні властивості

Прозора безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.

Мазь білого кольору.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Медикамент є аналогом гідрокортизону, синтетичним глюкокортикостероїдом з посиленим протизапальним ефектом. Він у 4-5 разів перевершує кортизол за активністю, але має мінімальну мінералокортикоїдну активність.

Препарат проникає через клітинні мембрани і зв'язується з цитоплазматичними рецепторами, утворюючи комплекс, який транспортується в ядро клітини, де взаємодіє з ДНК і стимулює транскрипцію мРНК. Це призводить до:

• синтезу специфічних білків, які регулюють запальні процеси;
• гальмуванню фаз запалення;
• зниженню проникності судин;
• гальмуванню міграції в осередок запалення лейкоцитів і макрофагів;
• інгібуванню вивільнення медіаторів запалення, наприклад, гістаміну, серотоніну і брадикініну.

Антиалергічна дія реалізується через зменшення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування утворення антитіл і пригнічення реакції гіперчутливості, що клінічно проявляється в зниженні набряку, свербіння і гіперемії.

Імуносупресивний ефект виникає в результаті пригнічення проліферації лімфоцитів, зниження їх міграції та взаємодії з В-лімфоцитами, що призводить до ослаблення імунної відповіді та зменшення аутоімунних проявів. Протишокова дія пов'язана з підвищенням тиску за рахунок звуження судин, стабілізації мембран клітин і зниження проникності капілярів. В результаті це допомагає в боротьбі з анафілактичним шоком та іншими гострими станами.

Антитоксична дія проявляється в прискоренні метаболізму токсинів і зниженні їх шкідливого впливу на організм.

В цілому, Преднізолон імітує ефекти ендогенних глюкокортикоїдів, але з більш вираженим терапевтичним профілем, що дозволяє ефективно контролювати запальні та алергічні захворювання без значного впливу на водно-сольовий баланс при правильному дозуванні. Однак тривале застосування може призвести до метаболічних змін, таких як підвищення рівня глюкози і катаболізм білків.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення препарат швидко всмоктується в системний кровотік, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через кілька хвилин при внутрішньовенному введенні і через 30-60 хвилин при внутрішньом'язовому. Це забезпечує негайний терапевтичний ефект у гострих ситуаціях.

При пероральному прийомі всмоктування відбувається у верхніх відділах тонкого кишечника, з біодоступністю близько 70-80%. Пікова концентрація в плазмі досягається через 1-2 години, при цьому прийом їжі може уповільнити процес, але не впливає на загальну абсорбцію.

При місцевому нанесенні лікарський засіб накопичується в епідермісі, з мінімальним системним всмоктуванням при неушкодженій шкірі. Оклюзійні пов'язки або нанесення мазі на великі площі можуть збільшити резорбцію до рівня, що викликає системні ефекти.

Препарат зв'язується з білками плазми на 90-95%, переважно з альбуміном і транскортином, що забезпечує його транспорт до тканин-мішеней і пролонгований ефект.

Метаболізм відбувається в печінці, період напіввиведення становить близько 2-4 годин. Але біологічний ефект триває довше завдяки тканинному зв'язуванню. Виводиться медикамент в основному нирками у вигляді метаболітів (близько 80%). При порушеннях функції печінки або нирок період напіввиведення подовжується, що вимагає коригування дози для запобігання накопиченню і посилення побічних ефектів, таких як гіперглікемія або затримка рідини.

Фармакокінетика не сильно залежить від віку, але у дітей метаболізм може бути швидшим, а у літніх — уповільненим через зниження функції органів.

Показання

Преднізолон використовується для лікування системних порушень сполучної тканини, гематологічних патологій, дерматологічних проблем, ендокринних розладів (включаючи замісну терапію), невідкладних станів (шок, астматичний статус, коми), алергічних реакцій, запалень суглобів і органів дихання, аутоімунних хвороб, нефрологічних синдромів, захворювань ШКТ, крові, шкіри, мозку, очей, а також для профілактики відторгнення трансплантата, гіперкальціємії при онкології та нудоти від хіміотерапії.

Розчин для ін'єкцій

Використовується внутрішньом'язово або внутрішньовенно при:

• Системних порушеннях сполучної тканини: системний червоний вовчак, дерматоміозит, склеродермія, вузликовий періартеріїт, хвороба Бехтерева.
• Гематологічних проблемах: гостра гемолітична анемія, лімфогранулематоз, гранулоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, різноманітні лейкози.
• Дерматологічних захворюваннях: екзема, ексудативна еритема, вульгарна пухирчатка, еритродермія, ексфоліативний і себорейний дерматит, псоріаз, алопеція, адреногенітальний синдром.

Також препарат призначають для замісної терапії при аддисоновій кризі.

Медикамент також використовують в екстрених ситуаціях: важкі варіанти неспецифічного виразкового коліту і хвороби Крона, шок (опіковий, травматичний, хірургічний, анафілактичний, токсичний, трансфузійний), астматичний статус, гостра недостатність кори надниркових залоз, печінкова кома, серйозні алергічні та анафілактичні реакції, гіпоглікемічні стани.

Внутрішньосуглобово застосовується при: хронічному поліартриті, остеоартриті великих суглобів, ревматоїдному та артриті після травми, артрозах.

Таблетки

Преднізолон призначають для лікування:

• ревматичної лихоманки і кардиту, малої хореї;
• системних патологій сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит);
• розсіяного склерозу;
• гострих і хронічних запалень суглобів;
• бронхіальної астми, астматичного статусу;
• інтерстиціальних легеневих захворювань, раку легенів (з цитостатиками), бериліозу, аспіраційної пневмонії, еозинофільної пневмонії Леффлера, туберкульозу;
• первинної та вторинної надниркової недостатності, вродженої гіперплазії надниркових залоз, адреногенітального синдрому, підгострого тиреоїдиту;
• гострих і хронічних алергій;
• гепатиту;
• гіпоглікемічних станів;
• аутоімунних хвороб;
• нефротичного синдрому;
• запалень ШКТ (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит);
• захворювань крові та кровотворення;
• аутоімунних та інших шкірних захворювань;
• набряку мозку;
• захворювань очей алергічної та аутоімунної природи;
• гіперкальціємії (при онкології).

Мазь

Використовується в складі комплексного лікування запальних та алергічних шкірних захворювань немікробного походження: екзема, себорейний дерматит, псоріаз, червоний вовчак, еритродермія.

Протипоказання

Протипоказанням до використання є:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи, що існують на даний момент або нещодавно перенесені;
• поствакцинальний період (тривалість 10 тижнів: 8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ;
• імунодефіцитні стани, викликані ВІЛ-інфекцією;
• захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, пептична виразка, нещодавно проведений анастомоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт, дивертикуліт;
• захворювання серцево-судинної системи: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, схильність до тромбоемболічної хвороби;
• захворювання ендокринної системи: декомпенсований діабет, тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга;
• тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз;
• гіпоальбумінемія;
• системний остеопороз;
• міастенія гравіс;
• тяжка міопатія;
• ожиріння (III–IV ступеня);
• поліомієліт;
• відкрито- та закритокутова глаукома, катаракта.

Преднізолон протипоказаний для внутрішньосуглобових, періартикулярних ін'єкцій і для ін'єкцій в оболонки сухожиль, де є інфекція в місці введення або в навколишніх тканинах, а також для ін'єкцій безпосередньо в сухожилля, в спинальні або інші недіартродіальні суглоби.

Протипоказаннями до застосування мазі є: індивідуальна підвищена чутливість, синдром Кушинга, вітряна віспа, період вакцинацій, простий герпес, ранові або виразкові ураження, бактеріальні/вірусні/грибкові захворювання шкіри, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, звичайні та рожеві вугри, оперізуючий лишай, періоральний дерматит, атрофічний дерматит, шкірні реакції після вакцинації в місці нанесення.

Лікарська взаємодія

Спільне застосування з інгібіторами CYP3A підвищує ризик системних побічних ефектів; уникати комбінації або моніторити пацієнта.

Можливі взаємодії:

• з індукторами печінкових ферментів (барбітурати, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин та ін.) — ослаблення ефекту ліків через прискорений кліренс;
• з естрогенами, циклоспорином, інгібіторами CYP3A4 (еритроміцин, кетоконазол та ін.) — посилення терапевтичних і токсичних ефектів (може знадобитися корекція дози);
• з антацидами — зниження всмоктування препарату;
• з НПЗЗ і саліцилатами — ризик виразок і кровотеч ШКТ, зниження рівня саліцилатів у крові;
• з антикоагулянтами (кумарини, варфарин) — посилення ефекту (необхідно проводити моніторинг INR);
• з серцевими глікозидами — підвищення токсичності та ризику аритмій через гіпокаліємію;
• з гіпоглікемічними засобами — зниження їх ефекту;
• з гіпотензивними засобами — зниження ефективності;
• з діуретиками, амфотерицином В — ризик гіпокаліємії та остеопорозу;
• з живими вакцинами — ризик активації вірусів та інфекцій;
• з міорелаксантами — посилення блокади;
• з циклоспорином — ризик судом та взаємне підвищення концентрацій.

При тривалій терапії підвищується вміст фолієвої кислоти та знижується всмоктування Ca2+ під впливом вітаміну D.

При використанні мазі:

• Рекомендується комбінація з антибактеріальними/протигрибковими засобами для запобігання інфекцій шкіри.
• Уникати очей, слизових оболонок, відкритих ран.
• Не використовувати більше 14 днів і не наносити на більше 20% шкіри.
• Оклюзійні пов'язки підвищують ризик.
• Тривале нанесення на великі ділянки може викликати системні взаємодії (не зареєстровано).
• Консультація лікаря при сумісному застосуванні інших засобів.

Для дітей

За суворими показаннями, мінімальні дози, під контролем лікаря.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

При використанні засобу рекомендується утриматися від діяльності, що вимагає уваги.

Спосіб застосування та дозування

Доза Преднізолону встановлюється індивідуально залежно від захворювання, тяжкості стану та форми випуску.

Розчин для ін'єкцій

Тільки в/в, в/м або внутрішньосуглобово. Не змішувати з іншими ЛЗ в одному шприці/системі.

Дорослим: 4-60 мг/добу в/в або в/м; при невідкладних станах — 30-60 мг повільно в/в або крапельно, повтор через 20-30 хв.

При виразковому коліті/хворобі Крона: 240-390 мг/добу 5-7 днів.

Внутрішньосуглобово: 5-30 мг в суглоб, кожні 3 дні, курс до 3 тижнів.

Дітям від 2 до 12 місяців вводять з розрахунку 2-3 мг/кг маси тіла; від 1 до 14 років – 1-2 мг/кг внутрішньовенно струминно або глибоко внутрішньом'язово. Розчин внутрішньовенно слід вводити повільно (близько 3 хвилин). У разі необхідності можна повторити введення препарату через 20-30 хвилин.

Таблетки

Приймати перорально, не розжовуючи, запиваючи рідиною.

Дорослим: 20-30 мг/добу початкова, підтримуюча 5-10 мг (до 15 мг).

Для дітей початкова доза становить 1-2 мг/кг маси тіла на добу в 4-6 прийомів, підтримуюча – 300-600 мкг/кг на добу. При отриманні терапевтичного ефекту дозу поступово знижують – по 5 мг, потім по 2,5 мг з інтервалами в 3-5 днів, скасовуючи спочатку більш пізні прийоми.

Мазь

Дорослим засіб наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1-3 рази на день. Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, складаючи, як правило, 6-14 днів. При наполегливому перебігу хвороби він може бути продовжений до 20 днів.

З оклюзійними пов'язками — тільки на обмежених ділянках для посилення ефекту.

Дітям від 1 року: тільки під контролем лікаря, на обмежених ділянках, курс 5-7 днів (без пов'язок); від 1-3 років — якщо користь перевищує можливий ризик.

Уникати потрапляння на обличчя або в очі.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, брадикардія, аритмія, посилення серцевої недостатності, гіпокаліємія, підвищення артеріального тиску, судоми м'язів, гіперглікемія, тромбоемболія, гострий психоз, запаморочення, головний біль. У дітей — пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, синдром Іценко-Кушинга, зниження гормону росту, підвищення внутрішньочерепного тиску.

Лікування: припинення застосування, симптоматична терапія, корекція електролітного балансу. Специфічного антидоту немає.

Побічні дії

Можливі з боку:

• Органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, катаракта, нечіткість зору.
• ШКТ: нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, біль в епігастрії, діарея, ерозивний езофагіт, пептичні виразки з перфорацією/кровотечею, панкреатит.
• Ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» діабет, пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, синдром Іценко-Кушинга, порушення менструального циклу, затримка росту/статевого розвитку у дітей.
• Обміну речовин: негативний баланс азоту/кальцію, гіпокаліємія, набряки, підвищення апетиту.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми.
• Психіки: дратівливість, ейфорія, депресія, психози, безсоння, суїцидальні думки.
• ССС: гіпо- або гіпертензія, аритмія, брадикардія, посилення серцевої недостатності, тромбози, ризик розриву серця при інфаркті.
• Крові: лейкоцитоз з лімфопенією, гіперкоагуляція, тромбоемболія.
• Імунної системи: висип, свербіж, кропив'янка, анафілаксія, підвищена сприйнятливість до інфекцій.
• Шкіри: атрофія, стриї, акне, гірсутизм, петехії, уповільнення регенерації, саркома Капоші.
• Опорно-рухової системи: остеопороз, міопатія, розрив сухожиль, затримка росту у дітей.

Також можливі загальні реакції: нездужання, інфекції (маскування симптомів).

Розчин для ін'єкцій

Можливі реакції в місці введення (біль, печіння, атрофія, абсцеси).

Мазь

Місцеві побічні ефекти: гіперемія, набряк, свербіж, кропив'янка, стероїдні вугри, пурпура, печіння, сухість, фолікуліт, періоральний дерматит, вторинні інфекції, гіпертрихоз; системні при тривалому лікуванні і на великих ділянках — гіперкортицизм.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи, в недоступному для дітей місці. Термін придатності становить 3 роки (таблетки) і 2 роки (розчин для ін'єкцій і мазь).

На сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» можна придбати Преднізолон у вигляді:

• розчину для ін'єкцій 30 мг/мл в ампулах по 1 мл 3 або 5 шт. в упаковці;
• таблеток по 5 мг, 40 шт. (10х4) в упаковці;
• мазі 0,5% по 10 г в тубах (Червона зірка);
• мазі 0,5% в алюмінієвій тубі, 10 г. (Біофарма).

На сайті представлений каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.