Пенталгін

Пенталгін — комбінований анальгетик і жарознижуючий засіб. Випускається українською компанією «Фарма Старт». Препарат представлений у двох формах: таблетки та екстра капсули. Відпускається строго за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Таблетки

Активні компоненти: парацетамол — 200 мг, пропіфеназон — 100 мг, кофеїн — 50 мг, фенобарбітал — 10 мг, кодеїну фосфат — 10 мг.

Додаткові речовини: повідон, стеарат магнію, кремнієва кислота, крохмаль.

Екстра капсули

Містять: 300 мг парацетамолу, 150 мг пропіфеназону, 75 мг кофеїну, 30 мг фенобарбіталу та 15 мг кодеїну фосфату.

Допоміжні компоненти: желатин, гліцерин, очищена вода.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки білого або жовтувато-білого кольору з плоскою поверхнею, круглої форми з фаскою, з рискою з одного боку.

Капсули: тверді желатинові, кришечка і корпус білого кольору. Вміст – дрібнозерниста маса білого або жовтувато-білого кольору.

Фармакологічна категорія

Аналгетики та антипіретики. Метамізол натрію в поєднанні з психотропними препаратами.

Код ATX N02B B72.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дія Пенталгіну заснована на синергії компонентів, що входять до його складу.

Парацетамол діє в центральній нервовій системі, пригнічуючи простагландини і знижуючи температуру. Пропіфеназон підсилює аналгетичний і жарознижувальний ефекти. Кодеїн – опіоїд, що впливає на рецептори ЦНС і змінює сприйняття болю, а фенобарбітал знижує тривожність і емоційне навантаження. Кофеїн має стимулюючий ефект, усуваючи сонливість, підсилюючи дію інших компонентів і покращуючи когнітивні функції. Фенобарбітал має седативну дію.

Фармакокінетика

Не вивчалася.

Показання

Обидві форми препарату призначають при легкому або помірному болю (головний, зубний, м'язовий, ревматичний, менструальний), а також для зниження температури при ГРВІ, грипі та інших інфекціях.

Екстра капсули використовують за необхідності швидкої дії та зручності прийому (наприклад, під час подорожей).

Протипоказання

Застосування Пенталгіну протипоказано в таких випадках:

• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• період після операцій на жовчовивідних шляхах;
• загострення виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки;
• стани, при яких протипоказано пригнічення перистальтики або спостерігається здуття живота;
• ризик паралітичної кишкової непрохідності;
• тяжкі порушення функції нирок і/або печінки;
• вроджена гіпербілірубінемія (в тому числі синдром Жильбера);
• гострий панкреатит;
• цукровий діабет;
• гостре пригнічення дихання;
• респіраторні захворювання з задишкою або обструкцією, включаючи бронхіальну астму у фазі нападу;
• органічні захворювання серцево-судинної системи;
• важкий атеросклероз;
• декомпенсована серцева недостатність;
• гострий інфаркт міокарда;
• порушення серцевого ритму;
• виражена артеріальна гіпертензія або артеріальна гіпотензія;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• порфірія;
• гіпертиреоз;
• анемія (в тому числі гемолітична);
• агранулоцитоз;
• лейкопенія (в тому числі цитостатична, інфекційна нейтропенія);
• тромбоцитопенія;
• міастенія;
• глаукома;
• черепно-мозкова травма або стани з підвищеним внутрішньочерепним тиском;
• депресія та депресивні розлади;
• підвищена нервова збудливість;
• порушення сну;
• епілепсія;
• алкогольна, наркотична або медикаментозна залежність (у тому числі в анамнезі);
• підозра на гостру хірургічну патологію — до встановлення точного діагнозу.

Препарат не призначають пацієнтам з ультрашвидким метаболізмом за ферментом CYP2D6, а також при одночасному застосуванні з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) і протягом 2 тижнів після їх відміни, при прийомі трициклічних антидепресантів або β-блокаторів.

Особливості застосування

Особливі вказівки:

• Не поєднувати з іншими препаратами, що містять метамізол натрію, парацетамол, кофеїн, фенобарбітал або кодеїн.
• Під час лікування заборонено вживання алкоголю.

Метамізол

Може викликати тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, DRESS-синдром). Препарат слід відмінити при перших симптомах.

Не рекомендується застосовувати при гострому абдомінальному болю до з'ясування причини. Можливий агранулоцитоз, токсичне ураження печінки і забарвлення сечі в червоний колір (без клінічного значення). Лікування вимагає обережності у літніх, алергіків, осіб з нирковою і серцево-судинною патологією, алкоголізмом, при спільному застосуванні з цитостатиками.

Не застосовувати тривало без консультації лікаря.

Фенобарбітал

Медикамент може викликати небезпечні шкірні реакції, включаючи синдром Лайєлла. Протипоказаний при їх розвитку в минулому. Небезпечний при тривалому застосуванні — можлива кумуляція, звикання і синдром відміни. Вимагає обережності при виразковій хворобі, порушеннях функції печінки, нирок, щитовидної залози, легеневій патології та лікуванні цитостатиками.

Парацетамол

Підвищує ризик ураження печінки у пацієнтів з захворюваннями печінки, алкоголізмом, виснаженням, анорексією, сепсисом. Необхідна обережність при одночасному прийомі з флуклоксациліном. Можливий метаболічний ацидоз. Може спотворювати лабораторні показники (глюкоза, сечова кислота).

Не застосовувати без консультації при патологіях печінки та нирок.

Кодеїн

Небезпечний при астмі, респіраторних порушеннях, захворюваннях печінки та нирок. Може викликати затримку сечовипускання, запори, сонливість. Потребує зниження дози у літніх, ослаблених пацієнтів, у разі патології шлунково-кишкового тракту, щитовидної залози, передміхурової залози, міастенії, епілепсії, уретральних стриктурах.

Протипоказаний дітям до 12 років, дітям 12-18 років після операцій на глотці, а також при респіраторній недостатності. Не застосовувати при прийомі інгібіторів МАО та протягом 2 тижнів після. Існує ризик серйозної опіоїдної токсичності у пацієнтів зі швидким метаболізмом CYP2D6. Під час лікування слід уникати алкоголю.

Кофеїн

Не рекомендується поєднувати з кавою, чаєм, алкоголем та іншими тонізуючими засобами. При тривалому прийомі можлива психічна залежність та синдром відміни. Може спотворювати лабораторні аналізи на сечову кислоту, катехоламіни та гормони. З обережністю – при виразці шлунка та 12-палої кишки.

За ознак інтоксикації, особливо в разі передозування, необхідно негайно звернутися до лікаря – можливі серйозні ураження печінки, навіть за доброго самопочуття.

Пенталгін протипоказаний до застосування у цієї категорії пацієнтів.

Для дітей

Препарат протипоказаний:

• Дітям до 12 років.
• Дітям 12-18 років після тонзилектомії або аденоїдектомії (для запобігання обструктивному апное уві сні).
• Дітям 12-18 років з порушеною дихальною функцією.

Лікарська взаємодія

Метамізол натрію

• Посилює токсичність при поєднанні з іншими аналгетиками, антидепресантами, гормональними контрацептивами, алопуринолом, препаратами золота.
• Підвищує гепатотоксичність при одночасному застосуванні з мієлотоксичними засобами, включаючи цитостатики.
• Посилює ефект седативних, кодеїну, блокаторів H2-гістамінових рецепторів.
• Послаблюється при прийомі з барбітуратами, фенілбутазоном.
• Індукує ферменти CYP2B6 і CYP3A4, знижуючи концентрації препаратів (бупропіон, метадон, вальпроат, циклоспорин тощо).
• Не поєднувати з контрастними речовинами, пеніциліном, колоїдними кровозамінниками.

Парацетамол

• Посилює гепатотоксичність при поєднанні з протисудомними засобами, алкоголем, ізоніазидом.
• Зменшує ефект діуретиків, ламотриджину, зидовудину.
• Варфарин і кумарини посилюють ефект при тривалому прийомі.
• Метоклопрамід і домперидон прискорюють всмоктування, холестирамін – уповільнює.
• З флуклоксациліном збільшує ризик метаболічного ацидозу.

Кофеїн

• Посилює ефект аналгетиків, психостимуляторів, тиреотропних засобів, адреноміметиків.
• Знижує ефект опіоїдів, анксіолітиків, снодійних, седативних засобів.
• Взаємодіє з ЦНС-депресантами, теофіліном, флувоксаміном, ципрофлоксацином.
• Спільно з інгібіторами МАО може спричиняти різке підвищення тиску.
• Посилюється при прийомі з гормональними контрацептивами, циметидином, ізоніазидом.

Фенобарбітал

• Індукує ферменти печінки, прискорюючи метаболізм багатьох ЛЗ (антикоагулянти, гормони, антибіотики, НПЗЗ та ін.).
• Послаблює ефект пероральних контрацептивів.
• Посилює дію алкоголю, снодійних, анальгетиків.
• Спільно з зидовудином посилює токсичність.
• З інгібіторами МАО пролонгує дію, з рифампіцином – послаблює.

Кодеїн

• Не застосовувати з інгібіторами МАО та протягом 2 тижнів після їхнього скасування.
• Посилює дію алкоголю, седативних, антигіпертензивних, анестетиків, нейролептиків.
• Знижує ефект мексилетину, антагонізує дію прокінетиків (цизаприд, метоклопрамід).
• Може спричиняти закрепи з антихолінергіками.
• Ризик синдрому відміни при застосуванні з опіоїдними антагоністами.
• Ритонавір збільшує рівень кодеїну в крові.
• Порушує результати візуалізації при сцинтиграфії через спазм сфінктера Одді.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Під час лікування слід уникати керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами через ризик сонливості, запаморочення, сплутаності свідомості, судом, порушень зору та можливих галюцинацій. Опіоїдні анальгетики посилюють дію алкоголю.

Спосіб застосування та режим дозування

Таблетки

Пенталгін-ФС приймають внутрішньо. Дорослим і дітям віком від 12 років при короткочасному болю рекомендується одноразовий прийом 1 таблетки. При більш вираженому або тривалому больовому синдромі (невралгія, артралгія, міалгія), а також при гарячці препарат призначають по 1 таблетці до 3 разів на день.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 днів при використанні як знеболювального і 3 дні – при жарознижувальному застосуванні.

Максимально допустима добова доза – 3 таблетки.

Капсули

Препарат слід приймати внутрішньо після їди, запиваючи достатньою кількістю води. При слабкому і короткочасному болю капсули приймають одноразово по 1-2 капсули. При більш вираженому і тривалому больовому синдромі (невралгія, артралгія, міалгія), а також при підвищеній температурі тіла – по 2 капсули 1-3 рази на добу. Інтервал між прийомами має становити не менше 4 годин.

Застосовувати не довше 5 днів як знеболювальний і не більше 3 днів як жарознижувальний засіб. Максимальна добова доза – 6 капсул.

Капсули протипоказані дітям до 12 років. Дітям від 12 до 18 років може бути призначений тільки для усунення гострого помірного болю, який не купірується парацетамолом або ібупрофеном у вигляді монотерапії.

Через вміст кодеїну Пенталгін протипоказаний дітям 12-18 років, яким проводять тонзилектомію та/або аденоїдектомію з метою профілактики обструктивного апное сну, через високий ризик серйозних побічних реакцій. Не рекомендується застосовувати дітям, у яких можливе порушення дихальної функції.

Побічні дії

Можуть виникати з боку:

• Нервова система: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, тремор, судоми (у дітей), порушення координації, сповільнені реакції, безсоння (у дітей та осіб літнього віку), у поодиноких випадках – залежність або толерантність.
• Психіка: збудження, тривожність, дратівливість, сплутаність свідомості, галюцинації, депресія.
• Органи чуття: порушення зору (розмиття, чутливість до світла), звуження зіниць, вертиго.
• Серцево-судинна система: коливання тиску, аритмії, серцебиття, непритомність.
• ШКТ: нудота, блювання, запор або діарея, сухість у роті, біль у животі, панкреатит.
• Печінка: підвищення ферментів, гепатит, медикаментозне ураження печінки.
• Сечовидільна система: утруднене сечовипускання, зміна кольору сечі, запалення нирок.
• Кров: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, схильність до кровотеч.
• Імунна система та шкіра: алергічні реакції (висипання, свербіж, набряк, гарячка), рідкісні тяжкі шкірні синдроми (наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, Лайєлла, DRESS).
• Дихальна система: бронхоспазм, задишка, пригнічення дихання (при високих дозах).
• Гормональна та обмінна системи: гіпоглікемія або гіперглікемія.
• Статева система: зниження лібідо, еректильна дисфункція.
• Загальні реакції: нездужання, стомлюваність, коливання температури.

Важливо! При появі небажаних ефектів необхідно звернутися до лікаря.

При тривалому застосуванні Пенталгіну можливий розвиток залежності, толерантності, синдром відміни (включає безсоння, дратівливість, тремор, блювання, м'язові судоми тощо). У літніх пацієнтів підвищений ризик побічних реакцій. Припинення прийому кодеїну або фенобарбіталу має бути поступовим.

Побічні ефекти найчастіше мають тимчасовий характер і зникають після припинення лікування.

Передозування

Метамізол натрію

Передозування може спричиняти нудоту, блювання, біль у шлунку, зниження тиску, сонливість, задишку, порушення роботи печінки та нирок, агранулоцитоз, параліч дихання.

Лікування: промивання шлунка, сорбенти, форсований діурез, симптоматична терапія. У тяжких випадках – гемодіаліз, діазепам при судомах.

Парацетамол

Ризик ураження печінки, особливо при прийомі >10 г (дорослі) або >150 мг/кг (діти). Симптоми: блідість, нудота, біль у животі, пізніше – печінкова недостатність, можливий летальний наслідок.

Лікування: термінова госпіталізація, активоване вугілля (якщо з моменту прийому ≤1 год), N-ацетилцистеїн – якнайраніше (в ідеалі в перші 8 год), можливе застосування метіоніну.

Кофеїн

Викликає нервозність, тремор, безсоння, тахікардію, судоми. У разі тяжких отруєнь – порушення роботи серця.

Лікування: симптоматичне, можливий прийом β-блокаторів.

Фенобарбітал

Симптоми: слабкість, пригнічення дихання та серцевої діяльності, можлива кома.

Лікування: промивання шлунка, підтримуюча терапія, контроль дихання і серцевого ритму.

Кодеїн

Спричиняє пригнічення ЦНС і дихання, особливо у поєднанні з алкоголем або седативними препаратами. Симптоми: міоз, кома, апное, судоми, набряк легень, рабдоміоліз.

Лікування: активоване вугілля (у перші 1 год), у разі тяжкого стану – налоксон, можливі повторні дози, спостереження мінімум 4-8 годин.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 °C у сухому, захищеному від світла місці, у недоступному для дітей місці. Термін придатності таблеток – 2 роки, капсул – 3 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Пенталгін ФС можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді:

• таблеток по 10 шт. в упаковці;
• екстра капсул, 10 шт. в упаковці.

Увазі покупців представлено великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, прості пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.