Плавикс

Плавикс – это лекарственное средство, которое относится к группе ингибиторов агрегации тромбоцитов и профилактирует возникновение тромботических осложнений. Изготавливается французской фармкомпанией «Sanofi Aventis».

Состав и лекарственная форма

Основное действующее вещество лекарства – клопидогрел гидросульфат. Плавикс выпускается в виде таблеток с разной концентрацией активного компонента:

• таблетки 75 мг (в упаковке 28 шт.);
• таблетки 300 мг (в упаковке 10 шт.).

Основные физико-химические свойства

Таблетки Плавикс розового оттенка, круглые, со слегка выпуклыми сторонами, сверху покрыты оболочкой. Имеют надпись «75» с одной стороны и «1171» – с другой.

Фармакологическая группа

Плавикс принадлежит к категории средств-ингибиторов агрегации тромбоцитов, кроме гепарина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопидогрел, как действующий компонент медикамента, имеет свой активный метаболит, который и является ингибитором агрегации тромбоцитов. Чтобы он образовался, должен пройти целый ряд химических реакций под влиянием фермента цитохром CYP 450.

Механизм действия активного вещества заключается в выборочном подавлении связывания аденозиндифосфата с его специфическими рецепторами на тромбоцитах и активации гликопротеинового комплекса 2b/3а. Таким образом, происходит блокирование агрегации тромбоцитов. Эта реакция является необратимой, то есть тромбоциты остаются измененными на протяжении всей их жизни (данный процесс занимает примерно 7-10 дней).

Так как метаболит синтезируется под влиянием цитохромных ферментов и многие из них полиморфны и угнетаются другими медпрепаратами, в дальнейшем у отдельной категории больных возможна недостаточная агрегация кровяных частиц.

Уже после первого использования Плавикса в количестве 75 мг наступает подавление процесса тромбоцитарной агрегации. Эффект постепенно усиливается и нормализуется в период с 3 по 7 день приема таблеток. Процесс склеивания форменных элементов крови и продолжительность кровотечений возвращаются на привычный уровень спустя 5 суток после окончания терапии.

Клинические исследования доказали, что прием препарата Плавикс при инфаркте миокарда или инсульте значительно уменьшает риск рецидива ишемических заболеваний по сравнению с АСК.

Во время научного эксперимента, определяющего эффективность клопидогрела в отношении острого коронарного синдрома, было установлено, что в группах пациентов, принимавших Плавикс и препараты плацебо, летальность в первом случае составила 9,3%, а во втором – 11,4%. Использование медикамента сняло необходимость проведения тромболитической терапии. Повышение частоты госпитализаций с целью лечения нестабильной стенокардии не фиксировалось. Безопасность лекарства Плавикс в ходе исследования не вызывала никаких вопросов.

Положительный результат был получен независимо от применения других сердечных лекарственных средств (гепарина, липидопонижающих медикаментов, β-блокаторов). Эффект действующего вещества не зависит от дозировки ацетилсалициловой кислоты.

Научные исследования также доказали, что антикоагулянтная терапия с витамином К не превышала эффективность использования клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты при фибрилляции предсердий.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь активный компонент абсорбируется с быстрой скоростью. Максимальная концентрация клопидогрела в кровеносном русле наблюдалась в течение 45 минут с момента приема лекарства.

Распределение

Сам клопидогрел и его активный метаболит связываются с белковыми структурами в плазме крови на 98% и 94% соответственно.

Метаболизм

Осуществляется в печени двумя путями. Первый – взаимодействие с эстеразами с образованием неактивного производного карбоновой кислоты, а второй – через фермент цитохром с синтезированием активного метаболита – тиоловой производной.

Выведение

Лекарственное средство Плавикс элиминируется с мочой и калом через 120 часов с момента приема таблетки. Период полувыведения составляет приблизительно 6 часов.

Показания

Плавикс рекомендован к использованию:

• при перенесенном инфаркте миокарда не дольше 35 дней после возникновения;
• в лечении ишемического инсульта – начало терапии через неделю, но не дольше чем 6 месяцев;
• при остром коронарном синдроме;
• пациентам со встроенным стентом в результате коронарной ангиопластики;
• больным с острым инфарктом миокарда (одновременно с ацетилсалициловой кислотой);
• при транзиторной ишемической атаке;
• лицам с острым коронарным синдромом без подъема ST, нестабильной стенокардией;
• в терапии малого ишемического инсульта;
• с целью профилактики тромбозов при фибрилляции предсердий.

Противопоказания

Плавикс не назначается больным с:

• повышенной чувствительностью либо непереносимостью действующего компонента или вспомогательных веществ;
• печеночной недостаточностью в тяжелой форме;
• кровотечением в острой фазе (язвенной болезнью, внутричерепным кровоизлиянием).

Особенности по применению

Назначение Плавикса требует предельной осторожности, поскольку применение медикамента имеет ряд особенностей:

• если при использовании препарата появляются признаки угрожающего кровотечения, рекомендуется немедленно провести анализ крови и коагулограмму, так как Плавикс способен провоцировать его развитие;
• под особым контролем необходимо принимать медикамент после оперативных манипуляций, травматических повреждений;
• Плавикс рекомендуется применять в комплексе с ацетилсалициловой кислотой и только под наблюдением специалистов для снижения риска геморрагических осложнений;
• тройная антитромбоцитарная терапия запрещена (Дипиридамол + Клопидогрел + АСК);
• при плановой операции лечение Плавиксом следует прекратить за 7 дней до хирургического вмешательства (удлиняет время кровотечения);
• во время терапии препаратом пациентов следует поставить в известность о возможности длительной остановки кровотечения;
• редко возникала тромботическая тромбоцитопеническая пурпура после использования клопидогрела (это опасное заболевание, требующее проведения плазмафереза);
• были зафиксированы случаи диагностированной вторичной гемофилии на фоне лечения Плавиксом, которые требуют отмены препарата и назначения соответствующей терапии;
• при возникновении малого ишемического инсульта или транзиторной ишемической атаки лечение должно быть назначено не позднее чем через сутки;
• при инфаркте миокарда или инсульте терапия назначается через неделю;
• перед началом курса с Плавиксом пациентов нужно обязательно проверить на переносимость тиенопиридинов, так как отмечалась перекрестная чувствительность;
• при наличии почечной и печеночной недостаточности препарат применяется с осторожностью и под тщательным контролем лабораторных показателей;
• в составе имеется касторовое масло, что может вызывать диарею;
• не принимать в комплексе с варфарином, так как существует большой риск геморрагических осложнений.

Гестационный и лактационный период

Использование Плавикса в период беременности недостаточно изучено, поэтому его назначение возможно только в том случае, если польза превышает риск. При кормлении грудью не рекомендуется продолжать лечение препаратом.

Детский возраст

Плавикс запрещено использовать детям до 18 лет (эффективность и безопасность медикамента у данной категории больных не доказана).

Способ применения и дозы

Взрослым рекомендуется обычно принимать по 75 мг в сутки. Однако дозировка средства подбирается с учетом диагноза, установленного врачом:

1. Терапию острого коронарного синдрома без подъема ST следует начинать с ударной дозы – 300 мг или 600 мг (до 75 лет, если необходимо оперативное коронарное вмешательство). Затем принимать по 75 мг в сутки в комплексе с ацетилсалициловой кислотой (75 мг – 325 мг). Более высокие дозы способны вызывать кровотечение. Длительность лечения устанавливается исключительно врачом на основе лабораторных и инструментальных исследований. Положительный эффект отмечается в течение 12 месяцев с начала приема Плавикса. Стабильная концентрация действующего вещества в крови достигается на протяжении 3 месяцев.
2. При остром инфаркте миокарда показан прием Плавикса по 75 мг/сут. после ударной дозы 300 мг однократно вместе с ацетилсалициловой кислотой и тромболитическими средствами. Если пациенту больше 75 лет, то ударная дозировка не назначается. Продолжительность терапии составляет не менее 4 недель.
3. Лечение транзиторной ишемической атаки, малого ишемического инсульта нужно начинать с 300 мг, затем использовать 75-100 мг/сут. Терапию Плавикса рекомендуется проводить в рамках 24 часов с момента возникновения приступа и продолжать 21 день. После курса необходимо перейти на антиагрегантную терапию.
4. При фибрилляции предсердий стоит принимать 75 мг/сут. совместно с ацетилсалициловой кислотой.

В случае пропуска приема медикамента, если прошло не больше 12 ч, необходимо немедленно его принять (если же больше, то следующую таблетку принимать уже в привычное время).

Передозировка

При передозировке Плавиксом в основном происходит увеличение времени кровотечения с возможными осложнениями. В таком случае используют симптоматическое лечение. Антидота к препарату не разработано. В тяжелых ситуациях показано переливание тромбоцитарной массы.

Побочные эффекты

Плавикс со стороны различных органов и систем может вызвать нежелательные реакции:

• крови и лимфы – уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов, эозинофилию, снижение нейтрофилов, тромбоцитопеническую пурпуру, апластическую анемию, вторичную гемофилию;
• сердца – аллергическую стенокардию или инфаркт из-за чрезмерной чувствительности к активному компоненту;
• иммунной – плазменную болезнь, анафилаксию, перекрестную гиперчувствительность тиенопиридинов, аутоиммунные синдромы, связанные с инсулином;
• психического здоровья – головокружения, галлюцинации, головную боль;
• НС – внутричерепное кровоизлияние, нарушение чувствительности, расстройства вкусовых рецепторов;
• зрения – кровоизлияние в глазное яблоко;
• слуха – нарушения вестибулярной системы;
• сосуды – гематому, васкулиты, снижение АД, обильные кровотечения из операционной раны;
• респираторного тракта, грудной клетки – кровотечения из полости носа, кровохарканье, спазм бронхиального дерева, пневмонию, воспаление легких эозинофильного генеза;
• ЖКТ – кровотечения из органов, расстройства стула, боль в эпигастрии, нарушение всасывания, язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, тошноту с рвотой, вздутие кишечника;
• печени – печеночную недостаточность, гепатиты, изменения лабораторных показателей печеночных ферментов;
• кожи и подкожной клетчатки – гематомы, сыпь, зуд, пурпуру, жжение, синдром Стивенса-Джонсона, эритему, отек Квинке, лишай;
• репродуктивной – увеличение молочных желез;
• опорно-двигательной – кровоизлияния в мышцы или кости, артриты, миалгию;
• почек и мочевыводящих путей – кровь в урине, гломерулонефриты, увеличение креатинина в кровеносном русле.

Очень важно сообщать врачу о любых побочных реакциях препарата Плавикс для документации информации.

Условия хранения и срок годности

Плавикс сохраняется в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте подальше от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура – не выше +25оС. Длительность хранения – 3 года с момента изготовления лекарственного средства.

На сайте «Online аптеки» можно купить лекарство Плавикс по самой доступной на фармацевтическом рынке цене. Покупатель может оформить онлайн-заказ с доставкой в ближайшее отделение аптеки либо почты. Все товары имеют оригинальный сертификат, подтверждающий качество продукта. На сайте также можно посмотреть отзывы покупателей о препарате и забронировать его на 24 часа.