Орцерин

Орцерин – нестероїдний препарат нового покоління для терапії остеоартрозу, що має функцію хондропротектора. Засіб не має характерних для НПЗП серйозних побічних ефектів. Лікувальний ефект після завершення курсу зберігається до півроку. Виробляється індійською фармацевтичною компанією «Macleods Pharmaceuticals Limited» і відпускається за наявності лікарського рецепта.

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді твердих желатинових капсул з вмістом 50 мг основного діючого інгредієнта – діацереїну. Доповнюють формулу:

• бетадекс;
• диспергатор натрію лаурилсульфат;
• агент пресування моногідрат лактози;
• наповнювач діоксид кремнію;
• розпушувач кроскармелоза;
• антиадгезивний засіб стеарат магнію.

До складу зовнішньої оболонки капсул входять желатин, консерванти, лаурилсульфат натрію, вода (випаровується в ході технологічного процесу), білий пігмент діоксид титану, штучні барвники понсо, діамантовий блакитний, хіноліновий жовтий.

Орцерин також виготовляється в іншій формі – у вигляді таблетованої активної харчової добавки. Це комбінація 50 мг діацереїну, 750 мг глюкозаміну сульфату і 250 мг метилсульфонілметану. Доповнюючими компонентами служать повідон, циклодекстрини, МКЦ, лаурилсульфат натрію, стеарат магнію, кроскармелоза. Для фарбування таблеток використовується барвник хіноліновий жовтий.

Основні фізико-хімічні особливості

Капсули – мають класичну форму, розмір N 1, синій колір кришечки і більш світлий, блакитний – корпусу. Усередині твердої оболонки знаходиться розсипчастий світло-жовтий порошок. Контурна чарункова упаковка з алюмінієвої фольги і ПВХ містить 10 шт. Кожні 3 блістери разом з інструкцією для споживача вкладаються в картонну коробку.

Таблетки Плюс – жовтого відтінку, без вираженого смаку і запаху. По 10 шт. розфасовані в блістер. У зовнішній упаковці – пачці з картону, знаходяться 3 або 6 блістерів, а також анотація з правилами застосування.

Фармакотерапевтична група

Орцерин в капсулах належить до категорії нестероїдних протизапальних і протиревматичних медикаментів. У системі АТХ відповідає код M01A X21. Таблетований препарат відноситься до біоактивних добавок.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Діацереїн – похідне алкалоїду, виділеного з ревеню. Речовина синтезована більше 20 років тому як засіб терапії остеоартрозу (за новою медичною термінологією – остеоартриту). Це НПЗП повільної дії з характерними аналгетичною, антипіретичною та протизапальною дією.

Відомо, що в основі дегенеративних змін у суглобах лежить тривале підгостре запалення. Тому при остеоартритах НПЗП і дають позитивний результат. Діацереїн не тільки купірує персистуюче запалення, але і сприяє захисту хондроцитів від руйнування.

Хоча Орцерин і відноситься до класу нестероїдних протизапальних медикаментів, механізм його дії має істотні відмінності. Не зачіпаючи функціонування циклооксигеназ, не впливаючи на рівень простагландинів, як класичні нестероїдні засоби, активна речовина, а точніше її фармакотерапевтично активний метаболіт реїн, уповільнює синтез інтерлейкінів-1 і -6. Останні сприяють прискоренню дегенеративних процесів в хрящовій тканині і підтримці уповільненого запалення.

Крім того, реїн гальмує діяльність ферментів металопротеїназ (колагенази, еластази), які «атакують» хондроцити, додатково пошкоджуючи їх. Тривалий прийом ліків здатний активувати продукцію протеогліканів – основного будівельного матеріалу для утворення нових хрящових клітин і регенерації вже наявних.

Таблетки Орцерин Плюс додатково містять ще два фармакологічно активних компоненти:

1. Глюкозамін – моносахарид, ідентичний ендогенному, який має помірний протизапальний ефект, уповільнює деструкцію хряща і бере участь у процесі вироблення протеогліканів.
2. Метилсульфонілметан – метаболіт диметилсульфоксиду (ДМСО), що має лікарську активність. Він входить до складу ряду білків людського організму, проявляє протизапальну та аналгетичну дію, допомагає прискорити відновлення після травм і фізичних перевантажень.

Фармакокінетика

Діацереїн ще до потрапляння в кровотік трансформується у власний фармакологічно активний метаболіт реїн. Максимальна концентрація його визначається в плазмі через 80 хв. після прийнятого ліки. Наявність в шлунку їжі дещо затримує абсорбцію. Рейн практично повністю зв'язується з альбумінами, що дає можливість легко долати гістогематологічні бар'єри. Біотрансформація протікає в печінці, з утворенням 60% глюкуронію і 20% сульфату. Основна частина цих сполук виводиться назовні з сечею.

Глюкозамін, як речовина, ідентична природній, швидко всмоктується, переважно в кишечнику. Поширюється практично по всьому організму. Близько 30% від прийнятої дози виявляється в кістковій і хрящовій тканинах. Виводиться нирками після біотрансформації з утворенням води, сечовини і вуглекислого газу.

Фармакокінетика метилсульфонілметану вивчена недостатньо.

Показання до призначення

Орцерин виписують як препарат другої лінії, що має поступовий терапевтичний ефект. Лікарський засіб найбільш ефективний при остеоартритах великих суглобів (тазостегнового, колінного), а також при хронічних патологіях ревматичного характеру. Таблетки Плюс застосовують при дегенеративно-дистрофічних захворюваннях хребта, для прискорення одужання після переломів.

Обидва різновиди засобу не підходять для купірування гострого больового синдрому, але їх допустимо комбінувати на початку лікування з класичними НПЗП.

Протипоказання

Протипоказаннями є:

• індивідуальна висока чутливість до зазначених вище основних і допоміжних інгредієнтів складу;
• вік, що виходить за межі діапазону 18-65 років;
• гестація і грудне вигодовування;
• декомпенсована ниркова або печінкова недостатність;
• хвороба Крона;
• часткова або повна кишкова непрохідність;
• спадкова непереносимість глюкози, галактози;
• необхідність паралельного прийому антацидів, діуретиків, проносних, серцевих глікозидів.

Особливості застосування

Орцерин при прийомі вимагає дотримання ряду умов:

1. Через кожні 6 місяців медикаментозної терапії необхідно досліджувати показники крові (в тому числі печінкових трансаміназ) і сечі.
2. Медикамент не сприяє пошкодженню слизової ШКТ, тому прийом гастропротекторів не показаний.
3. Лікування препаратом під час посту або тривалого дотримання суворої дієти може спровокувати зростання частоти побічних явищ.
4. Одночасне вживання алкоголю збільшує ймовірність токсичного ураження гепатоцитів і їх загибелі.
5. Діарея, як негативна реакція на прийом ліків, зазвичай проходить самостійно через 2 тижні. При затяжному характері його скасовують. Через можливі ускладнення, спровоковані розладом стільця, медикамент не призначають людям похилого віку.

При вагітності та лактації

Повноцінні дослідження користі та шкоди препарату в ці періоди життя жінки не проводилися. З метою збереження здоров'я дитини доцільно відмовитися від лікування даним НПЗП вагітним і годуючим груддю.

У дітей

Ефективність і безпека засобів на основі діацереїну в дитячому віці невідомі, тому в педіатрії Орцерин не використовується.

Вплив на фертильність

Немає достовірної інформації про негативний вплив компонентів формули на чоловічу і жіночу репродуктивну систему.

Вплив на швидкість реакції

Препарат не входить до списку лікарських засобів, заборонених для вживання автоводіями. Він не провокує появу симптомів з боку ЦНС, здатних вплинути на уважність, координацію рухів і швидкість психофізичних реакцій.

Особливості прийому та дозування

Капсули вживають перорально, ковтаючи цілими і запиваючи водою, краще під час прийому їжі. У перші 4 тижні лікування приймають по 50 мг (1 шт.) на добу, краще під час вечері. Далі кратність прийомів можна збільшити до двох – ранкового та вечірнього. Таблетки показані до застосування раз на добу, відразу після їжі. Термін лікування лікар визначає в кожному випадку індивідуально.

Клінічний ефект Орцерин проявляє через 2-4 тижні від початку терапевтичного курсу. На даний період допустимо комбінувати його з анальгетиками або класичними нестероїдними засобами.

Побічні ефекти

Діацереїн не блокує діяльність ізоферменту циклооксигенази-1, відповідального за вироблення захисного шлункового слизу, тому рідше фіксуються серйозні ускладнення з боку ШКТ (ерозивно-виразкові ураження, перфорації, гастроінтестинальна кровотеча). Пацієнта можуть турбувати нудота, диспепсія, метеоризм, підвищення рівня печінкових трансаміназ.

Оскільки ревінь має виражену проносну дію, основний побічний ефект – діарея, яка самостійно купірується на 10–14 день. Ймовірна поява інших оборотних симптомів – бронхоспазму, шкірних алергічних реакцій, хроматорії (зміни кольору сечі до насичено-коричневого відтінку).

Передозування

Орцерин при випадковому або навмисному одноразовому перевищенні терапевтичної дози здатний спровокувати розвиток інтоксикації, що супроводжується, головним чином, розладами травлення і рясною діареєю. Лікування симптоматичне, допомога полягає у відновленні нормальної моторики ШКТ і усуненні порушення водно-електролітного балансу.

Ліки при необґрунтованому подовженні терапевтичного курсу або збільшенні рекомендованих дозувань можуть викликати виникнення тромбозів (гострого інфаркту міокарда або інсульту) і ерозивно-виразкових уражень травного тракту.

Терміни та правила зберігання

Препарат необхідно зберігати в оригінальній упаковці при температурі від +15℃ до +30℃. Не допускати проникнення прямих сонячних променів і вологи в картонну коробку. Зберігати в недоступному для дітей та недієздатних дорослих місці. Термін придатності – 3 роки з дати випуску виробником.

Купити Орцерин за доступною ціною в різних фармацевтичних формах можна в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс». Сайт пропонує широкий асортимент оригінальних медичних товарів, що мають ліцензії та сертифікати міжнародного зразка. Приваблива вартість, широкий вибір, простота оформлення заявки та оплати, швидка доставка по Україні – головні переваги нашої аптеки.