Прадакса

Цей лікарський засіб застосовується з метою запобігання тромботичним ускладненням. Належить до рецептурних медикаментів і випускається фармкомпанією "Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG", Німеччина.

Склад і лікарська форма

В основі препарату знаходиться діючий компонент - дабігатрану етексилат. Прадакса випускається у вигляді капсул з різним вмістом активної речовини: 110 мг і 150 мг, по 60 шт. в упаковці.

Основні фізико-хімічні властивості

Целюлозні капсули складаються з:

• кришечки - світло-блакитний, з непрозорою поверхнею, з чорного кольору найменуванням компанії "Берінгер Інгельхайм";
• тіла - кремового відтінку, теж непрозорого, має чорний символ "R110", містить пелети жовтуватого кольору.

Фармакотерапевтична група

Прадакса належить до категорії антитромботичних агентів, прямих інгібіторів тромбіну. Код у системі АТХ присвоєно В01А Е07.

Фармакологічна активність

Фармакодинаміка

Активний компонент є низькомолекулярним проліками без фармактивності. Після прийому капсул швидко абсорбується і в результаті гідролізу трансформується в дабігатран. Останній виступає основною сполукою в кровоносному руслі та інгібітором тромбіну. Через те, що тромбін сприяє переходу фібриногену у фібрин, його інгібування перешкоджає тромбоутворенню. Дабігатран також блокує вільний і зв'язаний тромбін і не дає тромбоцитам склеюватися шляхом агрегації.

Дані експериментальних досліджень продемонстрували, що терапевтична ефективність активної речовини залежить від її дозування у кровоносному руслі. Дабігатран збільшує тромбіновий час, згортання крові з активованим частковим тромбопластиновим часом.

Тест на АЧТЧ у медичній практиці застосовується часто і дозволяє лише приблизно визначити актикоагуляційну активність компонента. Таке дослідження характеризується обмеженою чутливістю і не дає можливості з точністю кількісно визначити антикоагуляційну дію медикаменту, тим паче при його підвищених показниках у крові.

Етнічна приналежність ніяк не впливає на ефективність і безпеку лікарського засобу. 110 мг дабігатрану двічі на добу виявляють такий самий ефект, як і варфарин, щодо запобігання інсульту, тромбоемболії та інших ішемічних ускладнень за наявності фібриляції передсердь.

Крім того, на відміну від варфарину, 150 мг Прадакса мають більшу здатність знижувати ризик інсульту (геморагічного/ішемічного), смертності від ССЗ, загальної кровотечі та крововиливів у головному мозку. Але масивні кровотечі, в тому числі їхня частота, виникають однаково при прийомі рівнозначних доз ліків і варфарин.

Під час досліджень у двох категорій хворих, яким замінили клапан серця на механічний зовсім нещодавно і більше 3-х міс. тому, відзначалося збільшення частоти появи інсульту, тромбозу штучного клапана, кровотеч внаслідок терапії лікарським засобом Прадакса (лікування варфарином давало менший відсоток перелічених ускладнень). На ранніх етапах відновлення після оперативних втручань в осіб, які приймають Прадакса, масивні кровотечі проявлялися у вигляді геморагічного ексудату в перикардіальній порожнині.

Фармакокінетика

Після вживання капсул активна речовина проходить безліч хімічних реакцій і переходить в активну форму - дабігатран. Біологічна доступність її становить приблизно 6,5%. Максимальна концентрація досягається протягом 1-2 год з моменту прийому.

Всмоктування дабігатрану в кровоносне русло після оперативних втручань більш тривале, ніж при консервативному лікуванні пацієнтів. Тому пікові його значення відзначаються після закінчення 6 год. Це пояснюється застосуванням анестезії, розвитком парезу кишечнику тощо.

Зазвичай повільна абсорбція спостерігається у перший день оперативного втручання. Прийом їжі не змінює біодоступність сполуки, але зменшує швидкість досягнення її максимуму в крові на 2 год. Щоб показник був у нормі, рекомендується зберігати целюлозне покриття капсули цілим.

Дабігатран відрізняється низькою здатністю зв'язуватися з білками плазми крові - до 35%. Виведення препарату відбувається головним чином із сечею та незначна кількість із фекаліями. Дабігатран має властивість утворювати активні метаболіти - ацилглюкуроніди.

Інші метаболічні речовини можуть виявлятися тільки за допомогою високочутливих апаратів. Період напіввиведення займає Прадакса до 12-14 год і не залежить від кількості ліків, але трохи збільшується при порушенні функціонування нирок.

Показання

Прадакса призначається за наявності таких захворювань:

• інсульту;
• системної емболії;
• неклапанної фібриляції передсердь;
• транзиторних ішемічних атак;
• серцевої недостатності;
• діабетичної патології;
• підвищеного АТ;
• тромбозу глибоких вен;
• тромбоемболії легеневої артерії.

Протипоказання

Прадакса не можна приймати особам з високою чутливістю або непереносимістю діючої речовини. Також категорично заборонений медикамент при:

• захворюваннях нирок із порушенням їх функціонування у тяжкій формі (кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв);
• кровотечах, які досить часто повторюються;
• високих факторах ризику розвитку кровотеч різного ґенезу, наприклад, зумовлених виразковою хворобою шлунка та кишківника, онкологічними процесами, травматизмом головного або спинного мозку, оперативними втручаннями, збільшенням варикозно розширених судин стравоходу;
• аневризмі або інших судинних патологіях;
• сумісному використанні інших протитромботичних препаратів (гепаринів, пероральних антикоагулянтів);
• тяжких змінах функціонування печінки;
• одномоментному застосуванні з Кетоконазолом системної дії, Циклоспорином, Ітраконазолом;
• наявності штучного клапана в серці, що вимагає використання антикоагулянтів.

Особливості щодо застосування

Прийом Прадаксу вимагає дотримання правил і рекомендацій:

• якщо є підвищений ризик кровотеч, приймати препарат потрібно обережно;
• дабігатран здатний виводитися з організму шляхом гемодіалізу;
• у разі розвитку гострої ниркової недостатності негайно припинити пити капсули;
• якщо з'явилася кровотеча з травних органів, то як допоміжний засіб можна використовувати інгібітори протонової помпи;
• лікування медикаментом не потребує рутинного моніторингу коагулограми, але іноді лабораторний контроль може бути необхідний для діагностики високого ступеня розподілу лікарського засобу;
• тест на міжнародне нормалізоване співвідношення не є правильним у пацієнтів, які приймають ці ліки (тому його не контролюють);
• якщо плануються оперативні маніпуляції під час терапії дабігатраном, то лікування ним рекомендується на деякий час припинити, оскільки є високий ризик розвитку кровотечі (під час кардіоверсії, абляції та фібриляції передсердь дозволений);
• при ургентних операціях як реверсний агент може застосовуватися ідаруцизумаб;
• при скасуванні та поновленні прийому капсул існує незначний ризик розвитку тромботичних ускладнень;
• при використанні спінальної або епідуральної анестезії може проявитися спинномозкова або епідуральна гематома;
• після хірургії, щойно клінічна картина гемостазу досягне нормальних значень, дозволяється застосовувати медикамент;
• дослідження на хворих із підвищеними ферментами печінки не проводилися, з цієї причини застосування ліків вимагає обережності;
• не рекомендований препарат особам із наявністю тромбозів у минулому та антифосфоліпідним синдромом;
• у разі онкологічних утворень ефект застосування препарату не вивчений;
• звільняти капсулу з упаковки дозволено тільки безпосередньо перед прийомом.

Гестація та лактація

Наукові експериментальні дослідження довели токсичний ефект Прадаксу на плід, тому застосовувати його в період вагітності заборонено (можна використовувати тільки в тому випадку, коли користь перевищує ризики).

Даних про безпеку ліків для немовлят недостатньо, тому препарат слід відмінити на період грудного вигодовування.

Діти

Прадакса не застосовується в педіатричній практиці з огляду на свою недоведену ефективність і безпеку в цій віковій категорії.

Фертильність і швидкість реакції

Під час планування вагітності рекомендується відмовитися від прийому лікарського засобу. На фертильність тварин, як показали експерименти, не чинить впливу. Має властивість незначно послаблювати концентрацію уваги, тому на період лікування рекомендується утриматися від керування транспортними засобами.

Режим і дозування

Хворим з діагностованим інсультом і тромбоемболічними станами з наявністю фібриляції передсердь призначається 300 мг/добу, тромбоемболією глибоких вен і легеневої артерії - 300 мг/дн. після 5-ти денного антикоагулянтного лікування. Дозування Прадаксу рекомендується зменшити людям віком старше 80 років, пацієнтам, які використовують одночасно Верапаміл, а також за наявності ниркової недостатності помірного ступеня до 220 мг/добу.

При непереносимості препарату потрібно обов'язково відвідати лікаря з метою підбору ефективної альтернативи, щоб уникнути інсульту і тромбоемболій. У літньому віці для підбору безпечного дозування в обов'язковому порядку потрібно визначити кліренс креатиніну і постійно контролювати лабораторні показники функціонування нирок.

У разі пропуску капсули потрібно прийняти її за 6 год до наступного встановленого лікарем часу. Якщо до нього залишається менше 6 год, то прийом пропускається. Не можна використовувати подвоєну дозу з метою компенсації пропущеної. Прадакса приймається незалежно від їжі, запивається великою кількістю чистої води.

Перехід на антикоагулянт за необхідності рекомендується проводити не раніше, ніж через 12 год з моменту прийому Прадакса. Вживання ліків дозволено при кардіоверсії. Дозування препарату від маси тіла не залежить, але пацієнтам з меншою вагою (до 50 кг) слід контролювати лабораторні показники згортання крові.

Побічні ефекти

Прадакса у низці випадків може викликати такі побічні реакції:

• кровотеча;
• зниження працездатності;
• летальність;
• анемію, тромбоцитопенію, нейтропенію, зменшення гематокриту;
• висипання, свербіж, реакції підвищеної чутливості, набряк Квінке;
• бронхоспазм;
• крововилив у ГМ;
• кровотеча з порожнини носа;
• біль в епігастрії;
• розлад випорожнень, нудоту, гастроезофагіт, блювання;
• збільшення в крові печінкових ферментів, білірубіну;
• випадання волосся.

Передозування

Прадакса при значному перевищенні дози або порушенні режиму прийому може призвести до передозування. Так, наприклад, при застосуванні високих дозувань існує ризик розвитку рясних кровотеч (тест на згортання крові допоможе визначити цей ризик). Оскільки дабігатран виводиться з організму нирками, рекомендується при передозуванні посилити діурез.

Завдяки низькому зв'язуванню діючої речовини Прадаксу з білками крові за допомогою гемодіалізу вдається ефективно вивести її з крові та плазми. За наявності масивної кровотечі, що виникла на тлі застосування препарату, потрібна негайна консультація лікаря-гематолога.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати Прадакса необхідно в недоступному для дітей, місці подалі від прямих сонячних променів, при температурі не вище +15...+25°С. Капсули повинні знаходитися в оригінальній упаковці, термін їхньої дії - до 3 років з моменту дати виготовлення.

На сайті "Online аптеки" можна купити за рецептом ліки Прадакса за найприйнятнішою ціною. Препарат забезпечений інструкцією, ліцензією та сертифікатом якості, що відповідає світовим стандартам. Можна оформити доставку в будь-яке місто України в найближчу аптеку або відділення пошти.