Пенталгин

Пенталгин — комбинированный анальгетик и жаропонижающее средство. Выпускается украинской компанией «Фарма Старт». Препарат представлен в двух формах: таблетки и экстра капсулы. Отпускается строго по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Активные компоненты: парацетамол – 200 мг, пропифеназон – 100 мг, кофеин – 50 мг, фенобарбитал – 10 мг, кодеина фосфат – 10 мг.

Дополнительные вещества: повидон, стеарат магния, кремниевая кислота, крахмал.

Экстра капсулы

Содержат: 300 мг парацетамола, 150 мг пропифеназона, 75 мг кофеина, 30 мг фенобарбитала и 15 мг кодеина фосфата.

Вспомогательные компоненты: желатин, глицерин, очищенная вода.

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или желтовато-белого цвета с плоской поверхностью, круглой формы с фаской, с риской с одной стороны.

Капсулы: твердые желатиновые, крышечка и корпус белого цвета. Содержимое – мелкозернистая масса белого или желтовато-белого цвета.

Фармакологическая категория

Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия в сочетании с психотропными препаратами.

Код ATX N02B B72.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие Пенталгина основано на синергии компонентов, входящих в его состав.

Парацетамол действует в центральной нервной системе, подавляя простагландины и снижая температуру. Пропифеназон усиливает анальгетический и жаропонижающий эффекты. Кодеин – опиоид, оказывающий влияние на рецепторы ЦНС и меняющий восприятие боли, а фенобарбитал снижает тревожность и эмоциональную нагрузку. Кофеин обладает стимулирующим эффектом, устраняя сонливость, усиливая действие других компонентов и улучшая когнитивные функции. Фенобарбитал оказывает седативное действие.

Фармакокинетика

Не изучалась.

Показания

Обе формы препарата назначают при легкой или умеренной боли (головной, зубной, мышечной, ревматической, менструальной), а также для снижения температуры при ОРВИ, гриппе и других инфекциях.

Экстра капсулы используют необходимости быстрого действия и удобства приема (например, во время путешествий).

Противопоказания

Применение Пенталгина противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• период после операций на желчевыводящих путях;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• состояния, при которых противопоказано угнетение перистальтики или наблюдается вздутие живота;
• риск паралитической кишечной непроходимости;
• тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
• врожденная гипербилирубинемия (в том числе синдром Жильбера);
• острый панкреатит;
• сахарный диабет;
• острое угнетение дыхания;
• респираторные заболевания с одышкой или обструкцией, включая бронхиальную астму в фазе приступа;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы;
• тяжелый атеросклероз;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• нарушения сердечного ритма;
• выраженная артериальная гипертензия или артериальная гипотензия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• гипертиреоз;
• анемия (в том числе гемолитическая);
• агранулоцитоз;
• лейкопения (в том числе цитостатическая, инфекционная нейтропения);
• тромбоцитопения;
• миастения;
• глаукома;
• черепно-мозговая травма или состояния с повышенным внутричерепным давлением;
• депрессия и депрессивные расстройства;
• повышенная нервная возбудимость;
• нарушения сна;
• эпилепсия;
• алкогольная, наркотическая или медикаментозная зависимость (в том числе в анамнезе);
• подозрение на острую хирургическую патологию — до установления точного диагноза.

Препарат не назначают пациентам с ультрабыстрым метаболизмом по ферменту CYP2D6, а также при одновременном применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после их отмены, при приеме трициклических антидепрессантов или β-блокаторов.

Особенности применения

Особые указания:

• Не сочетать с другими препаратами, содержащими метамизол натрия, парацетамол, кофеин, фенобарбитал или кодеин.
• Во время лечения запрещено употребление алкоголя.

Метамизол

Может вызывать тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром). Препарат следует отменить при первых симптомах.

Не рекомендуется применять при острой абдоминальной боли до выяснения причины. Возможен агранулоцитоз, токсическое поражение печени и окрашивание мочи в красный цвет (без клинического значения). Лечение требует осторожности у пожилых, аллергиков, лиц с почечной и сердечно-сосудистой патологией, алкоголизмом, при совместном применении с цитостатиками.

Не применять длительно без консультации врача.

Фенобарбитал

Медикамент может вызвать опасные кожные реакции, включая синдром Лайелла. Противопоказан при их развитии в прошлом. Опасен при длительном применении — возможна кумуляция, привыкание и синдром отмены. Требует осторожности при язвенной болезни, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы, легочной патологии и лечении цитостатиками.

Парацетамол

Повышает риск поражения печени у пациентов с заболеваниями печени, алкоголизмом, истощением, анорексией, сепсисом. Необходима осторожность при одновременном приеме с флуклоксациллином. Возможен метаболический ацидоз. Может искажать лабораторные показатели (глюкоза, мочевая кислота).

Не применять без консультации при патологиях печени и почек.

Кодеин

Опасен при астме, респираторных нарушениях, заболеваниях печени и почек. Может вызывать задержку мочеиспускания, запоры, сонливость. Требует снижения дозы у пожилых, ослабленных пациентов, при патологии ЖКТ, щитовидной железы, предстательной железы, миастении, эпилепсии, уретральных стриктурах.

Противопоказан детям до 12 лет, детям 12–18 лет после операций на глотке, а также при респираторной недостаточности. Не применять при приеме ингибиторов МАО и в течение 2 недель после. Существует риск серьезной опиоидной токсичности у пациентов с быстрым метаболизмом CYP2D6. Во время лечения следует избегать алкоголя.

Кофеин

Не рекомендуется сочетать с кофе, чаем, алкоголем и другими тонизирующими средствами. При длительном приеме возможна психическая зависимость и синдром отмены. Может искажать лабораторные анализы на мочевую кислоту, катехоламины и гормоны. С осторожностью — при язве желудка и 12-перстной кишки.

При признаках интоксикации, особенно при передозировке, необходимо немедленно обратиться к врачу — возможны серьезные поражения печени, даже при хорошем самочувствии.

Пенталгин противопоказан к применению у данной категории пациентов.

Для детей

Препарат противопоказан:

• Детям до 12 лет.
• Детям 12-18 лет после тонзиллэктомии или аденоидэктомии (для предотвращения обструктивного апноэ во сне).
• Детям 12-18 лет с нарушенной дыхательной функцией.

Лекарственное взаимодействие

Метамизол натрия

• Усиливает токсичность при сочетании с другими анальгетиками, антидепрессантами, гормональными контрацептивами, аллопуринолом, препаратами золота.
• Повышает гепатотоксичность при одновременном применении с миелотоксичными средствами, включая цитостатики.
• Усиливает эффект седативных, кодеина, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов.
• Ослабляется при приеме с барбитуратами, фенилбутазоном.
• Индуцирует ферменты CYP2B6 и CYP3A4, снижая концентрации препаратов (бупропион, метадон, вальпроат, циклоспорин и др.).
• Не сочетать с контрастными веществами, пенициллином, коллоидными кровезаменителями.

Парацетамол

• Усиливает гепатотоксичность при сочетании с противосудорожными средствами, алкоголем, изониазидом.
• Уменьшает эффект диуретиков, ламотриджина, зидовудина.
• Варфарин и кумарины усиливают эффект при длительном приеме.
• Метоклопрамид и домперидон ускоряют всасывание, холестирамин — замедляет.
• С флуклоксациллином увеличивает риск метаболического ацидоза.

Кофеин

• Усиливает эффект анальгетиков, психостимуляторов, тиреотропных средств, адреномиметиков.
• Снижает эффект опиоидов, анксиолитиков, снотворных, седативных средств.
• Взаимодействует с ЦНС-депрессантами, теофиллином, флувоксамином, ципрофлоксацином.
• Совместно с ингибиторами МАО может вызывать резкое повышение давления.
• Усиливается при приеме с гормональными контрацептивами, циметидином, изониазидом.

Фенобарбитал

• Индуцирует ферменты печени, ускоряя метаболизм множества ЛС (антикоагулянты, гормоны, антибиотики, НПВС и др.).
• Ослабляет эффект пероральных контрацептивов.
• Усиливает действие алкоголя, снотворных, анальгетиков.
• Совместно с зидовудином усиливает токсичность.
• С ингибиторами МАО пролонгирует действие, с рифампицином — ослабляет.

Кодеин

• Не применять с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.
• Усиливает действие алкоголя, седативных, антигипертензивных, анестетиков, нейролептиков.
• Снижает эффект мексилетина, антагонизирует действие прокинетиков (цизаприд, метоклопрамид).
• Может вызывать запоры с антихолинергиками.
• Риск синдрома отмены при применении с опиоидными антагонистами.
• Ритонавир увеличивает уровень кодеина в крови.
• Нарушает результаты визуализации при сцинтиграфии из-за спазма сфинктера Одди.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами из-за риска сонливости, головокружения, спутанности сознания, судорог, нарушений зрения и возможных галлюцинаций. Опиоидные анальгетики усиливают действие алкоголя.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки

Пенталгин-ФС принимают внутрь. Взрослым и детям с 12 лет при кратковременной боли рекомендуется однократный прием 1 таблетки. При более выраженном или продолжительном болевом синдроме (невралгия, артралгия, миалгия), а также при лихорадке препарат назначают по 1 таблетке до 3 раз в день.

Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней при использовании в качестве обезболивающего и 3 дня — при жаропонижающем применении.

Максимально допустимая суточная доза — 3 таблетки.

Капсулы

Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. При слабой и кратковременной боли капсулы принимают однократно по 1-2 капсулы. При более выраженном и длительном болевом синдроме (невралгия, артралгия, миалгия), а также при повышенной температуре тела — по 2 капсулы 1-3 раза в сутки. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Применять не дольше 5 дней в качестве обезболивающего и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства. Максимальная суточная доза — 6 капсул.

Капсулы противопоказаны детям до 12 лет. Детям от 12 до 18 лет может быть назначен только для устранения острой умеренной боли, которая не купируется парацетамолом или ибупрофеном в виде монотерапии.

Из-за содержания кодеина Пенталгин противопоказан детям 12–18 лет, которым проводится тонзиллэктомия и/или аденоидэктомия с целью профилактики обструктивного апноэ сна, ввиду высокого риска серьезных побочных реакций. Не рекомендуется применять у детей, у которых возможно нарушение дыхательной функции.

Побочные действия

Могут возникать со стороны:

• Нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тремор, судороги (у детей), нарушение координации, замедленные реакции, бессонница (у детей и пожилых), в редких случаях – зависимость или толерантность.
• Психика: возбуждение, тревожность, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия.
• Органы чувств: нарушения зрения (размытие, чувствительность к свету), сужение зрачков, вертиго.
• Сердечно-сосудистая система: колебания давления, аритмии, сердцебиение, обмороки.
• ЖКТ: тошнота, рвота, запор или диарея, сухость во рту, боль в животе, панкреатит.
• Печень: повышение ферментов, гепатит, медикаментозное поражение печени.
• Мочевыделительная система: затрудненное мочеиспускание, изменение цвета мочи, воспаления почек.
• Кровь: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, склонность к кровотечениям.
• Иммунная система и кожа: аллергические реакции (сыпь, зуд, отек, лихорадка), редкие тяжелые кожные синдромы (например, синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, DRESS).
• Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, угнетение дыхания (при высоких дозах).
• Гормональная и обменная системы: гипогликемия или гипергликемия.
• Половая система: снижение либидо, эректильная дисфункция.
• Общие реакции: недомогание, утомляемость, колебания температуры.

Важно! При появлении нежелательных эффектов необходимо обратиться к врачу.

При длительном применении Пенталгина возможно развитие зависимости, толерантности, синдром отмены (включает бессонницу, раздражительность, тремор, рвоту, мышечные судороги и пр.). У пожилых пациентов повышен риск побочных реакций. Прекращение приема кодеина или фенобарбитала должно быть постепенным.

Побочные эффекты чаще всего носят временный характер и исчезают после прекращения лечения.

Передозировка

Метамизол натрия

Передозировка может вызывать тошноту, рвоту, боль в желудке, понижение давления, сонливость, одышку, нарушение работы печени и почек, агранулоцитоз, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка, сорбенты, форсированный диурез, симптоматическая терапия. При тяжелых случаях — гемодиализ, диазепам при судорогах.

Парацетамол

Риск поражения печени, особенно при приеме >10 г (взрослые) или >150 мг/кг (дети). Симптомы: бледность, тошнота, боль в животе, позже — печеночная недостаточность, возможен летальный исход.

Лечение: срочная госпитализация, активированный уголь (если с момента приема ≤1 ч), N-ацетилцистеин — как можно раньше (в идеале в первые 8 ч), возможно применение метионина.

Кофеин

Вызывает нервозность, тремор, бессонницу, тахикардию, судороги. При тяжелых отравлениях — нарушение работы сердца.

Лечение: симптоматическое, возможен прием β-блокаторов.

Фенобарбитал

Симптомы: слабость, угнетение дыхания и сердечной деятельности, возможна кома.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия, контроль дыхания и сердечного ритма.

Кодеин

Вызывает угнетение ЦНС и дыхания, особенно в сочетании с алкоголем или седативными препаратами. Симптомы: миоз, кома, апноэ, судороги, отек легких, рабдомиолиз.

Лечение: активированный уголь (в первые 1 ч), при тяжелом состоянии — налоксон, возможны повторные дозы, наблюдение минимум 4–8 часов.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света месте, в недоступном для детей месте. Срок годности таблеток – 2 года, капсул – 3 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Пенталгин ФС можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде:

• таблеток по 10 шт. в упаковке;
• экстра капсул, 10 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск, заказ и оплата выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.