Парацетамол

Парацетамол – лікарський препарат, який є одним з найбезпечніших анальгетиків-антипіретиків та широко застосовується як в Україні, так і за кордоном. Завдяки високому профілю безпеки він використовується в педіатрії, геріатрії та групах пацієнтів, яким протипоказано лікування аспірином і нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).

Склад та лікарська форма

Випускається у вигляді:

• свічок по 150 мг 10 шт. – Фармекс;
• таблеток 325 мг 100 шт. – Лубни;
• суспензії Бебі для дітей 120 мг/5 мл 100 мл у флаконі 1 шт. – Здоров’я;
• сиропу Вішфа 120 мг/5 мл по 90 мл у банку;
• дитячого сиропу по 100 мл у флаконі 1 шт. – БХФЗ;
• капсули 325 мг 10 шт. – Здоров’я;
• С. А. Л. Ф. розчину для інфузій 10 мг/мл по 100 мл у флаконі 1 шт. та ін.

Також виробляються дженерики – ліки з тією ж діючою речовиною:

• Ефералган ректальні супозиторії по 150 мг 10 шт. (5х2);
• Ефералган розчин 3% по 90 мл у флаконі;
• Панадол таблетки по 500 мг 12 прим.;
• Панадол Бебі суспензія 120 мг/5 мл по 100 мл у флаконі 1 шт.;
• Пенталгін IC таблетки 10 шт. - Інтерхім та ін.

Парацетамол має не лише різні фармацевтичні форми, а й різну кількість активної речовини, що дозволяє індивідуально підійти до вибору лікарського засобу, розширює вікові рамки та підвищує прихильність пацієнтів до лікування.

Основні фізико-хімічні властивості

Зовнішній вигляд фармацевтичних форм сильно відрізняється. Так, наприклад, таблетки:

• по 325 мг – правильної круглої форми з роздільною рискою, білого або майже білого кольору;
• екстра №12 (2х6) і солюбл – круглі, білі, при розчиненні у воді виділяються бульбашки газу;
• по 500 мг (Панадол) – білі, довгастої форми, вкриті оболонкою з тисненням на одному боці та роздільною рискою на іншому і т.д.

Розрізняються за органолептичними показниками та зовнішнім виглядом сиропи для дітей:

• Вішфа – помаранчевого кольору, прозорий густий, з ароматом та смаком апельсина, солодкий;
• по 100 мл – в'язка прозора рідина рожевого кольору, солодкуватого смаку з ароматом малини.

Є відмінності і в суспензії Парацетамол:

• 120 мг/5 мл по 100 мл у флаконі 1 шт. – в'язка рідина білого кольору з білими кристалами та фруктовим ароматом;
• 120 мг/5 мл по 10 мл у саші 20 шт. – має такий самий зовнішній вигляд, але розфасована в індивідуальні саші по 10 мл.

Свічки для ректального введення:

• 150 мг 10 шт. – гладкі, стандартної форми, білого або майже білого відтінку без вкраплень;
• Ефералган по 150 мг №10 (5х2) – гладкі, глянсові, білого кольору та ін.

Капсули:

• 325 мг – тверді, желатинові, від світло-блакитного до інтенсивно блакитного відтінку, що містять порошок та гранули білого кольору;
• Пенталгін ФС екстра – білі, желатинові, містять крупинки білого або жовтувато-білого забарвлення і т.д.

Новим різновидом лінійки є розчин для внутрішньовенних інфузій:

• С. А. Л. Ф 10 мг/мл – прозорий, може мати жовтувато-бурштиновий або рожево-помаранчевий колір;
• Б. Браун 10 мг/мл – прозорий, безбарвний або злегка рожево-помаранчевий.

Фармакотерапевтична група

У класифікації АТХ ліки мають код N02B E01:

• N – засоби, що діють на нервову систему;
• N02 – анальгетики;
• N02B – прочі анальгетики і антипіретики;
• N02B E – аніліди;
• N02B E01 – парацетамол.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цей медикамент – найпопулярніший представник групи анілідів. Він не входить до групи НПЗЗ, оскільки має принципово інший механізм дії та впливає на НС. Даний анальгетик-антипіретик має незначний протизапальний ефект, і навіть деякі дослідження спростовують його наявність.

Механізм дії ґрунтується на блокуванні ЦОГ (вважається, що ЦОГ-3) у ЦНС. Медикамент впливає на центри болю та терморегуляції в головному мозку та значно слабше – у периферичній НС. При запаленні у тканинах утворюються пероксидази, що нейтралізують вплив ліків на ЦОГ, що пояснює їх низький протизапальний ефект.

Ще один шлях дії – зміна проникності кальцію та натрію у мембранах клітин. Висока безпека засобу обумовлена відсутністю впливу активної речовини на простагландини в периферичних тканинах, що пояснює мінімальний вплив на водно-сольовий обмін, стан слизової шлунково-кишкового тракту, спазм бронхів, скоротливість матки, згортання крові та ін.

Фармакокінетика

Фармакокінетика залежить від різновиду фармпрепарату, способу введення та деяких інших факторів. При пероральному введенні Парацетамол добре всмоктується з кишечнику, у верхніх його відділах. Близько 15% зв'язується із білками крові. При введенні терапевтичної дози (10–15 мг/кг) максимальна концентрація досягається через 20–30 хв.

Трансформація відбувається у печінці. Близько 80% утворює легкорозчинні та неактивні метаболіти за рахунок процесу кон'югації. Близько 17% гідролізується і лише 5% від введеної дози окислюється ізоферментами цитохрому. Т1/2 становить 2-3 год. У літніх та старих пацієнтів час виведення збільшується. Елімінація з організму відбувається із сечею. Близько 1% проникає у грудне молоко.

При внутрішньовенному введенні розчину у кількості 1 г його біодоступність аналогічна 2 г речовини, прийнятої перорально. С max (30 мкг/мл) виявляється наприкінці інфузії. Значний рівень концентрації відзначається у спинномозковій рідині через 20 хв після закінчення процедури. Метаболізм та елімінація розчину відповідають показникам при пероральному прийомі.

При ректальному введенні Парацетамол всмоктується повільніше, але його засвоюваність вище. З max досягає через 2-3 год.

Показання

Препарат показаний для усунення больового синдрому слабкої та середньої інтенсивності при:

• мігрені;
• патології зубів;
• місячному циклі;
• невралгіях;
• міозитах;
• артралгіях;
• травмах;
• запальних процесах та ін.

Як антипіретик його призначають у терапії:

• простудних захворювань;
• ГРЗ, грипу;
• вірусних інфекцій;
• запалень різної етіології та локалізації.

Також його використовують для усунення лихоманки після вакцинації.

Протипоказання

Протипоказанням до застосування є:

• індивідуальна підвищена чутливість до активних або допоміжних речовин;
• хвороби крові;
• виразкові патології ШКТ;
• кровотечі або ризик їх розвитку;
• тяжкі патології серця та системи кровообігу;
• ниркова та печінкова недостатність;
• цукровий діабет у стадії декомпенсації;
• гіпертрофія передміхурової, щитовидної залози;
• гострий панкреатит;
• глаукома;
• алкоголізм;
• анемія;
• вагітність;
• грудне годування;
• дитячий вік до 3 міс.

Особливості застосування

Парацетамол при прийомі збільшує ризик розвитку геморагічних порушень. При вживанні алкоголю під час лікування можливе виникнення ушкоджень печінки та гострого панкреатиту.

Навіть дотримання дозування при одночасній терапії фармпрепаратом і снодійними лікарськими засобами, НПЗЗ підвищується ризик патології печінки. Анальгетик-антипіретик збільшує антикоагулянтний ефект кроворозріджувальних медикаментів.

Вагітні

Не бажано приймати у період вагітності, але якщо є необхідність, і користь перевищує ризики, то ліки рекомендується вводити в мінімальній терапевтичній дозі обмежений період часу.

Заборонено приймати фармпрепарат під час грудного вигодовування, оскільки близько 1% проникає у материнське молоко.

Діти

Анальгетик-антипіретик широко застосовують у педіатрії. Випускаються фармацевтичні форми, розраховані на дітей певного віку. Якщо препарат призначений малюку віком до 3 міс., то педіатр повинен розраховувати дозу індивідуально.

Спосіб застосування та дозування

Парацетамол при пероральному введенні приймають через 1-2 години після їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослі та підлітки (маса тіла 40 кг) можуть прийняти 500 мг, за один раз – не більше 1 г. Максимальна добова доза для дорослих – 4 г.

Кратність прийому – 3-4 рази на день, дотримуючись інтервалів між прийомами не менше 4 год. Максимальна тривалість курсу лікування – від 5 до 7 днів. Якщо ефект відсутній, необхідно звернутися до лікаря і підібрати інший препарат.

У пацієнтів з порушенням кліренсу (похилі, старі люди, порушення функції печінки, нирок та ін.) дозування слід зменшити або збільшити тривалість інтервалу між прийомами.

Добова кількість препарату у дітей розраховується з урахуванням маси тіла та віку. Наприклад:

• в 3-6 міс. – 80 мг, поділені на 2 прийоми;
• в 6 міс. – 1 рік – 80 мг на 2-3 рази;
• 1-2 роки – 80 мг на 3-4 прийоми;
• 2-4 роки – 150 мг за 2-3 рази;
• 4-6 років – 150 мг за 3-4 прийоми;
• 6-8 років – 250-300 мг на 2-3 прийоми;
• 8-12 років – 250-300 мг на 3 рази;
• 12-15 років - 250-300 мг на 3-4 прийоми.

При введенні супозиторіїв Парацетамол максимальна разова доза для дорослих становить 1 г, а для дітей також розраховується індивідуально. Максимум на день для дорослих – 4 г. Вводять по 500 мг 1-4 рази/добу.

Побічні реакції

Найчастішими системними побічними явищами на фоні терапії є:

• алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, свербежу, кропив’янки, набряку Квінке;
• гепатотоксична дія – порушення з боку травної та біліарної системи;
• гематологічні ускладнення – анемія, панцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз;
• нефротоксична дія – капілярний некроз, інтерстиціальний нефрит та ін.

При перевищенні дози до 2 г пошкодження шлунково-кишкового тракту відзначається у 3,6% випадків, що відповідає показникам при прийомі інших НПЗЗ. Це може спричинити ураження печінки, підвищення артеріального тиску.

Передозування

Передозування найчастіше пов'язане із суїцидальними намірами. У цьому випадку максимальна разова доза перевищує в декілька разів (2,5 рази). Парацетамол викликає наступні симптоми:

• у початковій фазі (0-24 год після введення) відзначаються нудота, анорексія, блювання;
• у латентній фазі (24-48 год) – гастроінтестинальні порушення, підвищення рівня сироваткових трансаміназ;
• у фазі активного гепатоцелюлярного некрозу (понад 48 год) – жовтяниця, порушення функції печінки, ниркова недостатність.

При гострому отруєнні розвивається тяжке ураження печінки та нирок. Токсичними є 150 мг/кг (10-20 табл.), прийняті одномоментно.

У зоні ризику передозування знаходяться пацієнти з:

• індукованими ферментами внаслідок лікування деякими лікарськими засобами, алкоголізмом;
• недостатнім харчуванням внаслідок ВІЛ, алкоголізму, що спричиняє виснаженню запасів глутатіону в печінці, необхідного для метаболізму засобу та ін.

При отруєнні протягом 1 години проводять стандартні заходи дезінтоксикації – промивають шлунок, дають адсорбенти. Специфічна терапія спрямована на відновлення депо глутатіону у печінці. Для цього призначають препарати N-ацетилцистеїну та метіоніну.

Умови зберігання

Зберігають препарати у заводській упаковці відповідно до рекомендацій до кожної фармацевтичної форми. Тривалість зберігання також індивідуальна та вказана на упаковці.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» можна купити різні засоби лінійки Парацетамол за доступною ціною. Всі вони мають сертифікати якості міжнародного зразка та схвалені українськими фахівцями.