Подафеб

Українське фармацевтичне підприємство «Київський вітамінний завод» випускає рецептурний препарат Подафеб. Засіб застосовується для нормалізації рівня сечової кислоти при подагрі та інших порушеннях метаболізму пуринів у дорослих пацієнтів.

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді таблеток з кишковорозчинним плівковим покриттям, призначених для перорального вживання. Основна діюча речовина – фебуксостат у дозі 80 або 120 мг. Склад ядра доповнюють:

• целюлоза мікрокристалічна;
• моногідрат лактози;
• гідроксипропілцелюлоза;
• кроскармелоза;
• стеарат магнію;
• двоокис колоїдного кремнію.

Покриття Opadry White сформоване поєднанням полівінілового спирту, діоксиду титану, тальку, макроголу. Для фарбування застосовується штучний барвник оксид заліза жовтий.

Фізико-хімічні параметри

Таблетки зовні жовтого забарвлення, двоопуклі. Ядро їх на зламі являє собою майже білу шорстку спресовану масу. Відмінності між дозуваннями у формі: по 80 мг – округлі, по 120 мг – довгасті.

Фасування однакове для обох дозувань – по 10 шт. поміщають у блістер з алюмінієвої фольги та плівки ПВХ. Кожні 3 таких стільникових упаковки доповнюють анотацією для споживачів і вкладають у картонні пачки.

Фармакотерапевтична група

Подафеб відноситься до препаратів, що застосовуються в терапії подагри, і ліків, що знижують продукцію сечової кислоти. У класифікації захворювань АТХ присвоєно код M04A A03.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Фебуксостат був синтезований в Японії в 1998 році шляхом впливу на хімічну речовину 2-арилтіазол. Через десять років дослідження він був допущений до застосування в медичних цілях для лікування подагри та зменшення синтезу сечової кислоти. Остання, по суті, є заключним етапом реакції «пурини, що надійшли з їжею – гіпоксантин – ксантин». Основні стадії перетворень каталізує фермент ксантиноксиредуктаза.

Фебуксостат інактивує ензим, приєднуючись і зв'язуючись з його молібден-птериновим центром. Результат – зменшення кількості сечової кислоти в тканинах і кровоносному руслі. При цьому не зачіпається діяльність інших ферментів, що беруть участь в пуриновому обміні.

Фармакокінетика

Подафеб при пероральному вживанні всмоктується швидко, максимум його в кровотоці фіксується через 60-90 хвилин. Наявність вмісту в шлунку не впливає на абсорбцію і біодоступність активного інгредієнта ліків.

Біотрансформація здійснюється в печінці за допомогою реакцій кон'югації та окислення з утворенням чотирьох фармакологічно активних і декількох інертних метаболітів. Медикамент на 49% виводиться нирками (з них 3% в незміненому вигляді). Приблизно 45% прийнятої дози екскретується кишечником (з них у вихідному стані 12%).

Показання до призначення

Підставами для призначення лікарем медикаменту служать:

• подагра (для досягнення і підтримки необхідного рівня етіологічного фактора в організмі);
• хронічна гіперурикемія з відкладенням кристалів сечової кислоти в тканинах (тофуси, подагричний артрит);
• профілактика і лікування вторинної гіперурикемії, що виникає при проведенні цитотоксичного лікування гематологічних форм онкозахворювань (тільки для дозування 120 мг).

Протипоказання

Подафеб доведеться замінити іншим лікарським засобом, якщо в анамнезі пацієнта є вказівки на:

• індивідуальну гіперчутливість до основного або будь-якого з допоміжних компонентів складу;
• ниркову або печінкову недостатність середньотяжкого або тяжкого ступеня;
• вагітність, період природного вигодовування;
• вік від 0 до 17 років;
• спадкову непереносимість лактози;
• інфаркт міокарда або інсульт в минулому;
• синдром Леша-Ніхана (вроджену ензимопатію);
• недавню трансплантацію органів;
• захворювання щитоподібної залози;
• паралельний прийом меркаптопурину, азатіоприну, теофіліну, антацидів.

Специфіка застосування

Ліки переважно призначаються пацієнтам з недостатнім медикаментозним ефектом від алопуринолу або при його непереносимості.

Препарати з фебуксостатом не призначені для припинення гострого нападу подагри, їх призначають поза загостреннями, в так званому «холодному» періоді. Для профілактики реактивних нападів подагри на початковому етапі курсу рекомендується приймати Подафеб разом з НПЗЗ.

Під час лікування необхідно регулярно контролювати показники сечової кислоти в плазмі крові та сечі.

Алкоголь знаходиться під забороною. Етиловий спирт здатний підвищувати концентрацію кінцевого продукту розпаду пуринів, що суперечить цілям, з якими призначається фармпрепарат.

У вагітних і жінок, що годують

Хоча дослідження не виявили тератогенної та ембріотоксичної дії фебуксостату, їх обсяг недостатній, щоб присвоїти препарату статус безпечного. Отже, він не показаний при гестації та грудному вигодовуванні.

У дітей

Безпека і користь медикаменту для зростаючого організму дітей і підлітків не підтверджені, тому педіатри не виписують його даній віковій категорії хворих.

Вплив на фертильність

Хоча даний фармпрепарат не виявляє небажаного впливу на репродуктивну систему людини, перед плануванням зачаття потрібно поінформувати лікаря про всі ліки, що приймаються парою.

Вплив на швидкість реакції

У період застосування таблеток Подафеб рекомендується утриматися від керування транспортними засобами та занять діяльністю, що вимагає підвищеної швидкості психофізичних реакцій, при появі небажаної симптоматики з боку нервової системи.

Способи прийому та дозування

Таблетки приймають 1 раз на 24 години, не прив'язуючись до прийомів їжі. Їх ковтають цілими, для полегшення проходження по стравоходу запиваючи 100-200 мл води. Приблизні схеми:

1. При подагрі та її ускладненнях добова доза становить 80 мг. Через 4 тижні терапії необхідний контроль вмісту сечової кислоти в плазмі. Якщо показник перевищує 357 мкмоль/л, лікар збільшує дозу до 120 мг. Тривалість терапії може становити до півроку.
2. При вторинній гіперурикемії пацієнт починає вживати по 120 мг на добу одноразово за два дні до проведення хіміотерапії і продовжує прийом протягом 7-9 днів.

У разі печінкової недостатності легкого ступеня доза в будь-якому випадку не повинна перевищувати 80 мг.

Побічна дія

Подафеб рідко викликає інтенсивну негативну симптоматику. Зазвичай вона носить тимчасовий характер. Найчастіше зустрічаються:

• реактивні напади подагри;
• головний біль;
• парестезії;
• запаморочення;
• зміна смаку;
• ослаблення нюху і тактильної чутливості;
• діарея;
• нудота;
• медикаментозний гепатит або панкреатит;
• шкірний висип.

Рідко виникають:

• тромбоцитопенія;
• алергічні та анафілактичні реакції;
• збільшення рівня тиреотропного гормону;
• гіперглікемія;
• гіперліпідемія;
• анорексія;
• коливання ваги;
• зниження лібідо;
• безсоння;
• зорові розлади;
• шум у вухах;
• артеріальна гіпертензія;
• тахікардія;
• блокада лівої ніжки пучка Гіса;
• відчуття жару в грудях і обличчі;
• кашель;
• диспное;
• артралгія;
• гематурія;
• протеїнурія.

Передозування

Про випадки інтоксикації препаратом невідомо. Можливий прояв або посилення побічної дії. Лікування полягає у відміні медикаменту, очищенні шлунка, призначенні ентеросорбентів та симптоматичній терапії.

Умови та тривалість зберігання

Ліки рекомендується зберігати у фабричній упаковці при температурі в діапазоні +15℃…+25℃. Захистити від проникнення до картонної пачки вологи та прямих сонячних променів. Тримати його поза доступом для дітей та недієздатних членів сім'ї. Термін придатності – 3 роки з моменту виробництва.

Подафеб не так широко доступний у вільному продажу. Однак, не докладаючи зусиль і не витрачаючи час на пошуки в аптеках свого міста, замовити будь-яку з його дозувань можна на сайті великої аптечної мережі «Мед-сервіс». Всі товари з каталогу сертифіковані, мають достатній термін придатності, зберігаються в оптимальних для них умовах. Їхня вартість знижена за рахунок системи знижок, бонусів та акцій. Доставка по Україні займає мінімальний час.