ПМС

ПМС-Урсодіол та інші препарати урсодезоксихолевої кислоти - це найкращі ліки для терапії та профілактики патологій гепатобіліарної системи. Виробляється фармацевтичною компанією "Фармасайнс Інк." (Канада) і є рецептурним медикаментом.

Склад і лікарська форма

ПМС-Урсодіол випускається у вигляді таблеток і містить у складі 250 мг урсодезоксихолевої кислоти (УДХК).

Основні фізико-хімічні властивості

ПМС-Урсодіол - таблетки, вкриті плівковою захисною оболонкою білого кольору. Вони еліптичної форми, двоопуклі, мають гравіювання "250" з одного боку та літеру "Р" з іншого. Розфасовані по 10 шт. у блістери. Картонна упаковка містить 5 блістерів.

Фармакотерапевтична група

Урсодіол належить до засобів, що впливають на травну систему та метаболізм, ліків, які застосовують при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів, медикаментів, які застосовують при біліарній патології, жовчних кислот та їхніх похідних, кислоти урсодезоксихолевої. Код АТХ - А05А А02.

Фармакологічні властивості

УДХК "працює" на клітинному рівні, забезпечуючи різноманіття і широту терапевтичних можливостей, розмаїття ефектів, складні механізми дії щодо гепатоцитів:

• забезпечує транскрипцію транспортних білків, що здійснюють перенесення білірубіну до жовчних каналів;
• шляхом складного механізму передачі сигналів стимулює включення транспортних білків в оболонку клітин печінки - гепатоцитів;
• регулює проникність мембран мітохондрій;
• знижує вивільнення цитохрому С, який за певних умов спричиняє загибель (апоптоз) клітин печінки;
• активізує секреторну функцію гепатоцитів;
• стимулює клітинний імунітет;
• активує рецептори епідермального фактора росту, завдяки чому відзначається антиапоптичний ефект, тобто стимулює виживання гепатоцитів;
• вбудовується в мембрани клітин, що захищає їх від цитотоксичного впливу гідрофобних жовчних кислот;
• забезпечує стабільність складу жовчі;
• регулює обмін холестерину шляхом зниження його всмоктування в кишечнику, зменшення синтезу в печінці, виділення в жовч;
• знижує фібриногенез і утворення колагену, які спричиняють заміщення активних гепатоцитів на неактивну сполучну тканину.

Ці механізми пояснюють гепатопротективні властивості ПМС-Урсодіолу. А саме:

• зменшення плинності (проникності) клітинних мембран;
• порушення формування міцел жовчі, зміна складу жовчі;
• інгібування мембранних переносників і, в першу чергу, Na+-K+-АТФази;
• руйнування цитоскелета гепатоцитів;
• порушення цілісності канальців (мембран, мікрофіламентів, клітинних з'єднань).

Крім того, активний компонент бере участь в індукції цитохрому Р450 3А4 (CYP3А4) і ферментів, які метаболізують жовчні кислоти, холестерин, лікарські препарати. Ця властивість також обумовлює літолітичний ефект медикаменту. Але, тим не менш, ПМС-Урсодіол має деякі обмеження функції розчинення жовчних каменів. Препарат ефективний щодо:

• рентгенонегативних (чисті та змішані холестеринові конкременти) жовчних каменів;
• конкрементів, розмір яких не перевищує 8 мм;
• поодиноких великих каменів;
• множинних дрібних утворень, за умови, що вони займають не більше ½ об'єму жовчного міхура.

Літотрипсія не гарантує від рецидиву - у 30-50% випадків нові камені можуть утворюватися протягом 5 років після хіміотерапії.

ПМС-Урсодіол також чинить благотворний вплив на стан хворого:

• зменшує кількість нападів;
• знижує тяжкість симптомів патології;
• зменшує ризик необхідності оперативного видалення каменів і резекції жовчного міхура.

Сучасний рівень досліджень дав змогу розширити сферу застосування препаратів ПМС-Урсодіолу.

З позиції доказової медицини обґрунтовано введення ліків у схему лікування:

• кардіологічних захворювань;
• антибіотикотерапії;
• онкології тощо.

Терапевтичний ефект щодо цих патологій зумовлений антиоксидантними властивостями активної речовини.

ПМС-Урсодіол позитивно впливає на стан пацієнтів ревматологічного профілю. УДХК покращує структурний стан хрящової тканини і купірує больовий синдром при остеоартрозі, оскільки знижує рівень протизапальних цитокінів.

ПМС-Урсодіол нейтралізує пригнічення остеогенезу літохолевою жовчною кислотою і білірубіном (за механізмом "витіснення") у пацієнтів із хронічним холестазом, що обумовлює застосування медикаменту в лікуванні остеопорозу.

Також ПМС-Урсодіол здатний знижувати аутоімунний потенціал, що зумовлює його використання в профілактиці патологічної реакції "трансплантат проти господаря".

Інтерес представляє ПМС-Урсодіол і для ендокринологів. Препарат використовують для профілактики токсичного впливу антидіабетичних лікарських засобів на печінку, зниження ризику гіперліпідемії та метаболічного синдрому, усунення застою жовчі при схудненні.

Також встановлено позитивний вплив УДХК на мікробний склад кишківника - речовина пригнічує ріст і розвиток Clostridium difficile, що дає змогу призначати ПМС-Урсодіол для попередження ускладнень і загострень колітів та дивертикулярної хвороби кишківника.

Розширює перелік показань ПМС-Урсодіолу і властивість кислоти нейтралізувати руйнівну дію надлишку жирів на шлунково-кишковий тракт, адже вона заміщає собою агресивні ЖК, які діють у порожнині кишківника. Тому ліки можна застосовувати під час корекції незбалансованого харчування хворих.

Ще одним великим "плюсом" ПМС-Урсодіолу є природність, фізіологічність дії молекули УДХК. Завдяки цьому він має високий профіль безпеки і застосовується в лікуванні практично всіх категорій пацієнтів - дітей, дорослих, людей похилого віку.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі ПМС-Урсодіолу плівкова оболонка таблетки захищає активну речовину від кислого середовища шлунка та зумовлює вивільнення УДХК у кишечнику, де і відбувається всмоктування основної дози. Лише невелика кількість речовини поглинається у товстій кишці за рахунок пасивної неіонної дифузії.

Лікувальний ефект ПМС-Урсодіолу зумовлений властивостями активних метаболітів УДХК. У тонкому кишечнику вона утворює міцели з іншими жовчними кислотами, визначаючи склад і консистенцію жовчі. При порушенні її транспорту всмоктуваність діючого компонента може знижуватися в 0,5 разів.

Половина введеної дози ПМС-Урсодіолу потрапляє в кров і транспортується в печінку, де утворює кон'юганти з гліцином і в незначній кількості з таурином. Ці сполуки потрапляють у жовч, чинячи літолітичну дію та нормалізуючи рівень холестерину.

Ті речовини, які залишилися в тонкому кишечнику, транспортуються в товсту кишку. Під дією мікробіома сполуки перетворюються на літохолеву кислоту - найбільш гідрофобну з ЖК. Основна її частина і нативної УДХК виводиться з калом, а 5% - із сечею. Т1/2 становить від 3 до 5 діб.

Показання

В офіційній інструкції до ПМС-Урсодіол показанням до призначення таблеток є:

• лікування і профілактика жовчнокам'яної хвороби;
• гастрит із рефлюксом жовчі;
• комплексне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ);
• інші патології біліарної системи різного генезу.

Але показання в сучасній медицині не обмежуються цими захворюваннями. ПМС-Урсодіол використовують у комплексному лікуванні та профілактиці понад 45 хвороб, більшість з яких безпосередньо не пов'язані з біліарною системою і травленням.

Протипоказання

ПМС-Урсодіол не застосовують у разі:

• індивідуальної гіперчутливості до УДХК або допоміжних компонентів препарату;
• декомпенсованому цирозі печінки;
• гострому запальному процесі жовчного міхура і вивідних проток;
• непрохідності жовчних проток;
• частих жовчних коліках;
• кальцинованих конкрементах;
• порушення скоротливої функції жовчного міхура та ін.

Не рекомендується приймати ПМС-Урсодіол жінкам під час вагітності, особливо в 1-2 триместрі, дітям віком до 6 років, при цукровому діабеті.

Особливості застосування

Для ефективної літолітичної терапії таблетки ПМС-Урсодіолу приймають тривалим курсом. При дозі 250 мг осад (пісок) розчиняється, як правило, до 3 міс. прийому, дрібні камені - через 6-12 міс., а більші - через 1-1,5 року. Через відсутність об'єктивних даних про використання препарату курсом понад 2 роки необхідний моніторинг стану і функції біліарної системи. Рекомендується такий графік обстеження:

• перші 4 міс. терапії проводять лабораторні дослідження 1 раз/тиждень;
• згодом - 1 раз на 3 міс;
• УЗ-дослідження - 1 раз на 0,5 року.

УЗД допомагає візуалізувати орган і визначити ефективність літолітичної терапії. Якщо жовчний міхур не видно на УЗД або рентгенівських знімках, камені кальцифіковані або порушена скоротлива функція органу, то приймати ПМС-Урсодіол протипоказано.

Застосування ПМС-Урсодіолу у літніх (старше 65 років) пацієнтів не відрізняється від рекомендованої стратегії у дорослих.

Вагітність

Протипоказанням застосування ПМС-Урсодіолу під час вагітності є 1-2 триместр. Через відсутність об'єктивних даних впливу УДХК на плід приймати його у 3-4 триместрі можна, якщо очікувана користь перевищує можливі ризики.

Жінкам дітородного віку в період прийому ПМС-Урсодіол необхідно попередити зачаття шляхом застосування надійних засобів контрацепції. Але при цьому застосування гормональних контрацептивів не рекомендовано, оскільки вони можуть прискорити ріст конкрементів.

Немає інформації про проникнення УДХК у грудне молоко, тому приймати ліки під час грудного вигодовування не рекомендується.

Діти

УДХК використовується в педіатричній практиці навіть у лікуванні новонароджених. Але для приймання таблеток є вікові обмеження - їх можна приймати дітям віком від 6 років і з масою тіла понад 47 кг.

Спосіб застосування та дозування

Дозування ПМС-Урсодіолу залежить від маси тіла, виду і стадії захворювання. Так, наприклад, для розчинення холестеринових каменів приймають препарат із розрахунку 10 мг УДХК на 1 кг ваги, що становить:

• до 60 кг - 2 табл. (500 мг);
• 61-80 кг - 3 табл. (750 мг);
• 81-100 кг - 4 табл. (1000 мг);
• понад 100 кг - 5 табл. (1250 мг).

Таблетки ковтають цілими, не подрібнюючи і не розжовуючи. Запивають чистою водою. Рекомендується приймати їх перед сном, не пропускаючи разовість і частоту.

У разі терапії гастриту, що супроводжується рефлюксом жовчі, приймають по 1 табл./добу, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість курсу терапії, в середньому, становить 10-14 днів. Лікар може після обстеження продовжити прийом препарату.

Найвище дозування (14 мг/кг) показане при симптоматичному лікуванні ПБЦ. Добову дозу розбивають на 3 прийоми (ранок, день, вечір):

• 47-62 кг - по 250 мг 3 рази/добу;
• 63-78 кг - вранці та вдень по 250 мг, а ввечері - 500 мг;
• 79-93 кг - вранці 250 мг, а вдень і ввечері по 500 мг;
• 94-109 кг - по 500 мг 3 рази/добу;
• понад 110 кг - вранці та вдень по 500 мг, а ввечері - 750 мг.

Такої схеми і дозування дотримуються протягом перших 3-х міс. лікування. Потім усю добову дозу приймають 1 раз/добу. - ввечері. При лікуванні первинного біліарного цирозу курс лікування може бути необмеженим.

Якщо на початковому етапі терапії загострюються деякі симптоми, насамперед шкірний свербіж, то дозу знижують до мінімальної терапевтичної (250 мг/добу), збільшуючи поступово до розрахункової.

Дітям старше 6 років і підліткам до 18 років дозування розраховують, виходячи з 20 мг УДХК на кожен кг маси тіла. Отриману кількість розбивають на 2-3 прийоми протягом доби.

Побічні реакції

Оскільки УДХК є аналогом ендогенної сполуки, то вона в дуже рідкісних випадках може викликати негативні явища з боку:

• ШКТ - нудоту і блювання, інтенсивний абдомінальний біль, діарею, пастоподібний кал, дуже рідко - езофагіт, анорексію, пептичну виразку;
• біліарної системи - кальцифікацію конкрементів;
• шкіри та її придатків - свербіж, висипання;
• обміну речовин - підвищення рівня креатину або глюкози крові;
• ССС - підвищення АТ;
• системи кровотворення - лейкопенію.

У разі дискомфорту, зумовленого побічними реакціями, пацієнту може бути призначена симптоматична терапія.

Передозування

Випадки передозування ПМС-Урсодіолом не зафіксовані, оскільки при перевищенні дози надлишок УДХК не всмоктується і виводиться з організму природним шляхом. У рідкісних випадках може розвинутися діарея, яка проходить при зниженні дози препарату. У разі переходу діареї в хронічну необхідно відмінити прийом ПМС-Урсодіолу.

Умови зберігання

Таблетки ПМС-Урсодіол зберігають у блістерах при температурі не вище +30°С у місці, недоступному дітям. Термін придатності - 5 років від дати випуску виробником.

ПМС-Урсодіол можна купити за доступною ціною в онлайн-аптеці "Мед-Сервіс". Перед покупкою можна ознайомитися з характеристиками та інструкцією до ліків, актуальними цінами. Засіб доставлять протягом декількох днів у будь-яке місто України.