Осетрон

Осетрон - лікарський препарат, який призначається для симптоматичної терапії блювотних нападів. Виробляється індійською фармацевтичною компанією "Д-р Редді'с Лабораторіз Лімітед". Належить до рецептурної категорії засобів.

Склад і форма випуску

Активною речовиною медикаментуОсетрону є ондансетрон. Ліки випускаються у вигляді розчину, призначеного для ін'єкційного введення, що містить різну концентрацію основного діючого компонента - по 4 мг (в ампулі по 2 мл) або 8 мг (в ампулі по 4 мл).

Основні фізико-хімічні властивості

Стерильна ін'єкційна рідина, яка не має кольору або запаху. Не містить додаткових включень або часток.

Фармакотерапевтична група

Осетрон належить до протиблювотних ліків і засобів, що усувають нудоту, антагоністів 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТХ - А04А А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні характеристики

Ондансетрон - речовина з групи антагоністів серотонінових рецепторів. Проявляє протиблювотну активність і пригнічує напади нудоти. Рецептори серотоніну 5НТ3 розташовуються на вагусних аферентних волокнах ПНС. Також вони присутні в хеморецепторах тригерної зони.

Хіміотерапія і променева терапія активують викид серотоніну з ентерохромаффинних клітин тонкого кишечника. На тлі стимуляції активності рецепторів серотоніну 5-НТ3 аферентних волокон з'являються напади блювання. ПрепаратОсетрон здатний блокувати каскад цих процесів, паралельно впливаючи на 5-НТ3-рецептори нервової системи. Таким чином, під час проходження пацієнтом цитотоксичної хіміотерапії відбувається блокування 5-НТ3-рецепторів і ЦНС, і ПНС.

ЗасібОсетрон також має анксіолітичний ефект. Однак він не спричиняє порушення рухової активності, не погіршує координацію рухів і не пригнічує психомоторну функцію.

Фармакокінетичні особливості

При внутрішньовенному введенні лікарський розчин швидко потрапляє в кровотік і поширюється по тканинах і органах. Максимальної концентрації активна речовина Осетрону досягає через 5 хвилин після введення 4 мг внутрішньовенним шляхом і через 10 хвилин - після застосування в/м. Ондансетрон вступає у взаємозв'язок з плазмовими білками крові на 70-75%.

Виведення ліків здійснюється переважно шляхом печінкового метаболізму. Також близько 5% діючого компонента елімінується з організму із сечею, не піддаючись біотрансформації.

Показання

Осетрон використовується при нападах нудоти з блюванням, асоційованих з цитотоксичною хіміотерапією або променевим лікуванням онкологічних патологій.

Крім того, ліки призначають у превентивній терапії блювотних позивів і нападів нудоти післяопераційного ґенезу, а також перед сеансами цитотоксичної хіміотерапії або променевого лікування.

Протипоказання

ПОсетрон протипоказаний до застосування при наявності у пацієнта алергії на активну речовину або при непереносимості будь-якого допоміжного компонента. Слід уникати використання розчину спільно з апоморфіну гідрохлоридом. Подібна комбінація може спровокувати напад артеріальної гіпертензії або втрату свідомості.

Особливості застосування

Осетрон категорично заборонено використовувати в домашніх умовах з метою самолікування. Ін'єкційна форма може бути призначена тільки лікарем і використовуватися під його наглядом.

Запобіжних заходів слід дотримуватися при застосуванні Осетрону пацієнтами після 65-річного віку. Літнім людям спочатку необхідно розбавити засіб, потім ввести його внутрішньовенно протягом 15 хвилин. Повторне введення ліків можливе лише з перервою в 4 год.

Для осіб віком від 65 років до 74 років початкове дозування препаратуОсетрону становить 8 мг або 16 мг. Для людей старше 75 років стандартна кількість - 8 мг, яку категорично протипоказано перевищувати (це ж стосується і хворих із печінковою недостатністю). При цьому немає необхідності коригувати дозування пацієнтам із нирковою недостатністю або порушеннями метаболізму спартеїну/дебрисоквіну.

Розчин для ін'єкцій готується не заздалегідь, а прямо перед введенням. Якщо немає необхідності в додатковому змішуванні Осетрону з розчинниками, його слід застосовувати за призначенням одразу після відкриття ампули.

Препарат можна змішувати з різними розчинами - фізіологічним, глюкози 5%, манітолом 10%, Рінгера, калію хлоридом 0,3%.

Вагітність і лактація

Осетрон з метою уникнення негативних наслідків внутрішньоутробного розвитку плода не слід застосовувати протягом першого триместру гестації.

При призначенні препарату в лактаційному періоді ГВ потрібно призупинити до закінчення терапевтичного курсу.

Діти

Для купірування блювотних позивів з нудотою, зумовлених хіміотерапевтичним або променевим лікуванням, Осетрон призначають дітям з 6 місяців. Для запобігання цих же симптомів у післяопераційний період його дозволено вводити малюкам з 1 місяця.

Здатність впливати на швидкість психомоторних реакцій

ПрепаратОсетрон не чинить седативного впливу і не гальмує активність ЦНС. Таким чином, він не має негативного впливу на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами. Проте потрібно враховувати перелік можливих побічних реакцій у відповідь на лікування лікарським засобом та індивідуально приймати рішення щодо необхідності обмеження виконання подібних дій.

Спосіб застосування та дози

Осетрон призначений тільки для ін'єкційного застосування. Дозування лікарського засобу залежить від віку пацієнта та точних показань до його призначення.

Дорослі

При помірному ризику розвитку блювотних позивів повнолітнім особам, які отримують хіміопрепарати або променеве лікування, вводять до 8 мг Осетрону в/м або в/в. Ін'єкцію роблять перед проведенням сеансу протипухлинної терапії.

При високому ризику блювання (наприклад, у разі прийому великих дозувань Цисплатину) вводять по 8 мг в/м за один раз. Препарат може використовуватися і для струминного введення у вену в повільному темпі. Тривалість в/в ін'єкції не повинна становити менше 30 секунд.

Перше введення медикаменту здійснюється безпосередньо перед сеансом променевого лікування або прийомом хіміопрепаратів. При цьому доза в 8 мг не вимагає попереднього розведення або змішування з іншими лікарськими рідинами.

Після проведення терапії допускається подальше використання Осетрону в дозі 8 мг через 2 або 4 години в/в струминно. Також можливе застосування розчину за допомогою постійної інфузії в кількості 1 мг за 1 хвилину протягом 24 годин.

За необхідності застосування більш високих дозувань (понад 8 або 16 мг/добу) Осетрону перевагу віддають тільки інфузійному способу введення. Для цього вміст ампул попередньо змішують із 50-100 мл фізіологічного розчину в концентрації 0,9% (можна використовувати й інший розчинник). Тривалість інфузії не повинна бути меншою за 15 хвилин. Заборонено застосовувати понад 16 мг за одне введення.

Для підвищення ефективності Осетрону додатково може призначатися Дексаметазон у кількості 20 мг. Його вводять однією дозою, разово і безпосередньо перед використанням хіміопрепаратів.

Осетрон можна використовувати з метою профілактики відтермінованого або запізнілого нападу нудоти або блювання протягом 24 годин після лікувального сеансу. Однак у цій ситуації застосування лікарської форми у вигляді ін'єкційного розчину є недоцільним.

При післяопераційній еметогенності у дорослих людей використовується нижче дозування Осетрону - по 4 мг ліків разово внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

Осетрон для профілактики післяопераційних нападів блювоти і нудоти доцільно застосовувати безпосередньо під час введення пацієнта в наркоз.

Діти

Розчин Осетрону можна застосовувати у лікуванні немовлят від 6 місяців. Кратність введення та кількість ліків визначаються за вагою або площею тіла дитини.

Розрахунок дози за площею тіла при хіміотерапії помірного та високого ступеня еметогенності

Розчин вводять безпосередньо перед сеансом хіміотерапії у вигляді разової ін'єкції. Доза визначається за схемою: 5 мг Осетрону на 1 м2 площі тіла. Добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг. Через 12 годин після ін'єкції дитину можна перевести на п'ятиденний пероральний прийом протиблювотного медикаменту, якщо це доцільно.

Розрахунок дозування з урахуванням маси тіла

Осетрон вводять перед сеансом цитотоксичної хіміотерапії або променевого лікування шляхом одноразової в/в ін'єкції. Доза медикаменту становить 0,15 мг на 1 кг маси тіла дитини. Введена кількість не може перевищувати 8 мг.

Протягом першого дня дозволено додаткове введення 2 в/в доз. Інтервал між ними не повинен бути меншим за 4 години. Через 12 годин можна переводити пацієнта на пероральну форму протиблювотних ліків, приймати яку необхідно протягом 5 діб. Курс лікування в такому разі становить не більше 5 днів. Не перевищувати дозу, встановлену для дорослих.

У лікуванні та профілактиці післяопераційних нападів нудоти і блювоти Осетрон призначається немовлятам з 1 місяця. Дітям до 17 років включно доза підбирається тільки за таким принципом: 0,1 мг розчину на 1 кг маси тіла. Максимальне дозування становить 4 мг. Вводять ліки шляхом повільної в/в ін'єкції до операції, під час її проведення або після її завершення.

Побічні дії

Найчастіші побічні ефекти, спровоковані Осетроном, проявляються:

• головним болем;
• відчуттям тепла або припливів у різних ділянках тіла;
• закрепами;
• реакціями гіперчутливості та появою ущільнень у місці ін'єкції;
• зниженням артеріального тиску.

Інші побічні реакції є рідкісними або дуже рідкісними. Зокрема, повідомлялося про виникнення у пацієнтів судом, рухових розладів, помутніння в очах, болю у грудях, аритмії. Були зафіксовані випадки безсимптомного підвищення показників печінкової активності.

При використанні Осетрону в симптоматичному лікуванні хворих, які мають непереносимість компонентів формули, можливий розвиток реакцій гіперчутливості негайного типу, включно з анафілактичними.

Передозування

Передозування Осетроном є малоймовірним у тому випадку, якщо препарат застосовується в умовах стаціонару. Під час терапії медикаментом повідомлялося про такі симптоми інтоксикації, як зорові порушення, тяжкі запори, зниження артеріального тиску. У деяких пацієнтів фіксувалися вазовагальні ознаки, що супроводжувалися атріовентрикулярною блокадою 2 ступеня транзиторного типу. У всіх випадках прояви передозування, що виникли, минали без додаткового лікування і не несли загрози здоров'ю.

Залежно від застосовуваної дози Осетрон здатний подовжувати інтервал QT. У разі передозування необхідно призначити хворому ЕКГ обстеження. Специфічного антидоту при надходженні в організм високих концентрацій розчину Осетрону не існує. За необхідності пацієнтам призначають симптоматичне та підтримуюче лікування.

При інтоксикації препаратом у дітей від 1 року до 2 років повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому. Але подібні явища найбільш характерні для передозування пероральними формами медикаменту.

Умови зберігання

Зберігати Осетрон необхідно в недоступному для дітей місці при температурі не нижче +5℃ і не вище +25°С. Берегти від впливу тепла, вологи та прямих сонячних променів. Тривалість зберігання - 3 роки з моменту випуску виробником.

На сайті онлайн-аптеки "Мед-Сервіс" за рецептом лікаря можна придбати оригінальний препарат Осетрон. Актуальна ціна лікарського засобу вказана в каталозі. В наявності є розчин для ін'єкцій з дозою 4 мг, розфасований по ампулах 2 мл, і з дозуванням 8 мг в ампулах по 4 мл.

Медикамент можна замовити з доставкою в будь-яке місто України в найближче до покупця відділення аптеки. Ліки буде відправлено протягом декількох днів.