Плавікс

Плавікс - це лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів агрегації тромбоцитів і профілактує виникнення тромботичних ускладнень. Виготовляється французькою фармкомпанією "Sanofi Aventis".

Склад і лікарська форма

Основна діюча речовина ліків - клопідогрелю гідросульфат. Плавікс випускається у вигляді таблеток з різною концентрацією активного компонента:

• таблетки 75 мг (в упаковці 28 шт.);
• таблетки 300 мг (в упаковці 10 шт.).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки Плавікс рожевого відтінку, круглі, зі злегка опуклими боками, зверху вкриті оболонкою. Мають напис "75" з одного боку та "1171" - з іншого.

Фармакологічна група

Плавікс належить до категорії засобів-інгібіторів агрегації тромбоцитів, крім гепарину.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Клопідогрел, як діючий компонент медикаменту, має свій активний метаболіт, який і є інгібітором агрегації тромбоцитів. Щоб він утворився, має пройти цілу низку хімічних реакцій під впливом ферменту цитохром CYP 450.

Механізм дії активної речовини полягає у вибірковому пригніченні зв'язування аденозиндифосфату з його специфічними рецепторами на тромбоцитах і активації глікопротеїнового комплексу 2b/3а. Таким чином, відбувається блокування агрегації тромбоцитів. Ця реакція є незворотною, тобто тромбоцити залишаються зміненими впродовж усього їхнього життя (цей процес триває приблизно 7-10 днів).

Оскільки метаболіт синтезується під впливом цитохромних ферментів і багато з них поліморфні та пригнічуються іншими медпрепаратами, надалі в окремої категорії хворих можлива недостатня агрегація кров'яних частинок.

Уже після першого використання Плавіксу в кількості 75 мг настає пригнічення процесу тромбоцитарної агрегації. Ефект поступово посилюється і нормалізується в період з 3 по 7 день прийому таблеток. Процес склеювання формених елементів крові та тривалість кровотеч повертаються на звичний рівень через 5 діб після закінчення терапії.

Клінічні дослідження довели, що прийом препарату Плавікс при інфаркті міокарда або інсульті значно зменшує ризик рецидиву ішемічних захворювань порівняно з АСК.

Під час наукового експерименту, що визначає ефективність клопідогрелю щодо гострого коронарного синдрому, було встановлено, що в групах пацієнтів, які приймали "Плавікс" і препарати плацебо, летальність у першому випадку становила 9,3%, а в другому - 11,4%. Використання медикаменту зняло необхідність проведення тромболітичної терапії. Підвищення частоти госпіталізацій з метою лікування нестабільної стенокардії не фіксувалося. Безпека ліків Плавікс під час дослідження не викликала жодних питань.

Позитивний результат було отримано незалежно від застосування інших серцевих лікарських засобів (гепарину, ліпідознижувальних медикаментів, β-блокаторів). Ефект діючої речовини не залежить від дозування ацетилсаліцилової кислоти.

Наукові дослідження також довели, що антикоагулянтна терапія з вітаміном К не перевищувала ефективність використання клопідогрелю та ацетилсаліцилової кислоти при фібриляції передсердь.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо активний компонент абсорбується зі швидкою швидкістю. Максимальна концентрація клопідогрелю в кровоносному руслі спостерігалася протягом 45 хвилин з моменту прийому ліків.

Розподіл

Сам клопідогрель і його активний метаболіт зв'язуються з білковими структурами у плазмі крові на 98% і 94% відповідно.

Метаболізм

Здійснюється в печінці двома шляхами. Перший - взаємодія з естеразами з утворенням неактивного похідного карбонової кислоти, а другий - через фермент цитохром із синтезуванням активного метаболіту - тіолової похідної.

Виведення

Лікарський засіб Плавікс елімінується із сечею та калом через 120 годин з моменту прийому таблетки. Період напіввиведення становить приблизно 6 годин.

Показання

Плавікс рекомендований до використання:

• при перенесеному інфаркті міокарда не довше 35 днів після виникнення;
• у лікуванні ішемічного інсульту - початок терапії через тиждень, але не довше ніж 6 місяців;
• при гострому коронарному синдромі;
• пацієнтам із вбудованим стентом у результаті коронарної ангіопластики;
• хворим із гострим інфарктом міокарда (одночасно з ацетилсаліциловою кислотою);
• при транзиторній ішемічній атаці;
• особам із гострим коронарним синдромом без підйому ST, нестабільною стенокардією;
• у терапії малого ішемічного інсульту;
• з метою профілактики тромбозів при фібриляції передсердь.

Протипоказання

Плавікс не призначається хворим із:

• підвищеною чутливістю або непереносимістю діючого компонента чи допоміжних речовин;
• печінковою недостатністю у тяжкій формі;
• кровотечею у гострій фазі (виразковою хворобою, внутрішньочерепним крововиливом).

Особливості щодо застосування

Призначення Плавіксу вимагає граничної обережності, оскільки застосування медикаменту має низку особливостей:

• якщо під час використання препарату з'являються ознаки загрозливої кровотечі, рекомендується негайно провести аналіз крові та коагулограму, оскільки Плавікс здатний провокувати її розвиток;
• під особливим контролем необхідно приймати медикамент після оперативних маніпуляцій, травматичних ушкоджень;
• Плавікс рекомендується застосовувати в комплексі з ацетилсаліциловою кислотою і тільки під наглядом фахівців для зниження ризику геморагічних ускладнень;
• потрійна антитромбоцитарна терапія заборонена (Дипіридамол + Клопідогрел + АСК);
• при плановій операції лікування Плавіксом слід припинити за 7 днів до хірургічного втручання (подовжує час кровотечі);
• під час терапії препаратом пацієнтів слід довести до відома про можливість тривалої зупинки кровотечі;
• рідко виникала тромботична тромбоцитопенічна пурпура після використання клопідогрелю (це небезпечне захворювання, що вимагає проведення плазмаферезу);
• були зафіксовані випадки діагностованої вторинної гемофілії на тлі лікування Плавіксом, які потребують відміни препарату та призначення відповідної терапії;
• при виникненні малого ішемічного інсульту або транзиторної ішемічної атаки лікування повинно бути призначене не пізніше ніж через добу;
• при інфаркті міокарда або інсульті терапія призначається через тиждень;
• перед початком курсу з Плавіксом пацієнтів потрібно обов'язково перевірити на переносимість тієнопіридинів, тому що відзначалася перехресна чутливість;
• за наявності ниркової та печінкової недостатності препарат застосовується з обережністю та під ретельним контролем лабораторних показників;
• у складі є рицинова олія, що може викликати діарею;
• не приймати в комплексі з варфарином, оскільки існує великий ризик геморагічних ускладнень.

Гестаційний і лактаційний період

Використання Плавіксу в період вагітності недостатньо вивчено, тому його призначення можливе тільки в тому випадку, якщо користь перевищує ризик. При годуванні груддю не рекомендується продовжувати лікування препаратом.

Дитячий вік

Плавікс заборонено використовувати дітям до 18 років (ефективність і безпека медикаменту у цієї категорії хворих не доведена).

Спосіб застосування та дози

Дорослим рекомендується зазвичай приймати по 75 мг на добу. Однак дозування засобу підбирається з урахуванням діагнозу, встановленого лікарем:

1. Терапію гострого коронарного синдрому без підйому ST слід розпочинати з ударної дози - 300 мг або 600 мг (до 75 років, якщо необхідне оперативне коронарне втручання). Потім приймати по 75 мг на добу в комплексі з ацетилсаліциловою кислотою (75 мг - 325 мг). Більш високі дози здатні спричиняти кровотечу. Тривалість лікування встановлюється виключно лікарем на основі лабораторних та інструментальних досліджень. Позитивний ефект відзначається протягом 12 місяців від початку прийому Плавіксу. Стабільна концентрація діючої речовини в крові досягається протягом 3 місяців.
2. При гострому інфаркті міокарда показаний прийом Плавіксу по 75 мг/добу після ударної дози 300 мг одноразово разом з ацетилсаліциловою кислотою і тромболітичними засобами. Якщо пацієнту більше 75 років, то ударне дозування не призначається. Тривалість терапії становить не менше 4 тижнів.
3. Лікування транзиторної ішемічної атаки, малого ішемічного інсульту потрібно починати з 300 мг, потім використовувати 75-100 мг/добу. Терапію Плавіксом рекомендується проводити в рамках 24 годин з моменту виникнення нападу і продовжувати 21 день. Після курсу необхідно перейти на антиагрегантну терапію.
4. При фібриляції передсердь варто приймати 75 мг/добу спільно з ацетилсаліциловою кислотою.

У разі пропуску прийому медикаменту, якщо минуло не більше 12 год, необхідно негайно його прийняти (якщо ж більше, то наступну таблетку приймати вже у звичний час).

Передозування

При передозуванні Плавіксом здебільшого відбувається збільшення часу кровотечі з можливими ускладненнями. У такому разі використовують симптоматичне лікування. Антидоту до препарату не розроблено. У важких ситуаціях показане переливання тромбоцитарної маси.

Побічні ефекти

Плавікс з боку різних органів і систем може спричинити небажані реакції:

• крові та лімфи - зменшення кількості тромбоцитів і лейкоцитів, еозинофілію, зниження нейтрофілів, тромбоцитопенічну пурпуру, апластичну анемію, вторинну гемофілію;
• серця - алергічну стенокардію або інфаркт через надмірну чутливість до активного компонента;
• імунної - плазмову хворобу, анафілаксію, перехресну гіперчутливість тієнопіридинів, аутоімунні синдроми, пов'язані з інсуліном;
• психічного здоров'я - запаморочення, галюцинації, головний біль;
• НС - внутрішньочерепний крововилив, порушення чутливості, розлади смакових рецепторів;
• зору - крововилив в очне яблуко;
• слуху - порушення вестибулярної системи;
• судини - гематому, васкуліти, зниження АТ, рясні кровотечі з операційної рани;
• респіраторного тракту, грудної клітки - кровотечі з порожнини носа, кровохаркання, спазм бронхіального дерева, пневмонію, запалення легенів еозинофільного генезу;
• шлунково-кишкового тракту - кровотечі з органів, розлади випорожнень, біль в епігастрії, порушення всмоктування, виразкову хворобу шлунка та 12-палої кишки, нудоту з блюванням, здуття кишечнику;
• печінки - печінкову недостатність, гепатити, зміни лабораторних показників печінкових ферментів;
• шкіри та підшкірної клітковини - гематоми, висипання, свербіж, пурпуру, печіння, синдром Стівенса-Джонсона, еритему, набряк Квінке, лишай;
• репродуктивної - збільшення молочних залоз;
• опорно-рухової - крововиливи в м'язи або кістки, артрити, міалгію;
• нирок і сечовивідних шляхів - кров в урині, гломерулонефрити, збільшення креатиніну в кровоносному руслі.

Дуже важливо повідомляти лікаря про будь-які побічні реакції препарату Плавікс для документації інформації.

Умови зберігання та термін придатності

Плавікс зберігається в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці подалі від потрапляння прямих сонячних променів. Оптимальна температура - не вище +25оС. Тривалість зберігання - 3 роки з моменту виготовлення лікарського засобу.

На сайті "Online аптеки" можна купити ліки Плавікс за найдоступнішою на фармацевтичному ринку ціною. Покупець може оформити онлайн-замовлення з доставкою до найближчого відділення аптеки або пошти. Усі товари мають оригінальний сертифікат, що підтверджує якість продукту. На сайті також можна подивитися відгуки покупців про препарат і забронювати його на 24 години.