Полаприл

Полаприл — препарат з фармакотерапевтичної групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Призначений для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності, а також для профілактики серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з високим ризиком. Виробник: Polpharma SA, Польща. Відпускається строго за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Медикамент випускається у вигляді твердих капсул.

Звичайний

• Активна речовина: раміприл 5 мг або 10 мг.
• Допоміжні компоненти (в 1 шт.): лактози моногідрат, гіпромелоза, кросповідон, стеаринова кислота, заліза оксид червоний (для капсул 5 мг) або заліза оксид жовтий (для капсул 10 мг), титану діоксид, желатин.

Полаприл А

• Активні речовини: раміприл 10 мг, амлодипін 5 мг.
• Допоміжні компоненти (в 1 шт.): лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, заліза оксид червоний, титану діоксид, желатин.

Фармакологічна категорія

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), монокомпонентні. Раміприл. Код ATX C09A A05.

А: Інгібітори АПФ, комбінації. Інгібітори АПФ і блокатори кальцієвих каналів. Раміприл і амлодипін. Код ATX C09B B05.

Фізико-хімічні властивості

Стандартна форма, дозування 5 мг: желатинова тверда капсула, корпус світло-сірого кольору з маркуванням «5», кришечка зеленого кольору з маркуванням «R». Капсула містить порошок білого або майже білого кольору.

Дозування 10 мг: тверда желатинова капсула, корпус світло-сірого кольору з маркуванням «10», кришечка темно-зеленого кольору з маркуванням «R». Капсула містить порошок білого або майже білого кольору.

Капсули А, 10 мг: желатинові тверді, синього кольору, наповнені білим або майже білим порошком.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Раміприл в організмі перетворюється на активний метаболіт раміприлат, який чинить потужну інгібуючу дію на АПФ. Це запобігає утворенню ангіотензину II, призводить до розслаблення гладкої мускулатури судин, зниження периферичного судинного опору і зменшення артеріального тиску без значного впливу на частоту серцевих скорочень.

Інгібування АПФ також знижує секрецію альдостерону наднирковими залозами, що зменшує затримку натрію і води в організмі, сприяючи зниженню об'єму циркулюючої крові і подальшому зниженню тиску.

Препарат також підсилює синтез брадикініну, який має вазодилатуючий ефект і покращує ендотеліальну функцію судин. Це сприяє регресу гіпертрофії лівого шлуночка серця.

При хронічній серцевій недостатності раміприл покращує гемодинаміку, знижуючи перед- і післянавантаження на серце, підвищує фракцію викиду лівого шлуночка і знижує ризик госпіталізацій. Це відбувається за рахунок кардіопротективного ефекту, який проявляється в запобіганні ремоделювання міокарда і поліпшенні перфузії органів. У пацієнтів після інфаркту міокарда препарат знижує смертність і ризик повторних інфарктів, особливо в комбінації з іншими кардіопротекторами.

Медикамент ефективний у хворих із супутнім діабетом, оскільки він уповільнює прогресування діабетичної нефропатії за рахунок зниження внутрішньоклубочкового тиску і протеїнурії, без значного впливу на метаболізм глюкози.

У Полаприлі А комбінація раміприлу з амлодипіном підсилює гіпотензивний ефект. Це доповнює дію раміприлу і забезпечує синергетичний ефект при стійкій гіпертензії. Додатково відзначається поліпшення коронарного кровотоку і профілактика стенокардії, без рефлекторної тахікардії або значних метаболічних порушень.

Фармакокінетика

Після перорального прийому медикамент швидко всмоктується з ШКТ, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 1 годину, з біодоступністю близько 15-20%. Концентрація в плазмі досягає піку через 2-4 години після прийому, зв'язування з білками плазми становить близько 56%, в той час як зв'язування з АПФ досягає 73%, забезпечуючи високу специфічність дії.

Метаболізм відбувається переважно в печінці. Період напіввиведення раміприлу становить 1-2 години, а раміприлату — 13-17 годин у здорових пацієнтів, що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу для підтримки 24-годинного ефекту.

Виводиться переважно нирками (60% у вигляді метаболітів), а залишок — з жовчю і калом.

У Полаприлі А амлодипін всмоктується повільно, досягаючи максимальної концентрації через 6-12 годин після прийому, з біодоступністю 64-80%, що не залежить від їжі, і зв'язуванням з білками плазми на 97%. Об'єм розподілу амлодипіну становить близько 21 л/кг, з широким проникненням у тканини.

Виводиться з сечею (10% у незміненому вигляді, 60% метаболітів) і калом. При нирковій або печінковій недостатності період напіввиведення подовжується, що вимагає обережності терапії.

Показання

Медикамент призначають для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності з клінічними проявами. Також лікарський засіб використовують з метою профілактики серцево-судинних ускладнень для зниження ризику серцево-судинних захворювань і смертності у пацієнтів з:

• вираженими атеротромботичними серцево-судинними захворюваннями;
• діабетом при наявності як мінімум одного фактора серцево-судинного ризику.

Медикамент також застосовують для лікування:

• початкової стадії діабетичної нефропатії;
• діабетична нефропатія, що супроводжується макропротеїнурією, у пацієнтів із фактором серцево-судинного ризику;
• виражена недіабетична нефропатія з макропротеїнурією (≥3 г/добу).

Медикамент ефективний для вторинної профілактики після перенесеного гострого інфаркту міокарда. Відзначається зниження смертності в гострій фазі інфаркту міокарда у пацієнтів з ознаками серцевої недостатності. Але це можливо тільки за умови початку терапії через 48 годин після розвитку інфаркту.

Полаприл А показаний для лікування артеріальної гіпертензії у дорослих пацієнтів, тиск яких контролюється раміприлом і амлодипіном при одночасному застосуванні в тій же дозі, що і в комбінації.

Протипоказання

Медикамент не призначають при наявності у пацієнта наступних станів:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі;
• тяжка ниркова або печінкова недостатність;
• 2-сторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки;
• тяжка артеріальна гіпотензія або кардіогенний шок;
• аортальний або мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією.

Особливості застосування

Препарат застосовують з обережністю у пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю. Потрібен регулярний моніторинг рівня креатиніну та калію в сироватці крові.

У пацієнтів з печінковою дисфункцією (цироз або гепатит) метаболізм раміприлу в активний раміприлат сповільнюється. Це підвищує ризик гіпотензії і вимагає початку терапії з мінімальної дози (2,5 мг) з ретельним контролем тиску.

У літньому віці кліренс раміприлату знижується, що підсилює гіпотензивний ефект і ризик ортостатичної гіпотензії. Рекомендується починати з низької дози (2,5-5 мг) і поступово титрувати під наглядом, з моніторингом електролітів і функції нирок.

При ішемічній хворобі серця або після інфаркту міокарда препарати можуть викликати кашель, гіпотензію або загострення стенокардії, що вимагає ЕКГ-моніторингу та обережного поєднання з бета-блокаторами.

У пацієнтів з аутоімунними захворюваннями або на імуносупресивній терапії підвищується ризик нейтропенії або агранулоцитозу, тому необхідний регулярний повний аналіз крові кожні 2 тижні на початку лікування.

При гіпертрофії лівого шлуночка або аортальному стенозі можливі гемодинамічні порушення, включаючи синкопе, що робить обов'язковим початок лікування в стаціонарі.

У хворих з діабетом амлодипін може маскувати симптоми гіпоглікемії, необхідний контроль глюкози.

При подагрі або гіперурикемії обережність потрібна через можливе підвищення сечової кислоти.

Загальний підхід до застосування включає початок терапії в амбулаторних умовах з щотижневим контролем артеріального тиску, калію, креатиніну та уникнення зневоднення. При хірургічних втручаннях або анестезії препарат може посилити гіпотензію, тому може знадобитися його тимчасове скасування.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат протипоказаний для даної категорії пацієнтів.

Для дітей

Лікарський засіб не застосовують у дітей віком до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність. Для підлітків старше 18 років — тільки за показаннями, під контролем лікаря, з коригуванням дози за вагою.

Лікарська взаємодія

Медикамент підсилює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів, наприклад, діуретиків, бета-блокаторів і вазодилататорів. Це корисно для комбінованої терапії, але підвищує ризик ортостатичної гіпотензії. Потрібне зниження початкової дози та моніторинг тиску пацієнта.

З калійзберігаючими діуретиками (спіронолактоном, еплереноном) або добавками калію є ризик гіперкаліємії, особливо при нирковій недостатності. Необхідний щотижневий контроль рівня калію в сироватці і можливе скасування добавок.

НПЗП послаблюють гіпотензивний ефект раміприлу, що підвищує ризик гострої ниркової недостатності, особливо у літніх або зневоднених пацієнтів.

Рекомендується уникати комбінації або використовувати мінімальні дози НПЗП з контролем функції нирок.

Літій у комбінації з інгібіторами АПФ викликає токсичність. Потрібен моніторинг рівня літію і можливе коригування дози.

Антациди знижують всмоктування раміприлу, тому інтервал між прийомами повинен становити не менше 2 годин. З інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами можлива гіпоглікемія на початку терапії. Потрібен контроль глюкози і коригування доз антидіабетичних препаратів.

Амлодипін взаємодіє з інгібіторами CYP3A4, підвищуючи його концентрацію в плазмі на 2-3 рази і посилюючи гіпотензію, особливо у літніх людей. Необхідне коригування дози і моніторинг.

Індуктори CYP3A4 знижують концентрацію амлодипіну, послаблюючи ефект, що вимагає підвищення дози або альтернативи лікування.

Грейпфрутовий сік підвищує біодоступність амлодипіну на 20-30%, посилюючи побічні ефекти, тому його споживання слід обмежити. З симвастатином комбінація підвищує ризик міопатії, тому дозування обмежують до 20 мг/добу.

При екстракорпоральних процедурах ризик анафілактичних реакцій зростає через активацію брадикініну, що вимагає альтернативних мембран або тимчасового скасування.

При поліпрагмазії обов'язковий моніторинг тиску, електролітів і функції нирок.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

У більшості випадків препарат не впливає на психомоторні функції, але можливі запаморочення, сонливість або слабкість, особливо на початку лікування або при зниженні тиску. Тому важливо дотримуватися обережності при водінні або роботі зі складними механізмами до стабілізації стану.

При появі виражених симптомів слід звернутися до лікаря і тимчасово утриматися від потенційно небезпечних дій.

Спосіб застосування та режим дозування

Приймати лікарський засіб потрібно 1 раз на добу. Переважно вранці для кращого контролю добового тиску.

При гіпертензії початкова добова доза — 2,5-5 мг, ефект розвивається через 1-2 години, досягаючи максимуму через 3-6 годин. Важливий контроль артеріального тиску через 1-2 тижні з початку лікування. При недостатньому ефекті дозу підвищують до 10 мг раз на добу через 2-4 тижні, але не більше 10 мг/добу, щоб уникнути гіпотензії.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс 30-60 мл/хв) або літніх починають з 1,25-2,5 мг, коригуючи за рівнем креатиніну і калію. При серцевій недостатності початкова доза становить 1,25-2,5 мг раз на добу, її допустимо підвищувати до 5-10 мг через 2 тижні, строго під моніторингом.

Для профілактики після інфаркту — 2,5 мг двічі на добу перші дні, потім 5-10 мг раз на добу.

Для Полаприлу А початкова доза — 10 мг/5 мг (раміприл/амлодипін) раз на добу, з титруванням до максимальної при необхідності. Лікування пацієнтів з печінковою або нирковою дисфункцією потрібно починати з половини дози.

Комбінація з іншими гіпотензивними засобами можлива, але тільки з щотижневим контролем тиску та електролітів на початку лікування.

Курс тривалий, часто довічний при хронічних станах. Скасування рекомендується проводити поступово протягом 1-2 тижнів. Це допоможе уникнути синдрому відміни та рикошетної гіпертензії, з моніторингом симптомів.

Побічні дії

Можливі з боку:

• Імунної системи: гіперчутливість, ангіоневротичний набряк обличчя, губ або гортані.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії.
• Серця: тахікардія, гіпотензія, кашель (сухий, наполегливий).
• Судин: припливи, периферичні набряки.
• ШКТ: нудота, діарея, сухість у роті, диспепсія.
• Печінки: підвищення трансаміназ, жовтяниця.
• Шкіри: висип, свербіж, кропив'янка.
• Крові: нейтропенія, анемія.

Загальні прояви: втома, гіперкаліємія, слабкість.

Передозування

З основних симптомів можна виділити: виражену артеріальну гіпотензію, циркуляторний шок, брадикардію, гіперкаліємію, ниркову недостатність, тахікардію, запаморочення, кашель і тривожність.

Лікування симптоматичне: промивання шлунка, прийом активованого вугілля в перші години після передозування. При гіпотензії важливо надати потерпілому горизонтальне положення з піднятими ногами.

Для раміприлу ефективний гемодіаліз, для амлодипіну — внутрішньовенне введення глюконату кальцію.

Обов'язковий моніторинг життєво важливих функцій, електролітів і креатиніну; при брадикардії — застосування штучного водія ритму.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну на упаковці.

Полаприл (звичайний і у формі А) можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 5 і 10 мг, 30 шт. (10х3) в упаковці.

На сайті аптеки представлений зручний каталог сертифікованих ліків. За допомогою зручного і зрозумілого пошуку можна вибрати і оплатити необхідні лікарські товари. Доставка — в будь-який куточок України. Регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» стануть приємним бонусом для кожного клієнта.