Орцерин

Орцерин – нестероидный препарат нового поколения для терапии остеоартроза, обладающий функцией хондропротектора. Средство лишено характерных для НПВП серьезных побочных явлений. Лечебный эффект после завершения курса сохраняется до полугода. Производится индийской фармацевтической компанией «Macleods Pharmaceuticals Limited» и отпускается при наличии врачебного рецепта.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде твердых желатиновых капсул с содержанием 50 мг основного действующего ингредиента – диацереина. Дополняют формулу:

• бетадекс;
• диспергатор натрия лаурилсульфат;
• спрессовывающий агент моногидрат лактозы;
• наполнитель диоксид кремния;
• разрыхлитель кроскармеллоза;
• антиадгезивное средство стеарат магния.

В состав наружной оболочки капсул входят желатин, консерванты, лаурилсульфат натрия, вода (испаряется в ходе технологического процесса), белый пигмент диоксид титана, искусственные красители понсо, бриллиантовый голубой, хинолиновый желтый.

Орцерин также изготавливается в другой форме – в виде таблетированной активной пищевой добавки. Это комбинация 50 мг диацереина, 750 мг глюкозамина сульфата и 250 мг метилсульфонилметана. Дополняющими компонентами служат повидон, циклодекстрины, МКЦ, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, кроскармеллоза. Для окрашивания таблеток используется краситель хинолиновый желтый.

Основные физико-химические особенности

Капсулы – имеют классическую форму, размер N 1, синюю окраску крышечки и более светлую, голубую – корпуса. Внутри твердой оболочки находится рассыпчатый светло-желтый порошок. Контурная ячейковая упаковка из алюминиевой фольги и ПВХ содержит 10 шт. Каждые 3 блистера вместе с инструкцией для потребителя вкладываются в картонную коробку.

Таблетки Плюс – желтого оттенка, без выраженного вкуса и запаха. По 10 шт. расфасованы в блистер. Во внешней упаковке – пачке из картона, находятся 3 или 6 блистеров, а также аннотация с правилами применения.

Фармакотерапевтическая группа

Орцерин в капсулах принадлежит к категории нестероидных противовоспалительных и противоревматических медикаментов. В системе АТХ соответствует код M01A X21. Таблетированный препарат относится к биоактивным добавкам.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Диацереин – производное алкалоида, выделенного из ревеня. Вещество синтезировано более 20 лет назад как средство терапии остеоартроза (по новой медицинской терминологии – остеоартрита). Это НПВП медленного действия с характерными анальгетическим, антипиретическим и противовоспалительным действием.

Известно, что в основе дегенеративных изменений в суставах лежит длительное подострое воспаление. Поэтому при остеоартритах НПВП и дают положительный результат. Диацереин не только купирует персистирующее воспаление, но и способствует защите хондроцитов от разрушения.

Хотя Орцерин и относится к классу нестероидных антивоспалительных медикаментов, механизм его действия имеет существенные отличия. Не затрагивая функционирование циклооксигеназ, не влияя на уровень простагландинов, как классические нестероидные средства, активное вещество, а точнее его фармакотерапевтически активный метаболит реин, замедляет синтез интерлейкинов-1 и -6. Последние способствуют ускорению дегенеративных процессов в хрящевой ткани и поддержанию вялотекущего воспаления.

Кроме того, реин тормозит деятельность ферментов металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые «атакуют» хондроциты, дополнительно повреждая их. Продолжительный прием лекарства способен активировать продукцию протеогликанов – основного стройматериала для образования новых хрящевых клеток и регенерации уже имеющихся.

Таблетки Орцерин Плюс дополнительно содержат еще два фармакологически активных компонента:

1. Глюкозамин – моносахарид, идентичный эндогенному, который обладает умеренным противовоспалительным эффектом, замедляет деструкцию хряща и участвует в процессе выработки протеогликанов.
2. Метилсульфонилметан – обладающий лекарственной активностью метаболит диметилсульфоксида (ДМСО). Он входит в состав ряда белков человеческого организма, проявляет противовоспалительное и анальгезирующее действие, помогает ускорить восстановление после травм и физических перегрузок.

Фармакокинетика

Диацереин еще до попадания в кровоток трансформируется в собственный фармакологически активный метаболит реин. Максимальная концентрация его определяется в плазме через 80 мин. после принятого лекарства. Наличие в желудке пищи несколько задерживает абсорбцию. Реин практически полностью связывается с альбуминами, что дает возможность легко преодолевать гистогематологические барьеры. Биотрансформация протекает в печени, с образованием 60% глюкурония и 20% сульфата. Основная часть этих соединений выводится наружу с мочой.

Глюкозамин, как вещество, идентичное естественному, быстро всасывается, преимущественно в кишечнике. Распространяется практически по всему организму. Около 30% от принятой дозы обнаруживается в костной и хрящевой тканях. Выводится почками после биотрансформации с образованием воды, мочевины и углекислого газа.

Фармакокинетика метилсульфонилметана изучена недостаточно.

Показания к назначению

Орцерин выписывают как препарат второй линии, обладающий постепенным терапевтическим эффектом. Лекарственное средство наиболее действенно при остеоартритах крупных суставов (тазобедренного, коленного), а также при хронических патологиях ревматического характера. Таблетки Плюс применяют при дегенеративно-дистрофических заболеваниях позвоночника, для ускорения выздоровления после переломов.

Обе разновидности средства не подходят для купирования острого болевого синдрома, но их допустимо комбинировать в начале лечения с классическими НПВП.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• индивидуально высокая чувствительность к указанным выше основным и вспомогательным ингредиентам состава;
• возраст, выходящий за рамки диапазона 18–65 лет;
• гестация и грудное вскармливание;
• декомпенсированная почечная или печеночная недостаточность;
• болезнь Крона;
• частичная или полная кишечная непроходимость;
• наследственная непереносимость глюкозы, галактозы;
• необходимость параллельного приема антацидов, диуретиков, слабительных, сердечных гликозидов.

Особенности применения

Орцерин при приеме требует соблюдения ряда условий:

1. Через каждые 6 месяцев медикаментозной терапии необходимо исследование показателей крови (в том числе печеночных трансаминаз) и мочи.
2. Медикамент не способствует повреждению слизистой ЖКТ, поэтому прием гастропротекторов не показан.
3. Лечение препаратом во время поста или длительного соблюдения строгой диеты может спровоцировать рост частоты побочных явлений.
4. Одновременное употребление алкоголя увеличивает вероятность токсического поражения гепатоцитов и их гибели.
5. Диарея, как негативная реакция на прием лекарства, обычно проходит самостоятельно спустя 2 недели. При затяжном характере его отменяют. Из-за возможных осложнений, спровоцированных расстройством стула, медикамент не назначают людям пожилого возраста.

При беременности и лактации

Полноценные исследования пользы и вреда препарата в данные периоды жизни женщины не проводились. В целях сохранения здоровья ребенка целесообразно отказаться от лечения данным НПВП беременным и кормящим грудью.

У детей

Эффективность и безопасность средств на основе диацереина в детском возрасте неизвестны, поэтому в педиатрии Орцерин не используется.

Воздействие на фертильность

Нет достоверной информации о негативном влиянии компонентов формулы на мужскую и женскую репродуктивную систему.

Влияние на скорость реакции

Препарат не входит в список лекарственных средств, запрещенных для употребления автоводителями. Он не провоцирует появление симптомов со стороны ЦНС, способных повлиять на внимательность, координацию движений и быстроту психофизических реакций.

Особенности приема и дозирования

Капсулы употребляют перорально, проглатывая целиком и запивая водой, лучше в процессе приема пищи. В первые 4 недели лечения принимают по 50 мг (1 шт.) в сутки, предпочтительнее во время ужина. Далее кратность приемов можно увеличить до двух – утреннего и вечернего. Таблетки показаны к применению раз в сутки, сразу после еды. Срок лечения врач определяет в каждом случае индивидуально.

Клинический эффект Орцерин проявляет спустя 2–4 недели от начала терапевтического курса. На данный период допустимо комбинировать его с анальгетиками или классическими нестероидными средствами.

Побочные эффекты

Диацереин не блокирует деятельность изофермента циклооксигеназы-1, ответственной за выработку защитной желудочной слизи, поэтому реже фиксируются серьезные осложнения со стороны ЖКТ (эрозивно-язвенные поражения, перфорации, гастроинтестинальное кровотечение). Пациента могут беспокоить тошнота, диспепсия, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Так как ревень обладает выраженным слабительным действием, основной побочный эффект – диарея, которая самостоятельно купируется на 10–14 день. Вероятно появление других обратимых симптомов – бронхоспазма, кожных аллергических реакций, хроматурии (изменения цвета мочи до насыщенно-коричневого оттенка).

Передозировка

Орцерин при случайном или намеренном однократном превышении терапевтической дозы способен спровоцировать развитие интоксикации, сопровождающейся, главным образом, расстройствами пищеварения и обильной диареей. Лечение симптоматическое, помощь заключается в восстановлении нормальной моторики ЖКТ и устранении нарушения водно-электролитного баланса.

Лекарство при необоснованном удлинении терапевтического курса или увеличении рекомендуемых дозировок может вызвать возникновение тромбозов (острого инфаркта миокарда или инсульта) и эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта.

Сроки и правила хранения

Препарат необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре от +15℃ до +30℃. Не допускать проникновения прямых солнечных лучей и влаги в картонную коробку. Держать в пределах недосягаемости детей и недееспособных взрослых. Срок годности – 3 года с даты выпуска производителем.

Купить Орцерин по доступной цене в разных фармацевтических формах можно в онлайн-аптеке «Мед-Сервис». Сайт предлагает широкий ассортимент оригинальных медицинских товаров, имеющих лицензии и сертификаты международного образца. Привлекательная стоимость, широкий выбор, простота оформления заявки и оплаты, быстрая доставка по Украине – главные преимущества нашей аптеки.