Пентаса

Медикаментозний засіб, що застосовується в терапії захворювань кишківника. Виробляється компанією "Феррінг Інтернешнл Сентер СА" (Швейцарія). Відпускається за лікарським рецептом.

Склад і лікарська форма

Діючою речовиною є месалазин. Пентаса випускається у вигляді:

1. Гранул для прийому всередину. У їхньому складі міститься 2 г активного компонента.
2. Свічок ректальних. Кожен супозиторій містить по 1000 мг месалазину.
3. Таблеток для прийому всередину. Концентрація основної речовини в 1 шт. становить 500 мг.

Ще одна фармацевтична форма - суспензія для мікроклізми. Вона розфасована у флакони об'ємом по 100 мл. В 1 флаконі міститься 1 г месалазину.

Основні фізико-хімічні властивості

Гранули мають білий/сіруватий або біло-коричневий колір. Виражений запах або смак відсутні.

Таблетки характеризуються круглою формою і білим кольором з біло-сірими або блідо-коричневими вкрапленнями. Мають фаску і тиснення у вигляді числа 500 і позначки mg по обидва боки від риски для поділу. Маркування нанесене тільки на один бік. На іншому присутнє тиснення у вигляді назви бренду ліків - "PENTASA". Діаметр таблетки становить 13,5 мм.

Супозиторії мають круглу форму і щільну консистенцію. Пофарбовані в білий або жовтувато-коричневий колір. Допустима наявність вкраплень.

Фармакотерапевтична група

Пентаса належить до протизапальних засобів, що застосовуються при захворюваннях кишечнику, аміносаліцилової кислоти та подібних до неї сполук. Код АТХ - А07Е С02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Месалазин є активною речовиною сульфасалазину, який застосовують під час лікування виразкового типу коліту, хвороби Крона та проктиту. Вважається, що сполука здатна чинити місцевий (локальний) або системний протизапальний вплив (залежно від форми випуску ліків, що використовується в терапії).

На даний момент немає однозначного результату щодо досліджень механізму терапевтичної дії Пентаса. Вважається, що месалазин має властивість пригнічувати міграцію лейкоцитів і пригнічувати синтез і активність цитокінів. Крім того, під впливом діючого компонента відбувається пригнічення продукції лейкотрієнів і виведення вільних радикалів.

Який із цих ефектів є основним у забезпеченні терапевтичної дії месалазину, наразі залишається невідомим.

Фармакокінетика

Швидкість вивільнення месалазину при пероральному прийомі Пентасу залежить від показника кислотності травних органів. Чим вона вища, тим швидше розчиняються ліки. Таким чином, настає більш швидкий ефект після застосування медикаменту.

При використанні свічок або суспензії для мікроклізми системний вплив не проявляється. Лікарський засіб діє винятково на місцевому рівні та не проникає в системний кровотік.

При пероральному прийомі Пентасу абсорбується близько 30% активної речовини. Максимальних значень концентрація компонента досягає приблизно через 1-6 годин після введення. Процес метаболізму месалазину відбувається у слизових оболонках, що вистилають стінку кишківника. Також він здійснюється і печінковими тканинами. Ацетилювання частково відбувається і під впливом бактерій товстого кишківника.

Основна маса месалазину і його активного метаболіту виводиться з каловими масами. Однак частково ці речовини також елімінуються нирками і видаляються з організму разом із сечею. У зв'язку з тим, що активний компонент Пентаса при пероральному прийомі вивільняється поступово і повільно, період його напіввиведення визначити вкрай важко.

Показання

Пентаса використовується в лікуванні гострої та хронічної форми виразкового коліту. Препарат також призначають пацієнтам, які страждають від хвороби Крона. Його можна приймати як у гострій фазі перебігу патології, так і після настання ремісії. В останньому випадку медикамент застосовується з метою профілактики повторного рецидиву захворювання. Перед початком курсу показана обов'язкова консультація лікаря.

Протипоказання

Лікарський засіб строго протипоказаний за наявності у пацієнта непереносимості основного компонента або будь-якої з додаткових речовин, що входять до його складу. Також його не призначають при тяжкому перебігу ниркової або печінкової недостатності.

Особливості застосування

Доцільність застосування Пентасу визначається виключно лікарем у кожному конкретному випадку. Препарат заборонено приймати з метою самолікування. Фармацевтична форма, кратність прийому, дозування і тривалість курсу встановлюються строго індивідуально для пацієнта.

Пентаса необхідно приймати з обережністю людям, у яких наявна гіперчутливість до сульфасалазину. До групи ризику розвитку небажаних реакцій належать також пацієнти, які мають алергію на похідні ацетилсаліцилової кислоти. У разі розвитку гострих станів у вигляді спонтанного бронхіального спазму, гарячки, інтенсивного абдомінального болю або шкірних висипань лікування медикаментом слід негайно припинити.

Пероральний прийом ліків з обережністю призначається людям з патологічними ураженнями печінки, нирок, шлунка і ДПК.

Вагітність і лактація

Дані про негативний вплив месалазину на організм плода або немовляти зафіксовані не були. У зв'язку з цим застосування Пентаса допустимо, але тільки за суворими показаннями. На період терапії може знадобитися відмовитися від лактації та перевести немовля на штучне вигодовування.

Діти

Гранули та таблетки можна застосовувати в лікуванні дітей з 6 років. Супозиторії та суспензію для клізми не призначають до 18 років.

Фертильність

Дослідження на тваринах не виявили негативного впливу ліків на чоловічу або жіночу фертильність.

Здатність впливати на швидкість психомоторних реакцій

Зазвичай Пентаса не чинить впливу на роботу нервової системи. Однак у разі виникнення запаморочень рекомендується обмежити керування автомобілем, роботу з механізмами або роботу, яка потребує підвищеної концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози

Форма Пентасу і спосіб введення з дозуванням визначаються індивідуально для кожного пацієнта. Дітям і хворим із групи ризику, схильним до розвитку небажаних реакцій, терапію слід проводити під наглядом фахівця.

Таблетки показані для прийому всередину. За необхідності їх можна ділити, але не рекомендується розжовувати. Допускається розчинення в невеликій кількості води.

Гранули і таблетки Пентаса

Гранули являють собою суху сировину, яку необхідно висипати на язик і запити невеликою кількістю рідини. Попередньо розчиняти їх у воді не можна, як і під час прийому не варто розжовувати.

У фазі загострення при виразковому коліті дорослим рекомендується приймати до 4 г Пентасу 1 раз на добу. Допускається поділ добового дозування на 3-4 рази. Для підтримуючої терапії при переході коліту у фазу ремісії зазвичай вживають по 2 г Пентасу 1-2 рази/добу.

У разі хвороби Крона 2-4 г месалазину на добу, розділених на кілька прийомів, є оптимальним дозуванням. Але за помірної вираженості симптомів захворювання можна приймати і меншу дозу - 2 г/добу.

Дітям з 6 років дозу Пентаса у формі порошку або таблеток підбирають з урахуванням маси тіла. До уваги береться також наявна у дитини хвороба і фаза її перебігу. Так, при загостренні виразкового коліту або хвороби Крона початкове дозування варіюється від 30 мг до 50 мг на 1 кг ваги. Добову кількість розділяють на кілька прийомів. Максимальна доза становить 75 мг на 1 кг маси тіла. Загальна - не повинна перевищувати 4 г Пентасу на добу, що є максимальною для дорослих пацієнтів. Вона може бути застосована тільки в тому разі, якщо вага дитини становить понад 40 кг.

Для підтримуючої терапії стартове дозування становить від 15 до 30 мг/кг ваги. Добова доза розділяється на кілька прийомів і для дітей з масою понад 40 кг призначається 2 г максимум, до 40 кг - половина такої від дорослої. Підліткам із вагою понад 40 кг дозволено давати повноцінну дозу препарату, призначену для прийому дорослими пацієнтами.

Ректальні свічки та суспензія для мікроклізми

Дорослим пацієнтам призначають зазвичай по 1-2 г на добу. Перед використанням супозиторіїв рекомендується спорожнити кишечник. Свічки необхідно вводити глибоко в пряму кишку в положенні лежачи на боці або на спині. Після цього протягом півгодини слід перебувати в лежачому положенні. Це дасть змогу компонентам засобу рівномірно розподілитися по просвіту прямої кишки.

Мікроклізму застосовують за таким самим принципом. На добу допустимо використовувати вміст 1 флакона. Якщо захворювання протікає в гострій фазі та важко піддається терапії, доцільно поєднати місцеві форми Пентасу з гранулами або таблетками. Застосування супозиторіїв або мікроклізми як самостійного засобу можливе лише в тому разі, якщо патологічний процес не виходить за межі тонкого кишківника.

Тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально. Супозиторії та суспензія для мікроклізми не призначені для застосування в лікуванні дітей.

Побічні дії

Найчастіші побічні дії при пероральному вживанні Пентасу проявлялися:

• розладами травлення;
• діареєю;
• блювотою;
• головним болем;
• нудотою;
• шкірними висипаннями;
• гастралгією.

У деяких випадках спостерігалися ознаки алергічних реакцій. Також під час лікування месалазином відзначалися тяжкі шкірні побічні прояви у вигляді еозинофілії, індукованої лікарськими препаратами, синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу.

Дуже рідко виявлялися зміни з боку складу крові. Також рідше пацієнти скаржаться на напади запаморочення. До нечастих реакцій відносяться перикардит і міокардит, алергічний кашель і бронхоспазм, підвищення рівня ферментів печінки та підшлункової залози.

Фіксувалися випадки розвитку більш серйозних алергічних реакцій у пацієнтів з діагностованими захворюваннями шкіри - атопічним дерматитом та екземою. В окремої категорії хворих виявлялася оборотна форма олігоспермії.

Повідомлення про появу будь-яких побічних дій, асоційованих із прийомом або місцевим застосуванням Пентасу, є дуже важливими. При виникненні негативних симптомів слід негайно повідомити лікаря. В окремих ситуаціях потрібна відміна медикаменту і проведення симптоматичного лікування.

Передозування

Клінічний досвід передозування медикаментом обмежений. Задокументовано факти навмисного вживання таблеток або гранул з метою самогубства, однак дані про нефротоксичний або гепатотоксичний ефект у подібних ситуаціях не фіксувалися. Випадків тяжкої інтоксикації виявлено не було.

Специфічний антидот при отруєнні Пентасом відсутній або невідомий. За необхідності проводиться симптоматична терапія. Вважається, що клінічна картина в цьому випадку характерна для симптомокомплексу, який спостерігається при розвитку побічних ефектів.

Умови зберігання

Зберігати Пентаса потрібно в недоступному для дітей місці за температури не вище +25°С. Берегти від впливу тепла, ультрафіолету і вологи. Термін придатності таблеток і супозиторіїв - 3 роки, гранул - 2 роки з моменту випуску, після закінчення цього часу категорично заборонено застосовувати ліки.

Пентаса за прийнятною ціною в будь-якій лікарській формі можна придбати в інтернет-магазині "Online аптека":

• таблетки для перорального прийому по 500 мг;
• гранули для прийому всередину з концентрацією активної речовини 2 г в 1 саше;
• ректальні супозиторії по 1000 мг.

На сайті можна уточнити вартість і наявність препарату в аптеці. Покупець може оформити замовлення в режимі онлайн, заповнивши спеціальну форму або зв'язавшись телефоном з менеджерами-консультантами. Товар буде доставлено за короткий термін до найближчого відділення аптеки. Перед купівлею ліків консультація лікаря обов'язкова.