Ондансетрон

Ондансетрон - лікарський засіб, що має протиблювотний ефект. Застосовується для симптоматичної та превентивної терапії нападів нудоти і блювоти у людей з онкологічними патологіями. Належить до препаратів рецептурного ряду.

Склад і форма випуску

Активною речовиною препарату є компонент з однойменною назвою. Лікарський засіб випускається у формі таблеток для перорального вживання і розчину, що застосовується в/в струминно або інфузійно.

У складі 1 таблетки може міститися 4 мг або 8 мг основної діючої речовини. Розчин випускається в ампулах об'ємом по 2 мл (4 мг активного компонента) або 4 мл (для дози 8 мг ондансетрону).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки - білі, круглі, двоопуклі та вкриті плівковою оболонкою. На зламі, при розгляданні крізь лупу, виявляється ядро, вкрите суцільним шаром.

Розчин - прозора безбарвна рідина, що не містить додаткових часток або включень.

Фармакотерапевтична група

Медикамент належить до протиблювотних лікарських засобів та препаратів від нудоти, антагоністів 5-НТ3-серотонінових рецепторів, ондансетрону. Код АТХ - А04А А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

В основі механізму дії ондансетрону лежить його інгібуючий ефект щодо 5-НТ3-рецепторів серотоніну. Викид гормону-нейромедіатора в кров у великих концентраціях відбувається на тлі застосування хіміотерапевтичних медикаментів і променевих методів лікування онкологічних захворювань. І оскільки речовина в даному випадку вивільняється переважно ентерохромафінними клітинами тонкого кишківника, це призводить до блювотних позивів і нападів нудоти.

Точний механізм протиблювотного впливу ондансетрону наразі не з'ясований. Вважається, що стимуляція блювотного рефлексу відбувається при взаємодії серотоніну з рецепторами 5-НТ3, які розташовані на аферентних закінченнях блукаючого нерва. Їх активація може бути стимулятором процесу вивільнення серотоніну в клітинах ЦНС із хеморецепторної тригерної зони.

Є підстави вважати, що ондансетрон здатний блокувати блювотні рефлекси, впливаючи одночасно на аферентні закінчення блукаючого нерва і рецептори серотоніну, розташовані в центральних відділах нервової системи.

Для препарату, крім протиблювотної, характерна анксіолітична терапевтична дія. Але при цьому він не призводить до виникнення сонливості, порушення координації або зниження психомоторних реакцій. Також медикамент не впливає на рівень пролактину в організмі.

Фармакокінетичні властивості

Ондансетрон характеризується не дуже високим показником біологічної доступності, який не виходить за рамки 60%. При цьому речовина на 70-73% може зв'язуватися з плазмовими білками.

В організмі людини діючий компонент піддається активному процесу біотрансформації, який здійснюється переважно печінковими тканинами. І лише 5% від усієї концентрації сполуки виводиться із сечею у незміненому стані.

Показання

Препарат застосовується в симптоматичному лікуванні пацієнтів, які проходять курс протипухлинного лікування із застосуванням хіміотерапевтичних або променевих методик. Основна мета призначення медикаменту полягає в профілактиці або усуненні еметогенності.

Під терміном еметогенність мається на увазі ризик розвитку блювотних позивів і нападів нудоти, які пов'язані з отриманням хворим цитостатичних ліків. Під високим рівнем еметогенності мається на увазі 90% ймовірність виникнення цих симптомів під час проведення протиракового лікування.

Ондансетрон використовується і в превентивній терапії еметогенності, асоційованої з оперативними втручаннями.

Протипоказання

Засіб протипоказаний людям, у яких є надчутливість або непереносимість активного компонента чи будь-яких допоміжних речовин, що входять до його складу. Також його не призначають при важких захворюваннях печінки та після перенесених операцій на органах черевної порожнини.

Медикамент несумісний з апоморфіном. Таке поєднання компонентів може призвести до різкого нападу гіпертонії або до втрати свідомості.

Особливості застосування

Ін'єкційний розчин не завжди потребує попереднього змішування з розчинниками. Але в деяких випадках його потрібно розбавляти фізіологічним або іншими розчинами. Медикамент необхідно використовувати одразу після відкриття флакона або приготування комбінованого засобу.

Літнім пацієнтам та людям з нирковою недостатністю немає потреби змінювати схему та режим дозування ліків. Особам із помірними порушеннями печінкових функцій не слід застосовувати Ондансетрон у дозуванні, що перевищує 8 мг на добу.

Вагітність і лактація

Ондансетрон протипоказаний у першому триместрі вагітності, оскільки може призвести до внутрішньоутробних вад розвитку щелепно-лицьового відділу та інших відхилень у плода.

За необхідності препарат можна призначати матерям-годувальницям. Але на період терапії лактацію рекомендується призупинити.

Діти

Таблетована форма випуску медикаменту показана до застосування в лікуванні дітей з 4 років. Розчин для ін'єкцій можна вводити малюкам з 6 місяців.

Здатність впливати на швидкість психомоторних реакцій

Зазвичай не впливає на ЦНС, концентрацію уваги і, як наслідок, на здатність керувати автомобілем або механізмами. Але при виникненні порушень зору, сонливості або запаморочення потрібно дотримуватися запобіжних заходів при виконанні подібних робіт.

Спосіб застосування та дози

Ін'єкційна форма використовується тільки короткостроковим курсом. Для більш тривалого лікування перевага віддається таблеткам.

Препарат категорично заборонено приймати з метою самолікування. Режим дозування встановлюється індивідуально і залежить від мети використання і форми випуску ліків, віку пацієнта. У кожного виду Ондансетрону є своя специфіка застосування.

Таблетки

Таблетки призначені для перорального вживання. Дорослим пацієнтам, які проходять хіміотерапію або променеве лікування з помірною еметогенністю, призначають по 8 мг Ондансетрону за 60-120 хвилин до сеансу. Повторне вживання засобу допускається кожні 12 годин.

З метою превентивної терапії відстроченого розвитку блювотних позивів або нудоти доцільно приймати по 8 мг препарату двічі на день. Такої схеми дотримуватися протягом усього періоду основної терапії онкопатології та ще 5 діб після курсу.

При проведенні з частковим опроміненням високими дозами хіміотерапії або променевого лікування, що характеризуються помірним ступенем еметогенності, призначають по 8 мг ліків з інтервалом у 8 годин між прийомами.

У разі високої еметогенності дорослим призначають по 24 мг Ондансетрону в поєднанні з дексаметазоном. Засіб застосовують за 1-2 години до сеансу променевого лікування або застосування хіміопрепаратів. Лікування рекомендується продовжувати ще протягом 5 днів після завершення курсу протипухлинної терапії.

Таблетки Ондансетрон дають дітям не раніше, ніж з 4 років і тільки після проведеної маніпуляції. Разова доза ліків становить 4 мг, яку приймають кожні 12 годин протягом наступних 5 діб. Загальна кількість на день не повинна перевищувати 32 мг.

У превентивному лікуванні блювотних нападів і нудоти, пов'язаних з оперативними втручаннями, дорослим людям можна призначати по 16 мг препарату внутрішньо за годину до операції. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 32 мг. Дітям у цьому випадку таблетована форма лікарського засобу не призначається.

Розчин

Розчин для ін'єкцій можна вводити в м'яз або вену. Внутрішньовенне застосування медикаменту передбачає струминне та інфузійне проведення маніпуляції. Доза Ондансетрону визначається залежно від індивідуальних потреб і вікової категорії хворого.

Дорослі

При проходженні пацієнтом хіміотерапії або променевого лікування з помірним показником еметогенності достатньо ввести 8 мг розчину незадовго до початку сеансу протиракового лікування. При в/в ін'єкційному введенні ліків тривалість процедури не повинна бути меншою за 30 секунд.

За високого показника еметогенності хіміопрепаратів доза може бути збільшена до 16 мг і обов'язково розбавлена будь-яким із розчинників. Це максимальна концентрація речовини, допустима до одноразового застосування, що вводиться тільки інфузійним шляхом. При внутрішньовенній інфузії процедура повинна займати мінімум 15 хвилин. Надалі ліки вводять по 8 мг з перервами у 2-4 години ін'єкційно в/в або в/м.

Для підвищення ефективності Ондансетрон рекомендується поєднувати з 20 мг дексаметазону.

Діти та підлітки

Юним пацієнтам розрахунок дози здійснюється або з урахуванням площі тіла, або за ваговою категорією. У першому випадку Ондансетрон вводиться безпосередньо перед сеансом протиракової терапії. Доза розраховується за принципом: 5 мг на 1 м2 площі тіла дитини. Внутрішньовенне дозування ліків, допустиме до використання, становить 8 мг. Через 12 годин маленького пацієнта переводять на пероральну форму препарату, яку приймають ще 5 днів. Не перевищувати максимально допустиму добову дозу медикаменту, встановлену для дорослих.

При розрахунку дозування препарату за вагою дитини розчин вводять в об'ємі 0,15 мг на 1 кг маси тіла. Протягом першого дня допустимо повторне введення ще 2 доз ліків внутрішньовенним способом. Інтервал між прийомами має становити не менше 4 годин.

Інші категорії хворих

Пацієнтам літнього віку (від 65 років) і з порушенням ниркових функцій корекція схеми та режиму дозування не потрібна. Особам з печінковими патологіями призначаються ліки з максимальним дозуванням на добу 8 мг.

Побічні дії

Найімовірнішими побічними реакціями при застосуванні препарату є головний біль, запори та напади жару в тілі (або припливи). Іноді у пацієнтів спостерігається транзиторне помутніння в очах, аритмія, кардіалгія, зниження кров'яного тиску або гіпертонія, брадикардія.

Ондансетрон може також спричиняти слабкість, непритомні стани. У людей з непереносимістю компонентів формули засобу існує ймовірність розвитку алергічних реакцій негайного типу, включно з ангіоневротичним набряком або анафілактичною реакцією.

Передозування

Ризик розвитку передозування є індивідуальним. Організм кожного хворого по-різному реагує на введення різних дозувань медикаменту. Так, у декого застосування 72 мг Ондансетрону спричиняло короткочасну сліпоту, яка тривала не більше кількох хвилин. Супутнім симптомом був також важкий і тривалий запор.

Були зафіксовані випадки різкого падіння кров'яного тиску та втрати свідомості серед людей, які приймали лікарський засіб у дозі 48 мг. Не можна виключати ймовірність транзиторної атріовентрикулярної блокади 2 ступеня. Повідомлялося про вегетативну нестабільність, нервово-м'язові розлади, сонливість, нетривалі генералізовані тоніко-клонічні судоми у немовляти однорічного віку, яке проковтнуло приблизно 8 таблеток у дозі 8 мг кожна.

Передозування препаратом не є життєзагрозливим станом. Усі симптоми, пов'язані з ним, минають зазвичай самостійно без супутнього лікування. За необхідності пацієнтам призначають симптоматичну або підтримуючу терапію. Специфічний антидот відсутній.

При передозуванні або підозрі на передозування Ондансетроном потрібна обов'язкова відміна ліків.

Умови зберігання

Ондансетрон необхідно зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище +25°С. Не заморожувати. Не піддавати впливу тепла і сонячних променів. Термін придатності всіх форм - 3 роки, дата випуску вказана на упаковці.

Ондансетрон можна купити за доступною ціною і з доставкою по Україні на сайті онлайн-аптеки "Мед-Сервіс". В наявності є препарати з різною лікарською формою від різних виробників:

• Ондансетрон Лекхім - розчин для ін'єкцій по 4 мг і таблетки по 4 мг і 8 мг;
• Ондансетрон БХФЗ таблетки по 8 мг і розчин для ін'єкцій по 4 мг;
• Ондансетрон Технолог таблетки по 4 мг.

Дізнатися точну вартість засобу можна у менеджерів-консультантів. Під час купівлі ліків необхідно враховувати, що вони відпускаються тільки за рецептом лікаря.