Периндоприл

Периндоприл-Дарниця — антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Призначений для лікування есенціальної гіпертензії та серцевої недостатності. Виробник: Дарниця, Україна.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою.

Активна речовина: 4 або 8 мг периндоприлу.

Допоміжні речовини (в 1 шт.): лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид.

Фармакологічна категорія

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), монокомпонентні. Периндоприл.

Код ATX C09A A04.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки білі або майже білі, круглі, двоопуклі, з рискою.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активний компонент інгібує АПФ, запобігаючи перетворенню ангіотензину I в ангіотензин II. Це призводить до розширення судин, зниження артеріального тиску і зменшення навантаження на серце без значного впливу на частоту серцевих скорочень. Активний компонент також знижує секрецію альдостерону, зменшує затримку натрію і води, покращує кровотік в нирках і сприяє регресу гіпертрофії міокарда.

При гіпертензії препарат забезпечує стабільне зниження систолічного та діастолічного тиску на 24 години. Він діє як у спокої, так і при навантаженні, з мінімальним ризиком ортостатичної гіпотензії.

У разі серцевої недостатності лікарський засіб покращує гемодинаміку, знижує перед- і післянавантаження, підвищує фракцію викиду і знижує ризик госпіталізації, завдяки кардіопротективному ефекту, який проявляється в поліпшенні ендотеліальної функції і зниженні ремоделювання лівого шлуночка. Особливо це важливо після інфаркту міокарда.

Клінічні дослідження показують, що медикамент ефективний у пацієнтів із супутніми захворюваннями, такими як діабет, оскільки він уповільнює прогресування нефропатії за рахунок зниження внутрішньоклубочкового тиску.

Фармакокінетика

Після перорального прийому активна речовина швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 1 годину, з біодоступністю 25%. Активний метаболіт (периндоприлат) накопичується при повторному прийомі і забезпечує тривалий ефект.

Об'єм розподілу становить 16 л, периндоприлату — 13 л, з високим зв'язком з АПФ (80%), але низьким з білками плазми.

Препарат не піддається першому проходженню через печінку, метаболізується в печінці і нирках, з періодом напіввиведення периндоприлату 17 годин у молодих і 30 годин у літніх, що дозволяє одноразовий прийом.

Виводиться нирками (75% у вигляді метаболітів). При нирковій недостатності AUC збільшується пропорційно зниженню кліренсу креатиніну, що вимагає коригування дози.

У пацієнтів з печінковою дисфункцією біодоступність не змінюється, але метаболізм сповільнюється. Їжа не впливає на всмоктування лікарського засобу.

Показання

Медикамент призначають:

• з метою лікування есенціальної гіпертензії;
• для терапії симптоматичної серцевої недостатності (стадія II-IV за NYHA) у пацієнтів з фракцією викиду ≤35% у комбінації з діуретиками та/або серцевими глікозидами;
• для профілактики повторного інфаркту міокарда у пацієнтів зі стабільною ІХС.

Протипоказання

Медикамент протипоказаний при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі (спадковий, ідіопатичний або пов'язаний з АПФ);
• тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв);
• звуження артерій обох нирок або єдиної нирки.

Протипоказано одночасний прийом медикаменту з аліскіреном при діабеті або нирковій недостатності (ШКФ <60 мл/хв); з сакубітрилом/валсартаном;

Особливості застосування

Препарат призначають з обережністю при легкій або помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), де потрібен моніторинг креатиніну і калію. Це пояснюється тим, що інгібітори АПФ можуть викликати гіперкаліємію або погіршення функції нирок, особливо при дегідратації або поєднанні з НПЗП.

У пацієнтів з печінковою недостатністю (цироз) метаболізм периндоприлату сповільнюється, підвищуючи ризик гіпотензії. Тому рекомендується починати лікування з мінімальної дози і контролювати АТ.

У осіб старше 65 років ефект посилюється через знижений кліренс. Потрібна початкова доза з 2 мг з поступовим титруванням (під наглядом).

При ішемічній хворобі серця або після інфаркту препарат може викликати кашель або гіпотензію, що вимагає ЕКГ-моніторингу.

У хворих на діабет або подагру препарат безпечний. Однак при аутоімунних захворюваннях підвищується ризик нейтропенії. Тому призначають аналіз крові.

При стенозі ниркових артерій або трансплантації нирки можлива гостра недостатність, потрібне скасування.

Загальний підхід до терапії: починати в амбулаторних умовах з щотижневим контролем АТ, калію і креатиніну, уникати зневоднення.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат протипоказаний для даної категорії пацієнтів.

Для дітей

Препарат не застосовують у дітей віком до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність. Для підлітків старше 18 років — тільки за показаннями, під наглядом лікаря, з коригуванням дози за вагою.

Лікарська взаємодія

Активний компонент підсилює гіпотензивний ефект діуретиків, бета-блокаторів і вазодилататорів. З одного боку це корисно, але підвищує ризик гіпотензії. Тому потрібне зниження дози.

З калійзберігаючими діуретиками або добавками калію зростає гіперкаліємія, тому необхідний контроль калію.

НПЗП послаблюють ефект за рахунок затримки натрію і зниження ниркового кровотоку, підвищуючи ризик ниркової недостатності.

Літій у комбінації викликає токсичність, що вимагає контролю його рівня.

Антациди знижують всмоктування, тому інтервал прийому — 2 години.

З інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами можлива гіпоглікемія на початку.

Есперил (дисульфірам) підсилює гіпотензивну дію.

З антидепресантами (трициклічними) — ризик ортостатичної гіпотензії.

При екстракорпоральних процедурах високий ризик анафілактичних реакцій.

При поліпрагмазії потрібен моніторинг АТ, електролітів і функції нирок.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Препарат зазвичай не впливає на психомоторні функції, але можливі запаморочення, сонливість або слабкість, особливо на початку лікування або при зниженні тиску. Важливо дотримуватися обережності при водінні або роботі зі складними механізмами до стабілізації стану.

При яскраво виражених або посиленні симптомів слід звернутися до лікаря.

Спосіб застосування та режим дозування

Периндоприл приймають внутрішньо, запиваючи водою, 1 раз на день, вранці натщесерце.

Початкова доза при гіпертензії — 4 мг раз на добу, ефект розвивається через 1-2 години, максимум через 4-6 годин. Контроль АТ через 2 тижні.

При недостатньому ефекті підвищують до 8 мг раз на добу через 2-4 тижні. Максимум — 8 мг/добу.

У літніх або з нирковою недостатністю (кліренс 30-60 мл/хв) починають з 2 мг, коригуючи за рівнем креатиніну.

При серцевій недостатності — 2 мг раз на добу, підвищуючи до 4 мг через 2 тижні.

Комбінація з діуретиками або бета-блокаторами можлива, але з регулярним моніторингом.

Курс тривалий, часто довічний. Скасування поступове для уникнення рикошету.

Побічні дії

Можливі з боку:

• Імунної системи: гіперчутливість, ангіоневротичний набряк.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.
• Серця: тахікардія, гіпотензія, кашель.
• Судин: набряки, припливи.
• ШКТ: нудота, діарея, сухість у роті.
• Печінки: підвищення трансаміназ.
• Шкіри: висип, свербіж.

Загальні симптоми: слабкість, гіперкаліємія.

Передозування

Можливі симптоми: артеріальна гіпотензія, циркуляторний шок, порушення електролітного балансу, ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, пальпітація, брадикардія, запаморочення, тривожність, кашель.

При передозуванні рекомендується введення розчину натрію хлориду. У разі виникнення артеріальної гіпотензії пацієнта необхідно покласти в горизонтальне положення з низьким узголів'ям. Лікарський засіб можна видалити з системного кровообігу за допомогою гемодіалізу. При виникненні резистентної до лікування брадикардії показано застосування штучного водія ритму.

Важливо встановити постійний моніторинг за основними показниками життєдіяльності, концентрації електролітів і креатиніну в сироватці крові.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Периндоприл можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 4 і 8 мг, 30 шт. (10х3) в упаковці.

На сайті аптеки представлений зручний каталог сертифікованих ліків. За допомогою зручного і зрозумілого пошуку можна вибрати і оплатити необхідні лікарські товари. Доставка — в будь-який куточок України. Регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» стануть приємним бонусом для кожного клієнта.